טסטרילב

Tsetrilev היא תרופה מערכתית אנטי היסטמין, חומר piperazine נגזרת.

אינדיקציות קתרין

הוא משמש כדי למנוע את הסימפטומים של נזלת אלרגית (גם בצורת השנה של המחלה), וחוץ מזה כוורות.

טופס שחרור

שחרור בטבליות בנפח של 5 מ"ג, על 10 חתיכות על שלפוחית. ב Pack - 1 לוחית שלפוחית; בצורה של סירופ בקבוקונים בהיקף 30, 50 או 100 מ"ל. בתוך החבילה 1 בקבוק להשלים עם מכסה מדידה.

פרמקודינמיקה

Levocetirizine הוא R-enantiomer פעיל של cetirizine עם תכונות יציבה. מרכיב אינטגרלי של קבוצת היריבים היסטמין תחרותי. המאפיינים הרפואיים שלו נקבעים על ידי חסימת קצות h1 histamine. הזיקה של אלמנטים אלה levocetirizine הוא כפול מזה של cetirizine.

זה משפיע על השלב תלוי היסטמין של התפתחות תופעות אלרגיה, מפחית חדירות וסקולרית, פעילות הגירה eosinophil, וגם מגביל את שחרורם של מנצחים דלקתיים. מונע את המראה של תגובה אלרגית, וכן, יחד עם זה, מאפשר את זרימת הסימפטומים הקיימים כבר. למרכיב יש גם תכונות אנטי-דלקתיות, אנטי-אלרגניות ואנטי-אקססטיביות, ללא כמעט אפקט אנטיסרוטונין והולינוליטי.

בקבלה במינונים רפואיים אין כמעט השפעה מרגיעה.

פרמקוקינטיקה

פרמקוקינטיקה של levocetirizine הוא ליניארי כמעט אינו שונה מן המאפיינים של cetirizine.

כאשר נלקח בעל פה, התרופה נספגת באינטנסיביות ובמהירות. יחד עם זאת, דרגת הקליטה אינה משתנה עם השימוש במזון ובגודל המינון שנלקח, אך יש ירידה בירידת השיא ובהארכת זמן השגתו. רמת הזמינות הביולוגית היא 100%.

ב 5% מהחולים שטופלו, התרופה מתחילה 12 דקות לאחר שימוש יחיד, והשאר 95% לאחר 0.5-1 שעות. פלסמה שיא השיעור הוא ציין לאחר 50 דקות לאחר מינון חד פעמי של סמים, ומשך שלה הוא 2 ימים. ערך שיא הוא 270 ng / ml עבור מנה אחת, כמו גם 308 ng / ml עבור 5 מ"ג של התרופה שוב.

אין מידע על התפלגות של התרופה בתוך הרקמות ואת המעבר שלה באמצעות BBB. בדיקות הראו כי הריכוז הגבוה ביותר נצפה בכליות עם הכבד, והנמוך ביותר - בתוך הרקמות של מערכת העצבים המרכזית. נפח ההפצה הוא 0.4 l / kg. סינתזה של חומר עם חלבון פלזמה הוא 90%.

בתוך הגוף, כ 14% של levocetirizine הוא metabolized. במהלך תהליך זה, יש קשר עם טאורין, חמצון, גם N ו- O-dealkylation. אלה האחרונים מתבצעים בעזרת hemoprotein CYP 3A4, בעוד תהליכים חמצון נעזרים על ידי איסופורמים רבים או לא ידוע של אלמנט CYP.

Levocetirizine לא השפיע על פעילות gemoproteinovyh isoenzymes 1A2 כדי 2C9, 2C19 ו 2D6 ו 2E1 ועם ZA4 בשיעורים שהן גדולות פי כמה את רמת הקבלה המרבית אוראלי 5 מ"ג של תרופה. כיוון שמטבוליזם הוא נמוך למדי, והיכולת לעכב את התהליך הזה נעדרת, הסיכוי לאינטראקציה של levocetirizine ורכיבים רפואיים אחרים הוא קטן ביותר.

הפרשת החומר מבוצעת בעיקר על ידי סינון של glomeruli והפרשה פעילה של tubules. מחצית החיים מ פלזמה (מבוגרים) הוא 7.9 + 1.9 שעות. קטע זה קצר יותר בילדים. שיעור הסליקה הכולל (מבוגרים) הוא 0.63 מ"ל / דקה / ק"ג. הפרשת החומר הפעיל ומוצרי הדעיכה מתרחשת בעיקר בשתן (הממוצע הוא 85.4% מהמינון). רק 12.9% מהחומר מופרש בצואה.

מקדם לכאורה של טיהור levocetirizine בגוף הוא בקורלציה עם מדד KK. בגלל זה, אנשים עם רמה חמורה או בינונית של הפרעות בעבודה של הכליות צריך לבחור את המרווחים בין השימוש levocetirizine, בהתחשב בערכים QC. בנוכחות אנוריה בשלב הסופי של השלב הסופני של הפתולוגיה הכלית, רמת הסליקה הכללית אצל אנשים אלה, בהשוואה לאינדיקטורים דומים אצל אנשים ללא הפרעות דומות, מצטמצמת בכ -80%.

כמות החומר הפעיל שפורסם במהלך ההמודיאליזה (הנוהל הסטנדרטי הנמשך 4 שעות) שווה ל -10%.

מינון וניהול

סירופ צריך לקחת בעל פה (ילדים של שישה חודשים ומבוגרים) ללא קשר לאכילה. מומלץ להשתמש בגדלים אלה:

• תינוקות 0.5-1 שנה - פעם ביום עבור 1.25 מ"ג (או 2.5 מ"ל);
• גיל 1-2 שנים - פעמיים ביום עבור 1.25 מ"ג (מנה יומית יהיה 2.5 מ"ג);
• גיל 2-6 שנים - פעמיים ביום לקחת 1.25 מ"ג (או 2.5 מ"ל) של התרופה;
• גיל 6-12 שנים - ליום של 5 מ"ג (או 10 מ"ל) של תרופות;
• מתבגרים מ -12 שנים, וגם מבוגרים - פעם ביום עבור 5 מ"ג (או 10 מ"ל) של סירופ.

אנשים שיש להם הפרעות בעבודה של הכליות צריכים לחשב את המינונים בהתאם למדדי QC. החישוב הוא כדלקמן:

• עם תפקוד כליות רגיל (רמת CC 80 מ"ל / דקה) - 5 מ"ג פעם ביום;
• בהפרעות של חומרת מתונה (KK ערך של 50-79 מ"ל / דקה) - מנה אחת של 5 מ"ג LS;
• הפרעות בחומרה בינונית (רמת CK 30-49 מ"ל / דקה) - לקחת 5 מ"ג פעם אחת בכל יום;
• הפרעה חמורה (CC CC <30 ml / minute) - נטילת 5 מ"ג סירופ אחת לשלושה ימים;
• השלב הסופי של הפתולוגיה הכלית (רמת CC של 10 מ"ל / דקה) ואנשים על דיאליזה - קבלת תרופות אסורה.

משך צריכת הסירופ עבור אנשים עם צורה תקופתית של נזלת אלרגית (סימנים של המחלה מופיעים במהלך <4 ימים בשבוע או פחות מחודש אחד) נקבעת בהתחשב בהיסטוריה ובמהלך הפתולוגיה. עצור את הטיפול יכול להיות על היעלמות של תסמינים לחדש, אם האלרגיה מתחילה שוב.

עם צורה יציבה של נזלת אלרגית (סימנים של המחלה להופיע> 4 ימים בשבוע או בתקופה ארוכה יותר מאשר בחודש 1) במהלך מגע מתמיד עם אלרגנים - טיפול קבוע אפשרי.

כדי לחסל פתולוגיות כרוניות (כוורות או נזלת אלרגית), ייתכן שיהיה צורך עד שנה אחת (מידע זה התקבל באמצעות בדיקות באמצעות מרוץ).

טבליות צריך להיות נצרך בעל פה, שטף עם מים ולא לעס. במקרה של צום, הופעת החשיפה לסמים מתרחשת מהר יותר.

המינון היומי לילדים מ -6 שנים ומבוגרים - 5 מ"ג פעם ביום (1 טבליה). בטיפול בפולינוזה, הקורס נמשך בממוצע בין 1-6 שבועות. כדי למנוע מחלות אלרגיות של סוג כרוני, קורס עד שנה אחת עשוי להיות נחוץ.

השתמש קתרין במהלך ההריון

לבוקטריזין לא צריך לתת לנשים בהריון.

מאז cetirizine הוא מסוגל לחדור לתוך חלב אם, אם יש צורך להחיל Tsetril היא נדרשת לסרב breastfeeding למשך הטיפול.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• חוסר סובלנות של levocetirizine או אלמנטים אחרים של התרופה, כמו גם נגזרות שונות של piperazine;
• צורה כרונית של אי ספיקת כליות בדרגה חמורה (רמת CC היא <10 מ"ל / דקה);
• לרשום levocetirizine לתינוקות, וילדים עד שישה חודשים אסורים, שכן מידע על השימוש בסמים בגיל זה הוא מוגבל מאוד;
• טבליות לא צריך לקחת לילדים מתחת לגיל 6 שנים.

תופעות לוואי קתרין

האלמנטים המרכיבים של סירופ methylparaben עם propileydroxybenzoate יכול לגרום לתופעות הלוואי הבאות (אולי יש תגובה מאוחרת):

• ביטויים מה NA: תחושה של חולשה, נמנום, עייפות קשה, הופעת כאבי ראש, התעלפות, התקפים, רעידות, paresthesias וסחרחורת, כמו גם התפתחות dysgeusia או אסתניה;
• הפרעות נפשיות: תחושה של התרגשות, תוקפנות, הופעת הזיות, מחשבות על התאבדות, דיכאון, נדודי שינה והפרעות שינה אחרות;
• תגובות לב: התפתחות טכיקרדיה או קצב לב מוגבר;
• איברים חזותיים: ראייה מטושטשת והפרעות אחרות;
• הפרעות השמיעה: התפתחות של סחרחורות;
• צינור המרה וכבד: התפתחות הפטיטיס;
• איברים השתן וכליות: שימור של שתן ואת המראה של dysuria;
• תגובות חסינות: גילויים של רגישות יתר, ביניהם אנפילקסיס;
• איברים של מערכת הנשימה, mediastinum ו סטרנום: הופעת קוצר נשימה;
• תגובות של מערכת העיכול: הופעה של עצירות, בחילה, שלשולים, הקאות, כאבי בטן ויובש של הריריות הפה של הפה;
• שכבות תת עוריות ועור: הופעה של פריחה מתמשכת של סמים, פריחות אחרות וגרד, ובנוסף התפתחות של אורטיקריה או בצקת Quincke;
• מבנה שרירים ועצמות: הופעת מיאלגיה;
• אינדיקציות של בדיקות מעבדה: עלייה במשקל, שינוי בפרמטרים נורמליים של תפקוד כבד;
• הפרעות של תהליכים מטבוליים: תיאבון מוגבר;
• הפרעות מערכתיות: הופעת העור.

מנת יתר

המראה של מנת יתר הוא תחושה של נמנום, אבל אצל ילדים זה סימפטום הוא קדמו על ידי עצבנות מוגברת ותסיסה.

לבוקטריזין אין תרופה ספציפית. בהתפתחות של הפרות יש צורך לספק סיוע לקורבן, שמטרתה לשמור על המצב ועל ביטול תסמינים. גרסה עם קיבה קיבה אפשרי, אם התרופה נלקחה לאחרונה. ההליך של המודיאליזה לא יעבוד.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

בדיקות לאינטראקציה של levocetirizine לא בוצעו.

בדיקת האינטראקציה של cetirizine (בשילוב עם racemate) הוכיח כי השילוב Cimetidine, antipyrine, וחוץ מזה ketoconazole ו פסאודואפדרין כמו גם חומרים azithromycin, אריתרומיצין ו glipizide או diazepam אינו גורם תופעות לוואי לתרופה משמעותיות.

בשילוב עם תיאופילין (מנה יומית של 400 מ"ג), הסליקה הכוללת של levocetirizine מצטמצם (ב -16%), ואת המאפיינים theophophlline להישאר ללא שינוי.

Ritonavir לשימוש חוזר מבחן שיטות (פעמיים ביום כדי 600 מ"ג), cetirizine (ליום ל 10 מ"ג) הוכיחו כי שיעור החשיפה של האחרון גדל בכ 40%, בעוד שהיקף חלוקת ritonavir השתנה מעט (-11%) לשילוב עם cetirizine.

מזון אינו משפיע על מידת הספיגה של התרופה, אבל זה מוריד את המהירות.

[1], [2]

תנאי אחסון

Tsetril נדרש להישמר מחוץ להישג ידם של ילדים קטנים, בתנאי טמפרטורה לא יעלה על 30 מעלות צלזיוס.

[3]

חיי מדף

טסטרילב (בצורת סירופ וטבליות) זמין לשימוש בתקופה של 24 חודשים לאחר שחרור התרופה. באותו זמן לאחר פתיחת בקבוק עם סירופ, התרופה יש חיי מדף של 3 חודשים.