אפובזול

אפובזול (לפעמים נקרא גם פבומוטיסול) היא תרופה השייכת לקבוצת החרדה, או תרופות המשמשות להפחתת תסמיני חרדה ולחץ. היא מכילה את החומר הפעיל פבומוטיסול.

פבומוטיסול משמש לטיפול במצבי חרדה שונים, כולל חרדה מוכללת, מצבים הקשורים לחרדה (למשל, מצבי חרדה בנוירוזות, נוירוזות ממקור היסטרי, הפרעות הסתגלות, הפרעות סומטיות עם תסמיני חרדה, מצבים נוירוסטניים, מצבי חרדה בתקופת גיל המעבר אצל נשים וכו').

פעולתו של אפובזול היא לווסת את תפקוד חומצת גמא-אמינובוטיר (GABA) במוח, דבר המסייע בהפחתת חרדה ללא הרגעה משמעותית או דיכוי של מערכת העצבים המרכזית. הוא יכול גם לשפר את מצב הרוח ולעזור למטופלים להפחית חרדה ולהשיב את האיזון הפסיכו-רגשי.

חשוב לציין שלפני שמתחילים ליטול אפובזול או כל תרופה אחרת, חשוב להתייעץ עם הרופא שלכם לקבלת ייעוץ לגבי מינון, התוויות נגד ותופעות לוואי אפשריות.

אינדיקציות אפובאזול

1. חרדה כללית: אפובזול משמש לעתים קרובות לטיפול בצורות שונות של חרדה כללית כגון חוסר שקט, עצבנות, מחשבות חרדה ומתח פיזי.
2. הפרעות חרדה: התרופה עשויה להיות יעילה בטיפול בהפרעות חרדה כגון הפרעת פאניקה, הפרעת חרדה חברתית, הפרעת חרדה מוכללת ואחרות.
3. תסמיני חרדה במהלך גיל המעבר: אצל נשים לפני גיל המעבר ובגיל המעבר, אפובזול עשוי לסייע בניהול חרדה, עצבנות ותסמינים אחרים הקשורים לגיל המעבר.
4. הסתגלות למצבי לחץ: ניתן להשתמש בתרופה לשיפור ההסתגלות למצבי לחץ כגון מבחנים, מעבר דירה, החלפת מקום עבודה ואירועי חיים משמעותיים אחרים.
5. נוירסטניה: אפובזול עשוי לסייע בנוירסתניה המאופיינת בעייפות מוגברת, עצבנות, מצב רוח ירוד ותסמינים נוירוסטניים אחרים.
6. תסמיני חרדה במחלות סומטיות: בחולים עם מחלות סומטיות כגון מחלת לב כלילית, אסתמה, מחלת כיב פפטי ואחרות, אפובזול עשוי לסייע בניהול חרדה הקשורה למצבם.

טופס שחרור

אפובזול זמין בדרך כלל בצורת טבליות לנטילה דרך הפה.

פרמקודינמיקה

1. אפנון המערכת הארגית של גאבא:

   • אפובזול משפר את פעולתו של גאבא, המוליך העצבי המעכב העיקרי במערכת העצבים המרכזית.
   • גאבא מפחית את העירור העצבי ומקטין את העברת הדחפים העצביים, וכתוצאה מכך יש לו השפעות הרגעה וחרדה.

2. רגישות מוגברת של קולטני GABA-A:

   • אפובזול מגביר את הרגישות של קולטני GABA-A ל-GABA.
   • זה מוביל לעיכוב נוירונים יעיל יותר ולהפחתת חרדה.

3. אינטראקציה עם מערכת הסרוטונין:

   • אפובזול משפר את ההעברה הסרוטונינרגית בחלקים מסוימים של המוח.
   • פעילות מוגברת של מערכת הסרוטונין קשורה להשפעות נוגדות דיכאון וחרדה.

4. חוסר הרפיית שרירים והרגעה:

   • בניגוד לבנזודיאזפינים, אפובזול אינו גורם להרפיית שרירים או להרגעה, מה שהופך אותו לעדיף עבור חולים הזקוקים לטיפול בחרדה אך להישאר פעילים וערניים.

5. נורמליזציה של תפקוד קרום העצב:

   • אפובזול מקדם נורמליזציה של תפקוד הממברנות העצביות וחיסול תפקוד לקוי של הולכת GABA-ergi, דבר שחשוב לשליטה במצבי חרדה.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: אפובזול נספג היטב ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. הריכוז המקסימלי (Cmax) מושג בדרך כלל 1-2 שעות לאחר מתן התרופה.
2. הפצה: לתרופה יש זיקה גבוהה לחלבוני פלזמה (כ-99%), מה שאומר שרוב התרופה נקשרת לחלבוני פלזמה בדם. היא מופצת באיברים וברקמות הגוף, כולל המוח.
3. מטבוליזם: אפובאזול עובר מטבוליזם בכבד תוך יצירת מטבוליטים לא פעילים. המטבוליט העיקרי הוא 2-אתיל-3-הידרוקסיפירידין.
4. הפרשה: התרופה מופרשת בעיקר דרך הכליות כמטבוליטים. היא עשויה להיות מופרשת חלקית גם עם מרה.
5. זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של אפובזול הוא כ-1-2 שעות.
6. ריכוז בדם: בדרך כלל מושגת ריכוז יציב של התרופה בדם לאחר מספר ימים של מתן קבוע של התרופה.
7. פרמקוקינטיקה בחולים קשישים: בחולים קשישים, הפרמקוקינטיקה של אפובזול אינה משתנה, ולכן בדרך כלל אין צורך בהתאמת מינון נוספת.
8. פרמקוקינטיקה בילדים: הנתונים על הפרמקוקינטיקה של אפובזול בילדים מוגבלים, והשימוש בחולים מתחת לגיל 18 אינו מומלץ.

מינון וניהול

אפובאזול נלקח בדרך כלל דרך הפה על ידי בליעת הטבליה במלואה, עם כמות קטנה של מים, ללא קשר לצריכת מזון. המינון והמלצות המינון נקבעים בדרך כלל על ידי הרופא בהתאם למאפיינים האישיים של המטופל ולאופי תסמיני החרדה. עם זאת, המלצות מינון כלליות עשויות להיות כדלקמן:

1. למבוגרים:

   • בדרך כלל מומלץ ליטול טבליה אחת (10 מ"ג) 3 פעמים ביום.
   • המינון היומי המקסימלי הוא 30 מ"ג.

2. לילדים ובני נוער:

   • הנתונים על בטיחות ויעילות אפובזול בילדים ובני נוער מוגבלים, ולכן בדרך כלל לא מומלץ להשתמש בו בקבוצת גיל זו ללא ייעוץ רפואי.

השתמש אפובאזול במהלך ההריון

למרות שאין לנו עד היום נתונים קליניים מספיקים על בטיחות השימוש באפובזול במהלך ההריון, חשוב לציין כי השימוש בו בתקופה זו דורש זהירות מיוחדת. כל תרופה, במיוחד בשליש הראשון של ההריון, עלולה להשפיע על התפתחות העובר.

מומלץ להתייעץ עם רופא או גינקולוג לפני השימוש באפובזול או בכל תרופה אחרת במהלך ההריון.

התוויות נגד

1. אי סבילות אישית או אלרגיה: אנשים עם אי סבילות אישית ידועה לפבומוטיסול או לכל רכיב אחר של התרופה צריכים להימנע משימוש בו.
2. הריון והנקה: בטיחות השימוש באפובזול במהלך ההריון וההנקה לא נקבעה. לכן, יש לתאם את השימוש בו עם רופא כדי למנוע השלכות שליליות.
3. מתחת לגיל 18: יעילותו ובטיחותו של אפובזול באנשים מתחת לגיל 18 לא נקבעו, לכן השימוש בו בקבוצת גיל זו אינו מומלץ.
4. מחלת כבד וכליות: בנוכחות מחלת כבד או כליות חמורה, ייתכן שיהיה צורך בהתאמת מינון או הפסקה מוחלטת של התרופה.
5. מיאסטניה גרביס: יש להשתמש באפובזול בזהירות בחולים עם מיאסטניה גרביס בגלל יכולתו להגביר את חולשת השרירים.
6. שיכרון חריף מאלכוהול או סמים, פגיעה במחזור הדם המוחי: במקרים אלה, השימוש באפובזול עשוי לא להיות מתאים או לדרוש תשומת לב מיוחדת ופיקוח של רופא.

תופעות לוואי אפובאזול

1. נמנום: נמנום עלול להופיע אצל חלק מהמטופלים, במיוחד בתחילת הטיפול. במקרים כאלה, מומלץ להימנע מנהיגה ומביצוע משימות הדורשות תשומת לב מוגברת.
2. עייפות: חלק מהמטופלים עלולים לחוות עייפות או תחושות חולשה בזמן נטילת אפובזול.
3. סחרחורת: במקרים נדירים, התרופה עלולה לגרום לסחרחורת או חוסר יציבות בעת תנועה.
4. ירידה בריכוז: חלק מהמטופלים עלולים לחוות קשיי ריכוז או זיכרון בזמן נטילת אפובזול.
5. תגובות אלרגיות: במקרים נדירים, עלולות להופיע תגובות אלרגיות כגון פריחה בעור, גירוד, נפיחות או אדמומיות של העור.
6. תופעות לוואי נדירות אחרות: אלה עשויות לכלול שינויים בטעם, ירידה בחשק המיני ואחרות.

מנת יתר

מידע על מנת יתר של אפובאזול (פאבומוטיסול) מוגבל, מכיוון שתרופה זו נסבלת בדרך כלל היטב ובעלת רעילות נמוכה. עם זאת, אם המינון המומלץ חורג משמעותית או אם מתרחשות תופעות לוואי לא רצויות, יש לפנות לטיפול רפואי.

מכיוון שלאפובזול אין אפקט הרגעה מובהק ואינו גורם להרפיית שרירים, הסבירות לתוצאות חמורות של מנת יתר נמוכה. עם זאת, תסמינים אפשריים של מנת יתר עשויים לכלול נמנום מוגבר, סחרחורת, כאב ראש, בחילות והקאות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות הרגעה ותרופות נוגדות חרדה: לאפובזול יש השפעה נוגדת חרדה, לכן שילובו עם תרופות נוגדות חרדה אחרות, כגון בנזודיאזפינים (למשל דיאזפאם) או תרופות נוגדות דיכאון הרגעה (למשל מירטזאפין), עלול להגביר את ההשפעה המרדימה. הדבר עלול להוביל לנמנום מוגבר ולדיכאון של מערכת העצבים המרכזית.
2. אלכוהול: למרות שאין נתונים ישירים על האינטראקציה בין אפובזול לאלכוהול, מומלץ להימנע מצריכת אלכוהול במהלך הטיפול באפובזול. זאת בשל האפשרות להגברת הרגעה וסיכון מוגבר לתופעות לוואי לא רצויות.
3. תרופות בעלות פעולה מרכזית: אפובזול עלול להגביר את ההשפעה של תרופות מסוימות בעלות פעולה מרכזית, כגון תרופות נוגדות דיכאון או תרופות אנטי-פסיכוטיות. הדבר עלול לגרום להגברת ההרגעה ולסיכון לתופעות לוואי.
4. תרופות המשפיעות על הכבד: אין נתונים ידועים על האינטראקציה של אפובזול עם תרופות שעלולות להשפיע על תפקוד הכבד. עם זאת, בנוכחות פתולוגיה בכבד או שימוש בו זמני בתרופות אחרות המשפיעות על הכבד, מומלץ לעקוב אחר תפקודי הכבד באופן קבוע.