אפובזול

Aphobazole (לפעמים נקרא גם פבומוטיזול) היא תרופה השייכת לקבוצת תרופות החרדה, או תרופות המשמשות להפחתת תסמיני חרדה ומתח. הוא מכיל את החומר הפעיל fabomotisol.

פבומוטיזול משמש לטיפול במצבי חרדה שונים, לרבות חרדה כללית, מצבים הקשורים לחרדה (למשל מצבי חרדה בנוירוזה, נוירוזות ממקור היסטרי, הפרעות הסתגלות, הפרעות סומטיות עם סימפטומים של חרדה, מצבים נוירסטניים, מצבי חרדה בתקופת גיל המעבר בנשים, וכו.).

פעולתו של Afobazole היא לווסת את תפקוד חומצת גמא-אמינו-בוטירית (GABA) במוח, המסייעת להפחית חרדה ללא הרגעה משמעותית או דיכאון במערכת העצבים המרכזית. זה גם יכול לשפר את מצב הרוח ולעזור למטופלים להפחית חרדה ולהחזיר את האיזון הפסיכו-רגשי.

חשוב לציין שלפני שמתחילים ליטול אפובזול או כל תרופה אחרת, חשוב להתייעץ עם הרופא לקבלת ייעוץ לגבי מינון, התוויות נגד ותופעות לוואי אפשריות.

אינדיקציות הם נרגעו

1. חרדה כללית: Aphobazole משמש לעתים קרובות לטיפול בצורות שונות של חרדה כללית כגון אי שקט, עצבנות, מחשבות חרדה ומתח פיזי.
2. הפרעות חרדה: התרופה עשויה להיות יעילה בטיפול בהפרעות חרדה כגון הפרעת פאניקה, הפרעת חרדה חברתית, הפרעת חרדה כללית ואחרות.
3. תסמיני חרדה במהלך גיל המעבר: בנשים לפני גיל המעבר ובמנופאוזה, Afobazole עשוי לסייע בניהול חרדה, עצבנות ותסמינים אחרים הקשורים לגיל המעבר.
4. הסתגלות למצבי לחץ: התרופה עשויה לשמש כדי לשפר את ההסתגלות למצבי לחץ כגון מבחנים, מעבר דירה, שינויים בעבודה ואירועי חיים משמעותיים אחרים.
5. נוירסטניה: Aphobazole עשוי לעזור לנוירסטניה המאופיינת בעייפות מוגברת, עצבנות, מצב רוח ירוד ותסמינים נוירסטניים אחרים.
6. תסמיני חרדה במחלות סומטיות: בחולים עם מחלות סומטיות כגון מחלת לב כלילית, אסטמה, מחלת כיב פפטי ואחרות, אפובזול עשוי לסייע בניהול חרדה הקשורה למצבם.

טופס שחרור

Aphobazol זמין בדרך כלל בצורה של טבליות למתן דרך הפה.

פרמקודינמיקה

1. אפנון של מערכת GABA-ergic :

   • Aphobazole משפר את פעולת GABA, המוליך העצבי המעכב העיקרי במערכת העצבים המרכזית.
   • GABA מפחית את ההתרגשות העצבית ומפחית את העברת הדחפים העצבים, וכתוצאה מכך השפעות הרגעה וחרדות.

2. רגישות מוגברת של קולטני GABA-A :

   • Aphobazole מגביר את הרגישות של קולטני GABA-A ל-GABA.
   • זה מוביל לעיכוב נוירוני יעיל יותר ולהפחתת החרדה.

3. אינטראקציה עם מערכת הסרוטונין :

   • Aphobazole משפר העברה סרוטונירגית בחלקים מסוימים של המוח.
   • פעילות מוגברת של מערכת הסרוטונין קשורה להשפעות נוגדות דיכאון וחרדה.

4. חוסר הרפיית שרירים והרגעה :

   • בניגוד לבנזודיאזפינים, Aphobazole אינו גורם להרפיית שרירים או להרגעה, מה שהופך אותו לעדיף עבור מטופלים שצריכים לטפל בחרדה אך נשארים פעילים וערניים.

5. נורמליזציה של תפקוד הממברנה הנוירונית :

   • Aphobazole מקדם נורמליזציה של תפקוד הממברנה הנוירונית וביטול תפקוד לקוי של GABA-ארגי, שחשוב לשליטה במצבי חרדה.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה : אפובזול נספג היטב ממערכת העיכול לאחר מתן פומי. הריכוז המרבי (Cmax) מושג בדרך כלל 1-2 שעות לאחר מתן.
2. תפוצה : לתרופה זיקה גבוהה לחלבוני פלזמה (כ-99%), מה שאומר שרוב התרופה נקשרת לחלבוני פלזמה בדם. הוא מופץ באיברים וברקמות של הגוף, כולל המוח.
3. מטבוליזם : אפובזול עובר חילוף חומרים בכבד עם יצירת מטבוליטים לא פעילים. המטבוליט העיקרי הוא 2-ethyl-3-hydroxypyridine.
4. הפרשה : התרופה מופרשת בעיקר דרך הכליות כמטבוליטים. זה עשוי גם להיות מופרש חלקית עם מרה.
5. מחצית חיים : זמן מחצית החיים של Aphobazole הוא בערך 1-2 שעות.
6. ריכוז בדם : ביסוס ריכוז יציב של התרופה בדם מושגת בדרך כלל לאחר מספר ימים של מתן קבוע של התרופה.
7. פרמקוקינטיקה בחולים קשישים : בחולים קשישים, הפרמקוקינטיקה של Aphobazole אינה משתנה, כך שבדרך כלל לא נדרשת התאמת מינון נוספת.
8. פרמקוקינטיקה בילדים: הנתונים על הפרמקוקינטיקה של Aphobazole בילדים מוגבלים, ושימוש בחולים מתחת לגיל 18 אינו מומלץ.

מינון וניהול

Aphobazol נלקח בדרך כלל דרך הפה על ידי בליעה מלאה של הטבליה, עם כמות קטנה של מים, ללא קשר לצריכת המזון. המינון וההמלצות על המינון נקבעות לרוב על ידי הרופא בהתאם למאפיינים האישיים של המטופל ולאופי תסמיני החרדה. עם זאת, המלצות מינון כלליות עשויות להיות כדלקמן:

1. למבוגרים:

   • בדרך כלל מומלץ ליטול טבליה אחת (10 מ"ג) 3 פעמים ביום.
   • המינון היומי המרבי הוא 30 מ"ג.

2. לילדים ובני נוער:

   • הנתונים על הבטיחות והיעילות של Aphobazole בילדים ובני נוער מוגבלים, ולכן בדרך כלל לא מומלץ להשתמש בקבוצת גיל זו ללא ייעוץ רפואי.

השתמש הם נרגעו במהלך ההריון

למרות שעד היום אין לנו מספיק נתונים קליניים על בטיחות השימוש באפובזול במהלך ההריון, חשוב לציין שהשימוש בו בתקופה זו מצריך זהירות מיוחדת. כל תרופה, במיוחד בשליש הראשון של ההריון, עלולה להשפיע על התפתחות העובר.

מומלץ להתייעץ עם הרופא או הגינקולוג לפני השימוש באפובזול או כל תרופה אחרת במהלך ההריון.

התוויות נגד

1. סובלנות אינדיבידואלית או אלרגיה : אנשים עם אי סבילות אינדיבידואלית ידועה לפבומוטיזול או לכל מרכיב אחר של התרופה צריכים להימנע מהשימוש בה.
2. הריון והנקה : בטיחות השימוש באפובזול במהלך ההריון וההנקה לא הוכחה. לכן, השימוש בו צריך להיות מתואם עם רופא כדי למנוע השלכות שליליות.
3. מתחת לגיל 18 שנים : היעילות והבטיחות של Afobazol באנשים מתחת לגיל 18 שנים לא הוכחו, לכן השימוש בו בקבוצת גיל זו אינו מומלץ.
4. מצב כבד וכליות : בנוכחות מחלת כבד או כליות חמורה, ייתכן שתידרש התאמת מינון או גמילה מלאה מהתרופה.
5. מיאסטניה גרביס : יש להשתמש באפובזול בזהירות בחולים עם מיאסטניה גרביס בגלל יכולתו להגביר את חולשת השרירים.
6. שיכרון חריף עם אלכוהול או סמים, הפרעה במחזור המוח : במקרים אלה, ייתכן שהשימוש באפובזול אינו מתאים או דורש תשומת לב מיוחדת והשגחה של רופא.

תופעות לוואי הם נרגעו

1. נמנום: ישנוניות עלולה להופיע בחלק מהמטופלים, במיוחד בתחילת הטיפול. במקרים כאלה, מומלץ להימנע מנהיגה ברכב מנועי ומביצוע משימות הדורשות תשומת לב מוגברת.
2. עייפות: חלק מהמטופלים עלולים לחוות עייפות או תחושת חולשה בזמן נטילת אפובזול.
3. סחרחורת : במקרים נדירים, התרופה עלולה לגרום לסחרחורת או חוסר יציבות בעת תנועה.
4. ירידה בריכוז: חלק מהחולים עלולים להיתקל בקושי להתרכז או לזכור בזמן נטילת אפובזול.
5. תגובות אלרגיות: במקרים נדירים עלולות להופיע תגובות אלרגיות כגון פריחה בעור, גירוד, נפיחות או אדמומיות בעור.
6. תופעות לוואי נדירות אחרות: אלה עשויות לכלול שינויים בטעם, ירידה בחשק המיני ואחרות.

מנת יתר

מידע על מנת יתר של Aphobazole (Fabomotisol) מוגבל, מכיוון שתרופה זו בדרך כלל נסבלת היטב ובעלת רעילות נמוכה. עם זאת, אם חריגה משמעותית מהמינון המומלץ או אם מתרחשות תופעות לא רצויות, יש לפנות לטיפול רפואי.

מכיוון שלאפובזול אין אפקט הרגעה בולט ואינו גורם להרפיית שרירים, הסבירות להשלכות חמורות של מנת יתר נמוכה. עם זאת, תסמינים אפשריים של מנת יתר עשויים לכלול נמנום מוגבר, סחרחורת, כאבי ראש, בחילות והקאות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות הרגעה ותרופות נוגדות חרדה : לאפובזול יש השפעה חרדה, לכן השילוב שלו עם תרופות נוגדות חרדה אחרות, כגון בנזודיאזפינים (כגון דיאזפאם) או נוגדי דיכאון מרגיעים (כגון מירטזפין), עלול להגביר את השפעת ההרגעה. זה עלול להוביל לנמנום מוגבר ולדיכאון במערכת העצבים המרכזית.
2. אלכוהול : למרות שאין נתונים ישירים על האינטראקציה בין אפובזול לאלכוהול, מומלץ להימנע מצריכת אלכוהול במהלך הטיפול באפובזול. זה נובע מהאפשרות של הרגעה מוגברת וסיכון מוגבר לתופעות לא רצויות.
3. תרופות הפועלות באופן מרכזי : Aphobazole עשוי להגביר את ההשפעה של כמה תרופות הפועלות באופן מרכזי, כגון תרופות נוגדות דיכאון או אנטי פסיכוטיות. זה עלול לגרום להרגעה מוגברת ולסיכון להשפעות שליליות.
4. תרופות המשפיעות על הכבד : אין נתונים ידועים על האינטראקציה של Afobazol עם תרופות שעלולות להשפיע על תפקוד הכבד. עם זאת, בנוכחות פתולוגיה של הכבד או שימוש מקביל בתרופות אחרות המשפיעות על הכבד, מומלץ ניטור קבוע של תפקוד הכבד.