מדופנם

Medopenem היא תרופה מערכתית אנטיבקטריאלית. כלול בקבוצה של אנטיביוטיקה β-lactam.

[1], [2], [3], [4],

אינדיקציות מדופנמה

הוא משמש לטיפול בזיהומים שנגרמו על ידי פעילות של חיידקים בעלי רגישות ביחס לתרופות:

• דלקת ריאות (זה כולל טופס nosocomial שלה);
• זיהומים המשפיעים על השופכה;
• מחלות באזור הבטן;
• נגעים גינקולוגיים (למשל, אנדומטריטיס);
• זיהומים המשפיעים על מבנים רכים ואפידרמיס;
• ספטיצמיה או דלקת קרום המוח ;
• טופס אמפירי של טיפול במצבים שבהם הנגע חיידקי חשוד אצל מבוגרים עם חום נויטרופני (בצורת יחידני או בשילוב עם אנטי פטרייתי או תרופות עם אפקט אנטי-ויראלי).

Medopenem המשמשים כטיפול יחיד או בשילוב טיפול עם תרופות אנטי מיקרוביאליים אחרים בבני אדם עם צורות זיהומים polymicrobial (לדוגמה, סיסטיק פיברוזיס או נגעים כרוניים בחלק התחתון של דרכי הנשימה).

טופס שחרור

התרופה מיוצרת בצורה של lyophilizate לייצור חומרים להזרקת או עירוי. בקבוק יש נפח של 500 או 1000 מ"ג. בתוך החפיסה - בקבוק כזה.

פרמקודינמיקה

Medopenem הוא אנטיביוטיקה carbapenem מנוהל על ידי השיטה parenteral. יש לה יציבות יחסית ביחס להשפעה של האלמנט האנושי DHP-1, כלומר אין צורך להוסיף חומר המאט את פעילות DHP-1.

התרופה יש אפקט bactricidal, מפריע החשוב עבור החיים של חיידקים, תהליך מחייב את קרום התא שלהם. זה מאוד בקלות עובר לתוך קרום התא של חיידקים, יש מדדי יציבות גבוהה יחסית לכל serine β lactamases, וגם זיקה בולטת חלבונים סינתזה פניצילין. זה מה שמבטיח את העוצמה של מאפייני bactricidal של התרופה ביחס מגוון רחב של Aerobes עם anaerobes. המדדים מיניאטורי חיידקים (MIA) דומים לעתים קרובות את האינדיקטורים המינימלי מאיץ (MIS). ב 76% של חיידקים, הפרופורציות של MIA / MIS הם 2 או נמוך יותר.

התרופה מראה יציבות בעת בדיקת הרגישות שלה. מחקרים במבחנה מראים כי יש אינטראקציה סינרגיסטית עם מגוון רחב של אנטיביוטיקה. בדיקות במבחנה, כמו גם in vivo, הראו כי התרופה יש אפקט פוסט אנטיביוטי.

טווח האנטיבקטריאלי של תרופות במבחנה כולל את רוב הזנים החיידקים של גראם ושלילי חיוביים מבחינה קלינית, כמו גם אנאירוב ואירובים, המפורטים להלן.

אירובי חיובי אירובי:

• subtilis Bacillus, דיפטריה Corynebacterium, liquifaciens אנטרוקוקוס, אנטרוקוקוס faecalis ו אנטרוקוקוס העופות ואת Nocardia אסטרואידים, חיידקי ליסטריה ו spp לקטובצילוס.;
• Staphylococcus aureus (עם penicillinase הרגישות ביחס שלילי וחיובי), סטפילוקוקוס cohnii, סטפילוקוקוס אפידרמידיס, S.xylosus, saprophytic סטפילוקוקוס kapitis, סטפילוקוקוס simulans, סטפילוקוקוס Varner, Staphylococcus hominis, ובנוסף S.sciuri, S.intermedius ו Staphylococcus lugdunensis ;
• pneumoniae סטרפטוקוקוס (עמיד או יחסית רגישים לפניצילין), Str.equi, סטרפטוקוקוס ממגל, Str.bovis, Str.mitior, סטרפטוקוקוס Mitis ו Str.milleri, agalactia סטרפטוקוקוס, סטרפטוקוקוס morbillorum, viridans סטרפטוקוקוס, Str.sanguis, סטרפטוקוקוס הרוק, R .equi ו- streptococci מקטגוריות G ו- F.

אירובי בעל סוג שלילי של גרם:

• Acinetobacter anitratus, sorbria Aeromonas, הידרופיליות aeromonas, xylosoxidans Achromobacter, akinetobakteriya lwoffii באומן, Acinetobacter, aeromonads הידרופילי-faecalis אלקלי;
• bronhiseptika Bordetella, Brucella מלטזית, Citrobacter diversus, coli קמפילובקטר, eyuni קמפילובקטר, Citrobacter amalonaticus, ובנוסף Citrobacter koseri ו tsitrobakter פרוינד;
• Enterobacter אירוגנים, Enterobacter cloaca, Enterobacter (Pantoea) aglomeran ו Enterobacter sakazakii;
• E. Coli, Escherichia הרמני;
• Gardnerella vaginalis, המופילוס אינפלואנזה (כאן גם כולל זנים אשר ביחס רגישים בטא lactamases ונגד אמפיצילין עמידים) ואת שרביט Dyukreya Heamophilus parainfluenzae;
• הליקובקטר פילורי, meningococcus, gonococcus (כאן כוללים זנים רגישים ביחס-lactamases β, ויציב על spectinomycin) ו H.alvei;
• דלקת ריאות של קלבסיאלה, אוזבנה של קלבסיאלה, אירובי קלבסיאלה וקליבסילה אוקסיטוקה;
• Moraxella cataralis ואת החיידק של מורגן;
• פרוטאוס רגיל, פרוטאוס מיראביליס ופרוטאוס פנרי;
• ההשגחה של Röttger, ההשגחה של סטיוארט, P.alcalifaciens, פסטורלה multicidula ו plesiomonas shigelloides;
• Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, alcaligenes Pseudomonas, cepacia B., Pseudomonas פלורסנט, Pseudomonas stutzeri, Burkholder מלוי Pseudomonas acidovorans;
• סלמונלה, ובהם סלמונלה אנטרי וסלמונלה טיפי;
• Serceria marcescenza, Serratia rubidaea ו serratia licfaciens;
• Shigella Sonne, Shigella Flexner, Shigella Boyd והחיידק Grigoriev-Shigi;
• כולרה vibrio, vibago paragemolytic, vibrio vulviphicus ו Yersinia enterocolitis.

Anaeroby:

• Actinomyces meyeri Actinomyces odontolyticus;
• Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp., Fragilis Bacteroides, B.distasonis, Bacteroides vulgatus, B.pneumosintes, B.gracilis, אבל חוץ מזה B.coagulans, B.variabilis ו B.levii. כמו כן B.capsillosis הרשימה, B.ovatus, tetayotaomikron חיידק, Bacteroides eggerthii, ובנוסף B.uniformis ו Bacteroides ureolyticus;
• P.bivia, P.buccalis, P.melaninogenica, Prevotella splanchnicus, P.disiens, P.intermedia, P.oris, Prevotella oralis, P.buccae, P.rumenicola, denticola Prevotella, P.corporis;
• פורפירומונס גניבליס, bifidobacteria ו Bilophila wadsworthia;
• קלוסטרדיום, Clostridium sordellii, C.bifermentalis, קלורדידיום ספורוגנים, C.cadaveris, C.clostridiiformis, C.subterminale, Clostridium מסועף, C.butyricum, חיידקים מזיקים и C.tertium;
• Eubacterium aerofaciens и E.lentum;
• F.mortiferum, שרביט של Schmorl, שרביט של פלאוט ו fusobacterium varium;
• M.mulieris, аn ԁ גם Mobiluncus curtisii;
• peptostreptokokki anaerobius, Peptostreptococcus saccharolyticus, P.magnus, micros Peptostreptococcus, Peptostreptococcus asaccharolyticus וכן ו P.prevotii;
• propionibacteria אקנה, Propionibacterium granulosum, ו Propionibacterium avidum.

נמצא כי stentrofomonas maltophilia, enterococcus fecium ו staphylococci, עמיד בפני methicillin, הם עמידים Medopenem.

פרמקוקינטיקה

בהזרקת IV, תוך התחשבות בגודל המינון (500 או 1000 מ"ג), כמו גם בשיטת הניהול (בולוס או באמצעות טפטפת), ערכי ה- C המקסימליים בדם הם בהתאמה, 23, 45, 49 ו- 112, בהתאמה gt; μg / ml.

סינתזת החלבון, המתבצעת בתוך הפלזמה, היא 2%. התרופה עוברת בקלות בתוך מגוון של נוזלים (למשל, נוזל מוחי) ורקמות; ערכים קוטלי חיידקים הם ציינו לאחר 30-90 דקות לאחר ההזרקה.

בתוך הכבד, יש תהליכים חלופיים biotransformation שבו מוצר מטבולי יחיד (ללא פעילות סמים) נוצר. מחצית החיים היא 60 דקות.

רוב החומר מופרש דרך הכליות (יותר מ 70% - במצב ללא שינוי).

אצל אנשים עם מחסור בפעילות הכלית, סמים סמים הוא ביחס ישיר לירידה QC.

מאפיינים פרמקוקינטיים של התרופה אצל ילדים דומים למבוגרים. מחצית החיים של ילדים מתחת לגיל שנתיים היא בערך 1.5-2.3 שעות; יש גם תלות ליניארית של ערכי LS על גודל המינון בטווח של 10-40 מ"ג / ק"ג.

אצל קשישים, רמת הסילוק של Medopenem פוחתת, בקורלציה עם ירידה בערכים CC הקשורים לגיל.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]

מינון וניהול

תכנית למבוגר.

גודל החלק ומשך הטיפול נבחרים תוך התחשבות במצבו של המטופל, כמו גם בעוצמת הדלקת ובסוגיה.

במשך יום מומלץ לקחת את התרופה במינונים כאלה:

• דלקות באיברי השתן, דלקת הריאות, ובאותו הזמן במהלך זיהומי גינקולוגיות (לדוגמא, endometritis), ונגעים המשפיעים על האפידרמיס subcutis - 0.5 גרם PM במרווחים שווים 8 שעות;
• עם דלקת צפק או דלקת ריאות nosocomial או אם יש חשד להתפתחות זיהום אצל אנשים עם ספטיסמיה או neutropenia - 1 גרם של התרופה עם 8 שעות intervals;
• סיסטיק פיברוזיס, 2000 מ"ג של תרופות משמש במרווחים של 8 שעות;
• עם דלקת קרום המוח, אתה צריך להזריק 2000 מ"ג של LS עם 8 שעות הפסקות.

בדומה לשימוש באנטיביוטיקה אחרת, יש להשתמש בזהירות רבה במרופנמים לטיפול חד-חמצני באנשים עם פתולוגיות קשות ואבחנה או חשד בנוכחות של Pseudomonas aeruginosa בחלק התחתון של צינורית הנשימה.

במהלך הטיפול עם Pseudomonas aeruginosa, יש צורך לבדוק כל הזמן רגישות.

משטר מינון אצל מבוגרים עם תפקוד כליות לא מספיק.

אצל אנשים עם ערכי QC פחות מ 51 מ"ל / דקה, המינון צריך להיות מופחת על פי התוכנית המתוארת להלן:

• ערכים של SC בתוך 26-50 מ"ל / דקה - 1 יחידת מינון *, מיושם עם מרווחי שווה ל 12 שעות;
• ערכי QC בתוך 10-25 מ"ל / דקה - 0.5 יחידת המינון, להחיל במרווחים של 12 שעות;
• CK רמה <10 מ"ל / דקה - 0.5 יחידת המינון בשימוש עם מרווח 24 שעות.

* מלוקט על בסיס יחידות מינון שוות 0.5, 1 ו -2 גרם.

הפרשת Medopenem יכול להתבצע עם המודיאליזה. אם נדרש שימוש ממושך בסמים, יש לתת יחידת מינון אחת (ביחס לעוצמת הנגע וסוג הנגע) בסוף הטיפול בהמודיאליזה. זה נדרש כדי לשחזר מבחינה רפואית פלזמה ערכים של התרופה.

אנשים אשר על דיאליזה פריטונאלית, התרופה לא היה בשימוש.

חלקים לילד.

ילדים בטווח של 3 חודשים עד 12 שנים צריך להיות מנוהל 10-20 מ"ג / ק"ג של חומר במרווחים של 8 שעות, בהתחשב בסוג ומידת עוצמת הנגע, מצבו של החולה ואת הרגישות של הפתוגן. ילדים שמשקלם הוא יותר מ -50 ק"ג, אתה צריך למנות מינונים למבוגרים.

ילדים בגילאי 4-18 שנים עם סיסטיק פיברוזיס, ובנוסף, עם החמרות של נגעים כרוניים בחלק התחתון של מערכת הנשימה, למנות חלקים של 25-40 מ"ג / ק"ג עם מרווחי 8 שעות. כדי לטפל דלקת קרום המוח, אתה צריך להשתמש 40 מ"ג / ק"ג עם מרווחי 8 שעות.

שיטות שימוש בסמים.

יש להזעזע את הנוזל המוכן לפני השימוש.

הבולוס מנוהל במשך 5 דקות, והעירוי הוא בערך 15-30 דקות.

עבור הזין בולוס, החומר הוא מדולל במים סטריליים הזרקת (5 מ"ל לכל 0.25 גרם של ההכנה), נותן ריכוז שווה 50 מ"ג / מ"ל. הנוזל המוגמר הופך חסר צבע (או בעל גוון צהוב חיוור) והוא שקוף.

עבור חליטות תרופות מיוצר באמצעות נוזלים עירוי תואם (50-200 נפח מ"ל נדרש). בין חומרים תרופתיים תואמים:

• 0.9% פתרון NaCl;
• 5% או 10% פתרון גלוקוז;
• 5% פתרון גלוקוז בתוספת 0.02% סודיום ביקרבונט;
• 5% פתרון גלוקוז עם 0.9% NaCl;
• 5% פתרון גלוקוז עם 0.225% NaCl;
• 5% פתרון גלוקוז עם 0.15% אשלגן כלורי;
• 2.5% או 10% פתרון מניטול.

השתמש מדופנמה במהלך ההריון

אסור להשתמש בתרופה במהלך ההריון או ההנקה, למעט במצבים בהם סביר להניח כי היתרונות של אישה צפויים יותר מאשר התפתחות של עובר או ילד עם השלכות חמורות. יש להשתמש בתרופה רק בהשגחת הרופא המטפל.

בזמן הטיפול, יש צורך לבטל את ההנקה של התינוק.

התוויות נגד

זה contreindicated כדי לרשום לאנשים עם רגישות יתר לתרופה.

תופעות לוואי מדופנמה

השימוש בתרופות יכול לגרום להופעת תופעות לוואי שונות:

• נגעים במערכת הלימפה ואת הדם: לעתים קרובות thrombocytopenia מתרחשת. מדי פעם, eosinophilia מתרחשת. פיתוח אפשרי של נויטרופילים או לוקופניה, צורה המוליטית של אנמיה או אגרנולוציטוזה;
• הפרעות המשפיעות על העבודה של האסיפה הלאומית: כאבי ראש מתפתחים לעיתים קרובות. Cramps מופיעים באופן אקראי. אולי ההתפתחות של paresthesias;
• בעיות עם תפקוד העיכול: לעיתים קרובות יש הקאות, כאבי בטן, שלשולים או בחילה, ובנוסף יש עלייה בערכי AP או טרנסמינאזות, כמו גם LDH בתוך הסרום. ייתכן שיש טופס pseudomembran של קוליטיס;
• נגעים של שכבת תת עורית ואפידרמיס: לעתים קרובות יש גירוד או פריחה. תופעות אפשריות של אריתמה polyformiform, אורטיקריה, תסמונת TEN ו- Stevens-Johnson;
• הפרעות מערכתיות ושלטים באתר הזריקה: לעיתים קרובות לפתח כאב או דלקת. אולי הופעתה של קנדידיאזיס (נרתיקית או בעל פה) או תרומבופלפיטיס;
• הפרעות תפקוד מערכת הכבד: מדי פעם יש עלייה בערכי הבילירובין;
• נגעים החיסונית: ייתכנו סימנים של אנפילקסיס או בצקת Quinnke.

[14]

מנת יתר

כאשר שיכרון מפתחת סימפטומים המתוארים כתופעות לוואי.

אמצעים סימפטומטיים והפגישות המודיאליזה משמשים כדי למנוע הפרעות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

זה הכרחי עם טיפול רב כדי להשתמש בתרופה יחד עם תרופות לשאת רעילות פוטנציאלית לכליות.

Probenecid הוא מתחרה של meropenem ביחס הפרשת צינורי, ולכן היא מעכבת הפרשת דרך הכליות, מה שגורם להארכה של מחצית החיים ועלייה ערכי פלסמה LS. בגלל משך וחומרת ההשפעה של התרופה, מיושם ללא probenecid, הוא זהה, אסור להשתמש בהם בשילוב.

Medopenem הוא מסוגל להוריד את הערכים של חומצה valproic בתוך הסרום. אצל אנשים בודדים, אינדיקטורים אלה יכולים להגיע לרמות תת-תרפיות.

התרופה משמשת יחד עם תרופות אחרות ללא כל אינטראקציה טיפולית שלילית (למעט פרובנסיד לעיל).

[15]

תנאי אחסון

Medopenem יש לשמור במקום סגור מ חדירת ילדים. הטמפרטורה היא מקסימום של 25 ° C.

מוכן לניהול הווריד, נוזל יש להשתמש מיד, אם כי יציבות של פתרונות כאלה נמשכת לזמן מה בטמפרטורות של 2-8 מעלות צלזיוס עד 25 ° C.

אין להקפיא את הנוזל הזרקה סיים. בקבוקים ניתן להשתמש רק פי 1.

בעת ייצור תרופות וזריקות, יש צורך לבצע את הסטנדרטים של תנאים aseptic הקיים.

חיי מדף

Medopenem ניתן להשתמש בתוך 24 חודשים מיום הייצור של התרופה.

בקשה לילדים

Medopenem אינו משמש בתינוקות עד גיל 3 חודשים, אך באותו זמן אצל ילדים עם בעיות בכליות עם הכבד.

אין ניסיון בניהול ילדים עם אי-ספיקה, בשלב ראשוני או משני, וגם עם נויטרופניה.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם תרופות Merospen, אריס, Mepenem עם Europenem, Meronem עם Excipenem, וגם Merubocid, Alvopenem, Romen ו Merogram.

ביקורות

Medopenem מקבל ביקורות טובות מן האנשים שהשתמשו בו. התרופה מדגימה יעילות גבוהה אפילו בצורות קשות של מחלות. עם אפקט טיפולי איכותי כזה, אפילו העלות הגבוהה של תרופה אינה נחשבת למינוס.