לקסין

לקסין מכיל את החומר הפעיל צפלקסין, שהוא אנטיביוטיקה של צפלוספורין מדור ראשון. התרופה שייכת לחומרי β-לקטם ומשמשת לטיפול פומי בפתולוגיות בעלות אטיולוגיה זיהומית.

התרופה היא יסוד מלאכותי למחצה, נגזרת של חומצה 7-אמינוצפלוספורינית.

הוא מדגים יעילות גבוהה בטיפול בזיהומים שונים, שהתפתחותם מעוררת פעילות של חיידקים גרם-חיוביים. יחד עם זאת, להשפעה הבקטריוסטטית של התרופה על חיידקים גרם-שליליים יש עוצמה נמוכה יותר.

אינדיקציות לקסינה

הוא משמש במקרים של זיהומים הנגרמים על ידי חיידקים הרגישים לצפלקסין:

• נגעים הקשורים למערכת השתן: דלקת השופכה או דלקת הערמונית עם דלקת שלפוחית השתן, דלקת רירית הרחם, דלקת נרתיק חיידקית, וכן דלקת פיילונפריטיס בשלב פעיל או כרוני;
• זיהומים המתרחשים באזור הרקמות הרכות או האפידרמיס: פורונקולוזיס, שושנת, ובנוסף לימפדנדריטיס, מורסה או פיודרמה;
• מחלות המשפיעות על מערכת אף אוזן גרון: דלקת גרון או סינוסיטיס, כמו גם דלקת שקדים או דלקת אוזניים;
• נגעים בדרכי הנשימה: דלקת ריאות, ברונכיט או טרכאיטיס;
• זיהומים המשפיעים על העצמות: אוסטאומיאליטיס.

טופס שחרור

התרופה משוחררת כתרחיף פומי, בבקבוקים של 60 מ"ל. בתוך הקופסה יש בקבוק אחד עם כפית מינון.

מיוצר גם בקפסולות - 20 יחידות באריזה.

פרמקודינמיקה

לתרופה השפעה חזקה על חיידקים המייצרים β-לקטמאזות. התרופה מפגינה אפקט בקטריצידי על ידי האטת תהליכי הקישור של ביופולימרים של דופן התא המיקרוביאלית, מה שגורם לניקוב שלהם ובהמשך למות המיקרואורגניזם. מטרות ההשפעה הטיפולית הן חלבונים המסנתזים פניצילין, המפגינים פעילות אנזימטית ומשתתפים בקישור של פפטיד גליקן (הביופולימר העיקרי של דופן התא).

ללקסין יש השפעה רעילה חלשה על האורגניזם של יונקים ובני אדם, מכיוון שדפנות התא שלהם אינן מכילות חלבונים המסנתזים פניצילין ופפטיד גליקן.

לצפלקסין יש השפעה חיידקית כנגד מספר רב של חיידקים, כולל:

• חיידקים גראם-חיוביים: סטפילוקוקים (כולל זנים המייצרים פניציליןאז), סטרפטוקוקים אגלקטיים עם סטרפטוקוקים פיוגניים, סטרפטוקוקים אנגינה, פנאומוקוקים עם מיטיס סטרפטוקוקים, סטרפטוקוקוס אקויסימיליס ו-Bacterioides melaninogenicus עם דיפתריה קורינבקטריום;
• חיידקים גראם-שליליים: קלבסיאלה, סלמונלה, המופילוס אינפלואנזה עם אשריכיה קולי, פרוטאוס מיראביליס ושיגלה.

[ 1 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן פומי, התרופה נספגת היטב במערכת העיכול. קצב הסינתזה התוך-פלזמית עם חלבון אינו עולה על 15%, ורמת Cmax של צפלקסין נרשמת לאחר 60 דקות מרגע מתן התרופה דרך הפה.

התרופה עוברת פיזור תוך-רקמתי במהירות גבוהה, כמו גם פיזור עם נוזלים. כמויות גדולות נרשמות בריאות עם עצמות, רקמות רכות, נוזל תוך-עיני וסינוביום.

לקסין אינו חוצה את בלוטת התריס הבקריתית (BBB), אך מסוגל לעבור דרך מחסום השפיה; כמויות קטנות של צפלקסין נמצאות במי השפיר. התרופה מופרשת עם חלב אם. היא אינה עוברת מטבוליזם בגוף, ומופרשת בעיקר ללא שינוי דרך הכליות.

זמן מחצית החיים של מתן פומי הוא 50-60 דקות. דיאליזה פריטוניאלית והמודיאליזה מסייעים בהפחתת רמות הצפלקסין בדם.

[ 2 ]

מינון וניהול

שימוש בתרחיף פומי.

המינונים בהם נעשה שימוש הם 0.125 גרם/5 מ"ל או 0.25 גרם/5 מ"ל. ניתן לתת את התרופה לא רק למבוגרים, אלא גם לילדים, החל מלידה.

להכנת תרחיף, יש להשתמש במים רותחים להמסה, שקוררו מראש לטמפרטורת החדר. לפני ההמסה, יש להפוך את הבקבוק עם האבקה ולנער אותו כדי למנוע היווצרות גושים. לאחר מכן, יש לשפוך שליש מהאבקה עם המים, לנער, לשפוך שליש נוסף מהנוזל ולנער שוב; לאחר מכן יש לשפוך מים עד להגעה לסימון שעל הבקבוק, ולאחר מכן להניח לתערובת לעמוד 5 דקות. חשוב לזכור שלפני כל מנה יש לנער את התרופה כדי לקבל תערובת אחידה.

מומלץ לילד ליטול 25-50 מ"ג/ק"ג של התרופה ליום. אם החולה במצב חמור, המינון מוכפל. במקרה של דלקת אוזניים המופיעה בשלב הפעיל ומקורה בחיידק, יש לתת לילד 0.075-0.1 גרם/ק"ג ליום. המינון היומי מחולק ל-2-4 שימושים, המבוצעים במרווחי זמן שווים.

במקרה של זיהומים לא מסובכים, מחזור הטיפול נמשך 7-10 ימים.

את התרחיף המוכן מחולקים למנות באמצעות כף מדידה; תינוקות מתחת לגיל 12 חודשים צריכים ליטול כף אחת של לקסין 125 או 0.5 כפיות של לקסין 250, 3-4 פעמים ביום.

לילדים בגילאי 1-3 שנים, יש ליטול כפית אחת של החומר (0.25 גרם) 3 פעמים ביום.

לילד בגילאי 3-6 שנים - 1.5 כפיות (0.25 גרם), 3 פעמים ביום.

עבור ילד מעל גיל 6, יש צורך ליטול 2 כפיות (0.25 גרם) 3-4 פעמים ביום.

כף מדידה אחת של התרופה היא בנפח של 5 מ"ל (בצורת תרחיף).

במקרה של דלקת גרון סטרפטוקוקלית, נגעים באפידרמיס וזיהומים בדרכי השתן (בינוניים), יש צורך להשתמש ב-0.25 גרם של התרופה במרווחים של 6 שעות, או 0.5 גרם של התרופה במרווחים של 12 שעות. במקרה של פתולוגיה חמורה או זיהומים עם סיבוכים, מינון הלקסין מוכפל.

מבוגר צריך לעיתים קרובות ליטול 2-4 גרם של התרופה ביום. יש לחלק את המינון היומי למספר מנות במרווחי זמן שווים.

אנשים עם בעיות בכליות צריכים לשנות את מינון התרופה, תוך התחשבות ברמת ה-CC.

הכנסת כמוסות של 0.5 גרם.

התרופה בצורה זו ניתנת למתבגרים מעל גיל 12 ולמבוגרים.

במקרה של נגעים בינוניים (ללא סיבוכים), משתמשים לעיתים קרובות ב-0.5 גרם של התרופה במרווחים של 6 שעות. מהלך זה נמשך בדרך כלל 7-10 ימים.

אם הזיהום חמור, המינון היומי של התרופה עולה ל-4 גרם.

במקרה של נגעים סטרפטוקוקליים, יש להמשיך את הטיפול לפחות 10 ימים.

[ 4 ]

השתמש לקסינה במהלך ההריון

מרשם התרופה במהלך ההריון מותר רק תחת פיקוח רפואי מתמיד ובנוכחות אינדיקציות קפדניות. לצפלקסין אין השפעה מוטגנית, עוברית או טרטוגנית על העובר.

מכיוון שהחומר הפעיל מופרש עם חלב אם, יש להשתמש בתרופה בזהירות רבה במהלך ההנקה. לכן, לפני תחילת השימוש יש לקבוע את הצורך להפסיק את ההנקה.

התוויות נגד

התווית נגד לשימוש במקרה של רגישות אישית חמורה למרכיבי התרופה או לאנטיביוטיקה של צפלוספורין.

יש לנקוט משנה זהירות בשימוש באנשים עם היסטוריה של אי סבילות חמורה לפניצילין, מכיוון שהדבר עלול לעורר אלרגיה צולבת בין קטגוריות אלו של אנטיביוטיקה.

כמו כן, יש להשתמש בזהירות במקרים של הפרעות בכליות או בכבד.

חולי סוכרת צריכים לקחת בחשבון שתרחיף פומי שלקסין מכיל סוכרוז.

[ 3 ]

תופעות לוואי לקסינה

בין תופעות הלוואי העיקריות ניתן למנות:

• סימנים הקשורים למערכת העיכול: הפרעות מעיים, בחילות, כאבים המשפיעים על אזור האפיגסטריום, הקאות וקוליטיס מדומה. לעיתים נצפות פעילות מוגברת של אנזימי כבד או דלקת כבד רעילה;
• הפרעות של המטופויזה: טרומבוציטו-, נויטרו- או לוקופניה ואגרנולוציטוזיס;
• בעיות בתפקוד מערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית: הפרעות בשגרה היומיומית, סחרחורת, עוויתות, כאבי ראש, אדישות או תסיסה חזקה, ורעידות;
• הפרעות המשפיעות על מערכת השתן והאיברי המין: דלקת הנרתיק (כולל הזן הקנדידלי שלה) ודלקת כליות טובולו-אינטרסטיציאלית;
• תסמיני אלרגיה: אדמומיות, אנפילקסיס, פריחה אפידרמלית, היפרמיה המשפיעה על פלג הגוף העליון והפנים, כמו גם גירוד, בצקת קווינקה ו-SJS;
• ביטויים אחרים: ערכים מוגברים של PTT וקריאות שגויות במהלך ניתוח סוכר.

מנת יתר

הרעלה עם לקסין גורמת לבחילות, שלשולים, כאבים באזור האפיגסטרי והקאות. עלייה לאחר מכן במינון עלולה להוביל להופעת סימנים של עירור מערכת העצבים (עוויתות, כמו גם רעידות).

אין נוגדן. במקרה של שכרות, מבוצעות שטיפת קיבה ושימוש בתרופה אנטרוסורבנטית. מבוצעות פעולות סימפטומטיות. כדי להפחית את אינדיקטורי התרופה, מבוצעת דיאליזה פריטונלית או המודיאליזה.

[ 5 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

כאשר משלבים את התרופה עם נוגדי קרישה עקיפים, פעילותם מוגברת.

לא ניתן לשלב את התרופה עם אלכוהול אתילי, ולכן יש להימנע משתיית משקאות אלכוהוליים במהלך תקופת הטיפול.

אין להשתמש בלקסין יחד עם כלורמפניקול וטטרציקלינים.

חומרים בעלי השפעה משתנת עזה, כמו גם תרופות המציגות פעילות נפרוטוקסית, מגבירים את הנפרוטוקסיות של צפלקסין.

[ 6 ], [ 7 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את לקזין במקום מוגן מפני חדירת לחות. טמפרטורה – בטווח של 15-25 מעלות צלזיוס.

[ 8 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בלקסין למשך 3 שנים ממועד ייצור החומר הטיפולי.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם אמפיוקס, אריתרומיצין, צפלקסין ודוקסיציקלין עם אוגמנטין, כמו גם פוטספטיל, אוספקסין וטטרציקלין, ביספטול ואמוקסיצילין עם אולנדומיצין פוספט, כמו גם צפוטקסים ווילפרפן. בנוסף, הרשימה כוללת את אופלובק, ציפרולט, סולפדיזין וזינאט עם מלח נתרן בנזילפניצילין, מירמיסטין, צפאזולין ואמוקסיקלאב.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]