למסיפ

למסיפ היא תרופה מורידה חום ומשככת כאבים. מכילה פרצטמול עם פנילאפרין.

עקרון השפעתו של פרצטמול מבוסס על דיכוי קישור PG במערכת העצבים המרכזית, ובנוסף לכך, על ההשפעה על מרכז התרמו-רגולטורציה בהיפותלמוס.

פנילאפרין הוא סימפטומימטי. פעילותו קשורה בעיקר לגירוי ישיר של פעילות אדרנורצפטורים. בעקיפין, השפעתו מתפתחת עם שחרור נוראדרנלין. החומר מפחית נפיחות ברירית האף ומקל על תהליכי נשימה. במקביל, הוא מוביל להיצרות עורקיקים ולעלייה בלחץ הדם ובהתנגדות הכללית של כלי הדם ההיקפיים.

אינדיקציות למסיפה

הוא משמש להעלמת תסמיני מחלה במקרה של שפעת וזיהומים בדרכי הנשימה חריפים - כאבים המשפיעים על המפרקים, הגרון והשרירים, גודש באף, כאבי ראש וחום.

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורה של נוזל דרך הפה - בתוך שקית בנפח של 4.8 גרם. בתוך האריזה יש 5 או 10 שקיות.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, פרצטמול נספג במהירות גבוהה במערכת העיכול. ערכי Cmax בפלזמה נצפים לאחר 0.5-1 שעה. לאחר מתן מינונים טיפוליים, זמן מחצית החיים הוא 1-4 שעות.

תהליכים מטבוליים הקשורים לפרצטמול מתבצעים בתוך הכבד, בעיקר באמצעות צמדה. בהתחשב בערכי החומר בפלזמה, הוא מעורב באופן חלקי בהידרוקסילציה ובדה-אצטילציה.

הוא מופרש בעיקר בשתן (90-100% במשך 24 שעות) בצורת צמדים של גלוקורונידים (60%), וכן סולפטים (35%) או ציסטאין (3%).

פנילאפרין הידרוכלוריד נספג בתוך מערכת העיכול (תהליך הספיגה משתנה); תהליכי חילוף חומרים מתבצעים בתוך הכבד עם המעי. לאחר נטילת התרופה, רמת Cmax בפלזמה נרשמת לאחר 60-120 דקות.

זמן מחצית החיים הממוצע הוא 2-3 שעות. הפרשה כצמד סולפט מתרחשת בשתן.

[ 1 ], [ 2 ]

מינון וניהול

יש לשפוך את האבקה משקית אחת לתוך כוס, ואז לשפוך מעליה מים חמים רותחים. יש לערבב את התערובת עד להמסה מלאה של האבקה; במידת הצורך, ניתן להמתיק את הנוזל, אותו יש לצרוך חם.

יש צורך ליטול שקית אחת, ולחזור על המנה במרווחים של 4-6 שעות, במידת הצורך. אך יחד עם זאת, אסור לצרוך יותר מ-4 שקיות ביום.

מחזור הטיפול צריך להיות מקסימום 3-5 ימים.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

השתמש למסיפה במהלך ההריון

לא מרשם במהלך ההריון.

אם משתמשים בתרופה במהלך הנקה, יש להפסיק את ההנקה במהלך תקופת הטיפול.

[ 3 ], [ 4 ]

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אי סבילות חמורה הנובעת מהשפעת המרכיבים המרכיבים את התרופה;
• בעיות בתפקוד הכליות או הכבד;
• היפרבילירובינמיה בעלת אופי מולד;
• חוסר ב-G6PD;
• ספיגה לא נכונה של פרוקטוז (צורה תורשתית נדירה);
• ספיגה לא נכונה של גלוקוז-גלקטוז;
• חוסר בסוכרוז-איזומלטוז;
• פתולוגיות דם, פקקת, אנמיה חמורה, טרומבופלביטיס וגם לוקופניה;
• הפרעות שינה, אלכוהוליזם ומצבי תסיסה גבוהה;
• נגעים אורגניים של מערכת הלב וכלי הדם (כולל טרשת עורקים) ועלייה משמעותית בערכי לחץ דם;
• אי ספיקת לב לא מפוצה, נטייה לפתח עוויתות בכלי הדם, הפרעת הולכה תוך-לבבית ומחלת לב כלילית;
• בַּרקִית;
• היפרטרופיה המשפיעה על הערמונית;
• דלקת לבלב בשלב הפעיל;
• תירוטוקסיקוזיס או סוכרת חמורה;
• אֶפִּילֶפּסִיָה;
• שימוש בשילוב עם חוסמי בטא או טריציקלים או נטילת MAOI ב-14 הימים האחרונים;
• שימוש בשילוב עם תרופות המגבירות או מדכאות תיאבון, כמו גם פסיכוסטימולנטים דמויי אמפטמין;
• פנילקטונוריה;
• נטייה ליצירת קרישי דם או קרישת דם מוגברת.

[ 5 ]

תופעות לוואי למסיפה

תופעות הלוואי כוללות:

• נגעים הקשורים לרקמות תת עוריות או לאפידרמיס: אורטיקריה, SJS, אריתרודרמה, פריחות, וגם TEN, דלקת עור אלרגית, גירוד, אריתמה רב-פורמית, פורפורה ודימומים;
• הפרעות חיסוניות: אנפילקסיס, תסמיני אלרגיה (כולל בצקת קווינקה);
• הפרעות נפשיות: פחד, חרדה, חוסר שקט ועצבנות, תסיסה בעלת אופי פסיכומוטורי או עצבני, הפרעת שינה או התמצאות, דיכאון, נדודי שינה, הזיות, הרגעה ובלבול;
• בעיות נוירולוגיות: רעידות, כאבי ראש, הפרשתזיה וסחרחורת;
• נגעים המשפיעים על מנגנון שיווי המשקל ואיברי השמיעה: ורטיגו או טינטון;
• סימנים הקשורים לאיברי הראייה: לחץ תוך עיני מוגבר, מידריאזיס והפרעה ראייתית או אקומודטיבית;
• נגעים במערכת העיכול: כיבים המשפיעים על רירית הפה, כאב ואי נוחות באזור הבטן, בחילות, צרבת, ריור יתר, הקאות, ובנוסף שלשולים, רירית פה יבשה, אובדן תיאבון ודימומים;
• בעיות בתפקוד הכבד והמרה: נמק הכבד, תפקוד לקוי של הכבד, צהבת, פעילות מוגברת של אנזימים תוך-כבדיים ואי ספיקת כבד;
• הפרעות המשפיעות על מערכת הדם והלימפה: לויקו-, טרומבוציטו-, פנציטו- או נויטרופניה, אנמיה (גם המוליטית), אגרנולוציטוזיס, סולפ- ומתמוגלובינמיה;
• הפרעות בדרכי השתן והכליות: עצירת שתן (בדרך כלל אצל אנשים עם היפרטרופיה של הערמונית) או הפרעה במתן שתן, כאבי בטן בכליות, אוליגוריה ותגובה כלייתית;
• סימנים ממערכת הלב וכלי הדם: דפיקות לב, נפיחות, קוצר נשימה, עלייה בלחץ הדם, ברדיקרדיה רפלקסית או טכיקרדיה, הפרעות קצב וכאבי לב;
• בעיות המשפיעות על תפקוד הנשימה ועל עבודת איברי המדיאסטינום והעצם החזה: עוויתות הסימפונות אצל אנשים עם חוסר סבילות לאספירין או לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות;
• אחרים: חום, גלוקוזוריה, חולשה מערכתית, היפר- או היפוגליקמיה והיפרהידרוזיס.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

מנת יתר

הרעלת פרצטמול עלולה להוביל לאי ספיקת כבד. נזק לכבד מתפתח לאחר בליעה של 10+ גרם של פרצטמול (אצל מבוגרים) ו-0.15+ גרם/ק"ג (אצל ילדים).

סימנים של הרעלת פרצטמול (או פנילאפרין) המופיעים בתוך 24 השעות הראשונות: חיוורון, הזעת יתר, כאבי ראש, תסיסה פסיכומוטורית או דיכוי מערכת העצבים המרכזית, טכיקרדיה, רעד, סחרחורת, אקסטרסיסטולה, ובנוסף לכך נדודי שינה, היפררפלקסיה, הפרעות קצב לב, ברדיקרדיה רפלקסית, אנורקסיה, בחילות, חרדה, הקאות, כאבי בטן ועצבנות.

במקרה של מנת יתר חמורה, מופיעים עוויתות, הזיות, הפרעות קצב והפרעות הכרה.

ביטויים של נזק לכבד עלולים להתפתח לאחר 12-48 שעות מרגע ההרעלה. חמצת מטבולית והפרעות בחילוף החומרים של הסוכר עלולות להתרחש. שיכרון חריף גורם לאנצפלופתיה רעילה עם פגיעה בתודעה ומצב תרדמת, שלעיתים מוביל למוות.

מתן מינונים גבוהים עלול לגרום להפרעות בדרכי השתן - התפתחות כליות רעילות (דלקת פפיליטיס נמקית, כאבי בטן באזור הכליות ודלקת כליות טובולו-אינטרסטיציאלית). דלקת ריאות כרונית מלווה בטובולונקרוזיס עשויה להתרחש גם ללא נזק לכבד. יש מידע על התפתחות הפרעות קצב עם דלקת לבלב.

מתן ארוך טווח של מינונים גדולים גורם לפנציטופניה, טרומבוציטו-, לויקו- או נויטרופניה, אנמיה אפלסטית או אגרנולוציטוזיס.

קיימת דעה כי הנפח הנוסף של אלמנטים מטבוליים רעילים במהלך שכרות מסונתז באופן בלתי הפיך ברקמות התוך-כבדיות.

במקרה של הרעלת פרצטמול, יש להעניק לחולה טיפול רפואי מיידי, גם אם אין סימנים למנת יתר. על מנת לספק את הטיפול הנדרש, יש לאשפז אדם שנטל יותר מ-7.5 גרם של פרצטמול. נדרשות גם פעולות סימפטומטיות. תוך 48 שעות מרגע הרעלה, ניתן ליטול דרך הפה נוגדן לפרצטמול (מתיונין או N-אצטילציסטאין).

במקרה של הרעלת פנילאפרין, יש צורך ליטול פחם פעיל, לשטוף את הקיבה ולבצע פעולות סימפטומטיות; במקרה של עלייה חזקה בלחץ הדם, משתמשים בחוסמי α (לדוגמה, פנטולאמין).

[ 12 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שימוש בו-זמני עם טריציקלים, MAOI או מתילדופה עלול לגרום לעלייה ניכרת בלחץ הדם, היפרתרמיה, טכיקרדיה ותפקוד לקוי של איברים חיוניים, אשר עלול לגרום למוות.

התרופה מגבירה את פעילותם של נוגדי פרכוסים, אלכוהול אתילי וחומרים המכילים אתנול, כמו גם תרופות הרגעה.

שילוב עם תרופות להורדת לחץ דם מחליש את השפעתן הרפואית.

כאשר ניתנים יחד עם נוגדי פרכוסים, ריפמפיצין, כדורי שינה מסוימים, אלכוהול אתילי וברביטורטים, מינונים לא רעילים של פרצטמול גורמים נזק לכבד. בנוסף, ברביטורטים מחלישים את הפעילות מורידה החום של פרצטמול.

השילוב של פרצטמול ואזידותימידין עלול להוביל לנויטרופניה.

השילוב של פרצטמול עם כלורמפניקול מגביר את ההשפעה הפטוטוקסית של האחרון.

פרצטמול מגביר את פעילותם של נוגדי קרישה עקיפים.

קצב הספיגה של פרצטמול עולה כאשר הוא מנוהל עם דומפרידון או מטוקלופרמיד, ויורד כאשר הוא מנוהל עם כולסטיראמין.

פנילאפרין, בשילוב עם MAOIs, מוביל להתפתחות פעילות יתר לחץ דם.

שימוש בשילוב עם טריציקלים (למשל, אמיטריפטילין) מגביר את הסבירות לפתח תסמינים שליליים קרדיווסקולריים.

מתן בשילוב עם SG ודיגוקסין גורם לאוטם שריר הלב או דפיקות לב.

השילוב של פנילאפרין ותרופות סימפטומימטיות אחרות מגביר את הסבירות לפתח אירועים קרדיווסקולריים שליליים.

פנילאפרין יכול להחליש את ההשפעה הטיפולית של חוסמי בטא ותרופות אחרות להורדת לחץ דם (מתילדופה עם רסרפין), מה שמגדיל את הסבירות ליתר לחץ דם ותסמינים שליליים אחרים הקשורים למחלות לב וכלי דם.

אין לרשום למסיפ לאנשים המשתמשים בתרופות ממשפחת MAOI או שסיימו את הטיפול בהם לפני פחות מ-14 יום.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את למסיפ במקום הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. רמת טמפרטורה – מקסימום 25 מעלות צלזיוס.

[ 16 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בלמסיפ למשך 3 שנים ממועד מכירת החומר הרפואי.

בקשה לילדים

לא משמש ברפואת ילדים (אנשים מתחת לגיל 12).

[ 17 ]

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם קולדרקס, רינזאסיפ, פרוסטודוקס עם מקסיקולד ו-ויקס אנטיגריפ.

[ 18 ]