לקאדול פלוס C

לקאדול פלוס C שייך לקטגוריית תרופות בעלות השפעות משככות כאבים ומורידות חום.

אינדיקציות לקאדול פלוס C

הוא משמש להקלה על תסמיני שפעת או הצטננות - כאבי ראש, כאבי גרון, חום וכאבים במפרקים ובשרירים.

[ 1 ]

טופס שחרור

התכשיר הרפואי משוחרר בצורת גרגירים לייצור נוזל לפה; 5 גרם של החומר בתוך השקית. האריזה מכילה 10 או 20 שקיות כאלה.

פרמקודינמיקה

לקאדול פלוס C הוא מוצר מורכב המכיל ויטמין C ופרצטמול.

פרצטמול הוא מוריד חום ומשכך כאבים יעיל. הוא מעכב את הקישור של PG בתוך מערכת העצבים המרכזית, מסייע בהקלה על כאבים והורדת חום גבוה. בהשוואה ל-NSAIDs, אין לו השפעה שלילית על מערכת העיכול, מה שמאפשר להשתמש בו למחלות קיבה וכיבים במערכת העיכול, הקיימים באנמנזה.

יש לרשום את התרופה לאנשים שאינם יכולים להשתמש באספירין. הפעילות האנטי-דלקתית של פרצטמול חלשה למדי ואין לה משמעות קלינית.

חומצה אסקורבית היא יסוד חיוני הנדרש לתפקוד יציב של מערכות גוף רבות. היא משמשת כקופקטור למספר רב של תהליכים אנזימטיים, מונעת הרס תאים תחת השפעת תהליכי חמצון (תכונות נוגדות חמצון), מגבירה את מידת ספיגת הברזל במעיים, משתתפת ביצירת קולגן (רקמת חיבור הדרושה לסחוס, עצמות ואפידרמיס), ובמקביל שומרת על שלמות האנדותל של כלי הדם.

הצורך המוגבר בחומצה אסקורבית במקרים של דלקת, חום או הריון נגרם מההשפעה נוגדת החמצון העיקרית של החומר - ירידה במספר הרדיקלים החופשיים. ניסויים פרה-קליניים הראו כי ויטמין זה מפגין פעילות אימונומודולטורית ביחס לחסינות לא ספציפית וחסינות הומורלית במהלך דלקת.

פרמקוקינטיקה

פרצטמול נספג כמעט לחלוטין ובמהירות במערכת העיכול, ומגיע לערכי Cmax בפלזמה לאחר 0.5-1 שעה מרגע מתן התרופה. רמת הזמינות הביולוגית של החומר היא 88±15%. זמן מחצית החיים הוא בטווח של 2±0.4 שעות.

ערכים רפואיים תוך-פלזמיים של פרצטמול הם 10-20 מיקרוגרם/מ"ל; גודל הריכוז הרעיל של החומר הוא יותר מ-300 מיקרוגרם/מ"ל. הסינתזה התוך-פלזמית עם חלבון היא 10-30%.

פרצטמול מסוגל לחדור לבלב הרחם (BBB) ולשליה, ומופרש עם חלב אם. החלק העיקרי של היסוד עובר תהליכים מטבוליים, שבמהלכם נוצרות חומצה גלוקורונית עם מצומדות (60%), כמו גם סולפט (30%) וציסטאין (3%).

מעל 85% מהרכיב מופרש בשתן כתוצרים מטבוליים במשך 24 שעות, ורק 1% מופרש ללא שינוי. כמות קטנה של הרכיב מופרשת במרה.

לאחר מתן דרך הפה של חומצה אסקורבית, היא נספגת במהירות גבוהה מהחלק העליון של המעי הדק. ערכי Cmax של החומר בסרום הדם נצפים לאחר 2-3 שעות מרגע הצריכה. רמת הסרום היציבה של התרופה היא 10 מ"ג/ליטר.

הרכיב חודר לשליה ומופרש עם חלב האם. תהליכים מטבוליים מובילים להיווצרות חומצות אוקסליות ודהידרו-אסקורביות, וגם, באופן חלקי, חומצה 2-סולפט-אסקורבית.

זמן מחצית החיים של היסוד הוא כ-10 שעות. סילוק כל התוצרים המטבוליים של הוויטמין מתרחש דרך הכליות.

שני הרכיבים אינם משפיעים על מידת הספיגה זה של זה.

מינון וניהול

יש ליטול את התרופה דרך הפה, שקית אחת של גרגירים 4-6 פעמים ביום. ניתן ליטול מקסימום של 6 שקיות ביום. המרווח בין המנות צריך להיות לפחות 4 שעות.

משך הטיפול נבחר באופן אינדיבידואלי, תוך התחשבות במהלך המחלה ובסבילות האישית לתרופה (אך הוא לא אמור להימשך יותר מ-5 ימים).

יש צורך לשפוך את הגרגירים מהשקית לכוס או לספל, לאחר מכן לשפוך עליהם מים חמים (אך לא רותחים) או תה (0.2 ליטר) ולערבב עד להמסה מלאה של החומר. יש לשתות את הנוזל חם, לכן יש להכין את התרופה מיד לפני נטילתה.

אכילת מזון עלולה להפחית את ספיגת הלקאדול.

אנשים עם תפקוד כליות או כבד לקוי, כמו גם אנשים עם מחלת גילברט, צריכים ליטול מינונים קטנים של התרופה (או במרווחים ארוכים).

מכיוון שהמודיאליזה מפחיתה את רמות הפרצטמול בדם, המטופל נדרש לקבל מנה נוספת של חומר זה לאחר הליכי דיאליזה.

השתמש לקאדול פלוס C במהלך ההריון

אסור להשתמש ב- Lekadol Plus C בשליש הראשון. בשליש השני והשלישי, השימוש מותר רק באישור רופא. נשים בהריון צריכות להשתמש בתרופה למשך פרק זמן מינימלי במינונים שנקבעו באופן אישי, במצבים בהם התועלת הצפויה עולה על הסיכון לסימנים שליליים בעובר.

פרצטמול יכול להיות מופרש בחלב אם, ולכן יש להפסיק הנקה בזמן נטילת התרופה.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אי סבילות חמורה הקשורה לפרצטמול, ויטמין C או רכיבים אחרים של התרופה;
• אי ספיקת כבד חמורה (>9 נקודות לפי סיווג צ'יילד-פו);
• אי ספיקת כליות חמורה;
• אנשים עם מחסור באנזים G6PD, שעבורם שימוש בוויטמין C במינונים גבוהים יכול להוביל להתפתחות המוליזה (לעיתים המוליזה יכולה להתרחש גם בעת נטילת פרצטמול);
• צַהֶבֶת;
• פנילקטונוריה (מכיוון שהתרופה מכילה אספרטיים, שהוא מקור הרכיב פנילאלנין);
• היפרוקסלטוריה;
• נוכחות של אבני אוקסלט בתוך הכליות;
• אורוליתיאזיס, במקרים בהם המינון היומי של ויטמין C הוא יותר מ-1 גרם.

תופעות לוואי לקאדול פלוס C

תופעות הלוואי כוללות:

• הפרעות דם: אנמיה המוליטית מתרחשת לעיתים. לויקופניה, פנסיטו- או טרומבוציטופניה, כמו גם אגרנולוציטוזיס, עלולות להתרחש לעיתים. המוליזה עלולה להתרחש אצל אנשים עם מחסור ברכיב G6PD, כמו גם התקדמות של צפדינה כאשר ניתנים מינונים גבוהים של ויטמין C;
• הפרעות חיסוניות: לעיתים, נצפים סימני אלרגיה (פריחה, התקף אסטמה, גירוד, אורטיקריה או אדמומיות), ובמקרה כזה יש להפסיק את נטילת התרופה ולבצע הליכים שמטרתם לחסל תופעות אנפילקטיות. קוצר נשימה, בחילות, בצקת קווינקה, הזעת יתר, ירידה בלחץ הדם ועוויתות הסימפונות אצל אנשים בעלי נטייה (אסתמה הקשורה למשככי כאבים) מופיעים באופן ספורדי;
• הפרעות במערכת הכבד והמרה: לעיתים מתפתחת צהבת או עלייה בפעילות הטרנסאמינאזות בכבד. הרעלת כבד נצפית באופן ספורדי (עקב שימוש במינונים גדולים מדי או שימוש ממושך בתרופות);
• בעיות במתן שתן: כאשר ניתנים מינונים גדולים מאוד של ויטמין C, עלולים להתפתח היפרוקסלוריה או אבנים בכליות. לעיתים נצפית צורה רעילה של נפרופתיה בעלת אופי משכך כאבים (עקב שימוש במינונים גדולים של תרופות). בעת שימוש במינונים של ויטמין C העולים על 0.6 גרם, עלייה מתונה בדיאורזה אפשרית;
• הפרעות מטבוליות: עלולים להתפתח הפרעת EBV או דיכוי פעילות קובלמין;
• הפרעות במערכת העצבים: נדודי שינה או כאבי ראש עלולים להופיע;
• נגעים המשפיעים על מערכת כלי הדם: ייתכן שתופיע אדמומיות של העור בפנים;
• תפקוד לקוי של מערכת העיכול: הקאות, שלשולים, צרבת ובחילות עלולים להתפתח, כמו גם כאבים באזור האפיגסטרי.

מנת יתר

הרעלת תרופות מתרחשת לרוב אצל ילדים, קשישים, אנשים עם מחלות כבד, וגם במקרים של תזונה לקויה, אלכוהוליזם כרוני ושימוש משולב בתרופות המעוררות אנזימי כבד.

הפעילות הרעילה של פרצטמול יכולה להתפתח הן במנת יתר אחת והן במקרה של שימוש במינונים חוזרים (6-10 גרם ליום במשך 1-2 ימים).

הרעלת פרצטמול גורמת להיווצרות כמות גדולה של תוצר מטבולי רעיל בשם N-acetyl-para-benzoquinone imine, המסונתז עם תת-קבוצות סולפהידריל של תאי כבד, מה שמוביל לנזק שלהם. הופעת אנצפלופתיה עם חמצת בעלת אופי מטבולי עלולה לגרום למצב של תרדמת ומוות.

בעת נטילת מינונים גדולים של התרופה, במהלך 12-24 השעות הראשונות עלולה להופיע תחושת נמנום, הקאות, הזעת יתר ובחילה. לאחר 12-48 שעות מרגע ההרעלה, פעילות הטרנסאמינאזות בכבד (ALT יחד עם AST), בילירובין ולקטט דהידרוגנאז עולה; בנוסף, מדד ה-PTT עולה.

לאחר יומיים מרגע השכרות, עלולים להופיע כאבים באזור הבטן, וזהו הסימן הראשון לנזק לכבד.

תסמינים כגון צהבת, אובדן תיאבון ודימום במערכת העיכול עשויים להופיע לאחר תקופה של 3 ימים. נמק כבד, שחומרתו תלויה במינון התרופה, הוא תגובה רעילה חמורה הנגרמת מהרעלת פרצטמול.

סימנים קליניים של הפטוטוקסיות הופכים בולטים ביותר לאחר 4-6 ימים. גם אם לא מתפתחת הפטוטוקסיות חמורה, הרעלת פרצטמול עלולה לעורר אי ספיקת כליות חריפה, המלווה בנמק צינורי חריף.

הרעלת פרצטמול גורמת לדלקת הלבלב ולהפרעות בשריר הלב.

כמויות גדולות של חומצה אסקורבית מובילות להיווצרות אבנים בכליות, שלשולים ודלקת ברירית הקיבה.

אצל אנשים עם מחסור ברכיב G6PD, מינונים גדולים של ויטמין C מובילים להתפתחות המוליזה.

יש לאשפז את הקורבן באופן מיידי. במקרה של שימוש בסמים לאחרונה, יש לגרום להקאה, לבצע שטיפת קיבה (במהלך 6 השעות הראשונות) ולתת לחולה פחם פעיל. יש לנקוט באמצעים סימפטומטיים.

מתיונין עם N-אצטילציסטאין משמש כתרופה להרעלת פרצטמול. אצטילציסטאין ניתן דרך הווריד. בהתחלה (בתוך 8 השעות הראשונות), יש לתת דרך הווריד 0.15 גרם/ק"ג של החומר (20% נוזל ב-0.2 ליטר של תמיסת גלוקוז 5%). משך העירוי הוא 15 דקות.

יש להמשיך בטיפול תוך-ורידי - יש לתת אצטילציסטאין במינון של 50 מ"ג/ק"ג במרווחים של 4 שעות (ב-0.5 ליטר של גלוקוז 5%), ומאוחר יותר במינון של 0.1 גרם/ק"ג, במרווחים של 16 שעות. לאחר 12 שעות, ניתן להתחיל אצטילציסטאין דרך הפה. המשך השימוש באצטילציסטאין מספק הגנה ל-48 שעות.

כמות משמעותית של פרצטמול בצורת סולפט עם גלוקורוניד מופרשת מפלזמת הדם באמצעות המודיאליזה.

[ 2 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שילוב התרופה עם תרופות המעוררות אנזימי מיקרוזומליים בכבד (כולל פניטואין עם ריפמפיצין ופנוברביטל עם קרבמזפין) מגביר את הסבירות לנזק לכבד עקב עלייה במספר תוצרי המטבוליזם של פרצטמול הנוצרים בתוך הכבד.

הסיכון לרעילות כבדית עולה עם שילוב של פרצטמול ואיזוניאזיד. במקרים כאלה, יש צורך להגביל את השימוש בתרופה.

שימוש בו-זמני ב- Lekadol Plus C ובנוגדי קרישה עשוי לשפר את תכונותיהם. אצל אנשים הנוטלים את התרופה (מעל 2 גרם פרצטמול ליום) יחד עם נוגדי קרישה (וורפרין עם קומרינים אחרים), לאורך תקופה ארוכה (מעל 7 ימים), יש צורך לנטר את ערכי ה-PT.

פרצטמול יכול להאריך את זמן מחצית החיים של כלורמפניקול, ובכך להגביר את רעילותו.

השילוב של התרופה עם זידובודין גורם לגרנולוציטופניה, ולכן ניתן ליטול אותם יחד רק באישור הרופא המטפל.

השימוש המשולב בתרופות עם כולסטיראמין מחליש את ספיגת הפרצטמול (על המטופל ליטול את התרופה שעה לפני או 3 שעות לאחר נטילת כולסטיראמין).

דומפרידון בשילוב עם מטוקלופרמיד משפר את ספיגת הפרצטמול.

ספיגת הפרצטמול במערכת העיכול מואטת כאשר התרופה משולבת עם חומרים אנטיכולינרגיים (לדוגמה, פרופנתלין) או פחם פעיל.

פרובנציד מפחית את קצב חילוף החומרים הכבדי של פרצטמול, מה שמפחית את הסילוק שלו. שילוב התרופה עם פרובנציד דורש הפחתת מינון.

השילוב של התרופה וציפרופלוקסצין גורם לעיכוב בפעילות הפרצטמול.

מתן יחד עם גרניסטרון או טרופיסטרון חוסם לחלוטין את ההשפעה המשככת כאבים של לקדול.

שילוב ארוך טווח של התרופה עם אספירין או תרופות אחרות להורדת חום ומשככי כאבים אסור, מכיוון שזה מגביר את הסבירות לנפרופתיה ולנמק כלייתי מדולרי.

השילוב של התרופה עם חומרים נפרוטוקסיים מגביר את הסבירות לנמק צינורי חריף.

סליצילאמיד מאריך את זמן מחצית החיים של פרצטמול.

אצל אנשים הסובלים מאלכוהוליזם ואנשים הצורכים אלכוהול אתילי בכמויות גדולות, בשילוב עם התרופה, עולה הסבירות לנזק לכבד ולדימום בתוך הקיבה.

שימוש עם חומרים המכילים ברזל מוביל לעובדה שתחת השפעת חומצה אסקורבית, ספיגת הברזל עולה ורעילותו ביחס לרקמות עולה.

הכנסת מינונים גדולים של ויטמין C מפחיתה את ספיגת הקומדין במערכת העיכול, וגם מפחיתה את הספיגה החוזרת של גלומרולות של תרופות אלקליות בעלות אופי ספציפי (טריציקלים או אמפטמין).

השימוש המשולב במינונים גבוהים של חומצה אסקורבית עם אסטרוגנים (אתניל אסטרדיול) עלול לגרום לעלייה ברמות הפלזמה של האחרון.

ויטמין C מסוגל להפחית את רמות הפרופרנולול בפלזמה מכיוון שהוא משפיע על ספיגתו ועל תהליכים מטבוליים תוך-כבדיים במעבר ראשון.

שילוב עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) מוביל להגברת ההשפעה העיקרית ותופעות הלוואי.

תנאי אחסון

יש לאחסן את לקאדול פלוס C במקום סגור מהישג ידם של ילדים קטנים. ערכי טמפרטורה - בטווח של 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Lekadol plus C למשך 3 שנים ממועד שחרור החומר התרופתי.

בקשה לילדים

התרופה אסורה לשימוש ברפואת ילדים (מתחת לגיל 12).

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם התרופות קפטין, פרצטמול, פנדול עם צפקון D, וגם אפראלגן, אנטיגריפין וטראפלו.

[ 3 ]