אלנדרה

אלנדרה היא תרופה המשפיעה על מינרליזציה ומבנה העצם.

אלנדרונאט Na הוא נציג של קטגוריית האמינוביפוספונטים, אנלוג מלאכותי של פירופוספט טבעי. התרופה מדכאת את תהליכי השקיעה של סידן פוספט, חוסמת את תהליך הפיכתו להידרוקסיאפטיט, ובנוסף, מאטה את הצטברות גבישי האפטיט, ויוצרת גבישים גדולים יותר, ומגבירה את קצב ההמסה ההפוכה של גבישים אלה. [ 1 ]

ההשפעה הסלקטיבית קשורה לזיקה החזקה שנצפתה בביספוספונטים ליסודות מינרליים של העצם. התרופה פועלת כחומר ספציפי יעיל (לא הורמונלי) המאט את ספיגת העצם בתיווך אוסטאוקלסטים. העיקרון המדויק של התפתחות תהליך זה טרם נקבע במלואו.

אינדיקציות אלנדרה

הוא משמש לטיפול באוסטאופורוזיס המתפתחת במהלך גיל המעבר. התרופה מפחיתה את הסבירות לשברים באזור עצם הירך, כמו גם בעמוד השדרה. [ 2 ]

טופס שחרור

שחרור החומר הטיפולי מתבצע בטבליות - 4 יחידות בתוך אריזת שלפוחית. בקופסה - אריזה אחת כזו.

פרמקודינמיקה

התרופה מסייעת ליצור איזון חיובי ביחס לשיקום וספיגת העצם. מגבירה את צפיפות העצם המינרלית באזור האגן עם עמוד השדרה ומסייעת ביצירת רקמות עצם בעלות מבנה היסטולוגי בריא. [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

אלנדרה מונעת הופעת שברים חדשים בעצמות. מפחיתה את ערכי סידן בסרום, מאטה את ספיגת העצם ומפחיתה את נפחיה המשתחררים מרקמת העצם.

ההשפעה של התרופה להורדת הסידן, המתווכת באמצעות עיכוב אוסטאוקלסטים, מתפתחת לאחר 1-2 ימים.

פרמקוקינטיקה

25% מאלנדרונאט נא נספג במערכת העיכול. הזמינות הביולוגית המוחלטת של טבליות (במינון של 5-10 מ"ג), הנלקחות על קיבה ריקה שעתיים לפני הארוחות, היא 0.64% (אצל נשים) ו-0.59% (אצל גברים). [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

מדד הזמינות הביולוגית יורד (בכ-40%) אם התרופה נלקחת 0.5-1 שעה לפני ארוחת בוקר רגילה. ערכי הזמינות הביולוגית של התרופה יהיו נמוכים אם היא נלקחת עם אוכל או תוך שעתיים לאחר האכילה. נטילת התרופה עם כל משקה (כולל קפה, מים מינרליים ומיץ תפוזים) מפחיתה את ערכי הזמינות הביולוגית שלה ב-60%.

מחקרים בבעלי חיים הראו כי לאחר הזרקה תוך ורידית של 1 מ"ג/ק"ג אלנדרונאט Na, החומר מתפזר באופן זמני ברקמות הרכות אך לאחר מכן מתפזר מחדש במהירות רבה.

מחצית מהחלק שנספג מופרש ללא שינוי בעיקר דרך הכליות (במשך תקופה של 72 שעות), השאר מצטבר ברקמת העצם למשך זמן רב. הפרשתו מתרחשת באיטיות רבה - עקב סינתזה עם רקמת העצם. זמן מחצית החיים של התרופה מהעצמות נמשך מספר שנים.

כ-78% מהחומר מסונתז עם חלבון תוך-פלזמי ואינו משתתף בתהליכים מטבוליים. ערכי הפלזמה של התרופה נמוכים למדי (מתחת ל-5 ננוגרם/מ"ל) ויורדים ב-95% בתקופה של 6 שעות לאחר העירוי. [ 9 ]

עם שימוש חד פעמי של 10 מ"ג של התרופה, קצב הסילוק התוך-כליתי היה שווה ל-71 מ"ל לדקה; הסילוק הכולל היה מקסימלי של 0.2 ליטר לדקה. [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

מינון וניהול

יש להשתמש בתרופה במינון של 70 מ"ג (טבליה אחת), פעם אחת בשבוע.

אין משך טיפול אופטימלי בביספוספונטים לאוסטאופורוזיס. ההחלטה לגבי הצורך להמשיך את הטיפול צריכה להתקבל על ידי הרופא המטפל, באופן אינדיבידואלי עבור כל מטופל, תוך התחשבות ביחס תועלת-סיכון (במיוחד לאחר 5+ שנים של נטילת התרופה).

יש לבלוע את הטבליה עם מים רגילים, לפחות חצי שעה לפני הארוחה הראשונה, משקה או תרופה אחרת. משקאות אחרים (כולל מים מינרליים), מזון ותרופות מסוימות עלולים להפחית את ספיגת האלנדרונאט Na.

כדי להקל על מעבר התרופה לקיבה, מה שיפחית את השפעתה המגרה על הריריות של הלוע והוושט, יש ליטול את התרופה עם לפחות 0.2 ליטר מים רגילים (בבוקר, לאחר השינה); אין ללעוס את הטבליה, מכיוון שהדבר עלול לעורר הופעת כיבים בלוע. הארוחה הראשונה ביום צריכה להתרחש לפחות חצי שעה לאחר נטילת הטבליה הראשונה. אין לשכב על המטופל לפחות חצי שעה לאחר מתן התרופה. אסור ליטול את התרופה בערב לפני השינה או בעת קימה מהמיטה בבוקר.

יש להפסיק את השימוש באלנדרה לפחות בחצי שעה, בין נטילת תרופות אחרות (הנלקחות דרך הפה).

צריכה נוספת של קלציפרול עם סידן נדרשת במקרים בהם כמויות לא מספקות של יסודות אלה מסופקות דרך המזון. [ 19 ], [ 20 ]

יש ליטול את התרופה באותו יום בשבוע. אם מנה נשכחה בטעות, יש ליטול את הטבליה בבוקר למחרת. לאחר מכן, השימוש ממשיך לפי התוכנית הרגילה - טבליה חדשה נלקחת ביום שנבחר במקור לשימוש.

השתמש אלנדרה במהלך ההריון

אין לתת אלנדרה לנשים בהריון או מניקות.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• אי סבילות חמורה הקשורה לאלנדרונט Na או למרכיב אחר של התרופה;
• היפוקלצמיה;
• מחלות הפוגעות בוושט (אכלסיה או היצרות), בהן יש עיכוב בהסרת תוכנו;
• חוסר יכולת לעמוד או לשבת זקוף במשך חצי שעה לפחות;
• אי ספיקת כליות חמורה (ערכי קריאטינין <35 מ"ל לדקה). [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

תופעות לוואי אלנדרה

תופעות לוואי עיקריות:

• נזק חיסוני: סימני אי סבילות, כולל ביטויים של אלרגיות, אורטיקריה ובצקת קווינקה;
• הפרעות הקשורות לתפקוד מערכת העצבים: סחרחורת או כאבי ראש, כמו גם הפרעות טעם (הופעת טעם חריג או מר לאחר נטילת תרופה);
• הפרעות ראייה: אפיסקלריטיס או סקלריטיס, כמו גם דלקת ענביה;
• בעיות בתפקוד איברי השמיעה: נמק עצם המשפיע על החלק החיצוני של תעלת האוזן (סיבוך הנגרם לעיתים קרובות בשימוש בביספוספונטים) ורטיגו;
• סימנים הקשורים למערכת העיכול: עצירות, כיבים בפה, בוושט או בלוע, צרבת, כאבי בטן, נפיחות, דיספגיה ובעיות בעיכול, וכן הקאות, שחיקה בוושט, מתח בדופן הבטן, בחילות, דלקת בוושט וגלישה של תוכן הקיבה. בנוסף, עלולים להופיע היצרות בתוך הוושט, מלנה ונקבים, דימום או כיבים במערכת העיכול (חלל הפה, קיבה עם ושט ולוע);
• נגעים של השכבות התת עוריות והאפידרמיס: אדמומיות, התקרחות, פריחות, רגישות לאור, גירוד וביטויים אפידרמליים, כולל TEN ו-SJS;
• בעיות בתפקוד רקמות החיבור ומערכת השרירים והשלד: נמק עצם של הלסת, כאבים המשפיעים על מפרקים עם עצמות או שרירים, נפיחות באזור המפרק ושברים לא טיפוסיים באזור עצם הירך;
• הפרעות מטבוליות: היפוקלצמיה, המלווה בסימנים קליניים מקבילים (בדרך כלל קשורים לנוכחות גורמים מעוררים);
• ביטויים מערכתיים: הפרעות זמניות (חולשה וכאבי שרירים; לעיתים - חום), המתפתחות לעיתים קרובות בשלב הראשוני של הטיפול, ובנוסף בצקת היקפית ואסטניה;
• תוצאות בדיקות מעבדה: היפוקלצמיה או פוספטמיה (במקרה של שימוש ב-10 מ"ג/ק"ג אלנדרונאט ליום). [ 17 ], [ 18 ]

מנת יתר

במקרה של הרעלה, מתפתחות היפופוספטמיה ו-קלצמיה, כמו גם תופעות שליליות המשפיעות על מערכת העיכול העליונה (צרבת, תפקוד לקוי של הקיבה, דלקת קיבה, דלקת ושט או כיב קיבה).

כדי לסנתז אלנדרונאט, יש צורך לשתות חלב או להשתמש בתרופות נוגדות חומצה. בשל האפשרות הקיימת לגירוי בוושט, אין לגרום להקאה; בנוסף, על הקורבן להישאר במצב זקוף בכל עת.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ספיגה לקויה של התרופה עלולה להתרחש בעת נטילתה עם משקאות (כולל מים מינרליים), מזון, נוגדי חומצה, חומרי סידן (כולל תוספי מזון) ותרופות מסוימות אחרות לנטילה דרך הפה. המרווח בין השימוש בחומרים כאלה צריך להיות לפחות חצי שעה.

מתן תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות (NSAIDs) עלול לגרום לגירוי ברירית מערכת העיכול. לכן, יש צורך לשלב תרופות כאלה עם אלנדרה בזהירות רבה. [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את אלנדרה במקום סגור מהישג ידם של ילדים קטנים. ערכי הטמפרטורה לא צריכים לעלות על 25 מעלות צלזיוס. [ 26 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש באלנדרה למשך 3 שנים ממועד ייצור המוצר הפרמצבטי.

בקשה לילדים

התרופה אינה משמשת ברפואת ילדים (מתחת לגיל 18).

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם לונדרוםקס ואוסטמקס. [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]