חומצה ניקוטית

חומצה ניקוטינית, המכונה גם ניאצין או ויטמין B3, היא אחד משמונת ויטמינים B. זה ממלא תפקיד חשוב בתהליכים המטבוליים של הגוף, ומסייע להמיר מזון לאנרגיה. ניאצין מעורב גם בתפקוד מערכת העצבים, שמירה על עור בריא ושמירה על רמות כולסטרול בדם תקינות.

לחומצה ניקוטינית יש כמה תכונות עיקריות ושימושים:

1. הורדת הכולסטרול: ניאצין יכול להפחית ביעילות רמות גבוהות של כולסטרול LDL ("רע") וטריגליצרידים בדם, ולהגדיל את הכולסטרול HDL ("טוב"). זה הופך את זה למועיל במניעת טרשת עורקים ומחלות לב וכלי דם קשורות.
2. טיפול בפלגרה: מחסור בניאצין יכול להוביל לפלגרה, מחלה המאופיינת בשלשול, דרמטיטיס ודמנציה. חומצה ניקוטינית משמשת לטיפול ומניעת מחלה זו.
3. שיפור הבריאות הכללית: כמרכיב חשוב בקואנזימים NAD ו- NADP, ניאצין חיוני לשלל תגובות סלולריות, כולל תיקון DNA, ייצור אנרגיה ומטבוליזם סלולרי.

ניאצין נמצא במזונות רבים כולל בשר, דגים, מוצרי חלב, ביצים, אגוזים וירקות ירוקים. זה זמין גם בצורה תוספה ויכול לרשום על ידי רופא במינונים גבוהים יותר לטיפול במצבים רפואיים מסוימים, כמו כולסטרול גבוה.

כאשר נלקחים במינונים גבוהים, חומצה ניקוטין יכולה לגרום לתופעות לוואי כמו אדמומיות עור, גירוד, סחרחורת ובעיות במערכת העיכול. לפיכך, חשוב להשתמש בו בפיקוח של איש מקצוע רפואי, במיוחד כאשר משתמשים בו בצורת תוסף לטיפול במצבים רפואיים.

אינדיקציות חומצה ניקוטית

1. מחסור בניאצין: ניאצין הוא ויטמין B חשוב B, ומחסורו יכול להוביל למגוון בעיות בריאות כולל pellagra.
2. היפר-כולסטרולמיה: ניאצין משמש כתרופה כדי להוריד רמות הכולסטרול בדם, במיוחד רמות הכולסטרול LDL (רע), מה שעשוי להפחית את הסיכון למחלות לב וכלי דם.
3. Hypertriglyceridemia: ניאצין עשוי לעזור גם להוריד את רמות טריגליצרידים בדם, שקשור גם לסיכון למחלות לב וכלי דם.
4. טיפול בצורות מסוימות דרמטיטיס: במקרים מסוימים ניתן להשתמש בניאצין לטיפול בדרמטיטיס הקשור לצריכת ניאצין לא מספקת או גורמים אחרים.
5. מניעת קטרקט: מחקרים מסוימים מראים כי ניאצין עשוי להועיל במניעת קטרקט ומחלות עיניים אחרות.
6. מצבים אחרים: ניאצין יכול לשמש גם לטיפול או למניעת מצבים אחרים כמו מיגרנה, דלקת פרקים, ואפילו כמה הפרעות נפשיות, אם כי העדויות המדעיות באזורים אלה אינן נרחבות.

טופס שחרור

1. טבליות וכמוסות דרך הפה: זוהי הצורה הנפוצה ביותר של ניאצין, הזמינה הן בגרסאות ללא מרשם והן בגרסאות המרשם. טבליות וכמוסות עשויות להכיל ניאצין בצורה משחררת מיידית שנכנסת לזרם הדם במהירות, או בצורה מורחבת/שחרור הדרגתי שממזערת תופעות לוואי ומספקות רמות ניאצין יציבות יותר לאורך היום.
2. צורות נוזליות: ניאצין נוזלי עשוי להעדיף על אנשים המתקשים בבליעת טבליות או כמוסות. טופס זה מאפשר התאמות מינון מדויקות יותר.
3. טלאים: מוצרים מסוימים עשויים להציע ניאצין בצורה טלאית, ומספקים שחרור הדרגתי של ניאצין דרך העור במהלך היום, אם כי צורת שחרור זו פחות נפוצה.
4. תמיסות תוך ורידיות: במסגרות רפואיות, ניאצין עשוי להיות מועבר תוך ורידי לטיפול במצבים חריפים הקשורים למחסור בניאצין או למטרות ספציפיות אחרות תחת פיקוח רפואי קפדני.

פרמקודינמיקה

חומצה ניקוטינית, המכונה גם ניאצין, היא אחד מוויטמינים B החיוניים לשמירה על בריאות האדם. הוא נמצא בשימוש נרחב ברפואה למניעה וטיפול בטרשת עורקים בגלל יכולתו להפחית את רמות הליפופרוטאין בצפיפות נמוכה (LDL) ולהגדיל את רמות הליפופרוטאין בצפיפות גבוהה (HDL) בפלזמה. מחקר הראה כי חומצה ניקוטינית יכולה לעכב את התקדמות הטרשת עורקים בעכברים באמצעות קולטן GPR109A שלה המתבטא על ידי תאי חיסון, ללא תלות בהשפעותיו המשנה את השומנים (Lukasova et al., 2011 ).

בנוסף להשפעותיו הישירות על חילוף החומרים של השומנים, חומצה ניקוטינית מציגה גם מגוון השפעות פרמקולוגיות באמצעות הפעלת הקולטן המתבטא באדיפוציטים ותאי חיסון, המאפשרת לנו לחקור את היישום הפוטנציאלי שלו לטיפול במחלות דלקתיות אחרות כמו טרשת נפוצה או פסוריאסיס (Lukasova et al., 2011).

הייצור התעשייתי של חומצה ניקוטינית מתבצע בעיקר על ידי חמצון 5-אתיל-2-מתיל-פירידין עם חומצה חנקתית, אך תהליך זה מלווה בהיווצרות תחמוצת חנקן, שהוא גז חממה. יש צורך לפתח טכנולוגיות חדשות לייצור חומצה ניקוטינית שהם ירוקים יותר ואינם מכבידים על הסביבה (Lisicki et al., 2022title="שיטות לייצור חומצה ניקוטינית עם יישומים תעשייתיים פוטנציאליים - PMC">).

מסקנה: חומצה ניקוטינית היא ויטמין B חשוב עם מגוון רחב של יישומים רפואיים, כולל טיפול ומניעה של טרשת עורקים, ופוטנציאל השימוש בטיפול במחלות דלקתיות. יש גם צורך לפתח שיטות ידידותיות לסביבה לייצור שלה.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: חומצה ניקוטינית עשויה להיספג דרך דרכי העיכול לאחר תרופות דרך הפה או שנבלע ממזון. לאחר שנספג, הוא מופץ במהירות ברקמות הגוף.
2. התפלגות: חומצה ניקוטינית מופצת היטב בכל רקמות הגוף, כולל הכבד, הכליות והשרירים.
3. מטבוליזם: בגוף, חומצה ניקוטין עוברת חילוף חומרים הכולל הידרוקסילציה, דימינציה ועיבוי עם אדנוזין לניקוטינאמיד אדנין דינוקלאוטיד (NAD) וניקוטינאמיד אדנין דינוקלאוטיד פוספט (NADP). כ- 60% מהחומצה הניקוטינית הנצרכת מטבוליזם בכבד.
4. הפרשה: חומצה ניקוטינית ומטבוליטים שלה מופרשים בעיקר בשתן.
5. מנגנון הפעולה: חומצה ניקוטינית היא מרכיב חשוב ב- COENZYME NAD ו- NADP, הממלאת תפקיד מפתח במטבוליזם של פחמימות, שומנים וחלבונים. זה יכול גם להשפיע על רמות הכולסטרול בדם ובעל תכונות vasodilating.

מינון וניהול

שיטת השימוש והמינון של חומצה ניקוטינית (Niacin) תלויה במטרה הספציפית של השימוש בה, בין אם היא להוריד את רמות הכולסטרול, לטפל במחסור בניאצין (פלגרה), לשפר את בריאות העור או במצבים רפואיים אחרים. חשוב להדגיש כי יש לדון בכל שימוש בניאצין עם רופא, במיוחד אם מדובר במינונים גבוהים, מכיוון שתופעות לוואי עלולות להתרחש. להלן המלצות מינון כלליות, שעשויות להשתנות בהתאם לצרכים האישיים ובמצבים הבריאותיים:

למחסור בניאצין (פלגרה):

• מבוגרים: המינון הרגיל הוא 14 עד 16 מ"ג ניאצין ליום בתזונה. במקרים של מחסור בניאצין, המינונים עשויים להיות גבוהים משמעותית.
• ילדים: המינון המומלץ משתנה בהתאם לגיל ודרישות התזונה.

כדי להוריד את הכולסטרול:

• מינון ההתחלה מתחיל לעתים קרובות ב 500 מ"ג ליום בזמן ארוחת הערב לניאצין בשחרור מיידי, וגובר בהדרגה למינון הרצוי, שעשוי להיות עד 1.5-2 גרם ליום, המתפשט על מספר ארוחות כדי למזער את תופעות הלוואי.
• עבור מוצרים לשחרור מבוקר, המינון עשוי להשתנות ויש ליטול אותו לפי הוראות הרופא שלך.

המלצות כלליות:

• יש ליטול ניאצין עם ארוחות כדי להפחית את הסיכון לאי נוחות בבטן.
• כדי למזער תופעות לוואי כמו אדמומיות עור או גירוד, יתכן שמומלץ להתחיל במינון נמוך ולהגדיל בהדרגה את המינון.
• כדי למנוע רעילות ולשלוט בתופעות לוואי, חשוב לעקוב אחר המלצות הרופא שלך.

השתמש חומצה ניקוטית במהלך ההריון

חומצה ניקוטינית (ניאצין, ויטמין B3) נחשבת בדרך כלל לבטוחה לשימוש במהלך ההיריון כאשר היא נלקחת במינונים מומלצים, כחלק מתכשירי מולטי-ויטמין, או כתרופה עצמאית לטיפול בחסרונות של ויטמין זה. עם זאת, כמו בכל תרופה, יש לדון בשימוש בחומצה ניקוטינית במהלך ההיריון עם הרופא שלך.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לחומצה ניקוטינית או כל מרכיבים אחרים בתרופה לא צריכים להשתמש בה בגלל ההתפתחות האפשרית של תגובות אלרגיות.
2. כיב פפטי: חומצה ניקוטינית עלולה לגרום לגירוי ברירית הקיבה, ולכן השימוש בה עשוי להיות מנוגד בקרב אנשים עם מחלת כיב פפטי או דלקת קיבה.
3. Liverdisease: חומצה ניקוטינית עשויה להשפיע על תפקוד הכבד, ולכן השימוש בה צריך להיות זהיר בחולים עם מחלת כבד או תוך נטילת תרופות אחרות המשפיעות על הכבד.
4. היפרוריצמיה: חומצה ניקוטינית עשויה להעלות את רמות חומצת השתן בדם, מה שעלול להחמיר את תסמיני הגאוט או לגרום להחמרה.
5. סוכרת: נטילת חומצה ניקוטינית עשויה להשפיע על רמות הגלוקוז בדם, ולכן יש להשתמש בה בזהירות בחולים עם סוכרת, במיוחד בעת פיקוח על רמות הגלוקוז.
6. הריון והנקה: נשים בהריון ואמהות סיעודיות צריכות לדון בשימוש בחומצה ניקוטינית עם הרופא שלהן, שכן נתוני הבטיחות מוגבלים.
7. ילדים: חומצה ניקוטינית עשויה להיות ניתנת לילדים רק מסיבות רפואיות ובפיקוחו של רופא.

תופעות לוואי חומצה ניקוטית

1. אדמומיות העור (התחממות יתר): אחת מתופעות הלוואי הידועות ביותר של ניאצין היא אדמת העור על הפנים, הצוואר והגוף, המכונה "התחממות יתר". זה מתרחש עקב התרחבות הנימים תחת השפעת ניאצין.
2. פריחה בעור וגרד: אצל אנשים מסוימים ניאצין עלול לגרום לפריחה בעור או לגרד.
3. כאב ראש וסחרחורת: יש אנשים שעלולים לחוות כאב ראש או סחרחורת בעת נטילת ניאצין.
4. טכיקרדיה (פעימות לב מהירות): ניאצין עלול לגרום לדופק מהיר אצל אנשים מסוימים.
5. כאבי קיבה ואי נוחות: חלק מהמטופלים עלולים לחוות כאבי בטן, בחילה, הקאות או אי נוחות בבטן אחרת.
6. סוכר בדם מוגבר: אצל אנשים מסוימים ניאצין יכול להעלות את רמות הגלוקוז בדם, מה שעלול להיות בעייתי עבור אנשים עם סוכרת.
7. עלייה ברמות חומצת השתן: זה יכול להוביל להחמרת גאוט אצל אנשים עם מצב זה.
8. רעילות כבד: במקרים נדירים, ניאצין יכול לגרום לתופעות לוואי בכבד, כולל אנזימי כבד מוגברים ואפילו דלקת כבד.
9. תופעות לוואי אחרות: כוללות תגובות אלרגיות, שינויי לחץ דם, בעיות ראייה ואחרות.

מנת יתר

1. אדמומיות העור: אחת מתופעות הלוואי הנפוצות ביותר של נטילת מינונים גבוהים של חומצה ניקוטינית היא אדמת העור, במיוחד בפנים, בצוואר ובפלג הגוף העליון. זה נובע מהרחבת הנימים בעור.
2. יתר לחץ דם (ירידה בלחץ הדם): מנת יתר של חומצה ניקוטינית עלולה לגרום לירידה בלחץ הדם, מה שעלול לגרום לסחרחורת, לחולשה, לאובדן התודעה ולתסמינים אחרים הקשורים ליתר לחץ דם.
3. תסמינים דיספפטיים: תסמינים במערכת העיכול כמו בחילה, הקאות, שלשול, כאבי בטן וכו 'עשויים להופיע.
4. רעילות הפטוטו: בעת נטילת מינונים גבוהים של חומצה ניקוטינית, עלולים להתפתח רעילות כבד, המתבטאת ברמות מוגברות של אנזימי הכבד בדם וסימנים אחרים של נזק בכבד.
5. היפרגליקמיה: נטילת מינונים גדולים של חומצה ניקוטינית עלולה לגרום להיפרגליקמיה אצל אנשים מסוימים, מה שעלול להיות מסוכן לחולים עם או נוטים לסוכרת.
6. השפעות לא רצויות אחרות: השפעות לא רצויות נדירות אחרות כמו בעיות במחזור הדם, תגובות אלרגיות ואפילו זעזוע אנפילקטי במקרה של אלרגיה קשה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות להורדת כולסטרול: חומצה ניקוטינית עשויה לשפר את ההשפעה המורדת הכולסטרול של שימוש במקביל עם סטטינים או תרופות אחרות להורדת שומנים. עם זאת, זה עשוי להגביר את הסיכון לתופעות לוואי כמו רעילות כבד או מיופתיה.
2. תרופות להורדת סוכר בדם: חומצה ניקוטינית עשויה להגביר את ההשפעה ההיפוגליקמית של אינסולין או חומרים היפוגליקמיים המשמשים בסוכרת. חולים עם סוכרת עשויים להזדקק להתאים את המינונים של תרופות להורדת סוכר בדם בעת נטילת חומצה ניקוטינית במקביל.
3. תרופות היפרוריצמיה: חומצה ניקוטינית עשויה להעלות את רמות חומצת השתן בדם, מה שעלול להעלות את הסיכון לגאוט כאשר משתמשים בו במקביל לתרופות היפרוריקמיה כמו Allopurinol.
4. תרופות יתר לחץ דם: חומצה ניקוטינית עשויה להגביר את ההשפעה ההיפוטית של תרופות נגד יתר לחץ דם כמו אנטגוניסטים סידן או מעכבי ACE. זה עלול להוביל לירידה בלחץ הדם ולסיכון מוגבר ליתר לחץ דם.
5. תרופות חילוף חומרים על ידי ציטוכרום P450: חומצה ניקוטינית עשויה להשפיע על פעילותם של אנזימי ציטוכרום P450, העלולים לשנות את חילוף החומרים של תרופות אחרות המטבוליזות על ידי אנזימים אלה. זה עשוי להגדיל או להקטין את ריכוזי הדם של תרופות אחרות ולשנות את יעילותן או בטיחותן.