איפרבנט

איפרבנט היא תרופה נגד אסתמה הניתנת בשאיפה.

המרכיב הפעיל שלו הוא איפרטרופיום ברומיד, שהוא אנטגוניסט תחרותי של הנוירוטרנסמיטר אצטילכולין. איפרטרופיום ברומיד הוא ליגנד 4-אמוניום בעל השפעות כולינוליטיות (פאראסימפתוליטיות). התרופה מאטה את פעולות הרפלקס הווגאלי על ידי אינטראקציה אנטגוניסטית עם אצטילכולין (נוירוטרנסמיטר המבטיח את תנועת הדחפים העצביים בעצב הווגוס). [ 1 ]

אינדיקציות איפרבנט

הוא משמש בטיפול ארוך טווח בעווית סימפונות הפוכה הנגרמת על ידי אסתמה כרונית של הסימפונות או הפרעות חסימתיות כרוניות.

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורת תרסיס שאיפה (מינון מדוד) (נפח - 200 מנות לכל מיכל אחד). הקופסה מכילה מיכל אחד כזה עם קצה ריסוס ושסתום מדידה.

פרמקודינמיקה

איפרטרופיום ברומיד חוסם את פעולת הקצוות המוסקריניים של השרירים החלקים של הגזע הטרכיאוברונכיאלי, וגם מעכב את תהליך ההתכווצות הרפלקסית של הסימפונות. חומרים כולינוליטיים מונעים עלייה במדדים התוך תאיים של היסוד cGMP, המתפתחת במהלך האינטראקציה של אצטילכולין וקצוות מוסקריניים של שרירים חלקים.

התרופה מונעת גירוי הקשור לאצטילכולין המכוון לסיבים חושיים בעצב הואגוס תחת השפעת גורמים שונים. תכונה זו של התרופה נצפית הן לפני תחילת החשיפה לגורמים שליליים והן במקרה של תהליך קיים. כתוצאה מכך, התרופה מפגינה פעילות מרחיבה ופרופילקטית עזה. [ 2 ]

איפרבנט מחליש את תפקוד ההפרשה של בלוטות הסימפונות ורירית האף. [ 3 ]

אצל אנשים עם עווית סימפונות הנגרמת מחסימה ריאתית כרונית (אמפיזמה ריאתית או ברונכיט כרונית), השימוש באיפרטרופיום ברומיד מוביל לשיפור משמעותי בתפקוד הריאתי 15 דקות לאחר מתן התרופה.

ההשפעה המרבית של התרופה על הרחבת הסימפונות מתפתחת לאחר שעה לאחר מתן התרופה ונמשכת 5-6 שעות (בממוצע). הרחבת הסימפונות לאחר שאיפת איפרטרופיום ברומיד קשורה בעיקר לפעילות הספציפית המקומית של התרופה.

לא נצפו השפעות שליליות של איפרטרופיום ברומיד על הפרשת ריר בדרכי הנשימה, חילוף גזים וסילוק רירי.

פרמקוקינטיקה

ההשפעה הרפואית של התרופה מתפתחת כאשר מתבטאת השפעה מקומית ביחס לדרכי הנשימה. ערכי הזמינות הביולוגית בעת נטילת התרופה דרך הפה הם כ-2% בלבד.

זמן מחצית החיים של שלב האלימינציה הוא כ-1.6 שעות. הסילוק הסיסטמי של החומר הפעיל הוא 2.3 ליטר לדקה. כ-40% מהסילוק הוא 0.9 ליטר לדקה, ועוד 60% אינו כלייתי (בעיקר הפטומטבולי). היסודות המטבוליים העיקריים שנקבעו בשתן מסונתזים בצורה חלשה עם קצוות מוסקריניים.

הפרשת החומר הפעיל ללא שינוי דרך הכליות שווה ל-4.4-13.1% מהמינון בשאיפה דרך הפה.

פחות מ-20% מהתרופה מסונתזת עם חלבון. הרכיב הפעיל אינו מצטבר; התרופה אינה חוצה את בלוטת התריס הבקריתית (BBB).

מינון וניהול

אנשים מעל גיל 12 ומבוגרים צריכים ליטול 40 מק"ג (שאיפה אחת) 3-4 פעמים ביום. לעיתים, כדי להשיג את ההשפעה המרבית אצל מבוגר, בשלב הראשוני של הטיפול, ניתן להגדיל את המינון ל-80 מק"ג (2 שאיפות) 3-4 פעמים ביום.

ילדים בגילאי 6-12 מקבלים שאיפה אחת (40 מק"ג) 3 פעמים ביום. ילד רשאי להשתמש בתרסיס רק תחת השגחת מבוגר ועם מרשם רופא.

אם אין השפעה רפואית ממתן התרופה או שהמצב הקליני מחמיר, או אם יעילות המינון בו נעשה שימוש מופחתת באופן משמעותי, יש להתייעץ עם רופא לגבי צעדים נוספים. אם מופיעה קוצר נשימה פתאומי, יש לפנות בדחיפות לרופא.

משך מחזור הטיפול נקבע לפי חומרת המחלה ונבחר באופן אינדיבידואלי. לשימוש בשאיפות משתמשים במרווח.

יש לנער את המיכל וללחוץ על שסתום המינון 1-2 פעמים לפני השימוש בתרסיס.

• בקשה לילדים

אין להשתמש במינון של 40 מק"ג בילדים מתחת לגיל 6.

השתמש איפרבנט במהלך ההריון

אין מידע בנוגע לבטיחות השימוש ב-Ipravent במהלך ההריון. התרופה אינה ניתנת בטרימסטר הראשון. בטרימסטר השני והשלישי, ניתן להשתמש בה רק במצבים בהם התועלת הצפויה לאישה עולה על הסיכון לסיבוכים לעובר.

איפרטרופיום ברומיד יכול להיות מופרש בחלב אם, ולכן הוא אינו בשימוש במהלך הנקה.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• צורה חסימתית של קרדיומיופתיה בעלת אופי היפרטרופי;
• טכיאריתמיה;
• אי סבילות חמורה לאלמנטים דמויי אטרופין ולרכיבים אחרים של התרופה.

תופעות לוואי איפרבנט

תופעות לוואי עיקריות:

• הפרעות הקשורות לפעילות עיכול: הפרעות טעם, הקאות, נזלת, הפרעות תנועתיות במערכת העיכול (עצירות או שלשולים) ובחילות;
• בעיות במערכת הלב וכלי הדם: אקסתסיסטולה או דפיקות לב. לעיתים רחוקות, נצפים פרפור פרוזדורים או טכיקרדיה סופר-חדרית;
• הפרעות המשפיעות על דרכי הנשימה: צמיגות מוגברת של כיח, כאב וגירוי בגרון, עווית גרון, שיעול ועווית סימפונות פרדוקלית;
• נגעים במערכת העצבים: רעידות שרירי שלד, כאבי ראש, עצבנות וסחרחורת;
• תסמינים אפידרמליים: גירוד, פריחה אפידרמלית והחלשת תפקוד ההפרשה של בלוטות הזיעה;
• פגיעה בראייה: אם התרופה נכנסת לעיניים, עלולות להופיע הפרעות אקומדציה, דלקת הלחמית, טשטוש ראייה וכאב באזור העיניים, כמו גם הרחבת אישונים ועלייה ברמת הלחץ התוך עיני (אצל אנשים עם גלאוקומה בזווית סגורה);
• ביטויים של אלרגיה: MEE, אנפילקסיס, אורטיקריה ובצקת קווינקה באזור השפתיים עם הלשון והפנים;
• הפרעות בדרכי השתן: הפרעה במתן שתן (במיוחד אצל אנשים עם היפרפלזיה של הערמונית) או עצירת מתן שתן.

מנת יתר

מקרים של הרעלה שזוהו כוללים הפרעת אקומדציה הפיכה, קצב לב מוגבר וקסרוסטומיה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

במקרה של שילוב עם איפרבנט, ישנה עלייה בפעילות מרחיבת הסימפונות של נגזרות קסנטין (לדוגמה, תיאופילין) ו-β-אדרנומימטיקה; בנוסף, ניתן להגביר את ההשפעה של חומרים המפגינים השפעה אנטיכולינרגית.

שילוב עם אגוניסטים β-אדרנרגיים, נגזרות קסנטין (לדוגמה, תיאופילין) וחומרים אנטיכולינרגיים החודרים למערכת הדם עלול להגביר את תופעות הלוואי של התרופה.

שימוש בשילוב עם תרופות אנטי-פרקינסוניות, טריציקלים וכינידין מוביל לעלייה בתכונות האנטיכולינרגיות של התרופה.

תנאי אחסון

יש לאחסן את איפרבנט במקום סגור מהישג ידם של ילדים. ערכי הטמפרטורה אינם עולים על 30 מעלות צלזיוס. אין להקפיא את התרופה.

חיי מדף

ניתן להשתמש באיפרבנט תוך 24 חודשים ממועד מכירת החומר הרפואי.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם זיקומב, ברודואל עם פריוויי קומבי, דואלין עם אוטריבין אקסטרה, ואיפרדואל עם קסימלין אקסטרה.