Indometacin

Indomethacin יש משכך כאבים, אנטי דלקתיות, אנטי צבירה השפעה אנטיפריתית.

[1], [2], [3], [4], [5],

אינדיקציות Indometacin

הוא משמש לטיפול בהפרעות הבאות:

• תסמונת מפרקים (כולל תסמינים מכאיבים של דלקת מפרקים ניוונית, צנית, וכן דלקת מפרקים שגרונית ומחלת בכרב);
• dysmenorrhoea;
• מגוון של תנאים neuralgic;
• שיגרון ;
• תסמונת הכאב בעמוד השדרה;
• מיאלגיה ;
• תנאים פתולוגיים המשפיעים על רקמת החיבור, ויש להם צורה מפוזר;
• דלקת ברקמות הרכות או במפרקים, בעלי מקור טראומטי;
• דלקת או זיהום, מתפתח על רקע של דלקת שלפוחית השתן, אדנקסיטיס, prostatitis, או מחלות המשפיעות על איברים ENT (כטיפול נוסף).

טופס שחרור

שחרור של התרופה מתרחשת בצורה של נרות, טבליות עבור בליעה, כמו גם משחות (נפח צינור 10-40 גרם) או ג'ל (נפח הצינור הוא 40 גרם).

[6], [7]

פרמקודינמיקה

התרופה היא נגזרת חומצה indoleacetic והוא נכלל בקטגוריה של תרופות NSAID.

ההשפעה של התרופה מתבצעת על ידי דיכוי פעילות האנזים COX, וכתוצאה מכך דיכוי של שינויים מטבוליים של חומצה eicosatetraoic, כמו גם היחלשות הכריכה של PG. בנוסף, התרופה מאטה את תהליך הצבירה טסיות.

השימוש Parenteral ו אוראלי של תרופות מפחית את עוצמת הכאב, במיוחד משותף (כמו תנועה במנוחה), מפחית את הסימפטומים של נוקשות ונפיחות במפרקים בבוקר, ובאותו הזמן משפר נפח המנוע שלהם. ההשפעה האנטי-דלקתית מתרחשת לאחר 5-7 ימים של טיפול.

כאשר טיפול חיצוני עם ג'ל או משחה, היחלשות של edemas ו אריתמה, חיסול של כאב, ובנוסף, ירידה נוקשות משותפת המתרחשת בבוקר, וכן עלייה בפעילות תנועותיהם.

[8], [9], [10], [11],

פרמקוקינטיקה

סמים שנלקחו בתוך הלוח נספגים במהירות גבוהה ממערכת העיכול. רמת C המקסימלית בתוך הסרום נרשמת לאחר 2 שעות.

לאחר התהליכים של חומרים מיחזור בתוך המעי והכבד, טרנספורמציות מטבוליות בהמשך מבוצעות בתוך הכבד. בתוך הפלזמה, אלמנט פעיל ללא שינוי ומוצרים מטבוליים בלתי מאורגנים - dezbenzoyl, כמו גם desmethyl עם desmethyl-de-benzoyl אלה - מזוהים.

הערכים הממוצעים של מחצית החיים הם כ -4.5 שעות. 60% מהתרופה מופרשים דרך הכליות (במצב ללא שינוי ובצורה של מוצרים מטבוליים), ועוד 33% (כמו מוצרים דעיכה) מופרש דרך המעי.

Suppositories נספגים במהירות דרך פי הטבעת. מדד הזמינות הביולוגית במקרה זה הוא כ 80-90%. הקשר עם חלבונים בתוך הסרום הוא כ 90% של המרכיב הפעיל.

מחצית החיים היא בטווח של 4-9 שעות. בתוך הכבד, טרנספורמציות מטבוליות מתבצעות.

באמצעות הכליות, כ -70% מהתרופה מופרשים, ועוד 30% מופרשים דרך המעי.

[12], [13],

מינון וניהול

ערכת שימוש בטבליות.

גודל מנות המינון בטבליות נבחר בנפרד עבור כל מטופל, תוך התחשבות בעוצמת הביטויים השליליים של המחלה המאובחנת.

השתמש בתרופה בתוך, מיד לאחר אכילה או במהלך זה. בדרך כלל המינון ההתחלתי הוא 25 מ"ג; לקחת אותם צריך להיות 2-3 פעמים ביום. אם המינון הזה לא עובד, אתה יכול להכפיל את זה (2-3 פעמים לוקח 50 מ"ג של LS ליום). במשך יום, מותר לכל היותר 0.2 גרם של תרופה.

לאחר קבלת התוצאה הרצויה, עליך להמשיך בטיפול במהלך חודש נוסף, בחלק הקבוע או המצומצם. עם טיפול ממושך, מותר לכל היותר 75 מ"ג Indomethacin ליום.

בשלב הראשוני של הטיפול במקרה של הקלה של תנאים חמורים או חריפים, הוא נדרש להחיל זריקות של התרופה, ולאחר מכן להעביר את החולה לשימוש נרות או טבליות. עם התפתחות הכאב בעיניים, מותר לרשום טיפות עיניים המכילות מרכיב פעיל דומה (למשל Indocollir).

אופן היישום של נרות.

כדי להציג נרות צריך הכרחי - בתוך פי הטבעת. הליך זה מבוצע בערב, לפני השינה; אתה צריך קודם לטהר את המעיים. אתה צריך להזריק את התרופה עמוק ככל האפשר כדי להבטיח ספיגה אינטנסיבית יותר.

לעתים קרובות פתילה מנוהל במנות עם 50 מ"ג של יישום של פי 3 ליום, או להשתמש בערכה עם נפח 1 של פי 0.1 ממשל פתילה, העם עם כאב חמור במיוחד (למשל, במקרה של התקפת גאוט) עשוי להינתן ביום כדי 0 , 2 גרם של חומר ב suppositories (ובכך להשלים את השימוש בעל פה של טבליות).

שיטות שימוש משחה או ג'ל.

צורה זו של התרופה משמש בצורה של יישומים ושפשף לתוך האפידרמיס באזור שבו הכאב הוא הרגיש. התרופה מוחלת בשכבה דקה. האפידרמיס צריך להיות מסומנת לפני ההליך. אין להתייחס למקומות בהם יש נזקים כלשהם לעור.

5% תרופות חיצוניות מוחלים בתדירות של 3-4 פעמים ביום. אבל היישום של תרופות 10% צריך להתבצע 2-3 פעמים ביום. מנות בודדות ומקסימום של indomethacin נבחרים על ידי חישוב כמות (ב ס"מ) של משחה או ג'ל נלקח מן הצינור.

עבור מבוגר, 4-5 ס"מ של תרופות מספיק; בעוד מקסימום של 15-20 ס"מ של חומר מותר ליום. הילד צריך להשתמש במינונים, שגודלם מופחת בחצי.

[23], [24], [25], [26], [27]

השתמש Indometacin במהלך ההריון

Suppositories עם טבליות לא ניתן להשתמש במהלך ההנקה או ההריון.

אין להשתמש במשחה ובג'ל בשליש השלישי (אם התרופה צריכה להיות מיושמת על שטחים גדולים של הגוף). הרופאים מאמינים כי צורות חיצוניות של indomethacin ניתן להשתמש בזהירות ובמינונים קטנים כאשר lactating ועל השליש הראשון והשני של ההריון.

התוויות נגד

התוויות נגד (טבליות וטבליות):

• דלקת פרקים אזורית;
• כישלון של תפקוד כבד או מחלת כבד פעילה;
• נוכחות של חוסר סובלנות;
• צורה אולטרטיבית של קוליטיס;
• הקט
• הצטננות משותפת עם צורה חדה, או אורטיקריה, אשר התפתחו עקב השימוש בהכנות NSAID בעבר;
• אבחנה של היפרקלמיה;
• כיבים שמופיעים בדרכי העיכול;
• CRF (רמת CC מתחת ל -30 מ"ל / דקה) או מחלת כליה מתקדמת;
• נוכחות הדימום;
• השתלת עורקים כלילית האחרונות;
• הפרעות של קרישת דם;
• מומים מולדים בלב;
• בעיות עם הפונקציה hematopoietic (ביניהם לוקופניה או אנמיה).

Suppositories הם גם לא משמש סימנים של פרוקטיטיס, סימפטומים של טחורים, או דימום באזור פי הטבעת.

זהירות יש צורך בעת שימוש עבור הפרות כאלה:

• פרקינסון;
• צורות סומאטיות של מחלות עם דרגה חמורה של חומרה, כמו גם מחלות לב וכלי דם ומחלות לב וכלי דם;
• דיכאון, אפילפסיה, CHF;
• היפר או דיסליפידמיה;
• הפרעות נפשיות, כמו גם אלכוהוליזם או תלות בניקוטין;
• מחלות בתחום העורקים הפריפריאליים;
• ערכים מוגברים של לחץ דם, טרומבוציטופניה;
• סוכרת, היסטוריה של אולקוס בדרכי העיכול;
• Hyperbilirubinemia, כמו גם CRF (רמת CK - בתוך 30-60 מ"ל / דקה);
• שימוש ממושך ב- NSAIDs אחרים;
• נוכחותו של ח 'פילורי;
• שחמת כבד, אשר יש פורטל צורה של יתר לחץ דם;
• בשילוב עם סטרואידים דרך הפה (לדוגמה, פרדניזון), תרופות נגד קרישת דם (כגון וורפרין), ה SSRI (כולל citalopram, fluoxetine, סרטרלין ו- paroxetine), וסוכני טסיות (כגון אספירין או קלופידוגרל);
• מינוי לקשישים.

משחות וג'לים אסורים לשימוש במקרים כאלה:

• הפרת שלמות האפידרמיס באתרי העיבוד;
• נוכחות של רגישות יתר.

סוגים אחרים של תרופות יש להשתמש בזהירות עבור הפרעות אלה:

• כל שילוב, כאשר החולה יש polyposis באף או סינוסים paranasal, אסטמה רגישות ל NSAIDs;
• כיב באזור GIT בשלב החמרה;
• בעיות בתהליכי ספינינג הדם;
• ילדים מתחת לגיל 6.

[14], [15], [16], [17]

תופעות לוואי Indometacin

השימוש suppositories ו Tablet יכול להוביל את המראה של תופעות לוואי:

• הפרעות בתפקוד מערכת העיכול: הקאות, צהבת, נפיחות, אנורקסיה, בחילות, דימום במערכת העיכול, דלקת קיבה, שלשול או עצירות, ו stomatitis. בנוסף יש כאב או אי נוחות בבטן, כיבים, שחיקה או ניקוב בתוך מערכת העיכול, היצרויות במעי, צהבת, ודימום מן diverticulum סיגמואיד או סוג;
• בעיות בעבודת האסיפה הלאומית: התעלפות, דיסארתריה, חולשה בשרירים, כאבי ראש, הפרשתזיה, דיכאון וסחרחורת. בנוסף, קיימת תחושה של עייפות, חרדה או נמנום, פרקינסון, הפרעת שינה, פולינורופתיה, וכן הפרעות נפשיות (דפרסונליזציה ותופעות פסיכוטיות), התכווצויות שרירים לא רצוניות והתכווצויות;
• הפרעות של SSS: נפיחות, דפיקות לב, hematuria, עלייה או ירידה בלחץ הדם, אי ספיקת לב (במצב קפוא), הפרעות קצב, טכיקרדיה וכאב בחזה;
• נזק לתפקוד ההמטופואיטי: פורפורה, טרומבוציטו או לוקופניה, פטקיאיה, צורה המוליטית או אפלסטית של אנמיה, ובנוסף קואגולופתיה של צריכה ואקכימוזה;
• הפרעות הפרשת השתן: בעיות בתפקוד כליות, פרוטאינוריה, תסמונת נפרוטית, חוסר תפקוד כלייתי ודלקת נגיפית.
• בעיות בעבודת החושים: ראייה ויזואלית או שמיעה, חירשות, טינטון, דיפלופיה ותחושות כאב periorbital;
• הפרעות בתהליכים מטבוליים: גלוקוזוריה והיפרקלמיה או גליקמיה;
• סימנים של אלרגיה: פריחות, כוורות, גירוד, alopecia, תסמינים אנפילקטי, אנגיטיס ואסטמה. בנוסף, ירידה פתאומית בלחץ הדם, סוג של כרית אדומה, בצקת ריאות ו exfoliative צורה של דרמטיטיס. Dyspnoea, בצקת Quincke, תסמונת סטיבנס ג 'ונסון, RDSS, אריתמה multiforme ו עשרה הם גם מפותחים;
• אחרים: דימום מן הנרתיק או האף, הבזקים חמים, גינקומסטיה, hyperhidrosis, כמו גם עלייה בגודל בלוטות החלב או המתח שלהם.

Suppositories יכול גם לגרום טנסמוס, גירוי של ריריות הרירית בתוך פי הטבעת ואת החמרה של קוליטיס או טחורים.

השימוש במשחה או בג'ל עלול לגרום לתסמינים שליליים כגון: אלרגיה, היפירמיה בעור או יובש, פריחות או גירוד באזור היישום ותחושת צריבה. עם שימוש ממושך, יש סימפטומים נפוצים. יש החמרה של פסוריאזיס הקיים.

[18], [19], [20], [21], [22]

מנת יתר

התפתחות הסימפטומים של הרעלת סמים נצפתה בדרך כלל בעת שימוש בצורות הרקטאליות או הפהיות שלה: תחושה של דיסאוריינטציה, הפרעת זיכרון, בחילה, סחרחורת, הקאות וכאבי ראש קשים. עם שיכרון חמור, עוויתות עם paresthesias או קהות באזור האיברים מופיעים.

הטיפול נבחר, תוך התחשבות בסימפטומים השליליים הרשומים.

[28], [29], [30], [31], [32]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שילוב עם סוכני ליתיום, methotrexate ו digoxin מגדילה את המדדים בתוך הסרום, אשר יכול להגדיל את התכונות הרעילות שלהם.

שימוש משולב עם GCS, תרופות המכילות אלכוהול אתילי, corticotropins ו קולכיצין עשוי להגדיל את הסבירות לדימום במערכת העיכול.

שילוב עם תרופות המכילות paracetamol מגביר את הסבירות לפתח השפעות nephrotoxic.

שימוש בו זמנית עם אינסולין וסמים אחרים antideabetic potentiates המאפיינים שלהם.

שימוש עם thrombolytics, נוגדי קרישה, כמו גם antaggregants עם סוג עקיף של פעילות powerentiates ההשפעה שלהם, וכתוצאה מכך הגדילה את ההסתברות של דימום.

שילוב עם cyclosporine או תרופות זהב מוביל nephrotoxicity מוגברת (סביר להניח, זה בשל דיכוי של תהליכי הכבילה של PG בתוך הכליות).

השילוב עם אופי מחסור אשלגן משתן מוביל להיחלשות האפקטיביות שלהם, אשר מגביר את הסבירות של hyperkalemia.

טיפול בו כדי להחיל Indomethacin plicamycin, cefamandole, חומצה ולפרואית tsefaperazon tsefotetan ומגביר את הסיכון לדימום ומגביר את השכיחות של hypoprothrombinemia.

שילוב עם תרופות uricosuric או antihypertensive גורם להחלשת פעילות התרופות שלהם.

שימוש משולב עם GCS, אסטרוגנים ושאר NSAIDs מוביל לעלייה בתגובות השליליות האופייניות.

Antacids, ובנוסף colesterramine להחליש את ספיגת התרופה.

שימוש יחד עם zidovudine עלול לעורר עלייה המאפיינים הרעילים שלה (בשל דיכוי של תהליכים מטבוליים).

שילוב עם חומרים myelotoxic משפר אפקט hematotoxic שלהם.

[33], [34], [35], [36], [37], [38]

תנאי אחסון

Indomethacin צריך להישמר בטמפרטורות לא יעלה על 25 ° C.

[39], [40], [41], [42], [43]

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Indomethacin תוך 3-5 שנים מיום ייצור התרופה הטיפולית.

[44], [45], [46], [47]

בקשה לילדים

יש להשתמש בטבליות של סמים ובנוזלים בילדים מתחת לגיל 14, וג'ל או משחה רשאים להשתמש מהשנה הראשונה.

[48], [49], [50], [51], [52]

אנלוגים

אנלוגים של תרופה הן תרופות Adolor, ו Dikloran Bioran עם Diclofenac ו וולטארן ואת יתר Aertal, Ortofen, Rapten עם Diklakom, Naklofen עם Ketalginom ו Ketorol עם פירוקסיקאם ו Naiza. גם ברשימה של Ketanov, Ibuprofen וכן הלאה.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59]

ביקורות

Indomethacin (נרות וטבליות) לעתים קרובות מקבל משוב חיובי לגבי אפקט אנטי דלקתי משכך כאבים. רוב האנשים מציינים כי זה עזר לחסל את הנפיחות והכאב שעלו בגב, השרירים והמפרקים בשל מחלות שונות של ODA, מבלי להוביל להתפתחות של סימפטומים שליליים. אבל יש גם הערות של אלה אשר התרופה לא עזרה, לעומת זאת לעורר את המראה של ביטויים שליליים אופייניים. מכל האמור לעיל, אנו יכולים להסיק כי התרופה אינה מתאימה לכולם, ולכן הבחירה של סם מקטגוריה של NSAIDs חייב להיעשות בנפרד עבור כל חולה.

מידת האפקטיביות של משחה או יישום ג'ל נקבעת גם על ידי המאפיינים האישיים של הגוף האנושי, אבל במקרים כאלה, גם אם הטיפול לא עובד, את המראה של תסמינים שליליים לא סביר.