הוא לא

Emeset יש תכונות אנטי. הוא נכלל בקבוצה של אנטגוניסטים של סופית 5HT3 סרוטונין.

[1], [2]

אינדיקציות Emeseta

הוא משמש כדי למנוע ולמנוע emesis עם בחילות הנובעות רדיותרפיה והליכים כימותרפיים של אופי ציטוסטטי, בנוסף להקאה עם בחילה הנובעת לאחר התערבות כירורגית.

טופס שחרור

השחרור מתבצע בצורה של פתרון טיפולי להזרקות. בתוך שלפוחית מכיל 5 אמפולות עם קיבולת של 2 או 4 מ"ל. בתוך הקופסא - שלפוחית אחת עם אמפולות.

פרמקודינמיקה

Ondansetron הוא אנטגוניסט סלקטיבי מאוד של סרוטונין 5HT3 קצות. ביצוע נהלים של הקרנות וכימותרפיה של אופי ציטוסטטי יכול להוביל לעלייה בסרוטונין ערכים - כתוצאה של גירוי של המעי הדק ואת רירית הקיבה. השפעה זו גורמת לפעולה של פעולת סיבי הנרתיק של סוג afferent, שבתוכו יש 5HT3 סופים המעוררים רפלקס הקאה. אם סיבים אלה הם מגורה, המדד serotonin בתוך אזור postrema נמצא באזור התחתון של החדר הרביעי של המוח יכול גם להגדיל. השפעה זו גורמת גם להקאה, כי זה מגרה את הקצות של 5HT3 הממוקם שם.

Ondansetron מאט את הופעתה של רפלקס emetic, antagonizing את נקודות הקצה 5HT3 ממוקם באזור העצבית של PNS ו- CNS. נראה כי מנגנון זה מספק את המניעה ואת חיסול של בחילות עם הקאות, הנגרמת על ידי טיפול ציטוסטטי והתערבות כירורגית.

פרמקוקינטיקה

לאחר הזרקת תוך ורידי, ערכי פלזמה שיא נצפו לאחר פקיעה של 10 דקות. רמת סינתזת החלבון בתוך הפלזמה היא 70-76%.

רוב החלק המשמש הוא metabolized בתוך הכבד.

פחות מ 5% של החומר ללא שינוי הוא מופרש בשתן. מחצית חיים הוא כ 3 שעות (אצל קשישים זה נתון הוא 5 שעות, ובמקרה של פתולוגיה בכבד בדרגה חמורה - 15-32 שעות).

[3]

מינון וניהול

הפוטנציאל האמטוגני לטיפול בסרטן משתנה עם גודל המינונים, כמו גם שילוב של הקרנות וכימותרפיה. בחירת ערכת הטיפול תלויה בכוח הביטוי של האפקט האמטוגני.

קרינה וכימותרפיה בעלת אופי מטעה.

הסכום המומלץ להזרקת IM או IV הוא 8 מ"ג (קצב הזרקה איטי). ההליך מתבצע מיד לפני תחילת הטיפול.

כדי למנוע התפתחות של הקאות מעוכבות או ממושכות, לאחר 24 השעות הראשונות, יש לנהל את התרופה למשך 5 ימים לכל היותר (רקטאלית או בעל פה).

כימותרפיה אמטוגנית עם השפעה חזקה.

אנשים אשר נבדק כימותרפיה vysokoemetogennuyu (למשל, השימוש של התרופה על קבוצות גדולות), אונדאנסטרון עשוי להינתן בשיעור של 8 מ"ג פעם (w / o או w / w מנהלה), מיד לפני הליך כימותרפיה. חלקים יעלה 8 מ"ג (מ"ג 32 מקסימום) מותר להשתמש אך ורק בצורה של הפעלה / ב אינפוזיה (המומסים בתמיסה 0.9% איזוטוניים (50-100 מ"ל), או אחר הממס המתאים). עירוי זה נמשך לפחות 15 דקות.

שיטה נוספת היא בהזרקה של 8 מ"ג תרופות במהירות איטית, המתבצעת מיד לפני תחילת הטיפול הכימותרפי. לאחר מכן, לאחר הזרקת IV או IM מיידית של 8 מ"ג של התרופה (לאחר 2 ו -4 שעות), או עירוי מתמשך מתרחש, שנמשך 24 שעות (מינון של 1 מ"ג / שעה).

האפקט של אפקט האמזט בכימותרפיה בעלת אופי מטורף מאוד יכול להיות מוגבר באמצעות הזרקה חד-הורידית נוספת של dexamethasone (מנה של 20 מ"ג) לפני ההליך הכימותרפי.

שימוש בילדים.

ילדים שגילם מעל 4 שנים, שטח שטח הגוף שלהם הוא 0.6-1.2 מ"ר, ניתנים להזרקה חד פעמית של LS במינון של 5 mg / m ², הניתן מיד לפני הליך הכימותרפיה. יתר על כן, לאחר 12 שעות, טבליות Emeset משמשים במינון של 4 מ"ג. בליעה יכולה להימשך עוד 5 ימים לאחר סיום הקורס הטיפולי.

ילדים שיש להם שטח שטח גוף גדול מ -1.2 מ"ר צריכים להינתן זריקה IV במינון התחלתי של 8 מ"ג לפני תחילת הכימותרפיה. יתר על כן, לאחר 12 שעות, החולה צריך לקחת את הטבליה במינון של 8 מ"ג. השימוש של 8 מ"ג פעמיים ביום ליום יכול להיות נמשך עוד 5 ימים לאחר סיום הקורס.

כתרופה חלופית במינון של 0.15 מ"ג / ק"ג (מקסימום 8 מ"ג) משמשת בצורת הזרקה חד פעמית לפני תחילת הליך הכימותרפיה. חלק זה מותר לחזור במרווחים של 4 שעות, אבל מקסימום של 3 פעמים. טיפול אוראלי של 4 מ"ג של התרופה פעמיים ביום יכול להימשך עוד 5 ימים לאחר תום הטיפול.

אין לחרוג מהמינונים המומלצים למבוגרים.

כדי למנוע או לחסל בחילה לאחר הניתוח, ילדים מתחת לגיל 4 הנמצאים תחת הרדמה כללית מורשים לקחת תרופה במינון של 0.1 מ"ג לק"ג (מקסימום 4 מ"ג) עם עירוי איטי - לפני, במהלך , וגם לאחר אינדוקציה של הרדמה.

הקאות בחילות, המופיעות לאחר הניתוח.

כדי למנוע את ההיארעות של הקאות לאחר הניתוח עם בחילה (מבוגרים), יש צורך בהזרקת IV / m או איטי IV של 4 מ"ג של תרופה במהלך הכניסה של המטופל להרדמה. כדי להסיר כבר הופיע מעל המתואר תסמינים לא נעימים, אתה גם צריך להזין את השיטות לעיל, 4 מ"ג של התרופה.

אנשים עם אי ספיקת כבד.

אצל אנשים הסובלים מהפרעות כבדיות תפקודיות בעלות אופי בינוני או חמור, שיעור הסליקה של אונדנסטרון הולך ופוחת באופן משמעותי, וחצי מחצית הסרום בדם מגדילים את ההיפך. חולים כאלה לא צריכים לתת יותר מ 8 מ"ג של תרופות ליום.

באופן שרירי באותו אזור של הגוף, התרופה מותר לתת לרגע באופן בלעדי במינון לא יעלה על 2 מ"ל.

פתרון אינפוזיה נדרש להיות מנוהל מיד לאחר הייצור שלה. כדי להמיס את התרופה, ממיסים הבאים ניתן להשתמש:

• 0.9% פתרון של נתרן כלורי;
• 5% פתרון גלוקוז;
• הפתרון של רינגר;
• פתרון 10% של mannitol;
• 0.3% פתרון KCl עם פתרון עירוי 0.9% של נתרן כלורי;
• 0.3% פתרון KCl עם פתרון גלוקוז 5%.

התרופה אינה מורשית להתמוסס עם סוכני עירוי אחרים.

השתמש Emeseta במהלך ההריון

אסור למנות את אמסט לאמהות מניקות או לנשים הרות.

התוויות נגד

רגישות יתר לרכיבי התרופה.

תופעות לוואי Emeseta

השימוש בתרופה עלול לגרום להופעת תופעות לוואי מסוימות:

• גילויים של אלרגיה: תסמינים של חוסר סובלנות מהסוג המיידי, בעלי דרגת חומרה שונה. לפעמים אנפילקסיס מתפתח;
• הפרעות במערכת העצבים המרכזית: הופעתן של הפרעות אקסטרה-פירמידליות (למשל, משבר oculogic), כאבי ראש, תסמינים דיסטוניים ללא סיבוכים מתמשכים, כמו גם התקפים. לפעמים יש סחרחורת (במקרה של הזרקת מהירה);
• הפרעות בתפקוד הראייה: לאחר הזרקה תוך וריידית יש היחלשות זמנית של הראייה. עיוורון זמני מתפתח מדי פעם (בדרך כלל נצפתה אצל אנשים שקיבלו כימותרפיה עם ציספלטין, אשר משך הזמן היה עד 20 דקות);
• נגעים באזור SSS: הופעת כאב בלב (עם או בלי דיכאון בקטע ST), הפרעות קצב, היפירמיה בפנים, ברדיקרדיה ותחושה של חום, ובנוסף ירידה בלחץ;
• בעיות עם תפקוד נשימתי: המראה של שיהוקים;
• הפרעות עיכול: התפתחות עצירות;
• הפרעות בתפקוד מערכת הכבד: עלייה בערכים הפונקציונליים של הכבד, ללא התסמינים. תופעות דומות נצפות בדרך כלל אצל אנשים המשתמשים בכימותרפיה כחומר עם ציספלטין;
• הפרעות מערכתיות: הופעת תסמינים מקומיים באתר ההזרקה.

[4]

מנת יתר

החמצה מטופלת כדלקמן - אתה צריך לפקח על מצבו של המטופל בזמן כדי לקבוע את התפתחות הסימפטומים של ההפרעה, ולאחר מכן לבצע הליכים סימפטומטיים לגבי המיקוד שלהם. ל- Emeseth אין תרופת-נגד.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

Ondansetron אין האטה או להאיץ השפעה על חילוף החומרים של תרופות אחרות כאשר בשילוב עם אותם. בדיקות מיוחדות הראו כי התרופה אינה אינטראקציה עם חומרים כגון furosemide, propofol, temazepam, כמו גם tramadol, וגם עם משקאות אלכוהוליים.

המטבוליזם אונדאנסטרון מתרחש בהשתתפות אנזימי hemoprotein P450 שונים, וחוץ מזה אלמנטים CYP2D6 ו CYP3A4 עם CYP1A2. מגוון של אנזימים מטבוליים מאפשר צמצום או להאט את הפעילות של כל אחד מהם (לדוגמא, סוכני פגם גנטי CYP2D6) בתנאים סטנדרטיים כדי לפצות אנזימים האחרים שלה, לפיה הוא כמעט אינו משפיע על התפקוד הכללי KK.

אצל בני אדם החלת הטיפול עם השימוש של גרימת אלמנט CYP3A4 בפוטנציה (כגון קרבמזפין פניטואין, rifampin), סמן עליית סליקת אונדאנסטרון עם ירידה בביצועים שלה בדם.

המידע שהתקבל לאחר כמה בדיקות קליניות מראה כי Emeset יכול להחליש את השפעת משכך כאבים של tramadol.

[5], [6]

תנאי אחסון

האמולסיה צריכה להישמר במקום חשוך, סגור מגישה לילדים. ערכי הטמפרטורה אינם גבוהים מ -25 ° C.

[7]

חיי מדף

Emeset ניתן להשתמש במשך 3 שנים מאז שחרורו של התרופה.

בקשה לילדים

יש רק נתונים מוגבלים על השימוש בסמים בילדים מתחת לגיל 4 שנים.

אנלוגים

האנלוגיות של התרופה הן התרופות הבאות: דומגאן וגריניטרון עם זופרן וזולטם, ובנוסף לזופטרון, לאומסטרון ולנבאובן עם איזוטרון, ואנדאנסטרון וטרופיסטרון. בנוסף, הרשימה כוללת את Osetron, Emetron, Stronon ו- Emtron עם Emesteron.

[8]

ביקורות

ל- Emeset יש אפקט יעיל ביותר, ומבטלת הקאות בחילה המתרחשות לאחר הליכי כימותרפיה. הסקירות של חולים רבים מצביעים על כך שהתרופה אכן מסייעת לחסל את ההפרעות הללו.