המומחה הרפואי של המאמר
פרסומים חדשים
תרופות
אמסט
סקירה אחרונה: 03.07.2025
כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.
יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.
אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.
אינדיקציות אמסטה
הוא משמש למניעה ולמיגור הקאות עם בחילות המתרחשות עקב טיפולי הקרנות וכימותרפיה ציטוסטטית, כמו גם הקאות עם בחילות המתרחשות לאחר התערבויות כירורגיות.
טופס שחרור
השחרור מתבצע בצורת תמיסה רפואית להזרקה. בתוך שלפוחית יש 5 אמפולות בנפח של 2 או 4 מ"ל. בתוך הקופסה - שלפוחית אחת עם אמפולות.
פרמקודינמיקה
אונדנסטרון הוא אנטגוניסט סלקטיבי ביותר של קצוות 5HT3 של סרוטונין. ביצוע טיפולי הקרנות וכימותרפיה בעלי אופי ציטוסטי יכול להוביל לעלייה בערכי הסרוטונין - כתוצאה מגירוי של הריריות של המעי הדק והקיבה. השפעה זו גורמת להפעלת פעולתם של סיבי הנרתיק מסוג אפרנטי, המכילים קצוות 5HT3 המעוררים רפלקס הקאה. כאשר סיבים אלה מגורים, רמת הסרוטונין יכולה לעלות גם בתוך אזור הפוסטרמה, הממוקם באזור התחתון של החדר הרביעי של המוח. השפעה כזו גורמת גם להקאות, מכיוון שהיא מגרה את קצוות ה-5HT3 הממוקמים שם.
אונדנסטרון מאט את תחילת רפלקס ההקאה על ידי פעולה אנטגוניסטית על קצוות 5HT3 הממוקמים באזור הנוירונים של מערכת העצבים המרכזית והמערכת העצבים המרכזית. נראה כי מנגנון זה מספק מניעה וסילוק של בחילות והקאות הנגרמות על ידי טיפול ציטוסטטי והתערבות כירורגית.
פרמקוקינטיקה
לאחר הזרקה תוך ורידית, רמות שיא בפלזמה נצפות לאחר 10 דקות. רמת סינתזת החלבון בפלזמה היא 70-76%.
רוב המינון הנלקח עובר מטבוליזם בכבד.
פחות מ-5% מהחומר הבלתי משתנה מופרש בשתן. זמן מחצית החיים הוא כ-3 שעות (אצל קשישים נתון זה הוא 5 שעות, ובמקרה של מחלת כבד חמורה - 15-32 שעות).
[ 3 ]
מינון וניהול
הפוטנציאל האמטוגני של טיפול בסרטן משתנה בהתאם למינונים ולשילוב של משטרי הקרנות והכימותרפיה. בחירת משטר הטיפול תלויה בחומרת ההשפעה האמטוגנית.
קרינה וכימותרפיה בעלי אופי אמטוגני.
המינון המומלץ למתן תוך שרירי או תוך ורידי הוא 8 מ"ג (קצב הזרקה איטי). ההליך מבוצע מיד לפני תחילת הטיפול.
כדי למנוע התפתחות של הקאות מאוחרות או ממושכות, יש לתת את התרופה למשך 5 ימים לכל היותר (דרך פי הטבעת או דרך הפה) לאחר 24 השעות הראשונות.
כימותרפיה אמטוגנית בעלת השפעה חזקה.
עבור אנשים שעוברים כימותרפיה בעלת השפעה אמטוגנית גבוהה (למשל, שימוש בציספלטין במינונים גבוהים), ניתן לתת אונדנסטרון במינון יחיד של 8 מ"ג (במישור הוורידי או תוך ורידי) מיד לפני הליך הכימותרפיה. מינונים העולים על 8 מ"ג (מקסימום 32 מ"ג) מותרים למתן רק בצורת עירוי תוך ורידי (החומר מומס בתמיסה איזוטונית 0.9% (50-100 מ"ל) או בממס מתאים אחר). עירוי כזה נמשך לפחות 15 דקות.
שיטה נוספת היא הזרקה תוך שרירית או תוך ורידית של 8 מ"ג של התרופה בקצב איטי, המתבצעת מיד לפני תחילת הכימותרפיה. לאחר מכן ניתנת פעמיים הזרקה תוך ורידית או תוך שרירית של 8 מ"ג של התרופה (לאחר שעתיים ו-4 שעות), או עירוי רציף שנמשך 24 שעות (מינון 1 מ"ג/שעה).
ניתן להגביר את יעילותו של אמסט בכימותרפיה בעלת אמטוגניה גבוהה על ידי זריקה תוך ורידית אחת נוספת של דקסמתזון (מינון 20 מ"ג) לפני הליך הכימותרפיה.
שימוש בילדים.
ילדים מעל גיל 4, ששטח גופם הוא 0.6-1.2 מ"ר, עשויים לקבל זריקה אחת של התרופה במינון של 5 מ"ג/מ"ר , הניתנת מיד לפני הליך הכימותרפיה. לאחר מכן, 12 שעות לאחר מכן, משתמשים בטבליות אמסט במינון של 4 מ"ג. ניתן להמשיך את מתן התרופה דרך הפה למשך 5 ימים נוספים לאחר סיום הטיפול.
לילדים ששטח גוףם גדול מ-1.2 מ"ר, יש לתת מינון התחלתי של 8 מ"ג דרך הווריד לפני תחילת הכימותרפיה. לאחר מכן, 12 שעות לאחר מכן, על המטופל ליטול טבליות של 8 מ"ג. ניתן להמשיך במינון פומי של 8 מ"ג פעמיים ביום למשך 5 ימים נוספים לאחר סיום הטיפול.
לחלופין, ניתן להשתמש בתרופה במינון של 0.15 מ"ג/ק"ג (מקסימום 8 מ"ג) כזריקה אחת לפני תחילת הליך הכימותרפיה. ניתן לחזור על מינון זה במרווחים של 4 שעות, אך לכל היותר 3 פעמים. ניתן להמשיך ליטול 4 מ"ג של התרופה פעמיים ביום דרך הפה במשך 5 ימים נוספים לאחר סיום הטיפול.
אין לחרוג מהמינון המומלץ למבוגרים.
כדי למנוע או למנוע הקאות לאחר ניתוח עם בחילות אצל ילדים מעל גיל 4 שעוברים ניתוח בהרדמה כללית, מותר לתת את התרופה במינונים של 0.1 מ"ג/ק"ג (מקסימום 4 מ"ג) בעירוי איטי - לפני, במהלך ואחרי אינדוקציה של הרדמה.
הקאות עם בחילות המופיעות לאחר ניתוח.
כדי למנוע הקאות לאחר הניתוח עם בחילות (למבוגרים), נדרשת זריקה תוך שרירית או תוך ורידית איטית של 4 מ"ג של התרופה במהלך תהליך ההרדמה של המטופל. כדי להסיר את התסמינים הלא נעימים שתוארו לעיל שכבר הופיעו, יש לתת גם 4 מ"ג של התרופה בשיטות המפורטות לעיל.
אנשים עם אי ספיקת כבד.
בחולים עם הפרעות כבד תפקודיות בינוניות או חמורות, קצב הסילוק של אונדנסטרון מצטמצם משמעותית, בעוד שזמן מחצית החיים מסרום הדם עולה. אין לתת לחולים כאלה יותר מ-8 מ"ג של התרופה ליום.
ניתן לתת את התרופה תוך שרירית לאותו אזור בגוף בו זמנית בלבד, במינונים שלא יעלו על 2 מ"ל.
יש לתת את תמיסת העירוי מיד לאחר הכנתה. ניתן להשתמש בממסים הבאים להמסת התרופה:
- תמיסת נתרן כלורי 0.9%;
- תמיסת גלוקוז 5%;
- תמיסת רינגר;
- תמיסה של 10% מניטול;
- תמיסת אשלגן כלורי 0.3% עם תמיסת עירוי של נתרן כלורי 0.9%;
- תמיסת אשלגן כלורי 0.3% עם תמיסת גלוקוז 5%.
אין להמיס את התרופה באמצעות חומרי עירוי אחרים.
השתמש אמסטה במהלך ההריון
אין לתת אמסט לאמהות מניקות או לנשים בהריון.
התוויות נגד
רגישות יתר למרכיבי התרופה.
תופעות לוואי אמסטה
השימוש בתרופה עלול לגרום להופעת תופעות לוואי מסוימות:
- ביטויי אלרגיה: תסמינים של אי סבילות מיידית, בדרגות חומרה משתנות. לעיתים מתפתחת אנפילקסיס;
- הפרעות במערכת העצבים המרכזית: הופעת הפרעות אקסטראפירמידליות (לדוגמה, משבר אוקולוגירי), כאבי ראש, תסמינים דיסטוניים ללא סיבוכים מתמשכים, וכן התקפים. סחרחורת מופיעה לעיתים (במקרה של הזרקה מהירה);
- פגיעה בראייה: לאחר הזרקה תוך ורידית, נצפית פגיעה חולפת בראייה. לעיתים מתפתחת עיוורון זמני (בדרך כלל נצפה אצל אנשים שקיבלו כימותרפיה עם ציספלטין, שמשכה היה מקסימום 20 דקות);
- נגעים במערכת הלב וכלי הדם: הופעת תחושות כואבות בלב (עם או בלי דיכאון במקטע ST), הפרעות קצב, היפרמיה בפנים, ברדיקרדיה ותחושת חום, כמו גם ירידה בלחץ;
- בעיות בתפקוד הנשימתי: הופעת שיהוקים;
- הפרעות עיכול: התפתחות עצירות;
- תפקוד לקוי של הכבד והכיס: עלייה בערכים תפקודיים של הכבד, המופיעה ללא תסמינים. תופעות כאלה נצפות בדרך כלל אצל אנשים המשתמשים בחומרי כימותרפיה המכילים ציספלטין;
- הפרעות מערכתיות: הופעת תסמינים מקומיים באתר ההזרקה.
[ 4 ]
מנת יתר
טיפול בשיכרון מתבצע באופן הבא: יש צורך לעקוב אחר מצבו של המטופל על מנת לקבוע את התפתחות תסמיני ההפרעה בזמן, ולאחר מכן לבצע הליכים סימפטומטיים תוך התחשבות בכיוונם. לאמסט אין נוגדן.
אינטראקציות עם תרופות אחרות
אונדנסטרון אינו מאט או מאיץ את חילוף החומרים של תרופות אחרות בשילוב איתן. בדיקות מיוחדות הראו כי התרופה אינה מקיימת אינטראקציה עם חומרים כגון פורוסמיד, פרופופול, טמאזפאם וטרמדול, כמו גם עם משקאות אלכוהוליים.
אונדנסטרון עובר מטבוליזם על ידי אנזימים שונים של המופרוטאין P450, כמו גם אלמנטים של CYP3A4 ו-CYP2D6 עם CYP1A2. מגוון האנזימים המטבוליים מאפשר, במקרה של ירידה או האטה בפעילות של כל אחד מהם (לדוגמה, חסר גנטי בחומר CYP2D6), לפצות על כך בתנאים סטנדרטיים עם אנזימים אחרים, שבגללם כמעט ואין לכך השפעה על האינדיקטורים הכוללים של CC.
אצל אנשים המקבלים טיפול בחומרים שעלולים לגרום לפעילות CYP3A4 (כגון קרבמזפין ופניטואין עם ריפמפיצין), נצפית עלייה בסילוק של אונדנסטרון יחד עם ירידה ברמותיו בדם.
עדויות מכמה ניסויים קליניים מצביעות על כך שאמסט עשוי להפחית את ההשפעות של טרמדול על משכך כאבים.
תנאי אחסון
יש לשמור את אמסט במקום חשוך, הרחק מהישג ידם של ילדים. מדדי הטמפרטורה לא צריכים לעלות על 25 מעלות צלזיוס.
[ 7 ]
חיי מדף
ניתן להשתמש באמסט במשך 3 שנים מיום שחרור התרופה.
בקשה לילדים
ישנם נתונים מוגבלים בלבד על שימוש בתרופות בילדים מתחת לגיל 4.
אנלוגים
התרופות הבאות הן אנלוגים של התרופה: דומגן וגרניטרון עם זופרן וזולטם, ובנוסף לכך זופטרון, אומטרון ונבובן עם איזוטרון, וכן אונדנסטרון וטרופיסטרון. בנוסף, הרשימה כוללת אוסטרון, אמטרון, סטרוןנון ואמטרון עם אמטרון.
[ 8 ]
ביקורות
לאמסט יש השפעה יעילה ביותר, תוך ביטול הקאות ובחילות המתרחשות לאחר טיפולי כימותרפיה. ביקורות של חולים רבים מצביעות על כך שהתרופה באמת מסייעת בביטול הפרעות אלו.
תשומת הלב!
כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "אמסט" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.
תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.