Emetron

אמטרון - תרופה אנטי-שמית המסייעת לחיסול בחילות.

אינדיקציות Emetrona

הוא משמש כדי למנוע הקאות בחילה הנובעות רדיותרפיה או טיפולי כימותרפיה של אופי cytostatic, ובנוסף למנוע ומניעת הקאות עם בחילה בפיתוח לאחר ביצוע פעולות כירורגיות.

טופס שחרור

שחרור מתרחש בצורה של פתרון, אמפולות של 4 מ"ל. בתוך הקופסה יש 5 אמפולות כאלה.

פרמקודינמיקה

Ondansetron הוא אנטגוניסט הקצה (5-HT3), אשר סלקטיביות גבוהה. אין מידע מדויק על מנגנון המאפשר התרופה כדי להפחית הקאות בחילות. תרופות כימותרפיות בעלות אופי ציטוסטטי, כמו גם רדיותרפיה, יכולות להוביל לעלייה בערכי הסרוטונין במעי הדק. וזה אלמנט, הפעלת סיבי הנרתיק של סוג afferent, שבו סיומות של 5-HT3 הם הכלולים, מגרה רפלקס gag. תרופות מונע את הפיתוח של רפלקס זה.

כתוצאה של עירור של הפעילות של סיבים afferent באזור העצב הווגוס, ניתן להגדיל את המדד serotonin באזור postrema באזור הממוקם באזור התחתון של החדר הרביעי של המוח. תהליך זה, עד סוף 5-HT3, גם מעורר הקאות. אפקט אנטגוניסטי של ondansetron על הקצות של 5-HT3, הממוקם בתוך נוירונים של מערכת העצבים המרכזית PNS, מונע את התפתחות ההקאות. מנגנון זה דומה לזה שעובד בטיפול או במניעה של הקאות לאחר הניתוח או בחילה (בהשפעת ציטוסטטי).

אלמנט תרופתי אין השפעה על מדדי פלזמה של פרולקטין.

פרמקוקינטיקה

ההפצה של התרופה לאחר הניהול שלה בתוך או ב / או ב / מ מבוא יש את אותם אינדיקטורים. טרמינל מחצית החיים הוא כ 3 שעות, ואת נפח הפצה שיווי משקל הוא כ 140 ליטר.

רמת הסינתזה עם חלבון פלזמה הוא כ 70-76%.

הפרשת החומר מזרימת הדם המערכתית מתרחשת באמצעות תהליכים מטבוליים רבים המעורבים באנזימים - בעיקר בתוך הכבד. פחות מ 5% של הרכיב ללא שינוי מופרש בשתן.

היעדר האנזים CYP2D6 (פולימורפיזם ביחס למחשוף של דבריסוקין) אינו משפיע על המאפיינים הפרמקוקינטיים של ondansetron. שינויים בפרמטרים אלה אינם נצפים עם זריקות חוזרות ונשנות של תרופות.

בחן את האפקטיביות של התרופה בקרב ילדים, אשר בוצעו בהשתתפות הילד 21 st 3-12 שנים שעברו מתוכנן ניתוח בהרדמה, הראה כי לאחר תרופה מנה אחת (2 מ"ג במשך 3-7 ילדים בני שנתיים, ו גם 4 מ"ג לבני 8-12) חלה ירידה בהיקף ההפצה ושיעורי הסליקה המוחלטת. הגודל של שינויים אלה נקבע על ידי גיל המטופל, ואת ערכי סיקול נע בין 300 מ"ל / דקה (12 שנים) עד 100 מ"ל / דקה (3 בני). אינדיקטור נפח ההפצה בקרב חולים בני 12 היה 75 ליטר, ובחולים בני 3 שנים - 17 ליטר. חלקים שנבחרו במשקל (0.1 מ"ג לק"ג, לא יותר מ -4 מ"ג), מסייעים לאזן את ההבדלים הללו ולייצב את האינדיקטור לחשיפה מערכתית של סמים בקרב ילדים.

אנשים עם אי ספיקה כלייתית בינונית (אינדיקטורים QC מהווים 15-60 מ"ל / דקה) הוריד את רמת החלוקה נפח אישור מערכתית, עקב אשר חלה עלייה קלה של זמן מחצית החיים (עד 5.4 שעות).

בחולים עם אי ספיקת כבד, ירידה משמעותית של סריקה מערכתית של ondansetron נצפתה, מה שהוביל לעלייה מחצית חיים חיסול (על ידי 15-32 שעות).

מינון וניהול

יישום לאחר רדיותרפיה או טיפולי כימותרפיה של הטבע ציטוסטטי.

מבוגרים.

גודל החלק של התרופה נקבע על ידי הפעילות האמטוגנית של הטיפול. לעתים קרובות, 8 מ"ג נדרש ליום. אם יש צורך, זה המינון מותר להיות מוגברת ל 32 מ"ג במקרים כאלה:

• שימוש בחומר emetogenic או הליך של הקרנות - לפני השימוש בתרופה ציטוסטטית, עליך להזריק, במהירות איטית, 8 מ"ג של התרופה. כדי למנוע את הופעת ההתקפות של הקאות מאוחרות או מאוחרות, לאחר 24 השעות הראשונות יש להשתמש בתרופות בטבליות;
• (למשל, חלקים גדולים של cisplatin) - לפני היישום של סוכן ציטוסטטי, 8 מ"ג של LS בשיטת IV, במהירות איטית, מנוהל למטופל.

חלק זה עולה על 8 מ"ג (אך לא יותר מ 32 מ"ג), ב / בשיטה מותר להיכנס infuzionno בלבד. החלק הנדרש של אמטרון מתמוסס בפתרון מתאים לחילוט (50-100 מ"ל). הפתרון מוכן הוא הציג במהירות איטית, לפחות 15 דקות.

יש גם שיטה חלופית - לפני ההליך של ניהול תרופות ציטוטוקסיות, מינון של 8 מ"ג של תרופות (במהירות איטית) מוזרק iv. לאחר מכן שתי מנות נוספות של מוצר מרפא (8 מ"ג) מורשות להיות חדורות, מה שהופך intervals של 2-4 שעות, או לבצע עירוי מתמשך של 24 שעות (מהירות היא 1 מ"ג / שעה).

גודל המינון נבחר על פי מידת ההקאות. בעת שימוש cytostatics vysokoemetogennyh יכול להגדיל את ההשפעות של אונדאנסטרון באמצעות קורטיקוסטרואידים I / הזרקה בודדת (למשל, 20 מ"ג של dexamethasone), אשר הציגו לפני תחילת טיפול cytostatic.

כדי למנוע הקאות מאוחרות המתרחשות 24 שעות לאחר השימוש בתרופות ציטוטוקסיות בינוניות או גבוהות, יש לקחת את התרופה בטבליות (8 מ"ג פעמיים ביום) למשך 5 ימים.

ילדים.

תינוקות, את גודל השטח הגוף שבהם הוא> 1.2 מ ' ², יש להשתמש במבוא / ב PM שיטת 8 מ"ג (החלק הראשוני) לפני ביצוע כימותרפיה. המטופל צריך לקחת טבליות אמטרון (8 מ"ג) במרווחים של 12 שעות. לאחר סיום הטיפול, נטילת 8 מ"ג של טבליות מתרחשת פעמיים ביום, ונמשכת עד 5 ימים.

מניעת הופעת בחילה בהקאות בתקופה שלאחר הניתוח.

מבוגרים.

כדי למנוע התקפי בחילה בחילה הנגרמת על ידי התערבות כירורגית, יש צורך להזריק IV לאט או IV באמצעות 4 מ"ג של התרופה במהלך הכניסה של המטופל להרדמה. כדי להסיר בחילה עם הקאות, אתה צריך להשתמש באותם מינונים ושיטות של ניהול.

ילדים.

כדי למנוע את התרחשותם של הקאות ובחילות לאחר ניתוח שנערך בהרדמה כללית, הוא נדרש להציג את התכשיר במינון של 0.1 מ"ג / ק"ג (מנה אחת מקסימום של 4 מ"ג) במהירות איטית - לפני יישום נַרקוֹזָה או לאחר תחילת הממשל.

על שימוש בטוח בסמים לתינוקות מתחת לגיל שנתיים, יש מעט מאוד מידע.

השתמש בפתולוגיות הכבד.

מאז להפרעות בכבד יש ירידה משמעותית מרווח של אונדאנסטרון, תוך מחצית החיים שלה בפלסמת הדם יתארך - בגלל זה יש צורך להקטין את המנה היומית PM ל 8 מ"ג.

שימוש תרופה עבור עירוי.

הכנת הפתרון מבוצעת מיד לפני ניהול התרופה. במידת הצורך, תערובת מוכנה מותר לאחסן ב 2-8 מעלות צלזיוס, אבל לא יותר מ 24 שעות. התרופה המוגמרת שומרת על תכונותיה יציבות כאשר היא מוחזקת בתנאי נוכחות של אור.

כאשר ממיסים חומר תרופתי, מותר להשתמש בפתרונות כאלה:

• 0.9% פתרון של נתרן כלורי;
• פתרון 10% של mannitol;
• 5% פתרון גלוקוז;
• הפתרון של רינגר,
• 0.3% פתרון KCl יחד עם פתרון NaCl 0.9%;
• 0.3% פתרון KCl יחד עם פתרון 5% גלוקוז.

תערובות עירוי אחרות אמטרון המסה אסורה. כמו כן, אין לערבב את התרופה בתוך מזרק אחד עם תרופות אחרות. עירוי של התרופה ניתנת בשיעור של 1 מ"ג / שעה.

עם ריכוזי תרופות של 16-160 מיקרוגרם / מ"ל (למשל 8 מ"ג / 0.5 l או 8 מ"ג / 50 מ"ל), זה יכול להיות מנוהל באמצעות מנגנון בצורת Y של התקני אינפוזיה עם אמצעים דומים.

השימוש cisplatin: לריכוז של 0.48 מ"ג / מ"ל (למשל, 240 מ"ג / 0.5 ליטר), במהלך הממשל של תרופות 1-8 שעות.

שימוש 5-fluorouracil: לריכוז של 0.8 מ"ג / מ"ל (למשל, 2.4 גרם / 3 ליטר או 0.4 גרם / 0.5 ליטר), בזמן הממשל בשיעור של לפחות 20 מ"ל / שעה ( 0.5 l / 24 שעות). עם שימוש בריכוז גבוה של fluorouracil, משקעים של אמטרון אפשרי. בתוך הפתרון, fluorouracil יכול להכיל לא יותר מ 0.045% מגנזיום כלוריד, יחד עם אלמנטים משותפים אחרים.

שימוש של carboplatin: לרמה של ריכוז 0.18-9.9 מ"ג / מ"ל (למשל, 90 מ"ג / 0.5 ליטר או 990 מ"ג / 0.1 L), במהלך ההזרקה במשך 10-60 דקות .

השימוש ב- etoposide: למדד ריכוז של 0.144-0.25 מ"ג / מ"ל (למשל, 72 מ"ג / 0.5 ליטר או 0.25 גרם / 1 ליטר) .

השימוש ב- ceftazidime: לערך ריכוז של 0.25-2 גרם, לאחר פירוק במים מזוקקים, בהתאם להוראות (למשל 0.25 גרם / 2.5 מ"ל או 2 גרם / 10 מ"ל), במהלך הזרקת דיו במהלך 5 דקות.

השתמש cyclophosphamide: לרמת ריכוז של 0.1-1 גרם, לאחר המסת עם מים מזוקקים מזוקקים (למשל 0.1 גרם / 5 מ"ל), בהתאם להוראות, במהלך הממשל במשך 5 דקות.

Doxorubicin הממשל: לריכוז של 10-100 מ"ג לאחר המסת באמצעות נוזל הזרקת מזוקקים (למשל, 10 מ"ג / 5 מ"ל), בהתאם להוראות, במהלך jetting במשך 5 דקות.

שימוש dexamethasone: חומר במינון של 20 מ"ג ניתן בהזרקה לוריד במהירות איטית, במשך 2-5 דקות, על ידי מנגנון בצורת Y של מכשיר עירוי שדרכו פני עירוי 15 דקות מנוהלת מומס בנוזל (0,05-0 , 1 L) אמטרון (במינון של 8-32 מ"ג).

אסור לעקר בעזרת החיטוי את האמפולות שבהן התרופה כלולה.

השתמש Emetrona במהלך ההריון

ניסויים בבעלי חיים הוכיחו את היעדרם של תכונות טרטוגניות ב- ondansetron. אבל אין מידע על היעדר השפעות טרטוגניות על בני אדם, ולכן, במהלך ההריון, אמטרון נאסר (במיוחד בשליש הראשון).

Ondansetron מופרש עם חלב אדם, ולכן אסור להניק תוך שימוש בו.

התוויות נגד

התווית נגד היא חוסר סובלנות כלפי אלמנטים רפואיים.

תופעות לוואי Emetrona

השימוש בתרופה גורם בדרך כלל להתפתחות תופעות לוואי כגון:

• הפרעות במערכת החיסונית: לפעמים, סימפטומים מיידיים של רגישות מוגברת להתפתח (זה כולל אנפילקסיס);
• נגעים המשפיעים על העבודה של האסיפה הלאומית: כאבי ראש מתרחשים לעתים קרובות. מדי פעם, עוויתות, הפרעות אקסטראפירמידיאליות (כגון ביטויים דיסטוניים או משבר oculomotor) וסחרחורת (עם ניהול מהיר של הזרקת סמים) נצפים;
• בעיות בתפקוד החזותי: מדי פעם יש פגיעה ראייה זמנית (למשל, העכירות שלה) ועיוורון זמני (בדרך כלל עם / בהזרקה), אשר לעיתים קרובות מתרחשת 20 דקות לאחר השלמת ההליך;
• הפרעות בעבודת הלב: מדי פעם מתפתח ברדיקרדיה או הפרעת קצב, כמו גם כאב בחזה (עם או בלי דיכאון ST);
• הפרעות של תפקוד כלי הדם: מסומן לעתים קרובות על ידי גלי חום ותחושה של חום, כמו גם אדמומיות. מדי פעם עלולה להיות ירידה בלחץ הדם;
• הפרות של הריאות, כמו גם mediastinum ו סטרנום: מדי פעם יש שיהוק;
• הפרעות המשפיעות על תפקוד העיכול: מדי פעם יש עצירות (כי ondansetron מאריך את תקופת המעבר של צואה בתוך המעי הגס);
• נגעים המשפיעים על עבודתה של מערכת הכבד: לעיתים יש עלייה זמנית ברמת הטרנסמינאזות בתוך הסרום בדם, המתרחשת ללא סימפטומים (בדרך כלל באנשים המטופלים בציספלטין);
• הפרעות מערכתיות: לעיתים קרובות יש סימפטומים באתר ההזרקה.

מנת יתר

עכשיו יש מעט מאוד מידע על שיכרון של אמטרון. בדרך כלל במקרה זה, הביטויים דומים לתופעות הלוואי הנ"ל.

התרופה אין תרופה, ולכן במקרה של מנת יתר, אמצעים סימפטומטיים ותומכים צריך להתבצע.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אין כל עדות לכך שהתרופה יכולה לחסום או לגרום לתהליכים המטבוליים של תרופות אחרות המשמשות בשילוב עם זה.

נתוני בדיקה ספציפיים הראו כי התרופה אינה אינטראקציה עם furosemide, propofol, כמו גם tramadol ו temazepam, ובנוסף משקאות אלכוהוליים.

אנשים שהשתמשו בשילוב עם הצריכה האוראלית של תרופות inducer עצמה של אלמנט CYP3A4 (כגון קרבמזפין, פניטואין או ריפמפיצין), חלו עליה בסילוק של LS האלמנט הפעיל, וביצועים שלו בדם - להיפך, ירדו.

נתונים המבוססים על בדיקות שנערכו בהשתתפות של מספר מצומצם של חולים הראו כי Emetron הוא מסוגל להחליש את מאפייני משכך כאבים של tramadol.

[1], [2], [3]

תנאי אחסון

יש לשמור על אמטרון במקום סגור מחדירת אור השמש, כמו גם לילדים קטנים. הטמפרטורה היא בתוך 30 ° C.

[4]

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Emetron במשך 4 שנים מיום ייצור התרופה.

בקשה לילדים

התרופה מותרת לשימוש (חיסול הקאות המתרחשות לאחר ניתוח בחילה) אצל ילדים מעל גיל שנתיים.

[5], [6]

אנלוגים

אנלוגים של תרופות כאלה הן תרופות: Vero אונדאנסטרון, Zofran ו Atossa עם Domeganom ו בנוסף אונדאנסטרון, לטראן Lazaranom עם HMW ו אונדאנסטרון-Altfarm ו Ondazan ו אונדאנסטרון-ESCOM. הרשימה כללה אונדאנסטרון העדשה, Ondasol, אונדאנסטרון-טבע, Setronon עם Osetronom ו Ondantorom, אבל חוץ מזה אונדאנסטרון-Verein ו Emeset.