תרופות לאוסטאופורוזיס בגיל המעבר

אוסטאופורוזיס היא מחלת עצמות שבה, עקב היווצרות חללים בעצמות, הן מאבדות מחוזק, הופכות לשבריריות ופריכות, ומסת העצם יורדת. נשים רגישות פי שניים למחלה זו מגברים. נשים בגיל המעבר נמצאות בסיכון מוגבר. מחקרים הראו שרק ב-5 השנים הראשונות לאחר תחילת גיל המעבר, מסת העצם של עמוד השדרה יורדת ב-3%. זאת בשל העובדה שבמהלך גיל המעבר, ייצור ההורמון אסטרוגן, אשר מגביר את קצב היווצרותם של מה שנקרא אוסטאוקלסטים (תאים המסירים רקמת עצם), מצטמצם משמעותית.

במהלך גיל הפוריות של האישה, קיים איזון בין אוסטאוקלסטים לאוסטובלסטים (תאים היוצרים רקמת עצם חדשה). הפרה של איזון זה מובילה לאוסטאופורוזיס. כתוצאה מכך, סידן "נשטף" מעצמות הגוף, מה שהופך אותן לדילות ונקבוביות. המחלה מתבטאת בשברים תכופים, כאבי גב עקב עיוות מפרקים. תרופות לאוסטאופורוזיס במהלך גיל המעבר נועדו למלא תפקיד במניעת שברים.

ביספוספונטים בטיפול באוסטאופורוזיס בגיל המעבר

המשימה העיקרית של הרפואה היא לתקן את הסינתזה של אוסטאוקלסטים ואוסטאובלסטים ברקמות העצם של גוף האישה. פרמקולוגיה מסייעת לפתור זאת, לאחר שהכניסה לפרקטיקה הרפואית קבוצת תרופות הנקראות ביספוספונטים. בפעולה, הם דומים לפירופוספטים טבעיים, המשתתפים בוויסות תהליכים מטבוליים ברקמת העצם. ביספוספונטים מעכבים את ייצור האוסטאוקלסטים, מציבים מחסום בינם לבין אוסטאובלסטים, וגם בעלי השפעה אנטי-גידולית ומשככת כאבים.

ביספוספונטים נמצאים בשוק הפרמקולוגי כ-60 שנה וזוכים להכרה ראויה בתחום הטיפול באוסטאופורוזיס אצל נשים במהלך גיל המעבר ומניעתה. הם נסבלים היטב על ידי המטופלות, ויש להם מעט תופעות לוואי. צורת השחרור היא בעיקר בטבליות, אך דור חדש יותר של ביספוספונטים מיוצר באבקות להזרקה. ההרכב הכימי של ביספוספונטים יכול להיות פשוט ומכיל חנקן, כאשר יעילותם של האחרונים גבוהה בהרבה. הביספוספונטים המכילים חנקן הנפוצים ביותר כוללים אלנדרונאט, ריזדרונאט, איבנדרונאט וחומצה זולדרונית. משך נטילת ביספוספונטים ארוך מאוד (3-5 שנים).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

ביספוספונטים בצורת טבליות

אלנדרונאט היא תרופה בצורת טבליות של 10 מ"ג ו-70 מ"ג, בעלת יעילות גבוהה מוכחת, מפחיתה את הסיכון לשברים מקומיים ב-50% ושברים מרובים ב-90%. הפרמקודינמיקה של התרופה היא דיכוי אוסטאוקלסטים בעצם, מה שיוביל לשיקום האיזון בין הסרת רקמת עצם להיווצרות חדשה, מגדילה את הצפיפות, ולכן את חוזק העצם. הפרמקוקינטיקה מצביעה על זמינות ביולוגית נמוכה של התרופה, לכן היא נלקחת בבוקר על קיבה ריקה ושוטפת עם הרבה מים (כוס או כוס וחצי). לאחר נטילת אלנדרונאט, אסור לאכול דבר במשך שעה לפחות ואסור לשכב אופקית. לטיפול, יש ליטול טבליה של 70 מ"ג פעם בשבוע, או 10 מ"ג ביום. אם נוטלים אותה פעם בשבוע, יש להיצמד לאותו יום. התרופה מופרשת מהגוף ללא שינוי. התווית נגד לנשים בהריון, עם רגישות יתר למרכיבי התרופה, אי ספיקת כליות. יש לנקוט משנה זהירות בנטילת התרופה במקרה של מחסור בוויטמין D ומחלות במערכת העיכול. תופעות לוואי אפשריות בצורת בחילות, הקאות, צרבת, תגובות אלרגיות, חולשה כללית וחולשה כללית. במקרה של מנת יתר, עלולים להופיע שלשולים, בחילות, כיבים ושחיקה במערכת העיכול.

כאשר נלקח אלנדרונט בו זמנית עם תכשירי סידן, ספיגת החומצה האלנדרונית, שהיא חלק מהרכבה, מצטמצמת. תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, כולל חומצה אצטילסליצילית, יכולות להגביר את ההשפעה השלילית של חומצה אלנדרונית על מערכת העיכול.

מומלץ לאחסן את התרופה לא יותר משנתיים במקום יבש בטמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.

ריזדרונט היא טבליה ארוזה במינונים של 35 מ"ג ו-75 מ"ג, מצופה בקליפה כתומה. מדכא אוסטאוקלסטים, מקדם עלייה במסת העצם, מחזק את השלד, ובכך מפחית את הסיכון לשברים לאחר גיל המעבר. טבליה של 35 מ"ג נלקחת פעם בשבוע, באותו יום, 75 מ"ג - יומיים ברציפות, טבליה אחת באותם ימים בכל חודש. אין לכתוש את הטבליה, יש לשתות אותה בשלמותה בבוקר חצי שעה לפני הארוחות, לשטוף אותה עם הרבה מים, אין לשכב במשך 30 דקות לאחר נטילתה. הריכוז המרבי של התרופה בגוף מתרחש שעה לאחר נטילתה. מחצית מהמינון הנספג מופרשת בשתן תוך 24 שעות. התרופה שלא נספגה מופרשת ללא שינוי בצואה. לריזדרונט יכולות להיות תופעות לוואי בצורה של כאב ראש, בחילות, שלשולים, דיכאון, נדודי שינה, תגובות אלרגיות. התווית נגד לנשים בהריון, ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18, במקרה של אי ספיקת כליות, במקרה של חוסר יכולת לעמוד בתנוחה אנכית. מנת יתר עלולה לגרום להיפוקלצמיה - תכולת סידן נמוכה בדם. לא נערכו מחקרים על התגובה במתן בו זמנית עם תרופות אחרות, אך ההנחה היא שתרופות ומזון המכילים אלומיניום, מגנזיום, ברזל וסידן יכולים להפחית את ספיגת החומצה הריזדרונית. חיי המדף של התרופה הם 3 שנים, בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס במקום יבש. זמין במרשם רופא.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

ביספוספונטים בצורות שחרור אחרות

נטילת הביספוספונטים שתוארו לעיל דורשת דייקנות בנטילת התרופות מהמטופל, ולכן היא לא תמיד מובילה ליעילות קלינית. כיום, הופיעו בשוק התרופות ביספוספונטים חדשים בעלי יעילות גבוהה, הנלקחים בתדירות נמוכה יותר ובעלי דרכי מתן שונות, כלומר צורות שחרור שונות. אלה כוללים איבנדרונט וחומצה זולדרונית.

איבנדרונאט - בצורת טבליות של 150 מ"ג נלקח פעם בחודש על פי משטר דומה לנטילת אלנדרונאט וריזדרונאט, ובצורת זריקות תוך ורידיות - פעם בשלושה חודשים, המינון הוא 3 מ"ג.

חומצה זולדרונית היא אבקה לבנה או מסה נקבובית בבקבוקון, במשקל 4 מ"ג. תוכן הבקבוקון מומס ב-5 מ"ל מים להזרקה, הנוזל המתקבל מדולל בתמיסת גלוקוז (5%), או 100 מ"ל נתרן כלורי (0.9%). ההזרקה נעשית פעם בשנה (5 מ"ג) מתכשיר שהוכן טרי ויש לה השלכות שליליות מינימליות, מכיוון שהיא דומה למרכיב המינרלי של רקמת העצם. התווית נגד לנשים בהריון, נשים מניקות ואי ספיקת כליות. תופעות הלוואי דומות לאלו הטמונות בביספוספונטים אחרים ונצפות בשליש מהמטופלות. אך ישנן גם מוזרויות, לאחר ההזרקה, ניתן לראות תסמינים דמויי שפעת במשך שלושה ימים: חום, צמרמורות, כאבי עצמות. לא נצפו תגובות משמעותיות בעת אינטראקציה עם תרופות אחרות, מלבד העובדה שהיא משמשת בזהירות בו זמנית עם משתנים. חיי המדף של התרופה הם שנתיים, יש לאחסן במקום מוגן מאור בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.

שילוב של ביספוספונטים וויטמין D משמש בהצלחה גם לטיפול באוסטאופורוזיס במהלך גיל המעבר. תרופות אלו כוללות פוסוואנים וסידן אוסטלון. בנוסף לחומצה אלנדרונית, הן מכילות גם סידן. משטר הטיפול דומה לאלנדרונט.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

תרופות נוספות לטיפול באוסטאופורוזיס במהלך גיל המעבר

סטרונציום רנלט - מתקן את חילוף החומרים ברקמות העצם והסחוס, משיב את האיזון בין הסינתזה להסרת רקמת העצם מהעצם לטובת הראשונה. צורת שחרור - אבקה 2 מ"ג, למתן, יש להמיס ב-250 מ"ל מים ולשתות פעם ביום בלילה, אך לא לפני שעתיים לאחר נטילת סידן וויטמין D, בשילוב איתם הוא נרשם. חיי המדף של התמיסה המוכנה אינם עולים על יום. יש לה התוויות נגד לנשים בהריון, אמהות מניקות, חולים עם אי ספיקת כליות, תרומבואמבוליזם ורידי, חולים מרותקים למיטה וחולים מרותקים למיטה זמנית לאחר ניתוח. תופעות הלוואי כוללות בחילות, הקאות, פריחות בעור, כאבי שרירים. אם מופרים ההוראות לנטילת התרופה בשילוב עם מזון, ספיגת הסטרונציום רנלט פוחתת. בעת נטילת המינון המומלץ, לא נצפו תסמיני מנת יתר.

דנוסומאב היא תרופה ביולוגית, נוגדן המיוצר על ידי מערכת החיסון ומשמש לדיכוי אוסטאוקלסטים. היא ניתנת תת עורית ונוחה לשימוש, שכן היא מוזרקת אחת לשישה חודשים. נצפית סבילות טובה לתרופה.

קלציטונין סלמון הוא הורמון המווסת את חילוף החומרים של סידן בגוף על ידי חסימת שחרורו לדם מרקמת העצם. במקביל, נקבעה גם השפעה משככת כאבים על גוף המטופל. הוא זמין בצורת תמיסת הזרקה. ניתן לתת אותו הן תת עורית והן תוך שרירית. יש לו את התכונה של ספיגה מהירה בדם, ומגיע לריכוז מקסימלי תוך שעה וחצי. הוא מופרש מהגוף על ידי הכליות. יש לו התוויות נגד במקרה של חוסר סבילות למרכיבי התרופה. היו מקרים של ירידה ברמות הסידן בדם. לא מומלץ להשתמש בו לנשים בהריון ובמהלך הנקה. מינון התרופה נקבע על ידי הרופא בהתאם לחומרת המחלה ונע בין 50 ל-100, לפעמים עד 400 IU (יחידת פעולה בינלאומית של החומר) ליום. משך הטיפול הוא בין שבועיים לשישה חודשים. תופעות לוואי עשויות לכלול בחילות, כאבי ראש, שלשולים, ירידה בחדות הראייה, כאבי מפרקים ושרירים. אמפולות הזרקה מאוחסנות לא יותר משלוש שנים.

אסטרוגן-פרסטגנים - פעולתם נועדה להחליף את חוסר האסטרוגן במהלך גיל המעבר, וזה מלווה בעלייה בצפיפות המינרלים בעצם. עם זאת, התרופה יעילה רק במהלך נטילתה, לאחר הפסקת נטילתה, כל המדדים חוזרים לרמה הקודמת.

לאחרונה הופיעו תרופות הומיאופתיות המורכבות מלפחות 5 רכיבים לטיפול באוסטאופורוזיס במהלך גיל המעבר. עם זאת, הן לא נחקרו מספיק כדי לספק המלצות ברורות לשימוש בהן, והן יקרות מאוד.

כפי שניתן לראות, שוק התרופות לטיפול באוסטאופורוזיס במהלך גיל המעבר הוא נרחב למדי, אך רוב התרופות מיועדות לשימוש ארוך טווח מאוד, מה שמוביל לעתים קרובות להפסקת הטיפול. נשים מעודדות מהופעתן של צורות תרופות חדשות (בצורת זריקות), המאפשרות לא להתאמץ במעקב אחר מרווחי נטילת התרופות, אלא לבצע 1-2 זריקות בשנה.