גאבאפנטין

אנלוגים של תרופה זו הם: גאבאגאמה 100, גאבאגאמה 300, גאבאגאמה 400, גאבאלפט, גאבאנטין 100, גבסטאדין, גרימודין, למיטריל, נוירונטין, טופילפסין, טבנטין, אפילפטל וכו'.

[ 1 ], [ 2 ]

אינדיקציות גאבאפנטין

השימוש העיקרי בתרופה זו הוא טיפול באפילפסיה, שהיא אחת המחלות הנוירולוגיות הכרוניות הנפוצות ביותר. כתכשיר מונותרפי, גאבאפנטין ניתנת למבוגרים ולילדים מעל גיל 12 עבור התקפים מקומיים (חלקיים או מוקדיים) לא-כלליים הנגרמים על ידי אפילפסיה ראשונית (אידיופטית), כמו גם התקפים טוניים-קלוניים והתקפי סומטו-סנסוריים באפילפסיה משנית (סימפטומטית) (טמפורלית, מזיאלית וכו').

אינדיקציה נוספת לשימוש בגאבאפנטין היא אפילפסיה חלקית בילדות עם עיכוב חמור בהתפתחות הפסיכומוטורית, שבה טיפול תרופתי אינו יעיל (מה שנקרא אפילפסיה עמידה).

בנוסף, גאבאפנטין משמש כטיפול נלווה במבוגרים עם נוירופתיה פריפרית מסיבות שונות ( סוכרתית, פוסט-הרפטית), וכן נוירלגיה הנגרמת על ידי שלבקת חוגרת.

[ 3 ], [ 4 ]

טופס שחרור

צורת שחרור: כמוסות; כמוסה אחת מכילה 300 מ"ג של החומר הפעיל גאבאפנטין.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

פרמקודינמיקה

התכונות הנוירו-פרוטקטיביות הטיפוליות של התרופה גאבאפנטין והאנלוגים שלה מבוססות על החומר הפעיל שלהן - גאבאפנטין, שהוא חומצה 1-אמינומתיל-ציקלוהקסאן-אצטית והוא אנלוג מבני של הנוירוטרנסמיטר האנדוגני - חומצה גמא-אמינובוטירית (GABA).

התפקיד ש-GABA מבצע במערכת העצבים המרכזית הוא לשנות את פעילות הנוירונים, להאט (לעיכוב) העברת דחפים סינפטית, כמו גם את העברת האותות מנוירונים לרקמת השריר. לפיכך, גאבאפנטין - בדומה ל-GABA - פועל כמתווך מעכב (מגשר) בין קולטני הממברנה של נוירונים לבין חלקים מיוחדים של מערכת העצבים המרכזית הנמצאים בקליפת המוח.

בנוסף, החומר הפעיל הביולוגית של התרופה גאבאפנטין מסייע להגביר את רמת חומצת גמא-אמינובוטיר בפלזמת הדם, מה שמפחית את ריכוז הנוירוטרנסמיטרים המונואמין המעוררים ואת הפעילות הפתולוגית של עירור מערכת העצבים המרכזית. כתוצאה מכך, מתאזנים תהליכים מעוררים ומעכבים.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

פרמקוקינטיקה

הריכוז המקסימלי של גאבאפנטין בפלזמה נצפה 2-3 שעות לאחר מתן דרך הפה. לא יותר מ-3-5% מהחומר הפעיל נקשר לחלבוני פלזמה.

הזמינות הביולוגית המוחלטת של התרופה בצורת כמוסה אינה עולה על 60%, עם עלייה במינון, הזמינות הביולוגית יורדת. זמן מחצית החיים הממוצע של גאבאפנטין מהפלזמה הוא בין חמש לשבע שעות ואינו תלוי במינון הנלקח.

גאבאפנטין אינו עובר מטבוליזם ומופרש ללא שינוי על ידי הכליות. התרופה אינה מקדמת את ייצור האנזימים החמצוניים בכבד המעורבים בחילוף החומרים של התרופה. בחולים קשישים ובחולים עם תפקוד כלייתי לקוי, קצב סילוק הפלזמה של גאבאפנטין מופחת, ולכן יש להתאים את המינון.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

מינון וניהול

כמוסות גאבאפנטין נלקחות דרך הפה, ללא קשר לצריכת מזון, עם הרבה מים. מינון התרופה נקבע על ידי הרופא המטפל. עבור התקפים אפילפטיים, הטיפול מתחיל בנטילת כמוסה אחת (300 מ"ג) ביום הראשון; שתי כמוסות - פעמיים במהלך היום השני; שלוש כמוסות - שלוש פעמים במהלך היום השלישי.

השיטה השנייה המקובלת לשימוש בגאבאפנטין היא כמוסה אחת (300 מ"ג) שלוש פעמים ביום. כדי למנוע הישנות של התקפים, יש ליטול את התרופה במרווחים של לא יותר מ-12 שעות.

המינון היומי המרבי של תרופה זו הוא 3600 מ"ג, המחולק לשלוש מנות שוות. המינון לאי ספיקת כליות נבחר על סמך נתוני בדיקות על יעילות הכליות בניקוי הדם מתוצרים מטבוליים - סילוק קריאטינין.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

השתמש גאבאפנטין במהלך ההריון

מאחר שאין נתונים על השימוש בגאבאפנטין במהלך ההריון, השימוש בתרופה זו (ובאנלוגים שלה) לטיפול בנשים הרות מוצדק רק אם התועלת הבריאותית הצפויה לאם ההרה עולה על הסיכון האפשרי לעובר.
גאבאפנטין חודר לחלב אם, אך השפעת התרופה על תינוק יונק לא נחקרה. מסיבה זו, אם נטילת גאבאפנטין חופפת לתקופת ההנקה, מומלץ להפסיק את ההנקה.

התוויות נגד

התוויות נגד לשימוש בתרופה האנטי-אפילפטית גאבאפנטין ובאנלוגים שלה הן רגישות יתר לרכיבים הכלולים בתרופה, וכן גיל מתחת ל-12 שנים. מרשם תרופה זו לחולים עם אי ספיקת כליות דורש זהירות.

[ 16 ]

תופעות לוואי גאבאפנטין

תופעות לוואי לא רצויות של גאבאפנטין וכל האנלוגים שלו ממערכת הלב וכלי הדם מתבטאות בצורה של טכיקרדיה (עלייה בקצב הלב), עלייה בלחץ הדם ועלייה בלומן כלי הדם (הרחבת כלי דם), המתרחשת עקב ירידה זמנית בטונוס השרירים של דופן כלי הדם.

מצד מערכת העצבים המרכזית, נצפים סחרחורת וכאבי ראש, טינטון, עייפות מוגברת, הפרעות שינה, חרדה, בלבול והזיות, אמנזיה, דיכאון, כמו גם ליקוי ראייה - ירידה הפיכה בראייה (אמבליופיה) וראייה כפולה (דיפלופיה).

נטילת תרופה זו עלולה לגרום גם לכאבי בטן, שלשולים, גזים, יובש בפה, בחילות והקאות, צהבת. בצקת ותגובות אלרגיות בעור (גירוד, פריחה, אדמומיות תפליטית) אפשריות. לעיתים קרובות מתרחשים כאבי שרירים, כאבים בגב ובמפרקים ושבריריות מוגברת של העצם.

תופעות לוואי אפשריות של גאבאפנטין כוללות גם עלייה במשקל ותנודות ברמות הגלוקוז בדם אצל חולי סוכרת.

[ 17 ], [ 18 ]

מנת יתר

חריגה מהמינון של התרופה גאבאפנטין והאנלוגים שלה מתבטאת בתסמינים כגון סחרחורת, נמנום, צואה רכה תכופה (שלשול), דיפלופיה (ראייה כפולה), ליקוי בדיבור, כמו גם ביטוי אינטנסיבי יותר של תופעות הלוואי של תרופה זו.

במקרה של מנת יתר של גאבאפנטין, יש לבצע שטיפת קיבה, ליטול פחם פעיל, ולפעול לפי הוראות הרופא המטפל לטיפול סימפטומטי. במקרה של אי ספיקת כליות חמורה, חולים עשויים לעבור טיהור דם חוץ-כליתי (המודיאליזה).

[ 25 ], [ 26 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השימוש בגאבאפנטין יחד עם תרופות אנטי-אפילפטיות אחרות נחשב אפשרי, אך שילוב כזה מפחית את יעילותם של אמצעי מניעה הורמונליים דרך הפה. אלכוהול ותרופות הרגעה יכולים להגביר את כל תופעות הלוואי הנ"ל של גאבאפנטין.

הזמינות הביולוגית של גאבאפנטין מופחתת משמעותית על ידי תרופות נוגדות חומצה מסוימות המכילות מגנזיום ואלומיניום (המשמשות לטיפול במחלות במערכת העיכול התלויות בחומצה). לכן, מומלץ ליטול גאבאפנטין לפחות שעתיים לאחר נטילת נוגד חומצה.

התרופה האנטי-היסטמין צימטידין, המשמשת לטיפול בכיב קיבה וכיב תריסריון, מפחיתה את הפרשת גאבאפנטין על ידי הכליות.

[ 27 ], [ 28 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן גאבאפנטין וכל האנלוגים שלו בטמפרטורה שאינה עולה על 24-25 מעלות צלזיוס - במקום יבש, מוגן מאור ומוגן מפני נגישות של ילדים.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

חיי מדף

חיי המדף של התרופה הם 24 חודשים.