Gabapentin

אנלוגים של התרופה הזו הם Gabagama 100 Gabagama 300 Gabagama 400 Gabalept, Gabantin 100 Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal ואח.

[1], [2], [3], [4], [5]

אינדיקציות Gabapentin

היישום העיקרי של המוצר הזה - לטיפול באפילפסיה אשר הוא אחד מחל הנוירולוגית הכרונית השכיחה ביותר. כפי gabapentin יחידני מנוהל למבוגרים ולילדים מעל 12 שנים עם מקומיים (חלקי או מוקד) negeneralizovannyh פרכוסים הנגרמים על ידי ראשונית (אידיופטית) אפילפסיה טוניק-קלוני מתקפות חושיים להתפרצויות האפילפסיה המשנית (סימפטומטית) (זמני, mesial ואחרים).

כמו כן אינדיקציה לשימוש gabapentin היא אפילפסיה החלקית של ילדים עם פיגור פסיכומוטורי קשה, שבה התרופה אינה יעילה (מה שנקרא עמידה אפילפסיה).

בנוסף, Gabapentin משמש ככלי נוסף לטיפול במבוגרים עם נוירופתיה פריפריה של etiologies שונים ( סוכרת, postherpetic), כמו גם neurgia נגרמת על ידי שלבקת חוגרת.

[6], [7], [8], [9]

טופס שחרור

שחרור טופס - כמוסות; כמוסה אחת מכילה 300 מ"ג של חומר פעיל gabapentin.

[10], [11], [12], [13], [14]

פרמקודינמיקה

מאפייני נוירו טיפוליים של הכנת gabapentin ו אנלוגים שלה מבוססת על החומר הפעיל שלהם - Gabapentin, המהווה 1-aminomethyl-cyclohexane חומצה אצטית הם מבני אנלוגי של הנוירוטרנסמיטר אנדוגניים - גמא aminobutyric חומצה (GABA).

הפונקציה GABA מבצעת במערכת העצבים המרכזית היא לשנות את הפעילות של נוירונים, האטה (מעכבת) שידור סינפטית של דחפים, כמו גם איתות נוירונים לרקמת השריר. לפיכך, gabapentin - GABA דומות - מעשים כמתווכים מעכבות (מתווך) בין קולטני קרום העצבי וחלקים מיוחדים של מערכת העצבים המרכזית, הממוקמים בקליפת המוח של אונות המוח.

בנוסף, הכנת התרכובת הפעילה של gabapentin משפרת רמת חומצת גאמא-aminobutyric בפלזמת הדם, אשר מפחיתה את הריכוז של מונואמינים פעילות מעוררת ו עירור CNS פתולוגי. כתוצאה מכך, תהליכים מרגש מעכב לבוא שיווי משקל.

[15], [16], [17], [18], [19], [20]

פרמקוקינטיקה

הריכוז המרבי של gabapentin בדם הדם הוא ציין 2-3 שעות לאחר נטילת התרופה בפנים. עם חלבונים פלזמה, לא יותר מ 3-5% של חומר פעיל נקשר.

זמינות ביולוגית מוחלטת של התרופה בצורה של כמוסות אינה עולה על 60%, עם ירידה ביולוגית זמינות מינון גדל. ממוצע מחצית החיים של gabapentin מפלסמה הוא בין חמש לשבע שעות ואינו תלוי במינון שנלקח.

Gabapentin אינו מטבוליזם ללא שינוי הוא מופרש מן הגוף על ידי הכליות. התרופה אינה מקדמת את הייצור של אנזימים חמצון בכבד המעורבים בחילוף החומרים של תרופות. בחולים קשישים וחולים עם תפקוד כלייתי לקוי, שיעור הטיהור של פלסמה בדם מ gabapentin מצטמצם, כך המינון צריך להיות מותאם.

[21], [22], [23], [24], [25], [26]

מינון וניהול

כמוסות של gabapentin נלקחים בעל פה ללא קשר לצריכת מזון, עם הרבה מים. המינון של התרופה נקבע על ידי הרופא המטפל. עם התקפים אפילפטיים, הטיפול מתחיל עם נטילת כמוסה אחת (300 מ"ג) ביום הראשון; שתי כמוסות - פעמיים ביום השני; שלוש כמוסות - שלוש פעמים במהלך היום השלישי.

הדרך השנייה מקובלת באמצעות gabapentin: כמוסה אחת (300 מ"ג) שלוש פעמים ביום. כדי למנוע את חידוש ההתקפים, התרופה צריכה להילקח במרווחים לא יעלה על 12 שעות.

המינון היומי המרבי של התרופה הוא 3600 מ"ג, אשר מחולק לשלושה שווה בקליטה נפח. בחירת מינון של אי ספיקת כליות נעשית על בסיס הנתונים של בדיקות על האפקטיביות של הכליות על טיהור הדם של מוצרים מטבוליים - קריאטינין.

[35], [36], [37], [38], [39], [40]

השתמש Gabapentin במהלך ההריון

מאחר שאין נתונים על השימוש ב- gabapentin במהלך ההריון, השימוש בתרופה זו (ובמקרים שלה) לטיפול בהריון מוצדק רק אם היתרונות הבריאותיים הצפויים של האם הצפויה עולים על הסיכון האפשרי לעובר.
Gabapentin חודר לתוך חלב אם, אבל ההשפעה של התרופה על התינוק לא נלמד. מסיבה זו, אם לוקח gabapentin עולה בקנה אחד עם תקופת ההנקה, מומלץ להפסיק להניק.

התוויות נגד

התוויות נגד לשימוש בתרופות אנטיאפילפטיות Gabapentin ואת האנלוגים שלה הם רגישות לרכיבים המרכיבים את התרופה, כמו גם גיל עד 12 שנים. ניהול תרופה זו לחולים עם אי ספיקת כליות דורש זהירות.

[27], [28], [29]

תופעות לוואי Gabapentin

תופעות לוואי לא רצויות של gabapentin וכל התחליפים שלה עם מערכת הלב וכלי הדם מתבטאות בצורה של טכיקרדיה (דפיקות לב), עלייה בלחץ דם ולהגביר את לומן של כלי דם (התרחבות) אשר מתרחש עקב הפחתה זמנית של טונוס שרירים של קיר כלי הדם.

תופעות לוואי CNS נצפו סחרחורת, כאב ראש, טינטון, עייפות, הפרעות שינה, חרדה, בלבול, הזיות, אמנזיה, דיכאון, ואת קשיי ראייה - ירידה הפיכה בראייה (אמבליופיה) ו ghosting (ראייה כפולה).

נטילת תרופה זו יכולה גם לגרום כאב בטן, שלשולים, גזים, יובש בפה, בחילות והקאות, צהבת. בצקת אפשרית ותגובות עור אלרגיות (פריוריטוס, פריחה, אסתמה אקסודטיבית). לעיתים קרובות יש כאבי שרירים, תחושות כואבות בגב ובמוצקים, שבירות העצמות עולה.

בין תופעות הלוואי האפשריות של gabapentin נרשמה גם עלייה במשקל הגוף ותנודות ברמות הסוכר בדם בחולים עם סוכרת.

[30], [31], [32], [33], [34]

מנת יתר

מינוני תרופה עודפים gabapentin ו אנלוגים שלה שהתגלו בסימפטומים כגון סחרחורת, ישנוני, צואה רכה (שלשולים), כפל ראייה (תמונת ראייה כפולה), הנאום, כמו גם ביטוי עז יותר של תופעות לוואי של תרופה זו.

במקרה של מנת יתר של Gabapentin, יש לבצע שטיפת קיבה, יש להפעיל פחם פעיל ולבצע את המינויים של המרשם המכוונים לטיפול סימפטומטי. במקרה של אי ספיקת כליות חמור, חולים יכולים לעבור טיהור דם extrédal (המודיאליזה).

[41], [42], [43]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השימוש gabapentin יחד עם תרופות antiepileptic אחרים נחשב אפשרי, אבל שילוב זה מפחית את האפקטיביות של אמצעי מניעה הורמונלי אוראלי. אלכוהול תרופות הרגעה יכול לשפר את כל תופעות הלוואי הנ"ל של gabapentin.

הזמינות הביולוגית של gabapentin מפחיתה באופן משמעותי כמה חומרים נוגדי חומצה המכילים מגנזיום ואלומיניום (המשמשים לטיפול במחלות גסטרואינטסטינליות). לכן, מומלץ לקחת gabapentin לא פחות משעתיים לאחר נטילת נוגדי חומצה.

בשימוש עם כיב קיבה וכיב תריסריון antihistamine cimetidine מפחית את התפוקה של gabapentin על ידי הכליות.

[44], [45], [46], [47], [48], [49]

תנאי אחסון

Gabapentin וכל האנלוגים שלה צריך להיות מאוחסן בטמפרטורה לא גבוה מ + 24-25 מעלות צלזיוס - במקום יבש, מוגן מפני אור ונגישים לילדים.

[50], [51], [52], [53], [54]

חיי מדף

חיי המדף של התרופה הוא 24 חודשים.

[55]