Ental

Ental מכיל חומר capecitabine, שהוא נגזרת של fluoropyrimidine carbamate. זה cytostatic ingested כי הוא מופעל בתוך רקמת הגידול ומראה אפקט ציטוטוקסי סלקטיבי שלה ביחס שלה. יחד עם זאת, capecitabine עצמו אינו בעל פעילות ציטוטוקסית, אבל fluorouracil (5-FU) הופך אלמנט ציטוטוקסי.

היווצרות של רכיב 5-FU בתוך רקמת הגידול מתממש תחת ההשפעה של אלמנט angiogenic thymidine phosphorylase של neoplasm, בשל אשר ההשפעה הכוללת של 5-FU על רקמות בריאות ממוזער.

אינדיקציות Ents

הוא משמש במצבים כאלה:

• קרצינומה של השד : קרצינומה מקומית גרורתית או משותפת (בשילוב עם docetaxel אם כימותרפיה עם taxanes ו anthracyclines היה יעיל או עם התוויות נגד השימוש שלהם בחולה);
• קרצינומה של המעי הגס או קרצינומה של המעי הגס: טיפול אדג'ובנטי או חומר קו ראשון בטיפול בקרצינומה של המעי הגס;
• קרצינומה של הקיבה והוושט: רפואה של השורה הראשונה בצורה הנפוצה של קרצינומה.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

טופס שחרור

שחרור חומר התרופה נעשה בטבליות - עם נפח של 0.15 גרם ב -10 חלקים בתוך צרור התא, 6 חבילות בחבילה; עם נפח של 0.5 גרם - 10 חתיכות בתוך צלחת האריזה, 12 צלחות בתוך התיבה.

פרמקודינמיקה

ההמרה האנזימטית הרצופה של capecitabine למרכיב 5-FU יוצרת ערכים גבוהים יותר בתוך תאי הניאופלסמה מאשר ברקמות בריאות. כאשר סמים נמצאים בשימוש על ידי אנשים עם קרצינומה של המעי הגס, הרמה של 5-FU בתוך רקמת הגידול היא 3.2 פעמים גבוה יותר מאשר המדדים ברקמות בריאות. חלקם של 5-FU ערכים בתוך רקמות ניאופלזמה ופלזמה הוא 21.4, ואילו היחס בין האינדיקטורים בתוך רקמות בריאות ופלזמה הוא 8.9.

האפקטיביות של phymorylase thymidine בתוך neoplasm המעי הגס העיקרי הוא ארבע פעמים גבוה יותר מאשר פעילותו בתוך רקמות בריאות.

בתוך תאי הניאופלסמה אצל אנשים עם קרצינומה של השד, המעי הגס, הבטן, השחלות וצוואר הרחם, כמות גדולה יותר של phosphorylase thymidine מזוהה, מסוגל להפוך 5'-DFUR למרכיב 5-FU מאשר ברקמה בריאה.

[8]

פרמקוקינטיקה

התרופה במהירות גבוהה, שקועה לחלוטין בתוך דרכי העיכול (אכילת מזון מפחיתה את קצב הקליטה). בתוך הכבד, התרופה, יחד עם אסטרזות carboxy, עובר טרנספורמציה, ויצרו את אלמנט 5-DFCT, אשר deaminates תחת השפעת cytidine deaminase (בתוך הרקמה של neoplasm וכבד), ולאחר מכן הוא הופך להיות מרכיב של 5-DFUR. סינתזה עם חלבון capecitabine, כמו גם מרכיבים של 5-DFTC, 5-FU ו- 5-DFUR הם, בהתאמה, 54%, 10%, 10% ו -62%.

ערכי Cmax של capecitabine נקבעים לאחר 90 דקות, 5-DFCT עם 5-DFUR - לאחר 2 שעות; מחצית חייהם היא 0.7-1.14 שעות. Cmax α-fluoro-β-alanine, שהוא מרכיב מטבולי של 5-FU, נקבע לאחר 3 שעות; טווח מחצית החיים שלה הוא בטווח של 3-4 שעות.

ההפרשה מתבצעת בעיקר בשתן (ב 95.5% של המינון), ואילו 57% מופרש בצורה של α-fluoro-β-alanine.

אצל אנשים עם מחסור בתפקוד כלייתי, ירידה של 50% בערכי QA של α-fluoro-β-alanine נצפתה ב -114%.

[9], [10], [11]

מינון וניהול

התרופה נלקחת דרך הפה, לכל היותר חצי שעה לאחר הארוחה.

בשנת יחידני בדרך כלל בשימוש בחלק כגון: במקרה של קרצינומה של השד או סרטן המעי הגס המעי הגס - הקדמה של 2.5 g / m ² ליום (2 להשתמש, בבוקר, ולאחר מכן בערב). הטיפול מתבצע קורסים שבועיים - צריכת יומית של תרופות בתקופה של 14 ימים, ולאחר מכן הפסקה של 7 ימים.

במקרה של טיפול בסרטן השד המורכב, התרופה משמשת בדרך כלל יחד עם docetaxel - במינון של 1.25 g / m ³ 2 פעמים ביום, למשך תקופה של 2 שבועות, ולאחר מכן יש צורך לבצע תקופה של 7 ימים. עבור אנשים עם קרצינומה של הבטן, המעי הגס או הוושט, כמו גם עם קרצינומה של המעי הגס, בטיפול משולב, הראשון להפחית את המנה של capecitabine ל 0.8-1 גרם / מ ' ², 2 פעמים ביום (במשך 14 ימים, ולאחר מכן הם עושים 7 - הפסקה יומית) או עד 625 מ"ג / מ ' ² פי 2 ליום במקרה של ניהול מתמשך.

[19], [20], [21],

השתמש Ents במהלך ההריון

אין להשתמש באנטל במהלך ההריון או בהנקה, משום שהתרופה נחשבת לטרטוגן.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• רגישות חזקה לאלמנטים של סמים;
• שאובחנה בחוסר אלמנט של ה- DPD;
• שלב חמור של טרומבוציטו, לוקו או נויטרופניה;
• תפקוד לקוי של הכבד;
• תפקוד כלייתי, בעל אופי חמור (ערכי CC הם מתחת 30 מ"ל לדקה);
• להשתמש בשילוב עם sovarudin או אנלוגים שלה.

[12], [13], [14], [15], [16]

תופעות לוואי Ents

בין תופעות הלוואי:

• הפרעות נוירולוגיות כגון: עייפות, עייפות, גירויים בעיניים, ונימול, polyneuropathy, וחולשה, ועל הפרעת טעם בנוסף, סחרחורות, דמיעה הגברה, כאבי ראש ובלבול. כמו כן אפשרי נמנום, סימפטומים של המוח הקטן (אטקסיה עם dysarthria, ובעיות עם שיווי משקל וקואורדינציה), נדודי שינה, אנצפלופתיה, הלחמית;
• בעיות לב וכלי דם אופי אנגינה, אוטם או איסכמיה לבבית, אנמיה, אי ספיקת לב, תעוקת חזה שווא, טכיקרדיה ו cardiomyopathy וכן דלקת הורידים, pancytopenia, thrombophlebitis חדרית סוג extrasystoles supraventricular הפרעות קצב, להגדיל או להקטין את ערכי לחץ הדם, פעולת דיכוי מח עצם ומוות פתאומי;
• הפרעות בתפקוד הנשימה: שיעול, קוצר נשימה, תסמונת RDS, כאב בגרון, אמבוליזם המשפיע על כלי הדם של הריאות ועווית הסימפונות;
• הפרעות של פעילות העיכול: שלשול, גזים, דלקת, התרופפות תיאבון, אנורקסיה, obstipation, יובש בפה, בחילות, כאבים באזור הבטן והשינוי עקבי צואה. כמו כן ייתכנו תפקוד הכבד מספיק, היפרבילירובינמיה, פטרת הפה, סוג הנגע הפטיטיס cholestatic ויש להם אופי דלקתי כיבית (duodenitis, וקיבה, דימום במערכת העיכול בתוך הוושט);
• נגעי ODA: כאב בגפיים או בגב תחתון, ארתרלגיה, נפיחות ברגליים או מיאלגיה;
• הסימפטומים אפידרמיס התקרחות, יובש אפידרמיס, אדמומיות, LPS (פילינג, חוסר תחושה, היווצרות שלפוחיות, עקצוץ, כאב חד, paresthesia ונפיחות) וכן דרמטיטיס, סדקים היפרפיגמנטציה אפידרמיס. בנוסף, מסומן פריחה erythematous, מסמר הזיהום, גירוד, קילוף מוקד סוג, רגישות לאור, onycholysis, ושינויי צבע, ניוון ו ציפורניים שבירות;
• אחרים: היפרגליקמיה, אלח דם, דימום מהאף, דלקת קשורה myelosuppression, הפחתת משקל, היצרות, להכות בדרכים בדמעות-אף, כאב בעצם החזה, שינוי פרמטרים ברמות AST או ALT, כמו גם התייבשות.

[17], [18]

מנת יתר

סימנים של הרעלה: דלקת רירית, דימום, הקאות, דיכוי תפקוד מוח העצם, גירוי במערכת העיכול ושלשולים.

פעולות סימפטומטיות מבוצעות.

[22]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שימוש בתרופות נוגדות קרישה (למשל, fenprokumon או warfarin) מוביל לשיבוש תהליכי דימום וקרחת דם. סימנים דומים הופיעו בין מספר ימים לחודשים מאז תחילת הטיפול; לאחר הפרה כזו פיתחה לאחר חודש לאחר תום הטיפול.

מגנזיום או חומרים אנטי-חומציים המכילים אלומיניום גורמים לעליה קלה באינדיקטורי הפלסמה של capecitabine והראשון של האלמנטים המטבוליים (5'-DFCR).

מבוא בשילוב עם סובארודין או האנלוגים שלו יכול להוביל אינטראקציה קלינית משמעותית (עם רכיב 5-FU), אשר מפתחת בקשר עם עיכוב של DPD תחת השפעת soirudine. כתוצאה מכך, את המאפיינים הרעילים של fluoropyrimidines הם potentiated, אשר יכול אפילו להיות קטלני. בגלל זה, Ental אינו משמש יחד עם sorivudin או כימיים אנלוגים של חומר זה (למשל, עם brivudine).

אסור להשתמש בטיפול משולב capecitabine-docetaxel או capecitabine-cisplatin במצבים בהם התרופה האחרונה היא התווית החולה.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

תנאי אחסון

אנתל חייב להישמר על ערכי הטמפרטורה בטווח של 15-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

אנתל יכול לשמש בתוך טווח של 36 חודשים מהרגע שבו החומר הטיפולי מתממש.

[30], [31], [32]

בקשה לילדים

אין מידע לגבי יעילות הבטיחות והתרופות של התרופה אצל אנשים מתחת לגיל 18 שנים.

אנלוגים

אנלוגים של תרופות הן תרופות Xeloda, Capecibex עם Apsibin, Tsitin ו Kapetero עם Capecitabine, כמו גם Newcapibin ו Caponco.