דטרוסיטול

לדטרוסיטול יש השפעה אנטיכולינרגית מסוג m.

אינדיקציות דטרוסיטול

הוא משמש במקרים של פעילות תפקודית מוגברת של שלפוחית השתן, המאופיינת בדחפים תכופים ובלתי ניתנים לעמוד בפניהם להשתין, כמו גם תדירות מוגברת של מתן שתן ודליפת שתן.

[ 1 ], [ 2 ]

טופס שחרור

הוא זמין בטבליות של 1 ו-2 מ"ג, וכן בכמוסות עם פעולה ממושכת של 2 ו-4 מ"ג.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

פרמקודינמיקה

התרופה היא אנטגוניסט סלקטיבי של קצוות מוסקריניים, עם סלקטיביות גבוהה לקצוות שתן. יחד עם זאת, אין לה השפעה בולטת על קצוות אחרים.

התרופה מפחיתה את פעילות הדטרוזור (השרירים המספקים התכווצות של שלפוחית השתן והפרשת שתן לאחר מכן), מפחיתה את תדירות ההתכווצויות הספונטניות המבוצעות על ידו, ובמקביל מרפה. השפעת התרופה נצפית לאחר חודש של טיפול.

דטרוסיטול גם מסייע בהפחתת נפח הרוק.

[ 6 ], [ 7 ]

פרמקוקינטיקה

ערכי שיא בדם נצפים לאחר 2-5 שעות מרגע נטילת התרופה. רמת שיווי המשקל של החומר נצפית לאחר 4 ימים. מדדי ריכוז התרופה עולים כאשר התרופה נלקחת עם אוכל.

מדד הזמינות הביולוגית המוחלטת הוא 17%.

מטבוליזם מתרחש בכבד, בהשתתפות האיזואנזים CYP2D6. בתהליך זה נוצר תוצר פירוק פעיל של 5, אשר מגביר משמעותית את השפעת התרופה. אם יש מחסור באיזואנזים, החומר עובר תהליך של דה-אלקילציה על ידי איזואנזימים אחרים, וכתוצאה מכך נוצר תוצר מטבולי לא פעיל. עם מחסור באיזואנזים CYP2D6, נצפית עלייה בערכי היסוד הפעיל בדם (פי 7 בקירוב).

כ-77% מהתרופה מופרשת דרך הכליות. זמן מחצית החיים של החומר הוא 6 שעות.

במקרה של בעיות בתפקודי כבד/כליות, רמות הטולטרודין ותוצר המטבולי הפעיל שלו מוכפלות.

[ 8 ], [ 9 ]

מינון וניהול

מומלץ ליטול 4 מ"ג של התרופה ביום. טבליות של 2 מ"ג נלקחות פעמיים ביום, וכמוסות של 4 מ"ג נלקחות פעם ביום. נטילת התרופה אינה תלויה בצריכת מזון. יש לבלוע את הכמוסות בשלמותן.

ניתן להפחית את המינון היומי של התרופה ל-2 מ"ג במידת הצורך.

[ 14 ], [ 15 ]

השתמש דטרוסיטול במהלך ההריון

לא נערכו בדיקות שימוש בדטרוזיטול במהלך ההריון, ולכן מרשם התרופה בתקופה זו אסור.

מאחר שאין מידע בנוגע להפרשת טולטרודין לחלב אם, יש להימנע משימוש בו במהלך הנקה.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• נוכחות של חוסר סבילות למרכיבי התרופה;
• גלאוקומה בזווית סגורה;
• דחפים ציוויים המתעוררים על ידי מחלה אורגנית;
• עצירת שתן;
• קוליטיס כיבית;
• מיאסטניה גרביס;
• מגה-קולון;
• קצב איטי של התרוקנות הקיבה;
• ספיגה לא נכונה של פרוקטוז או סוכרז-איזומלטאז.

יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן התרופה לאנשים עם ירידה בתנועתיות המעי, חסימה חמורה בדרכי השתן, אי ספיקת כליות/כבד, היצרות פילורית, נוירופתיה ובקע סרעפתי.

[ 10 ]

תופעות לוואי דטרוסיטול

לעיתים קרובות, נטילת תרופות גורמת ליובש ברירית הפה.

לעיתים או לעיתים רחוקות, נצפות תופעות הלוואי הבאות:

• תחושת ישנוניות, עייפות, בלבול, עצבנות או חולשה, וגם הזיות, סחרחורת או כאבי ראש;
• הקאות או עצירות, כאבי בטן וגזים;
• הפרעות ראייה, כמו גם יובש בלובן העין;
• התפתחות ברונכיט, כאבים בעצם החזה, עלייה במשקל, וכן עור יבש (בעת נטילת טבליות) ודלקת סינוסים (בעת נטילת כמוסות);
• תסמיני דיסוריה, עצירת שתן;
• תחושה של קצב לב, זרימת דם לפנים וטכיקרדיה;
• הופעת בצקת פריפרית או אורטיקריה.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

מנת יתר

במקרה של הרעלה, נצפים התסמינים הבאים: אישונים מתרחבים, יש תחושה של התרגשות בולטת, מתחילות בעיות במתן שתן או באחיזתו, מתפתחים עוויתות או הזיות, ומתרחשות הפרעות לינה או נשימה.

הטיפול מתחיל בשטיפת קיבה, ולאחר מכן על המטופל ליטול תרופה אנטי-סורבנטית. לאחר מכן, מבוצעים הליכים סימפטומטיים:

• פיזוסטיגמין משמש לחיסול הזיות ותחושות של התרגשות;
• בנזודיאזפינים משמשים להקלה על התקפים;
• טיפול בטכיקרדיה דורש שימוש בחוסמי β;
• כדי להקל על אי ספיקת נשימה, נעשה שימוש בהליך אוורור מלאכותי;
• יש צורך בצנתור לטיפול באצירת שתן.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

תרופות אנטיכולינרגיות מגבירות את השפעות הטולטרודין וגם מגבירות את הסבירות לתופעות לוואי.

התרופה מפחיתה את יעילות הציסאפריד עם מטוקלופרמיד. וההשפעה של דטרוסיטול נחלשת בשילוב עם תרופות אנטיכולינרגיות מסוג m.

קיימת אפשרות לאינטראקציה עם תרופות שעוברות מטבוליזם על ידי המופרוטאין P450, כמו גם CYP2D6 או CYP3A4.

אם יש מחסור באיזואנזים CYP2D6, אסור להשתמש בקליתרומיצין, מקונזול, וגם אריתרומיצין, קטוקונזול ואיטרקונזול, מכיוון שאינדיקטורי התרופה עלולים לעלות, מה שיוביל לשיכרון.

לתרופה אין אינטראקציה פרמקולוגית עם וורפרין, וגם לא עם אמצעי מניעה דרך הפה משולבים (בטבליות).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן דטרוסיטול בתנאים סטנדרטיים לתכשירים רפואיים. טמפרטורה – לא גבוהה מ-25 מעלות צלזיוס.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בדטרוסיטול במשך שנתיים מיום שחרור התרופה הטיפולית.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

בקשה לילדים

התרופה אינה ניתנת לאנשים מתחת לגיל 18, מכיוון שלא נערכו מחקרים בנוגע לבטיחות השימוש בה בגיל זה.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם חומרים כגון אורוטול ורוליטן.

[ 30 ], [ 31 ]

ביקורות

על דטרוסיטול אין יותר מדי ביקורות, אך הן בעיקר מאשרות את היעילות הגבוהה של התרופה. התרופה מתמודדת היטב עם ביטויים של פעילות יתר של שתן - מתן שתן תכוף - ועוזרת להפחית את תדירותה ולהקל על אצירת שתן.

חלק מהמטופלים רואים בקפסולות יעילות יותר מטבליות, וממליצים על השימוש בהן.

מספר קטן של מגיבים ציינו כי נטילת התרופה גורמת ליובש ברירית הפה, אך זהו סימפטום נדיר למדי, וגם בעל דרגת חומרה נמוכה.