סרמיון

סרמיון הוא חוסם α-אדרנו-אדרנלין. הוא מסייע בשיפור זרימת הדם התוך-מוחית והפריפרית.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

אינדיקציות סרמיונה

הוא משמש בתנאים הבאים:

• הפרעות מוחיות ומטבוליות חריפות או כרוניות (המתפתחות עקב טרשת עורקים, עלייה בלחץ הדם, תסחיף או טרומבוז בכלי הדם המוחיים), כולל דמנציה וסקולרית, הפרעה חולפת חריפה בזרימת הדם המוחית, וגם כאב ראש הנגרם כתוצאה מעווית כלי דם;
• הפרעות מטבוליות וכלי דם בעלות אופי כרוני או חריף (ארטריופתיה אורגנית או תפקודית המשפיעה על הגפיים, כמו גם תסמונות המתפתחות עקב הפרעות במחזור הדם ההיקפי, ותסמונת ריינו);
• כתרופה נוספת בטיפול באנשים עם משבר יתר לחץ דם.

[ 4 ], [ 5 ]

טופס שחרור

החומר משוחרר בטבליות בנפח של 5 מ"ג (15 יחידות באריזות שלפוחית; 2 אריזות בקופסה), 10 מ"ג (25 טבליות באריזות שלפוחית; 2 אריזות באריזה) ו-30 מ"ג (15 יחידות באריזות שלפוחית; 2 אריזות באריזה).

הוא נמכר גם בצורת אבקה להזרקה נוזלית - בתוך בקבוקי זכוכית. כלולות איתם אמפולות המכילות ממס. בתוך הקופסה - 4 בקבוקים עם אבקה ו-4 אמפולות של ממס.

פרמקודינמיקה

החומר הפעיל העיקרי של התרופה הוא ניקרגולין (נגזרת של ארגולין), המסייע בשיפור תהליכים מטבוליים והמודינמיים המתרחשים בתוך המוח.

התרופה מפחיתה את צבירת טסיות הדם, ובמקביל משפרת את הריאולוגיה של הדם ומגבירה את מהירות זרימת הדם בזרועות וברגליים. שיפור תהליכי זרימת הדם קשור להתפתחות אפקט חוסם α1-אדרנו.

לסרמיון יש השפעה ישירה על מערכת המתווכים המוחיים - נוראדרנרגיים, דופמינרגיים ואצטילכולינרגיים. יש לכך השפעה חיובית על התפתחות תהליכים קוגניטיביים. לאחר שימוש ממושך בתרופה, חולים הראו ירידה בחומרת הפרעות התנהגותיות הקשורות לדמנציה, ובנוסף, הפעילות הקוגניטיבית של הגוף השתפרה.

[ 6 ], [ 7 ]

פרמקוקינטיקה

ספיגה (טבליות).

לאחר החדירה לגוף, ניקרגולין נספג כמעט לחלוטין ובמהירות גבוהה. מידת ומהירות הספיגה של התרופה כמעט ואינן תלויות בצורת שחרורה או בצריכת מזון. בנטילת מנה של עד 60 מ"ג, התכונות הפרמקוקינטיות של ניקרגולין הן ליניאריות, ואינן משתנות בהתחשב בגיל המטופל.

תהליכי חליפין והפצה.

הרכיב ניקרגולין מסונתז עם חלבון פלזמה בלפחות 90%, ומידת הזיקה של רכיב זה לאלבומין בסרום נמוכה יותר מאשר לגליקופרוטאין α-חומצה. ניקרגולין, יחד עם תוצריו המטבוליים, יכול לחדור לתאי הדם.

תוצרי המטבוליזם העיקריים של ניקרגולין הם MDL (נוצר כתוצאה מתהליך דה-מתילציה, המתפתח תחת השפעת האיזואנזים CYP2D6), ו-MMDL (נוצר במהלך תהליך ההידרוליזה).

היחס בין ערכי AUC עבור MDL ו-MMDL לאחר הזרקה תוך ורידית של התרופה או מתן פומי מאפשר לנו להסיק שהתרופה עוברת מעבר כבדי ראשון. בעת מתן 30 מ"ג של החומר, ערכי Cmax עבור MMDL (21±14 ng/ml) ו-MDL (41±14 ng/ml) נצפו לאחר שעה ו-4 שעות בהתאמה, ולאחר מכן רמת ה-MDL ירדה עם זמן מחצית חיים של 13-20 שעות. בנוסף, במהלך הבדיקות, לא נרשמה הצטברות של תוצרים מטבוליים אחרים בדם (כולל MMDL).

הַפרָשָׁה.

היסוד ניקרגולין מופרש בצורה של תוצרים מטבוליים, בעיקר בשתן (כ-80%), וגם בצואה (כ-10-20%).

מאפיינים פרמקוקינטיים המתפתחים אצל אנשים במצבים קליניים מיוחדים.

אנשים עם אי ספיקת כליות חמורה מפרישים פחות משמעותית של פסולת מטבולית בשתן שלהם בהשוואה לאנשים עם תפקוד כלייתי תקין.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

מינון וניהול

שימוש בטאבלטים.

יש ליטול את התרופה דרך הפה.

במהלך ליקויים קוגניטיביים המשפיעים על כלי הדם, ובנוסף במקרה של מצבים לאחר שבץ והפרעות כרוניות בתהליכי זרימת הדם המוחיים, יש ליטול את התרופה במינון של 10 מ"ג, 3 פעמים ביום. מחזור הטיפול צריך להימשך לפחות 3 חודשים, מכיוון שההשפעה הרפואית של התרופה מתפתחת בהדרגה.

במקרה של דמנציה וסקולרית, התרופה נלקחת במינון של 30 מ"ג, פעמיים ביום. יש צורך להתייעץ עם רופא כל שישה חודשים כדי לקבוע את כדאיות המשך המחזור הטיפולי.

במקרה של שבץ איסכמי הנגרם עקב טרשת עורקים, טרומבוז או תסחיף בכלי הדם המוחיים, ובנוסף לכך, במקרה של הפרעות חריפות או חולפות בזרימת הדם המוחית (TIA או משבר יתר לחץ דם מוחי), מומלץ להתחיל את מחזור הטיפול במתן ניקרגולין באופן פרנטרלי, ולאחר מכן ליטול את סרמיון דרך הפה.

עבור הפרעות המשפיעות על זרימת הדם ההיקפית, התרופה נלקחת 3 פעמים ביום (מינון של 10 מ"ג). מהלך הטיפול צריך להיות ארוך - מספר חודשים.

אנשים עם ליקוי בכליות (רמות קריאטינין בסרום גבוהות מ-2 מ"ג/ד"ל) צריכים ליטול את התרופה במינון נמוך יותר.

תוכנית יישום של אבקה רפואית.

בעת מתן התרופה תוך שרירית: בכמות של 2-4 מ"ל, 2 פעמים ביום.

בעת שימוש בתרופה דרך הווריד: יש לזרוק במהירות נמוכה במנות של 4-8 מ"ג (האבקה מדוללת ב-0.1 ליטר של ממס - משתמשים בתמיסת דקסטרוז 5-10% או בתמיסת NaCl 0.9%). במינון כזה, ניתן לבצע זריקות של התרופה עד מספר פעמים ביום.

כאשר מתן תוך-עורקי: יש לתת 4 מ"ג של ליופיליזט, שהומס מראש ב-10 מ"ל של תמיסת NaCl 0.9%, במשך 2 דקות.

יש להשתמש בנוזל שהוכן מיד לאחר ההכנה.

משך הטיפול, גודל המינון ושיטת מתן התרופה תלויים בפתולוגיה שנצפתה אצל המטופל. לעיתים מומלץ להתחיל את הטיפול במתן פרנטרלי של התרופה, ולאחר מכן לעבור למתן פומי (טיפול תחזוקתי).

אנשים עם בעיות בכליות (רמות קריאטינין בסרום מעל 2 מ"ג/ד"ל) צריכים להשתמש במינונים נמוכים יותר של התרופה.

[ 18 ]

השתמש סרמיונה במהלך ההריון

לא בוצעו בדיקות לשימוש בתרופה במהלך ההריון, ולכן ניתן להשתמש בסרמיון רק אם ישנן אינדיקציות חיוניות ותחת פיקוחו של מומחה.

במהלך תקופת הטיפול, יש צורך להפסיק את ההנקה, מכיוון שניקרגולין ותוצריו המטבוליים מופרשים בחלב אם.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• הפרעות בתהליכי ויסות אורתוסטטיים;
• אוטם שריר הלב לאחרונה;
• ברדיקרדיה בעלת אופי בולט;
• דימום חריף;
• רגישות מוגברת למרכיבי התרופה.

יש לרשום את התרופה בזהירות לאנשים עם היסטוריה של היפרוריקמיה או גאוט, ובמידת הצורך, בשילוב עם תרופות המשבשות את חילוף החומרים או הפרשת חומצת השתן.

בנוסף, אין להשתמש בטבליות במקרים של מחסור בסוכרז או איזומלטאז, כמו גם במקרים של פרוקטוזמיה או ספיגה לא נכונה של גלוקוז-גלקטוז.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

תופעות לוואי סרמיונה

שימוש בתרופה עלול לגרום לתופעות הלוואי הבאות:

• הפרעות בתפקוד מערכת העצבים: לעיתים מתרחשת תחושה של נמנום או נדודי שינה;
• נגעים המשפיעים על תפקוד מערכת הלב וכלי הדם: לעיתים, מתרחשת ירידה ניכרת בערכי לחץ הדם (במיוחד במקרה של שימוש פרנטרלי בתרופות), ומתפתחת סחרחורת או חום;
• הפרעות מטבוליות: עלייה ברמות חומצת השתן בדם. השפעה זו אינה תלויה בגודל המנה או במשך הטיפול;
• תסמינים אחרים: לעיתים עלולות להופיע פריחה על האפידרמיס או תסמינים של דיספפסיה.

לעתים קרובות, תסמינים שליליים של LS הם בינוניים בחומרתם.

[ 16 ], [ 17 ]

מנת יתר

ביטוי של שיכרון סרמיון הוא ירידה זמנית בלחץ הדם (בעלת אופי בולט).

בדרך כלל, מנת יתר של תרופה זו אינה דורשת טיפול ספציפי - מספיק רק לשכב לכמה דקות. נצפים רק מקרים בודדים של הפרעות באספקת הדם המוחית והלבבית. במקרים כאלה, יש לתת סימפטומימטיקה, תוך ניטור קבוע של ערכי לחץ הדם.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

בעת שימוש בתרופה יחד עם תרופות להורדת לחץ דם או אנטיכולינרגיות, השפעתן של תרופות אלו עשויה להיות מוגברת.

שימוש משולב עם כולסטירמין או נוגדי חומצה שאינם נספגים מוביל להאטה בספיגת סרמיון.

חילוף החומרים של התרופה מתבצע בעזרת האנזים CYP 2D6. מסיבה זו, התרופה עשויה לתקשר עם תרופות אחרות, אשר גם הן עוברות ביוטרנספורמציה בהשתתפות אנזים זה (כגון רינידין, ריספרידון ותרופות אנטי-פסיכוטיות אחרות).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את הסרמיון במקום הרחק מהישג ידם של ילדים, בטמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בסרמיון תוך 36 חודשים ממועד ייצור החומר הטיפולי.

בקשה לילדים

אין לרשום אותו ברפואת ילדים - לילדים מתחת לגיל 18.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם התרופות סרגולין וניקריום עם ניקרגולין.

ביקורות

סרמיון מקבל מספר רב של ביקורות, שהן ברובן חיוביות. חולים שהשתמשו בו מציינים יעילות רפואית גבוהה. הודות לתרופה, ניתן היה לייצב את מדדי לחץ הדם, להפחית בהדרגה את מספר התקפי המיגרנה ולחסל כאבי ראש. רוב ההערות מתארות תגובות כגון שיפור בריכוז, כמו גם פעילות קוגניטיבית של הגוף.

אבל יש גם ביקורות עם אזהרות שיש ליטול את הטבליות במשך זמן רב, כי ההשפעה של התרופה מתחילה להתפתח רק במהלך הצטברותה בגוף. זו בדיוק הסיבה שהיו כמה הערות שליליות על סרמיון - חולים שלקחו אותה, מבלי להמתין לתוצאה, הפסיקו את הטיפול.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]