Daxas

Daxas משתייך לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידאליות המשמשות כטיפול תחזיתי למחלות ריאות חסימתיות כרוניות. בהתחשב בכך מחלת ריאות חסימתית כרונית (COPD מקוצר) מתרחשת בעיקר לאחר 40 שנה, מינויו של התרופה לחולים מתחת לגיל 40 הוא רק לאחר אישור האבחנה.

אינדיקציות Daxas

Daxas הוא prescribed בתנאים חמורים של COPD והחרפה תכופה של נפיחות כמו טיפול תחזוקה.

[1]

טופס שחרור

Daxas זמינים בצורה של טבליות ארוזות שלפוחיות באריזות קרטון.

[2]

פרמקודינמיקה

Daxas שייך לקבוצה של תרופות אנטי דלקתיות. עיקרון הפעולה נועד לחסל דלקת בריאות. התרופה מפחיתה את פעילותו של האנזים PDE4 הבסיסי, הגורם לדלקת ומהווה את הקשר העיקרי המעורר את המחלה.

Daxas מאט את הפעילות של PDE4, וכתוצאה מכך מוביל לנורמליזציה של הפונקציה של לויקוציטים, תאים שרירים חלקים של כלי הדם הריאתי, דרכי הנשימה, וכו '   

מחקרים במבחנה הראו כי התרופה מפסיקה את שחרורם של מתווכים דלקתיים.

בחולים עם COPD, התרופה מפחיתה את מספר נויטרופילים בכיח, ומחקרים הראו גם כי בחולים בריאים, זרם של נויטרופילים ו eosinophils לתוך דרכי הנשימה פוחתת.

[3], [4], [5]

פרמקוקינטיקה

המרכיב הפעיל העיקרי Daxas הוא roflumilast, אשר על צורות בליעה מטבוליט פעיל של Roflumilast N- תחמוצת. התרופה מפחיתה את הפעילות של phosphodiesterase (PDE4).

לאחר נטילת התרופה לאחר כשעה מגיע הריכוז הגבוה ביותר בדם (בכפוף לקליטה על בטן ריקה). מצריכת המזון אינה תלויה בפעילות המעכבת של התרופה ב- PDE4, אך יש עיכוב בריכוז הגבוה ביותר של החומר בדם.

התרופה קשורה כ 97% חלבונים בדם, החומר הפעיל למשך זמן קצר למדי יחולקו לכל רקמות ואיברים, כולל. חודר לתוך רקמת השומן.

מחקרים קדם-קליניים מראים כי רופלומילאסט חודר למחסום דם-מוח בריכוזים נמוכים מאוד.  

מחצית החיים של roflumilast בפלסמה הוא כ 16-17 שעות.  

הפעילות המכריעה של התרופה מצטמצמת אצל מעשנים, קשישים חווים עלייה בפעילות המעכבת של roflumilast, אך לא נדרשים התאמות עבור קבוצה זו של חולים, שכן כל השינויים אינם נחשבים רלוונטיים מבחינה קלינית. 

באי ספיקת כליות חמורה, הפעילות המעכבת של התרופה מצטמצמת בכ - 9%, אך אין צורך להתאים את המינון.

בכשל הכבד, הפעילות המעכבת של roflumilast עולה בהתאם לסיווג הילד-פו.

[6], [7], [8]

מינון וניהול

Daxas הוא prescribed עבור 500 מ"ג (1 טבליה) ביום. במקרים מסוימים, אפקט טיפולי מרבי דורש טיפול ארוך טווח (עד שנה).

אם יש הפרה של הכליות, כמו גם אצל קשישים, אין צורך להתאים את המינון.

הטבליה נשטפת עם כמות מספקת של מים, יש צורך לנסות לקחת את התרופה בבת אחת.

[11], [12]

השתמש Daxas במהלך ההריון

Daxas הוא התווית של נשים הרות ומניקות. מעט מאוד נתונים על השימוש בתרופה במהלך ההריון.

בנוסף, התרופה אינה מרשם לנשים בגיל הפוריות שאינם משתמשים באמצעי מניעה אמינים.

זה אפשרי כי Daxas יכול לחדור לתוך חלב אם, אם יש צורך, לקחת את התרופה צריך לנטוש את הנקה.

התוויות נגד

Daxas אינו prescribed עם מוגברת רגישות רכיבים מסוימים של התרופה, פגום תפקוד הכבד. בנוסף, בטיחות השימוש בתרופה לפני גיל 18 לא הוקמה.

אין מספיק נתונים על הטיפול במחלות זיהומיות, מחלות זיהומיות, גידולים אונקולוגיים, אי ספיקת לב, מחלות תורשתיות נדירות, דיכאון חמור.

Daxas משמשת זהירות עבור הפרעות נפשיות בעבר וטיפול עם מעכבים מסוימים.

[9]

תופעות לוואי Daxas

Daxas לעתים קרובות מעורר את הכאב של הצואה, כאבי בטן, ירידה במשקל, בחילות. ככלל, תופעות לוואי כאלה מתרחשות בתחילת הטיפול, אז המצב הוא מנורמל.

כמו כן, התרופה עלולה לגרום לדיספפסיה, נדודי שינה, דיכאון, דפיקות לב.

התרופה יכולה לעורר מחלות זיהומיות של דרכי הנשימה, כאבי ראש, רעידות, פריחות על העור.

לעתים נדירות יש עוויתות או חולשה בשרירים, חולשה כללית.

[10]

מנת יתר

Daxas, כאשר לוקחים יותר מאשר המינון המומלץ גורם לשיבוש של מערכת העיכול, דפיקות לב, כאבי ראש, הזעה, וכו '

כאשר מנת יתר היא טיפול סימפטומטי.

[13]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

Daxas משמש בזהירות בטיפול בו זמנית של ketokanazol, אריתרומיצין, enoxacin, cimetidine. במקרה זה, טיפול משולב יכול להגביר את הפעילות של התרופה ולעורר חוסר סובלנות.

Rifampicin, carbamazepine, phenobarbital, phenytoin להפחית את הפעילות המעכבת של התרופה.

אינטראקציה עם תיאופילין, גלולות למניעת הריון, המכילות ethinyl estradiol ו gestodene, מוביל לעלייה בפעילות מעכב.

Inhalants (salbutamol, Formoterol כטיפול, וכדומה), כמו גם ההכנות אוראלית (קומדין, montelukast, midazolam, דיגוקסין), סותרי חומצה אינם משפיעים על האפקט הטיפולי Daxas.

[14]

תנאי אחסון

Daxas צריך להיות מאוחסן בטמפרטורה של לא יותר מ 30 ⁰ C. התרופה צריכה להיות מאוחסנת במקום מוגן מפני לחות, אור השמש נגיש לילדים.

[15]

הוראות מיוחדות

Daxas אינו מיועד לטיפול ברונכוספזם חמור. במקרה זה, החולה צריך להשתמש בתרופה מיוחדת שתסייע להסיר את ההתקפה. כאשר מטפלים Daxas, יש לעיתים קרובות ירידה במשקל הגוף, אבל לאחר הפסקת התרופה, משקל, ככלל, חוזר לקדמותו.

[16], [17]

חיי מדף

Daxas טוב במשך שלוש שנים מיום הייצור. אם תנאי האחסון מופרים או שלמות האריזה, אין זה מומלץ להשתמש בתרופה.

[18]