דאקסאס

דאקסאס היא תרופה נוגדת דלקת שאינה סטרואידית המשמשת כטיפול תחזוקתי למחלת ריאות חסימתית כרונית. בהתחשב בכך שמחלת ריאות חסימתית כרונית (COPD) מופיעה בעיקר לאחר גיל 40, התרופה ניתנת לחולים מתחת לגיל 40 רק לאחר אישור האבחנה.

אינדיקציות דאקסאס

דאקסאס ניתן כטיפול תחזוקתי לטיפול במצבים חמורים של COPD והחמרות תכופות של המחלה.

[ 1 ]

טופס שחרור

דאקסאס זמין בצורת טבליות, ארוזות בבליסטרים בקופסאות קרטון.

[ 2 ]

פרמקודינמיקה

דאקסאס שייך לקבוצת התרופות האנטי-דלקתיות. עקרון הפעולה שלו נועד לחסל דלקת בריאות. התרופה מפחיתה את פעילות האנזים העיקרי PDE4, הגורם לדלקת והוא החוליה העיקרית המעוררת את המחלה.

דאקסאס מאט את פעילות ה-PDE4, מה שמוביל בסופו של דבר לנורמליזציה של תפקוד הלויקוציטים, תאי השריר החלק של כלי הדם הריאה ודרכי הנשימה וכו'.

מחקרים במבחנה הראו כי התרופה עוצרת את שחרורם של מתווכים דלקתיים.

בחולי COPD, התרופה מפחיתה את מספר הנויטרופילים בכיח, ומחקרים הראו גם שבחולים בריאים, שטף הנויטרופילים והאאוזינופילים לדרכי הנשימה מצטמצם.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

פרמקוקינטיקה

החומר הפעיל העיקרי של דקסס הוא רופלומילסט, אשר בעת בליעה יוצר מטבוליט פעיל של רופלומילסט N-אוקסיד. התרופה מפחיתה את פעילות הפוספודיאסטראז (PDE4).

לאחר נטילת התרופה, הריכוז הגבוה ביותר בדם מושג תוך כשעה (בתנאי שהיא נלקחת על קיבה ריקה). הפעילות המדכאת של התרופה על PDE4 אינה תלויה בצריכת מזון, אך יש עיכוב בריכוז הגבוה ביותר של החומר בפלזמת הדם.

התרופה נקשרת לחלבוני דם בכ-97%, החומר הפעיל מופץ בכל הרקמות והאיברים תוך זמן קצר למדי, כולל חדירה לרקמת השומן.

מחקרים פרה-קליניים מראים כי רופלומילסט חודר את מחסום הדם-מוח בריכוזים נמוכים מאוד.

זמן מחצית החיים של רופלומילסט בפלזמה הוא כ-16-17 שעות.

הפעילות המדכאת של התרופה מופחתת אצל מעשנים; אצל קשישים נצפית עלייה בפעילות המדכאת של רופלומילסט, אך אין צורך בהתאמות מינון בקבוצת חולים זו, מכיוון שלא כל השינויים נחשבים משמעותיים קלינית.

באי ספיקת כליות חמורה, הפעילות המעכבת של התרופה מופחתת בכ-9%, אך אין צורך בהתאמת מינון.

במצבים של פגיעה בכבד, הפעילות המעכבת של רופלומילסט עולה בהתאם לסיווג צ'יילד-פו.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

מינון וניהול

דאקסאס ניתן במינון של 500 מ"ג (טבליה אחת) ליום. במקרים מסוימים, נדרש טיפול ארוך טווח (עד שנה) להשגת אפקט טיפולי מקסימלי.

במקרה של תפקוד כלייתי לקוי, כמו גם בגיל מבוגר, אין צורך להתאים את המינון.

יש לשטוף את הטבליה עם כמות מספקת של מים; יש צורך לנסות ליטול את התרופה בו זמנית.

[ 11 ], [ 12 ]

השתמש דאקסאס במהלך ההריון

דאקסאס אינה מומלצת לנשים הרות ומניקות. קיימים מעט מאוד נתונים על השימוש בתרופה במהלך ההריון.

בנוסף, התרופה אינה ניתנת לנשים בגיל הפוריות שאינן משתמשות באמצעי מניעה אמינים.

ייתכן שדקסס יעבור לחלב אם, לכן אם את צריכה ליטול את התרופה, עלייך להפסיק להניק.

התוויות נגד

דקסאס אינו מרשם לטיפול ברגישות יתר לחלק ממרכיבי התרופה, או לתפקוד לקוי של הכבד. בנוסף, בטיחות השימוש בתרופה אצל אנשים מתחת לגיל 18 לא נקבעה.

אין מספיק נתונים על טיפול בתרופה בכשל חיסוני, מחלות זיהומיות, סרטן, אי ספיקת לב, מחלות תורשתיות נדירות ודיכאון חמור.

יש להשתמש בדקסאס בזהירות בחולים עם היסטוריה של הפרעות נפשיות והמטופלים במעכבים מסוימים.

[ 9 ]

תופעות לוואי דאקסאס

דאקסאס גורם לעיתים קרובות להפרעות מעיים, כאבי בטן, ירידה במשקל ובחילות. ככלל, תופעות לוואי כאלה מתרחשות בתחילת הטיפול, ולאחר מכן המצב מתנורמל.

התרופה עלולה גם לגרום לבעיות עיכול, נדודי שינה, דיכאון וקצב לב מוגבר.

התרופה עלולה לגרום לזיהומים בדרכי הנשימה, כאבי ראש, רעידות ופריחות עור.

לעיתים רחוקות, מתרחשות התכווצויות שרירים או חולשה, תחושת חולשה כללית.

[ 10 ]

מנת יתר

כאשר נלקח דקסאס במינונים גדולים מהמומלץ, הוא גורם להפרעות במערכת העיכול, קצב לב מוגבר, כאבי ראש, הזעה וכו'.

במקרה של מנת יתר, מתבצע טיפול סימפטומטי.

[ 13 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

יש להשתמש בדקסס בזהירות בשילוב עם קטוקונזול, אריתרומיצין, אנוקסצין וצימטידין. במקרה זה, טיפול משולב עלול להגביר את פעילות התרופה ולגרום לחוסר סבילות.

ריפמפיצין, קרבמזפין, פנוברביטל ופניטואין מפחיתים את הפעילות המעכבת של התרופה.

אינטראקציה עם תיאופילין, גלולות למניעת הריון המכילות אתניל אסטרדיול וגסטודן, מובילה לעלייה בפעילות המדכאת.

חומרים לשאיפה (סלבוטמול, פורמוטרול וכו'), כמו גם תרופות דרך הפה (וורפרין, מונטלוקאסט, מידזולם, דיגוקסין) ותרופות נוגדות חומצה אינן משפיעות על ההשפעה הטיפולית של דאקסאס.

[ 14 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את דאקסאס בטמפרטורה שאינה עולה על 30 ^מעלות צלזיוס. יש לאחסן את התרופה במקום המוגן מפני לחות, אור שמש ומוגן מפני נגישות של ילדים.

[ 15 ]

הוראות מיוחדות

דקסס אינו מיועד לטיפול בסימפונות חריפות. במקרה זה, על המטופל להשתמש בתרופה מיוחדת שתסייע בהקלה על ההתקף. בעת הטיפול בדקסס, נצפית לעיתים קרובות ירידה במשקל, אך לאחר הפסקת התרופה, המשקל בדרך כלל חוזר לנורמה.

[ 16 ], [ 17 ]

חיי מדף

דקסס תקף לשלוש שנים מיום הייצור. אם תנאי האחסון מופרים או שלמות האריזה ניזוקה, לא מומלץ להשתמש בתרופה.

[ 18 ]