Cerucal

Cerukal הוא דחף. מגרה את תפקוד הפריסטלזה.

[1], [2], [3]

אינדיקציות Cerukala

במבוגרים, הוא משמש כדי למנוע את התפתחות ההקאות עם בחילות לאחר ניתוח, כמו גם לאחר הקרנות. בנוסף, הוא משמש לטיפול סימפטומטי של בחילות עם הקאות (זה כולל מקרים המתרחשים על רקע התקפי מיגרנה חריפה).

בילדים, הוא משמש כאמצעי של השורה השנייה - מניעת הקאות בחילה של סוג מתעכב (הנגרמת על ידי הליכים כימותרפיים), וחוץ מזה אותם סימפטומים שעולים לאחר הניתוחים.

טופס שחרור

שחרור בצורה של פתרון הזרקה, אמפולות של 2 מ"ל. בתוך חבילה נפרדת - 10 אמפולות עם פתרון.

פרמקודינמיקה

Metoclopramide הוא אנטגוניסט מרכזי של דופמין, אשר יש גם פעילות cholinergic של סוג הפריפריה. בין המאפיינים העיקריים שלו: antemetic, ובנוסף, תהליך מואץ של ריקון קיבה ומעבר של המוני מזון דרך המעי הדק.

מאפיינים נוגדי חמצון נובעים כתוצאה מחשיפה למרכז של גזע המוח (chemoreceptors הם האזור הפעיל של מרכז ההקאות). סביר להניח, זה נובע האטה בפעילות דופמין נוירונים.

תהליך peristalsis ההגברה מתבצע בחלקה בהשתתפות המרכזית גבוה, למרות שזה (גם באופן חלקי) ויכול לעסוק עם מנגנון ההשפעה ההיקפי בשילוב עם מנצחי פונקציות הפעלת postganglionic כולינרגית ואולי גם דיכוי של קולטני הדופמין בקיבה ובמעי דק.

באמצעות NA parasympathetic ואת ההיפותלמוס, זה מכוון ומסדיר את הפונקציה המוטורית של מערכת העיכול העליונה. זה מגביר את הטון המעי והקיבה, מאיץ את תהליך התרוקנות, משפיע על פריסטלסיס במעיים, מונע ריפלוקס של הוושט והפילורי, וגם מקטין את גסטרוסטזיס. מייצב את תהליך הפרשת המרה, משחרר את הדיסקינזיה של כיס המרה, וגם מקטין את העווית של הסוגר של אודי, מבלי לשנות את הטון.

תופעות הלוואי בעיקר להרחיב את הביטויים extrapyramidal, אשר מתעוררים על ידי אפקט חסימה של קולטני דופמין על מערכת העצבים המרכזית.

שימוש ממושך ב- metoclopramide עלול לגרום לעלייה ברמות הפרולקטין בסרום בשל היעדר האטה דופאמינרגית בתהליך הבידוד של אלמנט זה. עם זאת, לנשים היו הפרעות במחזור החודשי עם גלקטורה, ובגברים - גינקומסטיה. ביטויים אלה התרחשו לאחר הסרת התרופה.

פרמקוקינטיקה

חשיפה לדרכי העיכול מתחילה 1-3 דקות לאחר הזרקה IV, וגם 10-15 דקות לאחר הליך זה. אפקט אנטי-סטטי נמשך למשך 12 שעות.

סינתזה של חומר עם חלבון פלזמה - 13-30%. נפח ההפצה הוא 3.5 l / kg. התהליך המטבולי מתבצע בתוך הכבד. מחצית החיים היא 4-6 שעות. החומר עובר דרך השליה ו- BBB, ובנוסף יכול לחדור לחלב האם.

כ -20% מן המינון מופרש בצורה המקורית, והשאר כ 80% לאחר תהליכי חילוף החומרים בכבד מופרשים דרך הכליות, בשילוב עם חומצה גופרתית או glucuronic.

אי ספיקת כליות בחולה. עם רמה חמורה של פתולוגיה, רמת QC מצטמצם ל 70%, ואת מחצית החיים מגביר (כ 10 שעות ב CC של 10-50 מ"ל / דקה, ו 15 שעות ב CC <10 מ"ל / דקה).

חוסר הכבד של החולה. ב שחמת הכבד metoclopramide היה מצטבר, אשר נגד ירידה ירידה פלזמה (על ידי 50%) התרחשה.

מינון וניהול

פתרון הזרקה מנוהל בצורה m / IV או IV. עם / בהליך, metoclopramide נדרש להיות מנוהל לאט, על ידי הזרקת בולוס (משך - פחות מ 3 דקות).

אצל מבוגרים, על מנת למנוע התפתחות של הקאות בחילות לאחר ניתוח, מינון יחיד של תרופות בהיקף של 10 מ"ג הוא הכרחי.

כאשר סימפטומטית ביטול בחילות הקאות (כמו אלה אשר מתעוררים עקב התקפי מיגרנה חריפים), ועם החיסול של סימפטומים אותם שעוררו רדיותרפיה, מרגע שניתנו כמות מינון יומית של 10 מ"ג (מנוהל לא יותר מ 3 פעמים לכל יום).

המינון היומי לא יעלה על 30 מ"ג (או 0.5 מ"ג / ק"ג).

השתמש בתרופה בצורה של זריקה צריך להיות במהלך פרק הזמן הקצר ביותר האפשרי, עם המעבר הבא המהיר צורות רקטלי או אוראלי של metoclopramide.

ילדים, כאשר מניעת בחילות עם הקאות לאחר הניתוח, צריך להיות מנוהל metoclopramide בסוף ההליך.

בדרך כלל הפתרון הוא מנוהל בכמות של 0.1-0.15 מ"ג / ק"ג, לא יותר מ 3 פעמים ביום. במקרה זה, לא יותר מ 0.5 מ"ג / ק"ג של התרופה ניתן לתת ליום. אם נדרש שימוש נוסף Cerucalum, מינימום של 6 שעות intervals בין נהלים יש לשים לב.

משטר מינון:

• ילדים 1-3 שנים (משקל 10-14 ק"ג) - מינון של 1 מ"ג (מקסימום שלוש פעמים ביום);
• ילדים 3-5 שנים (משקל 15-19 ק"ג) - מינון של 2 מ"ג (לא יותר מ 3 פעמים ביום);
• ילדים 5-9 שנים (משקל 20-29 ק"ג) - מינון 2.5 מ"ג (מקסימום 3 פעמים ביום);
• ילדים ומתבגרים 9-18 שנים (משקל 30-60 ק"ג) - מינון של 5 מ"ג (מקסימום שלוש פעמים ביום);
• מתבגרים 15-18 שנים (משקל מעל 60 ק"ג) - מינון של 10 מ"ג (לא יותר מ 3 פעמים ביום).

עם אבחנה שלאחר הניתוח מאובחנת עם בחילה, ניתן להחיל את הפתרון לא יותר מ 48 שעות.

כדי להסיר הקאות יחד עם בחילה בצורה מאוחרת (בשל הליכי כימותרפיה), ניתן להשתמש metoclopramide במשך מקסימום של 5 ימים.

אנשים מבוגרים צריכים לשקול את האפשרות של הורדת המינון, בגלל הגיל יש להם ירידה בתפקוד הכבד ואת הכליות.

פגיעה תפקודית בכליות.

אנשים עם שלב פתולוגיה מסוף (ברמה של גורם ניקוי קריאטינין הוא ≤15 מ"ל / דקה) צריך להפחית את המינון של תרופות על ידי 75%.

אנשים עם צורה חמורה או מתונה של המחלה (ערך QC הוא 15-60 מ"ל / דקה) גודל המינון מופחת ב -50%.

חוסר הכבד של הכבד.

אנשים עם פגיעה בכבד תפקודית בצורה חמורה צריך להפחית את המינון של הפתרון ב -50%.

[4]

השתמש Cerukala במהלך ההריון

מגוון תוצאות בדיקה עם ההשתתפות של נשים בהריון (יותר מ 1000 באמצעות תרופות) הראו כי אין השפעה רעילה, וכתוצאה מכך fetotoxicity או מום.

Metoclopramide מותר לתת לנשים בהריון בנוכחות אינדיקציות קליניות. התכונות הרפואיות של החומר (כמו נוירופלטיקה אחרת), בתנאי כי Cerukal משמש בתקופות מאוחרות יותר, יכול לעורר את הפיתוח של הפרעה extramyramidal אצל הילד. לכן, מומלץ להפסיק להשתמש בסמים במהלך תקופה זו. כמו כן, מצב התינוק צריך להיות במעקב במקרה של סמים.

התוויות נגד

התוויות-נגד הן:

• לחולה יש חוסר סובלנות ל metoclopramide או אלמנטים אחרים של התרופה;
• דימום במערכת העיכול;
• חסימת מעיים של סוג מכני;
• ניקוב בתוך דרכי העיכול;
• אבחנה pheochromocytoma מאובחנים או חשודים בו (שכן קיים סיכון של הגדלת לחץ הדם בצורה חמורה);
• נוכח בשלב מאוחר של anysnesis dyskinesia, עורר metoclopramide או אחרים neuroleptics;
• אפילפסיה (עוצמה מוגברת ותדירות התקפים);
• שיתוק רעד;
• בשילוב עם lvodopa או דופמין אגוניסטים;
• אבחנה methemoglobinemia בשל השימוש metoclopramide או היסטוריה של מחסור של NADH-cytochrome-b5-reductase;
• בהתאם לרמת הפרולקטין של הגידול;
• נכונות עוויתית מוגברת (הפרעות מוטוריות).
• שכן קיימת אפשרות לפתח תסמונת חוץ-שרירית, היא אינה ניתנת לתינוקות עד השנה הראשונה.

מאז נתרן sulfite כלול הפתרון התרופה, אסור לרשום את זה לאנשים עם אסתמה הסימפונות ואת חוסר סובלנות כדי sulfite.

תופעות לוואי Cerukala

הנהגת הפתרון יכולה לעורר כמה תופעות לוואי:

• ביטויים חיסוניים: רגישות יתר ותסמינים אנפילקטיים (כולל אנפילקסיס, במיוחד בהזרקה IV);
• לימפה התגובות וגילויים של מערכת hematopoietic: פיתוח של מטהמוגלובינמיה הנובעים ככל הנראה בשל חוסר NADH-ציטוכרום-B5-רדוקטאז (במיוחד אצל ילדים צעירים), ובנוסף sulfgemoglobinemii, מפתחת בעיקר עקב שימוש בשילוב עם PM גופרית שחרור (במינונים גבוהים);
• גילויים מצד CAS: התפתחות של ברדיקרדיה (במיוחד כתוצאה מזריקות תוך ורידי). בגלל ברדיקרדיה, דום לב לטווח קצר לאחר התרופה הממשל אפשרי. כמו כן מתרחשת חסימת AV, לעצור את הצומת הסינוס (לעיתים קרובות עקב הזרקה תוך וריידית), הארכת מרווח QT והורדת לחץ הדם. בנוסף, יש טכיקרדיה חדרית, מצב הלם הוא ציין, עלייה בלחץ הדם בצורה חריפה (אצל אנשים עם pheochromocytoma), והתעלפות במקרה של הזרקת IV;
• התגובות של המערכת האנדוקרינית: הופעת גינקומסטיה, גלקטוראה ואמנורה, וכן היפרפרולקטינמיה והפרעות מחזור המחזור;
• הפרעות בעבודת מערכת העיכול: קרום רירי יבש, עצירות, בחילות ושלשולים;
• HC התגובה טופס תסמונת ממאירה נוירולפטיות (זה מאופיין על ידי תכונות כגון: הופעת פרכוסים, חום, שינויים בפרמטרים לחץ דם, נוקשות שרירים, ואובדן הכרה), אשר מתרחשת בדרך כלל חולי אפילפסיה. בנוסף, יש גם תחושה של נמנום, כאבי ראש ודיכאון של רמת התודעה;
• הפרעות עור: אורטיקריה, גירוד בעור, פריחות, כמו גם בצקת של Quincke ו hyperemia;
• הפרעות נפשיות: הופעת הזיות, חרדה וחרדה, מצב של דיכאון ובלבול;
• אינדיקטורים לבדיקות מעבדה: עלייה ברמת האנזימים בכבד;
• ביטויים מערכתיים: עייפות מוגברת ופיתוח של אסתניה.

הפרעות אקסטראפירמידליות הנובעות מהכנסת מנה בודדת (בעיקר בקרב מתבגרים וילדים) או כתוצאה מעודף המינון הנדרש:

• תסמונת dyskinetic (הופעת תנועות עוויתיות רפלקס (צוואר, ראש וכתפיים), סוג טוניק blepharospasm, עווית בשרירים masticatory ופנים, כמו גם את השפה ואת השרירים בלוע, הפרעות שפה, נחשול חוליות נגרמת על ידי התכווצויות של תלתלים והרחבות הרגל, כמו גם המיקום הלא נכון של הצוואר עם הראש);
• שיתוק רעד (פיתוח של קשיחות, רעידות, ועם זה akinesia);
• צורה חדה של דיסטוניה;
• שלב מאוחר של dyskinesia (יכול להתפתח קבוע במשך תקופה של טיפול ממושך או אחרי זה (לעתים קרובות אצל קשישים));
• אקתזיה.

מנת יתר

בין הסימנים של מנת יתר: תחושה של נמנום, עצבנות, בלבול, תחושת חרדה עם החרפתו, ובנוסף דיכוי של רמת התודעה ואת התרחשות של התקפים. הפרעות אקסטראפירמידליות והפרעות בעבודה של SSS יכולות להתפתח עם התפתחות של ברדיקרדיה ועלייה / ירידה בלחץ הדם. אפשרי את ההופעה של הזיות, דום לב ותפקוד נשימה, ובנוסף לביטוי זה של דיסטוניה.

באותו מופע של הפרעות של מערכת העצבים המרכזית (עקב מינון יתר או לא) צריך להתבצע באופן סימפטומטי (ילדים שנקבעו בנזודיאזפינים, ומבוגרים - holinoliticheskie PM סוג protivoparkinsonicheskogo).

אם ניקח בחשבון את מצבו של המטופל, יש צורך לחסל את ההפרעות הנובעות לפקח באופן קבוע על העבודה של מערכת הנשימה CCC.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אסור לשלב עם אגוניסטים Zerukalom dopamine ו levodopa, שכן במקרה זה יש אנטגוניזם הדדי.

אין לשתות אלכוהול בעת שימוש metoclopramide, שכן אלכוהול משפר את המאפיינים מרגיעה.

בשל השילוב עם תרופות דרך הפה (כגון paracetamol), שינויים הקליטה שלהם אפשרי, שכן metoclopramide משפיע על תנועתיות קיבה.

תרופות Cholinolytic, כמו גם נגזרות מורפין בשילוב עם Cerucal, לגרום אנטגוניזם הדדי לגבי ההשפעה על תנועתיות של מערכת העיכול.

תרופות מעכבי CNS סגורות (נוירולפטיות, נגזר מורפיום, היסטמין H1 חוסמי ברביטורטים (קולטנים מסוג הרגעה), כמו גם תרופות הרגעה ותרופות נגד דיכאון עם קלונידין תרופה דומה) לשפר את המאפיינים של MCP.

Neuroleptics בשילוב עם metoclopramide יכול לעורר את הפיתוח של השפעות מצטברות, כמו גם הפרעות אקסטראפירמידי.

תרופות סרוטונרגיות (לדוגמה, SSRI) בשילוב עם Zerukal יכולות להגדיל את הסבירות להופעת הרעלת הסרוטונין.

שילוב עם digoxin יכול להפחית את הזמינות הביולוגית שלה. זה נדרש לעקוב בקפידה את רמת הפלזמה של digoxin במהלך תקופת הטיפול.

שימוש סימולטני עם cyclosporin מגביר את הזמינות הביולוגית שלו (רמת שיא של 46% ו השפעה של 22%). יש צורך לעקוב מקרוב אחר מדד הפלזמה של cyclosporine. אמנם לא ניתן היה לזהות סוף סוף את ההשלכות הרפואיות של תופעה זו.

השימוש בתרופה עם mivakurium או suxamethonium עשוי להגדיל את משך החסימה neuromuscular (פלזמה cholinesterase הוא מדוכא).

מעכבים חזקים של האלמנט CYP2D6. מדד ה- AUC של metoclopramide גדל עם שילוב דומה (בשילוב עם פרוקסטין או פלוקסטין). למרות שאין נתונים מדויקים על המשמעות הרפואית של תופעה זו, היא נדרשת לפקח על מצבם של המטופלים למראה תופעות לוואי.

Tserukal הוא מסוגל להגדיל את משך החשיפה לסוצ'יניכולין.

מאז הפתרון התרופה מכיל sulfium sulfite, תיאמין נלקח עם התרופה יכול להיות מתוחכם במהירות בתוך הגוף.

[5], [6]

תנאי אחסון

Cerucal נדרש להיות מאוחסן, מגן מפני אור השמש, נגיש לילדים צעירים. אל תקפיא את הפתרון. ערכי הטמפרטורה הם מקסימום של 30 ° C.

חיי מדף

Cerucal ניתן להשתמש בתקופה של 5 שנים מיום שחרור של פתרון התרופה.