ביסוקארד

ביסוקארד הוא חוסם β1-אדרנרגי קרדיוסלקטיבי.

לתרופה יש זיקה חלשה לקולטני β2-אדרנרפטורים של שריר חלק בסמפונות ובכלי דם, כמו גם לקצוות β2, המווסתים תהליכים מטבוליים. מסיבה זו, יש לה השפעה חלשה על עמידות עץ הסימפונות ועל תהליכים מטבוליים התלויים בקצוות β. [ 1 ]

הסלקטיביות של התרופה לקולטנים β1-אדרנרגיים נשמרת גם כאשר חורגים מהמינונים התרופתיים הנדרשים.

אינדיקציות ביסוקארד

הוא משמש לטיפול במחלת לב כלילית (תעוקת חזה), לחץ דם גבוה ו- CHF.

טופס שחרור

התרופה משוחררת בטבליות בנפח של 5 או 10 מ"ג, 30 יחידות באריזת תאים; יש 1 או 2 חבילות כאלה בקופסה.

פרמקודינמיקה

אין נתונים חד משמעיים לגבי עקרון הפעולה המדויק של התרופה ברמות לחץ דם גבוהות. ידוע שהתרופה מחלישה באופן משמעותי את פעילות הרנין התוך-פלזמית. [ 2 ]

אצל אנשים הסובלים מאנגינה, ביסוקארד מפחית את צריכת החמצן של שריר הלב, ומוריד את ערכי תפוקת הלב וקצב הלב. נפח הדם הדקי יורד מעט; העלייה בלחץ הטריז בתוך נימים ריאתיים ובלחץ בתוך העלייה הימנית גם היא חסרת משמעות. [ 3 ]

ניסויים קליניים הראו כי אצל אנשים עם אי ספיקת לב ואי ספיקת לב סימפטומטית יציבה (מקטע פליטה <35%), בעת שימוש בתרופה:

• שיעור התמותה יורד;
• מספר מקרי המוות הכלילי הפתאומי ומקרי אי ספיקת לב ואשפוז שלאחר מכן מצטמצם;
• משפר ביצועים כפי שהוערך על ידי רישום NYHA.

אצל אנשים עם מחלת עורקים כליליים וללא אי ספיקת לב, התרופה מפחיתה את קצב הלב ואת הנפח הסיסטולי, מה שמפחית את דרישת החמצן של שריר הלב ואת נפחי הפליטה.

בעת שימוש בסמים, ערכי ה-OPSS עולים בתחילה, ולאחר מכן, עם שימוש ממושך, יורדים.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, הוא נספג כמעט לחלוטין. מדד הזמינות הביולוגית הוא כ-90%. סינתזת החלבון היא 30%.

זמן מחצית החיים של ביסופלול הוא כ-10-12 שעות (מה שמאפשר נטילתו פעם ביום).

התרופה מופרשת דרך הכליות (50% מהחומר ללא שינוי, והשאר הוא מטבוליטים לא פעילים הנוצרים בכבד), רק 2% מופרשים בצואה. בשל העובדה שהכליות והכבד משתתפים שווים בסילוק הביסופרולול, אנשים עם אי ספיקה של אחד מהאיברים הללו אינם זקוקים להתאמת מינון.

התכונות הפרמקוקינטיות של התרופה הן ליניאריות. אצל אנשים המשתמשים ב-10 מ"ג של התרופה ביום, ערכי Cmax בפלזמה הם 64±21 ננוגרם/מ"ל, וזמן מחצית החיים הוא 17±5 שעות.

אצל אנשים עם אי ספיקת לב (דרגה III לפי רישום NYHA), רמות הביסופרולול וחצי החיים היו גבוהים יותר מאלה שתועדו אצל מתנדבים.

מינון וניהול

המינון היומי המומלץ הוא 5 מ"ג. במידת הצורך, ניתן להגדיל מנה זו ל-10 מ"ג (אך רק במקרים קיצוניים). מותר מקסימום של 20 מ"ג של התרופה ליום. המינון נבחר באופן אינדיבידואלי.

יש לבלוע את הטבליות בשלמותן עם מים רגילים. יש ליטול את ביסוקארד לפני או עם הארוחות (מומלץ ליטול את התרופה באותה שעה ביום).

מחזור הטיפול ארוך למדי. משכו תלוי במהלך המחלה ובחומרתה. אסור להפסיק את הטיפול בפתאומיות, הקורס מסתיים בהפחתה הדרגתית של המינון.

אנשים עם לקות כליות/כבד.

אנשים עם תפקוד כבד/כליות לקוי חמור (קריאטינין פחות מ-20 מ"ל לדקה) לא צריכים ליטול יותר מ-10 מ"ג של התרופה ביום.

• בקשה לילדים

לא ניתן להשתמש בתרופה ברפואת ילדים (באנשים מתחת לגיל 18).

השתמש ביסוקארד במהלך ההריון

אסור לרשום ביסקרד במהלך הריון והנקה.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אי סבילות חמורה למרכיבי התרופה;
• אי ספיקת לב לא מפוצה, SSSU, הלם קרדיוגני, חסם סינוס-טריאלי חמור, וכן חסם AV מדרגה 2-3;
• ברדיקרדיה סימפטומטית עם קצב לב מתחת ל-50 פעימות בדקה, ירידה בלחץ הדם (לחץ סיסטולי מתחת ל-100 מ"מ כספית);
• ברונכיט חסימתית ושלב חמור של אסתמה הסימפונות;
• תסמונת ריינו, הפרעות במחזור הדם ההיקפי בשלב מאוחר;
• פאוכרומוציטומה לא מטופלת;
• חמצת מטבולית.

תופעות לוואי ביסוקארד

תופעות הלוואי כוללות:

• הפרעות במערכת העצבים: סחרחורת, עייפות, חולשה מוזרה, כאב ראש ונדודי שינה נצפים לעיתים קרובות. לעיתים נצפים דיכאון, קשיי ריכוז, אסתניה, נימול, נמנום, טינטון וחרדה, חוסר יציבות רגשית, התקפים, הפרעות ראייה וירידה בהפרשת נוזל דמעות. הזיות מתרחשות לעיתים נדירות;
• בעיות בתפקוד הראייה: לעיתים נצפית ירידה בדמעות (יש לקחת זאת בחשבון בעת הרכבת עדשות מגע). דלקת הלחמית מתרחשת לעיתים;
• הפרעות במערכת הלב וכלי הדם ובמערכת הדם: לעיתים קרובות מופיעה ברדיקרדיה. לעיתים נצפות אי ספיקת לב, הפרעות קצב, ירידה בלחץ הדם (וגם קריסה אורתוסטטית), חסימה, צליעה לסירוגין, טרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס, מחלת ריינו ופורפורה טרומבוציטופנית;
• נגעים במערכת העיכול: הקאות, עצירות, קסרוסטומיה, בחילות, תסמינים של דיספפסיה, שלשולים וקוליטיס איסכמית מופיעים לעיתים. לעיתים מתפתחות הפרעות מטבוליות (רמות טריגליצרידים מוגברות בדם) והפטיטיס, וגם הפעילות התוך-פלזמית של אנזימי כבד (ALT עם AST) עולה;
• הפרעות נשימה: לעיתים מופיעים קוצר נשימה, דלקת גרון, שיעול, סינוסיטיס, עוויתות בגרון ובסימפונות, זיהום בדרכי הנשימה ונזלת אלרגית;
• סימנים הקשורים למערכת האורגניטל: לעיתים יש ירידה בחשק המיני, דלקת שלפוחית השתן, בצקת היקפית, אימפוטנציה, כאבי בטן באזור הכליות ומחלת פיירוני;
• נגעים באפידרמיס: לעיתים מופיעים גירוד, הזעת יתר, תסמיני אלרגיה, פריחות, אדמומיות של האפידרמיס, אקנה, פריחה פסוריאטית (פסוריאזיס מחמירה) ודלקת עור. התקרחות נצפית באופן ספורדי;
• תפקוד לקוי של השרירים והשלד: לעיתים מופיעים התכווצויות ומיאסטניה;
• בעיות מטבוליות: לעיתים מתפתחת היפרוריצמיה, עמידות לאינסולין עולה ועלייה במשקל.
• אחרים: כאבי שרירים, אסתניה, כאבי מפרקים, אובדן שמיעה.

מנת יתר

סימני הרעלה: עווית הסימפונות, היפוגליקמיה, ברדיקרדיה, חסימה, ירידה בלחץ הדם ואי ספיקת לב פעילה.

לעיתים נדירות, כאשר ניתן המינון המקסימלי של 2 גרם, נצפתה ירידה בקצב הלב או ירידה בלחץ הדם. אנשים עם אי ספיקת לב רגישים יותר למינונים מוגברים של ביסופלול, ולכן יש להעלות את מינון התרופה שלהם בהדרגה.

הליכי המודיאליזה אינם יעילים. במקרה של שכרות, יש צורך להפסיק את השימוש בתרופה, לבצע שטיפת קיבה, לקחת פחם פעיל ולבצע הליכים סימפטומטיים:

• ברדיקרדיה - מתן תוך ורידי של אטרופין (איזופרנלין או תרופות אחרות בעלות אפקט כרונוטרופי); במידת הצורך, נעשה שימוש בקוצב לב זמני;
• ירידה בערכי לחץ דם - שימוש בתרופות להצרת כלי דם, הזרקה תוך ורידית של נוזלים המחליפים פלזמה, גלוקגון;
• חסימת AV בדרגה 2-3 - הזרקה תוך ורידית של איזופרנלין, ניטור מצב המטופל; במידת הצורך, שימוש בקוצב לב;
• שלב פעיל של אי ספיקת לב - מתן תוך ורידי של תרופות אינוטרופיות, משתנים ומרחיבי כלי דם;
• עווית סימפונות - שאיפת אגוניסטים β2-אדרנרגיים, שימוש באמינופילין או מרחיבי סימפונות (איזופרנלין);
• היפוגליקמיה - הזרקה תוך ורידית של גלוקוז.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אסור להשתמש בתרופה יחד עם החומרים הבאים:

• חוסמי תעלות סידן (דילטיאזם, וראפמיל וניפדיפין) - יש להם השפעה שלילית על הולכת AV, התכווצות שריר הלב ורמות לחץ הדם;
• קלונידין - קיימת אפשרות לירידה בקצב הלב והפרעה בהולכת דחפים בתוך שריר הלב; הפסקת קלונידין עלולה לגרום לעלייה חדה בלחץ הדם;
• MAOI (למעט MAOI-B) - משבר יתר לחץ דם עלול להתפתח לאחר הפסקת השימוש ב-MAOI.

יש לנקוט משנה זהירות בשילוב עם תרופות כאלה:

• ברביטורטים, טריציקלים, נגזרות פנוטיאזין ותרופות אחרות להורדת לחץ דם - קיימת אפשרות לירידה חזקה בערכי לחץ הדם;
• חומרים המעכבים את פעילות COX - מפחיתים את ההשפעה נוגדת יתר לחץ דם של ביסופלול;
• אנטיכולינרגיות (טקרין) - קיימת אפשרות להארכת הולכת AV;
• גליקוזידים של דיגיטאליס - סיכון לפתח הפרעות קצב וברדיקרדיה;
• נגזרות ארגוטמין - שילוב זה מגביר הפרעות בזרימת הדם ההיקפית;
• חוסמי בטא אחרים (גם בצורת טיפות עיניים) - הגברה הדדית של ההשפעות הטיפוליות;
• תרופות אנטי-אריתמיות מסוג I (כינידין עם דיסופירמיד) - הארכת תקופת ההולכה הפרוזדורית והשפעה אינוטרופית שלילית;
• סימפטומימטיקה - הפחתה הדדית של פעילות התרופה (בעת שימוש בביסוקארד עם אדרנלין, יש להגדיל את המינון של האחרון);
• חומרים להרדמה כללית והרדמה בשאיפה - ההסתברות לדיכוי תפקוד שריר הלב וטכיקרדיה רפלקסית, ירידה בערכי לחץ הדם; במקביל, השילוב של ביסופלול וחומרי הרדמה מפחית את ההסתברות להפרעות קצב במהלך אינטובציה ובשלב הראשוני של ההרדמה. יש להודיע לרופא המרדים על השימוש בתרופה לפני הניתוח;
• תרופות נוגדות סוכרת ואינסולין הנלקחות דרך הפה - סבירות מוגברת להיפוגליקמיה;
• ריפמפיצין - ירידה קלה במחצית החיים של ביסופלול;
• NSAIDs - ירידה בפעילות נוגדת יתר לחץ דם של התרופה.

תנאי אחסון

יש לאחסן את ביסוקארד במקום הרחק מהישג ידם של ילדים. מדדי טמפרטורה - לא יותר מ-30 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בביסוקארד למשך 3 שנים ממועד ייצור התרופה.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם טירז, קונקור, ביפרול עם ביסופרולול, אריטל וקורונל, כמו גם בידופ וביול עם ניפרטן, קורדינורם וביסוגמה עם ביסומור.