ביסופרופר

Bisoprofar שייך לקבוצת חוסמי ß1 סלקטיביים. שימוש במנות טיפוליות אינו מוביל להופעת ICA ולאפקט מייצב ממברנה קלינית.

בעל תכונות אנטי אנגינליות: מחליש את דרישת החמצן של שריר הלב, מפחית את קצב הלב, לחץ הדם ותפוקת הלב; בנוסף, התרופה מגדילה את נפח החמצן המסופק לשריר הלב - הארכת דיאסטולה והורדת הלחץ הדיאסטולי הסופי. [1]

אינדיקציות ביסופרופר

הוא משמש עם לחץ דם מוגבר , כמו גם לטיפול במחלות עורקים כליליים (אנגינה פקטוריס) ו- CHF, מלווה בתפקוד לקוי של החדר השמאלי הסיסטולי (בשילוב עם משתנים ומעכבי ACE, וכן במידת הצורך עם SG).

טופס שחרור

שחרור החומר התרופתי מתבצע בטבליות - 10 חתיכות בתוך צלחת התא; בתוך האריזה - 3 צלחות כאלה.

פרמקודינמיקה

לתרופה יש השפעה נוגדת יתר לחץ דם, מפחיתה את תפוקת הלב ומאטת הפרשת רנין בכליות, ובנוסף, היא משפיעה על קולטני הברור של קשת אבי העורקים עם סינוס הצוואר. שימוש ממושך בביסופרולול מוביל בעיקר לירידה בהתנגדות המוגברת של כלי פריפריה. במקרה של CHF, Bisoprofar מעכב את RAAS המופעל ואת המערכת הסימפתואדרנלית. [2]

לביסופרולול יש זיקה נמוכה במיוחד לקצוות ß2 של שרירי החלקה של כלי הדם והברונכי, ובנוסף לקצות ß2 של המערכת האנדוקרינית. התרופה יכולה להשפיע אך ורק על השרירים החלקים של העורקים ההיקפיים עם הסימפונות והתהליכים המטבוליים של הגלוקוז. [3]

פרמקוקינטיקה

Bisoprolol נספג כמעט לחלוטין ובקצב גבוה בתוך מערכת העיכול. בשילוב עם ההשפעה החלשה ביותר של המעבר תוך -הכבד הראשון, זה יוצר זמינות ביולוגית גבוהה (כ -90%). כ -30% מהחומר מסונתז עם חלבון בדם. רמת נפח ההפצה היא 3.5 ליטר / ק"ג. המרווח המערכתי הוא כ -15 ליטר לשעה.

המונח מחצית חיים של פלזמה הוא 10-12 שעות, בשל כך, עם צריכה חד פעמית של מנה יומית, ההשפעה הטיפולית מצוינת במשך 24 שעות.

הפרשת ביסופרולול מתבצעת בשתי דרכים. 50% מהמינון מעורב בתהליכים מטבוליים תוך-כבדים עם היווצרות מטבוליטים לא פעילים, ולאחר מכן מופרשים דרך הכליות. 50% הנותרים של המינון מופרשים דרך הכליות ללא שינוי.

כאשר תרופות ניתנות לאנשים עם CHF (שלב 3), מדד הפלזמה של התרופה ומשך מחצית החיים עולה. אינדיקטורים של Cmax בפלזמה בשיווי משקל דינאמי שווים ל 64 ± 21 ng / ml לאחר הכנסת מינון יומי של 10 מ"ג; המונח מחצית חיים הוא 17 ± 5 שעות.

מינון וניהול

Bisoprofar נלקחת דרך הפה - יש לבלוע את הטבליה בשלמותה, ללא לעיסה, במים פשוטים. הקבלה מתבצעת בבוקר (ניתן לקחת עם אוכל). במידת הצורך, ניתן לחלק את הטאבלט לשני חלקים שווים.

גודל המינון הסטנדרטי עם לחץ דם מוגבר ואנגינה פקטוריס הוא 5 מ"ג פעם ביום (לא יותר מ 20 מ"ג פעם ביום). שינויים במשטר המינון מבוצעים על ידי הרופא, באופן אישי לכל מטופל.

• בקשה לילדים

אין מידע על ההשפעה הטיפולית והבטיחות של השימוש בתרופות ברפואת ילדים.

השתמש ביסופרופר במהלך ההריון

רישום Bisoprofar במהלך ההריון מותר רק במקרים בהם התועלת הסבירה לאישה צפויה יותר מהסיכונים לסיבוכים בעובר. לעתים קרובות, חוסמי ß מחלישים את זרימת הדם בתוך השליה ויכולים להשפיע על התפתחות העובר. אם יש צורך בחוסמי ß, מומלץ להשתמש בחוסמי ß1 סלקטיביים. זה נדרש לפקח על זרימת הדם בתוך הרחם והשליה.

לאחר הלידה יש לעקוב היטב אחר מצבו של התינוק. התפתחות סימנים של ברדיקרדיה והיפוגליקמיה מתרחשת ב -3 הימים הראשונים.

אין מידע אם הביסופרולול מופרש בחלב אם, ולכן לא ניתן להשתמש בו להפטיטיס B.

התוויות נגד

ההתוויות העיקריות:

• חוסר סובלנות קשה לביסופרולול או אלמנטים אחרים של התרופה;
• צורה פעילה של HF או HF מפוצל, שבה יש צורך בטיפול אינוטרופי;
• חסימה של התואר 2-3 (ללא שימוש בקוצב לב);
• הלם קרדיוגני;
• צורה בולטת של חסימה סינואטרית;
• SSSU;
• ברדיקרדיה סימפטומטית (מדדי קצב הלב נמוכים מ -60 פעימות לדקה);
• ירידה בלחץ הדם (ערכי לחץ דם סיסטולי- פחות מ -100 מ"מ כספית);
• אסטמה חמורה או נגעים ריאתיים חסימתיים בעלי צורה כרונית;
• תסמונת ריינו והפרעות בזרימת הדם ההיקפית בשלב מאוחר;
• פאוכרומוציטומה לא מטופלת;
• חומצה מטבולית.

תופעות לוואי ביסופרופר

בין סימני הצד:

• הפרות בתחום האסיפה הלאומית: סינקופה, קפלגליה *, סחרחורת *;
• בעיות בתפקוד הראייה: דלקת הלחמית וירידה בפגיעות (יש לקחת בחשבון אנשים המשתמשים בעדשות מגע);
• הפרעות נפשיות: דיכאון, הפרעות, הפרעות שינה, הזיות וסיוטים;
• סימפטומים הקשורים לעבודת CVS: ברדיקרדיה (אצל אנשים עם CHF, IHD או לחץ דם גבוה), קריסה אורתוסטטית, קהות וקירור של הגפיים, הפרעת הולכה AV, ירידה בלחץ הדם, ביטויים של החמרה ב- CHF;
• נגעים במערכת העיכול: כאבי בטן, הקאות, עצירות, בחילות ושלשולים;
• הפרעות במערכת העיכול: הפטיטיס או עלייה בפעילות אנזימי הכבד (ALT ו- AST);
• בעיות הקשורות לאיברים המדיסטינאליים ולמערכת הנשימה: נזלת מסוג אלרגי או התכווצות סימפונות אצל אנשים עם אסתמה או היסטוריה של מחלות כרוניות בדרכי הנשימה החסימתיות;
• נגעים ברקמות החיבור ובמערכת השרירים: התכווצויות, חולשת שרירים וארתרופתיה;
• הפרעות שמיעה: ליקוי שמיעה;
• בעיות באפידרמיס ובשכבה התת עורית: סימנים של חוסר סובלנות (אדמומיות, הזעת יתר, גירוד ופריחות). כמו כן, חוסמי ß עלולים לגרום להתפתחות פסוריאזיס, להעצים את תסמיניו או להוביל להופעת פריחה דמוית פסוריאזיס והתקרחות;
• הפרעות תזונה ומטבוליזם: היפוגליקמיה ועלייה במדדי הטריגליצרידים;
• ביטויים הקשורים למערכת הרבייה: זיקפה;
• הפרעות חיסוניות: נזלת בעלת אופי אלרגי והופעת נוגדנים אנטי -גרעיניים, המלווים בנפרד בסימנים קליניים של SLE (נעלמים לאחר הפסקת הטיפול);
• שינוי בקריאות הבדיקה: עלייה בפעילות הפלזמה של אנזימי כבד (ALT עם AST) וטריגליצרידים בדם;
• הפרעות מערכתיות: עייפות * או אסתניה.

* חל רק על אנשים עם מחלת עורקים כליליים או לחץ דם גבוה.

ביטויים אלה מתפתחים לעיתים קרובות בתחילת הטיפול, הם קלים ונעלמים לאחר 1-2 שבועות.

מנת יתר

סימני הרעלה: חסימת AV מדרגה 3, אי ספיקת לב פעילה, ברדיקרדיה, ירידה בלחץ הדם, סחרחורת, היפוגליקמיה והתכווצות הסימפונות.

במקרה של שיכרון, עליך לבטל את הטיפול באופן מיידי ולהודיע על כך לרופא. בהתחשב בחומרת ההרעלה, מתבצעים הליכים סימפטומטיים ותומכים:

• ברדיקרדיה - מתן איזופרנלין ואטרופין, קוצב לב;
• ערכי לחץ דם נמוכים- שימוש בכלי כלי הדם והכנסת נוזלים;
• בלוק AV - מתן עירוי איזופרנלין והשתלת קוצב לב ורידי;
• עווית הסימפונות - שימוש ב- ß -sympathomimetics ואיזופרנלין;
• הגברת CH - שימוש בחומרים משתנים, מרחיבי כלי דם וחומרים אינוטרופיים;
• היפוגליקמיה - שימוש בגלוקוז.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה יכולה להעצים את הפעילות של תרופות אחרות נגד יתר לחץ דם.

הכנסת התרופה יחד עם רספין, קלונידין או גוואנפצין יכולים להפחית באופן משמעותי את קצב הלב ולהוביל להפרעות הולכה לבבית.

ניפידיפין וחומרים אחרים החוסמים ערוצי Ca מסוגלים להעצים את ההשפעה האנטי -יתר -לחץנית של Bisoprofar; כאשר תרופה משולבת עם diltiazem ו- verapamil, קצב הלב עשוי גם לרדת.

שימוש משולב עם נגזרות ארגוטמין (כולל תרופות נגד מיגרנה המכילות ארגוטמין) מחזק את הסימנים להפרעות בזרימת הדם ההיקפית.

השילוב עם תרופות היפוגליקמיות דרך הפה או אינסולין מוביל להיחלשות מסוימת או להסוות את ביטויי ההיפוגליקמיה (יש צורך לעקוב כל הזמן אחר פרמטרי הסוכר בדם).

הכנסת תרופה עם חומרים אנטי -קצביים עלולה לשבש את קצב הלב.

אלרגנים המשמשים באימונותרפיה בשילוב עם חוסמי β יכולים לגרום לתסמיני אלרגיה כללית חמורים.

כאשר משתמשים בתרופה עם חומרים להרדמה בשאיפה, שריר הלב מדוכא, והסבירות לתסמינים נגד יתר לחץ דם עולה.

שימוש משולב עם חומרי ניגוד רנטגן המכילים יוד מגביר את הסבירות לתסמינים אנפילקטיים.

הכנסת ריפמפיצין מקצרת במקצת את מחצית החיים של הביסופרולול, אך במקרה זה בדרך כלל אין צורך להגדיל את המינון של האחרון.

תנאי אחסון

יש להרחיק את הביסופרופר מהישג ידם של ילדים קטנים. ערכי טמפרטורה- לא יותר מ 25 ° С.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Bisoprofar לתקופה של 24 חודשים מיום ייצור התרופה.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם Bidop, Bisoprol, Biprolol עם Bisopropel, וחוץ מזה Alotendin, Bisokard עם Bikard, Dorez ו- Bisostad.