ביסופרופאר

ביסופרופר הוא חלק מקבוצת חוסמי β1-אדרנו-סטרואידים סלקטיביים. שימוש במינונים טיפוליים אינו מוביל להופעת VSA ולאפקט ייצוב ממברנה ניכר קלינית.

יש לו תכונות נוגדות אנגינליות: הוא מפחית את צריכת החמצן של שריר הלב, ומפחית את קצב הלב, לחץ הדם ותפוקת הלב; בנוסף, התרופה מגבירה את נפח החמצן המסופק לשריר הלב - מאריך את הדיאסטולה ומוריד את ערכי הלחץ הדיאסטולי הסופי. [ 1 ]

אינדיקציות ביסופרופאר

הוא משמש לטיפול בלחץ דם מוגבר, כמו גם לטיפול במחלת לב כלילית (תעוקת חזה) ובאי ספיקת לב (CHF) המלווה בתפקוד סיסטולי של חדר שמאל (בשילוב עם תרופות משתנות ומעכבי ACE, ובמידת הצורך, עם SG).

טופס שחרור

החומר הרפואי משוחרר בטבליות - 10 חתיכות בצלחת תאים; יש 3 צלחות כאלה באריזה.

פרמקודינמיקה

לתרופה יש השפעה נוגדת יתר לחץ דם, המפחיתה את תפוקת הלב ומאטה את הפרשת הרנין הכלייתית, וגם משפיעה על הבארוקפטורים של קשת אבי העורקים עם הסינוס הקרוטיד. שימוש ארוך טווח בביסופלול מוביל בעיקר לירידה בהתנגדות מוגברת של כלי דם היקפיים. במקרה של אי ספיקת לב, ביסופרופרול מעכב את מערכת הרנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון המופעלת ואת מערכת הסימפתוטרדנרל. [ 2 ]

לביסופלול יש זיקה נמוכה ביותר לקצוות β2 של השרירים החלקים של כלי הדם והסמפונות, ובנוסף לכך, לקצוות β2 של המערכת האנדוקרינית. התרופה יכולה להשפיע רק לעיתים על השרירים החלקים של העורקים ההיקפיים עם מטבוליזם של הסמפונות וגלוקוז. [ 3 ]

פרמקוקינטיקה

ביסופרולול נספג כמעט לחלוטין ובמהירות במערכת העיכול. בשילוב עם ההשפעה החלשה ביותר של המעבר התוך-כבדי הראשון, נוצר מדד זמינות ביולוגית גבוה (כ-90%). כ-30% מהחומר מסונתז עם חלבון בדם. רמת נפח ההפצה היא 3.5 ליטר/ק"ג. הסילוק הסיסטמי הוא כ-15 ליטר/שעה.

זמן מחצית החיים בפלזמה הוא 10-12 שעות, כך שעם מינון יומי יחיד ההשפעה הטיפולית נצפית למשך 24 שעות.

הפרשת ביסופלול מתבצעת בשתי דרכים. 50% מהמינון מעורב בתהליכים מטבוליים תוך-כבדיים עם היווצרות מטבוליטים לא פעילים, אשר לאחר מכן מופרשים דרך הכליות. 50% הנותרים של המינון מופרשים דרך הכליות במצב ללא שינוי.

כאשר התרופה ניתנת לאנשים עם אי ספיקת לב (שלב 3), רמת התרופה בפלזמה ומשך זמן מחצית החיים עולים. ערכי Cmax בפלזמה בשיווי משקל דינמי הם 64±21 ננוגרם/מ"ל לאחר מתן מינון יומי של 10 מ"ג; משך זמן מחצית החיים הוא 17±5 שעות.

מינון וניהול

ביסופרופר נלקח דרך הפה - יש לבלוע את הטבליה בשלמותה, ללא ללעיסה, עם מים רגילים. יש ליטול אותה בבוקר (ניתן ליטול אותה עם אוכל). במידת הצורך, ניתן לחלק את הטבליה לשני חלקים שווים.

המינון הסטנדרטי ללחץ דם גבוה ותעוקת חזה הוא 5 מ"ג פעם ביום (לא יותר מ-20 מ"ג פעם ביום). משטר המינון משתנה על ידי הרופא, באופן אינדיבידואלי עבור כל מטופל.

• בקשה לילדים

אין מידע בנוגע להשפעה הטיפולית ולבטיחות השימוש בתרופה ברפואת ילדים.

השתמש ביסופרופאר במהלך ההריון

מרשם ביסופרופר במהלך ההריון מותר רק במקרים בהם התועלת הצפויה לאישה עולה על הסיכון לסיבוכים בעובר. לעיתים קרובות, חוסמי β מחלישים את זרימת הדם בתוך השליה ויכולים להשפיע על התפתחות העובר. אם יש צורך להשתמש בחוסמי β, מומלץ להשתמש בחוסמי β1 סלקטיביים. יש צורך לנטר את זרימת הדם בתוך הרחם והשליה.

לאחר הלידה, יש לעקוב בקפידה אחר מצבו של התינוק. התפתחות סימני ברדיקרדיה והיפוגליקמיה מתרחשת בשלושת הימים הראשונים.

אין מידע האם ביסופלול מופרש בחלב אם, ולכן לא ניתן להשתמש בו במהלך הנקה.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אי סבילות חמורה לביסופלול או לרכיבים אחרים של התרופה;
• צורה פעילה של אי ספיקת לב או אי ספיקת לב לא מפוצה, הדורשת טיפול אינוטרופי;
• חסימה של 2-3 מעלות (ללא שימוש בקוצב לב);
• הלם קרדיוגני;
• צורה חמורה של חסימת סינוס;
• SSSU;
• ברדיקרדיה סימפטומטית (קצב לב מתחת ל-60 פעימות בדקה);
• ירידה בלחץ הדם (ערכי לחץ הדם הסיסטולי נמוכים מ-100 מ"מ כספית);
• אסתמה קשה של הסימפונות או נגעים ריאתיים חסימתיים חמורים שהם כרוניים;
• תסמונת ריינו והפרעות במחזור הדם ההיקפי בשלבים מאוחרים של ההתפתחות;
• פאוכרומוציטומה לא מטופלת;
• חמצת מטבולית.

תופעות לוואי ביסופרופאר

תופעות הלוואי כוללות:

• הפרעות במערכת העצבים: עילפון, כאב ראש*, סחרחורת*;
• בעיות בתפקוד הראייה: דלקת הלחמית וירידה בדמעות (יש לקחת זאת בחשבון על ידי אנשים המשתמשים בעדשות מגע);
• הפרעות נפשיות: דיכאון, נימול, הפרעות שינה, הזיות וסיוטים;
• תסמינים הקשורים לעבודת מערכת הלב וכלי הדם: ברדיקרדיה (אצל אנשים עם אי ספיקת לב, מחלת לב כלילית או לחץ דם גבוה), קריסה אורתוסטטית, קהות וקור בגפיים, הפרעת הולכה AV, ירידה בלחץ הדם, סימנים של החמרה באי ספיקת לב;
• נגעים במערכת העיכול: כאבי בטן, הקאות, עצירות, בחילות ושלשולים;
• הפרעות עיכול: דלקת כבד או פעילות מוגברת של אנזימי כבד (ALT ו-AST);
• בעיות הקשורות לאיברי המדיאסטינום ולמערכת הנשימה: נזלת אלרגית או עווית הסימפונות אצל אנשים עם אסתמה או היסטוריה של מחלות נשימה חסימתיות כרוניות;
• הפרעות ברקמת חיבור ובשריר-שלד: התכווצויות, חולשת שרירים וארתרופתיה;
• הפרעות שמיעה: אובדן שמיעה;
• בעיות באפידרמיס ובשכבה התת עורית: סימני אי סבילות (אדמומיות, הזעת יתר, גירוד ופריחות). כמו כן, חוסמי β יכולים לגרום להתפתחות פסוריאזיס, להחריף את תסמיניה או להוביל להופעת פריחות דמויות פסוריאזיס והתקרחות;
• הפרעות בתהליכים תזונתיים ומטבוליים: היפוגליקמיה ועלייה ברמות הטריגליצרידים;
• ביטויים הקשורים למערכת הרבייה: הפרעות זיקפה;
• הפרעות חיסוניות: נזלת אלרגית והתפתחות נוגדנים אנטי-גרעיניים, המלווים לעיתים בסימנים קליניים של SLE (הם נעלמים לאחר הפסקת הטיפול);
• שינויים בתוצאות הבדיקה: עלייה בפעילות אנזימי כבד בפלזמה (ALT עם AST) וברמות הטריגליצרידים בדם;
• הפרעות מערכתיות: עייפות* או אסתניה.

*תקף רק לאנשים עם מחלת לב כלילית או לחץ דם גבוה.

תסמינים אלה מתפתחים לרוב בתחילת הטיפול, הם קלים וחולפים לאחר 1-2 שבועות.

מנת יתר

סימני הרעלה: חסימת AV מדרגה שלישית, אי ספיקת לב פעילה, ברדיקרדיה, ירידה בלחץ הדם, סחרחורת, היפוגליקמיה ועווית סימפונות.

במקרה של שכרות, יש להפסיק את הטיפול באופן מיידי ולעדכן את הרופא. בהתחשב בחומרת ההרעלה, מבוצעים הליכים סימפטומטיים ותומכים:

• ברדיקרדיה - מתן איזופרנלין ואטרופין, התקנת קוצב לב;
• לחץ דם נמוך - שימוש בתרופות מצר כלי דם ומתן נוזלים;
• חסימת AV – מתן עירוי איזופרנאלין והשתלת קוצב לב דרך הווריד;
• עווית סימפונות - שימוש בתרופות β-סימפטומימטיות ואיזופרנלין;
• הגברת אי ספיקת לב - שימוש בתרופות משתנות, מרחיבי כלי דם וחומרים אינוטרופיים;
• היפוגליקמיה - שימוש בגלוקוז.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה עשויה להגביר את פעילותן של תרופות אחרות להורדת לחץ דם.

מתן התרופה יחד עם רסרפין, קלונידין או גואנפצין יכול להפחית משמעותית את קצב הלב ולהוביל להפרעות הולכה לבביות.

ניפדיפין וחומרים אחרים החוסמים תעלות סידן יכולים להגביר את ההשפעה נוגדת יתר לחץ דם של ביסופרופר; בשילוב עם התרופה, דילטיאזם וורפמיל, קצב הלב עשוי גם הוא לרדת.

שימוש משולב עם נגזרות ארגוטמין (כולל תרופות נוגדות מיגרנה המכילות ארגוטמין) מעצים את הסימנים של הפרעת זרימת דם היקפית.

שילוב עם תרופות היפוגליקמיות דרך הפה או אינסולין מוביל להחלשה או הסתרה מסוימת של ביטויי ההיפוגליקמיה (יש צורך לנטר כל הזמן את רמות הסוכר בדם).

מתן תרופות המכילות חומרים אנטי-אריתמיים עלול לשבש את קצב הלב.

אלרגנים המשמשים באימונותרפיה בשילוב עם חוסמי β עלולים לגרום לתסמינים אלרגיים כלליים חמורים.

בעת שימוש בתרופה עם חומרים להרדמה בשאיפה, תפקוד שריר הלב מדוכא, והסבירות לפתח תסמינים של יתר לחץ דם עולה.

שימוש משולב עם חומרי ניגודיות המכילים יוד מגביר את הסבירות לתסמינים אנפילקטיים.

הכנסת ריפמפיצין מקצרת במידה מסוימת את זמן מחצית החיים של ביסופלול, אך במקרה זה בדרך כלל אין צורך להגדיל את המינון של האחרון.

תנאי אחסון

יש לאחסן את ביסופרופר במקום שאינו נגיש לילדים קטנים. ערכי הטמפרטורה לא יעלו על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בביסופרופר למשך 24 חודשים ממועד ייצור התרופה.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם בידופ, ביסופרול, ביפרולול עם ביסופרובל, וגם אלוטנדין, ביסוקארד עם ביקארד, דורז וביסוסטאד.