ביספטרים

ביספטרים היא תרופה אנטיבקטריאלית לשימוש מערכתי. מכיל שילוב של סולפונאמיד וטרימתופרים.

תרופה מורכבת מחיידקים, המכילה את היסוד sulfamethoxazole (זהו סולפונאמיד עם משך חשיפה ממוצע), המאטת את קישור ויטמין B9 באמצעות התפתחות אנטגוניזם תחרותי עם PABA. כמו כן, התרופה כוללת מרכיב trimethoprim, המאט את הרדוקטאז החיידקי דיהידרופולאט, האחראי לתהליכי הקישור של טטרהידרופולאט ביו -אקטיבי. [1]

אינדיקציות ביספטרים

הוא מיושם במקרה של הפרות כאלה:

• זיהומים בשופכה הקשורים לפעולה של זנים רגישים לתרופות של Klebsiella, חיידקי מורגן, Escherichia coli, Proteus נפוץ, Enterobacteriaceae ו- Proteus mirabilis;
• נגעים במערכת העיכול הקשורים לזני Shigella Sonne ו- Flexner (shigella חיידקי);
• טוקסופלזמוזיס ;
• טיפול ומניעה של התפתחות דלקת ריאות הנגרמת על ידי השפעת pneumocystis carinii (מאובחנת בקטריולוגית);
• שלב פעיל של ברונכיטיס כרונית (במבוגרים) ודלקת אוזן תיכונה (בילדים), הקשורים לפנאומוקוקים רגישים לתרופות ולהמופילוס שפעת;
• שלשול של מטיילים , מעורר על ידי E. Coli.

טופס שחרור

שחרור חומר התרופה מתממש בצורה של טבליות - 10 חתיכות בתוך אריזת התא (בתוך הקופסה - 2 אריזות כאלה).

פרמקודינמיקה

Co-trimoxazole מדגים פעילות במבחנה כנגד Escherichia coli (זה כולל זנים אנטרופתוגניים), זנים מסוג Proteus חיובי אינדול (ביניהם Proteus הנפוץ), Klebsiella, pneumococci, חיידקי מורגן, Proteus mirabilis, Shigella Sonne ו- Flexner, enterobacteria ושפעת קולי. [2]

שילוב האלמנטים, הפועלים על אחת משרשרות התמורות הביוכימיות, גורם לסינרגיה של האפקט האנטי בקטריאלי ומאט את התפתחות העמידות החיידקית. [3]

פרמקוקינטיקה

שני מרכיבי התרופה נספגים בקצב גבוה לדם ממערכת העיכול. ערכי Cmax בסרום של שני המרכיבים מצוינים לאחר 1-4 שעות מרגע הבליעה. הסינתזה עם חלבון מי גבינה היא 70% (trimethoprim) ו- 44-62% (sulfamethoxazole).

תהליכי ההפצה של כל חומר שונים: התפלגות הסולפמתוקזאזול מתרחשת רק בסביבה החוץ -תאית, ו trimethoprim - בתוך כל נוזלי הגוף.

ערכים גבוהים של trimethoprim נרשמים בתוך הפרשות הסימפונות, מרה וערמונית. רמת sulfamethoxazole בתוך הנוזלים נמוכה מעט. שני המרכיבים נמצאים בערכים גבוהים בתוך כיח, נוזל האוזן התיכונה והפרשות נרתיקיות.

האינדיקטור לנפח ההפצה של sulfamethoxazole הוא 360 מ"ל / ק"ג; trimethoprim - 2 ליטר / ק"ג. שני המרכיבים מעורבים בתהליכים מטבוליים תוך -כבדים: sulfamethoxazole הוא אצטילציה ומסונתז עם חומצה גלוקורונית, בעוד trimethoprim מתחמצן ו hydroxylated.

הפרשה מתבצעת בעיקר דרך הכליות - בעזרת הפרשה פעילה של הצינורות וסינון. אינדיקטור החומרים הפעילים בתוך השתן עולה באופן משמעותי על ערכי הדם. במהלך 72 שעות, 84.5% מהסולפמתוקסאזול ו -66.8% מהטרימטופרים מופרשים בשתן.

מחצית החיים היא 10 (sulfamethoxazole) ו- 8-10 שעות (trimethoprim). עם תפקוד כלייתי לא מספק, אינדיקטור זה לשני החומרים ממושך.

מינון וניהול

עליך ליטול את התרופה דרך הפה, עם האוכל או לאחריה, עם מים רגילים.

בני נוער מגיל 12 ומבוגרים.

במקרה של דלקת באזור השופכה, שלב פעיל של ברונכיטיס כרונית וזיהומים במערכת העיכול הקשורים בשיגלה, יש ליטול בממוצע 2 טבליות ביום פעמיים ביום.

במקרה של דלקת באזור דרכי השתן, Biseptrim משמש למשך 10-14 ימים, כאשר זיהומים במערכת העיכול מעוררים על ידי Shigella - 5 ימים, עם השלב הפעיל של ברונכיטיס כרונית - 2 שבועות.

לטיפול בשלשולים של נוסעים יש ליטול 2 טבליות במרווחים של 12 שעות עד להיעלמות סימני המחלה.

עם toxoplasmosis, התרופה נלקחת על פי התכניות המתוארות להלן:

• 2 טבליות ביום במהלך השבוע הראשון;
• 2 טבליות ביום (נלקחות כל יומיים, 3 פעמים בשבוע);
• 2 טבליות פעמיים ביום (כל יומיים, 3 פעמים בשבוע).

במקרה של דלקת ריאות מאובחנת בקטריולוגית הנגרמת על ידי Pneumocystis carinii, יש להשתמש 90-120 מ"ג / ק"ג של התרופה ביום (מחולק למנות שוות פי 1). אתה צריך לקחת את הטבליות בהפסקות של 6 שעות בתקופה של 2-3 שבועות. אותה תכנית משמשת לילדים בגילאי 6-12.

כדי למנוע התפתחות של דלקת ריאות pneumocystis אצל אנשים בסיכון, 2 טבליות משמשות פעם ביום במהלך השבוע הראשון.

גודל המנה היומית יכול להיות עד 1920 מ"ג (4 טבליות).

אצל אנשים עם רמת CC בתוך 15-30 מיליליטר לדקה, המינון חצוי.

לילדים מגיל 6-12 שנים.

עם השלב הפעיל של דלקת אוזן התיכונה, דלקת בשופכה וזיהום במערכת העיכול הקשורה לפעילותו של שיגלה, טבליה אחת משמשת פעמיים ביום.

במקרה של דלקת בדרכי השתן ודלקת האוזן, התרופה משמשת במשך 10 ימים, ולזיהומים במערכת העיכול - 5 ימים.

• בקשה לילדים

התרופה בצורה זו של שחרור אינה משמשת לאנשים מתחת לגיל 6.

השתמש ביספטרים במהלך ההריון

אין לרשום ביספטרים ל- HB ולהריון.

התוויות נגד

ההתוויות העיקריות:

• חוסר סובלנות קשה למרכיבי התרופה;
• כשל בכבד / בכליות (מחוון CC נמוך מ -15 מ"ל לדקה);
• אנמיה (מגאלובלסטית, אפלסטית, חסרת חומצה פולית ומזיקה);
• לוקופניה ואגרנולוציטוזיס;
• חוסר רכיב G6FD;
• תוֹאַר רִאשׁוֹן;
• היפרבילירובינמיה בילדים;
• מחלות בבלוטת התריס.

תופעות לוואי ביספטרים

בין תופעות הלוואי:

• הפרעות בפעילות האסיפה הלאומית: סחרחורת וצפלגיה. אולי התפתחות דיכאון, רעד, דלקת קרום המוח בעלת אופי אספטי, אדישות ודלקת עצבית היקפית;
• בעיות בעבודת מערכת הנשימה: מסתננים בתוך הריאות, התכווצות הסימפונות;
• הפרעות בתפקוד העיכול: הקאות, כאבי בטן, חוסר תיאבון ובחילה, דלקת קיבה, דלקת סטומטיטיס, שלשולים ודלקת גלוסיטיס. בנוסף, כולסטזיס, הפטיטיס, אנטוקוליטיס מסוג pseudomembranous, הפטרונקרוזיס ועלייה בפעילות טרנסמינאזות בכבד;
• נגעים באיברים המטופויאטיים: טרומבוציטו, לוקו או נויטרופניה, אנמיה מסוג מגלובלסטי ואגרנולוציטוזיס;
• סימפטומים הקשורים למערכת השתן: קריסטלוריה, פוליאוריה, המטוריה, דלקת נשימה של tubulointerstitial, עלייה בערכי אוריאה, היפרקראטינינמיה, תפקוד כלייתי וצורה רעילה של נפרופתיה (מלווה באנוריה ואוליגוריה);
• בעיות בפעילות ODA: מיאלגיה או ארתרלגיה;
• סימנים לאלרגיה: TEN, פריחות, MEE (כולל גם SS), רגישות לאור, גירוד, שריר הלב בעל אופי אלרגי, צורת פילינג של דרמטיטיס, היפרמיה המשפיעה על הסקלרה, בצקת של קווינקה וחום.

מנת יתר

סימני הרעלה: בחילות, מעיים והקאות במעיים, נמנום, סחרחורת, דיכאון, קפלגליה, בלבול והתעלפות; בנוסף, גם קריסטלוריה, המטוריה, הפרעות בראייה וחום. עם שיכרון ממושך מתפתחת צהבת, לוקו, טרומבוציטופניה או אנמיה מסוג megaloblastic.

יש צורך לבצע שטיפת קיבה והחמצת שתן (מגבירה את הפרשת הטרימטופרים), ליטול נוזלים דרך הפה ו- Ca folinate - 5-15 מ"ג ליום (מבטל את ההשפעה של טרימתופרים על מח העצם). במידת הצורך, המודיאליזה מתבצעת.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה מגבירה את ההשפעה נוגדת הקרישה של נוגדי קרישה עקיפים, מתוטרקסט ותרופות נוגדות סוכרת.

Biseptrim מחליש את חומרת התהליכים המטבוליים תוך-כבדים של פניטואין (מאריך את מחצית החיים שלו ב -39%), כמו גם את וורפרין, ומחזק את השפעתם.

התרופה מפחיתה את האמינות של אמצעי מניעה דרך הפה (מדכאת את מיקרופלורת המעי ומפחיתה את זרימת המעי-הכבד של אלמנטים הורמונליים).

פירימתמין במנות של יותר מ -25 מ"ג בשבוע מגביר את הסבירות לאנמיה מגלובלסטית.

Rifampicin מפחית את מחצית החיים של trimethoprim.

משתנים (בעיקר תיאזידים) מגבירים את הסבירות לטרומבוציטופניה.

ההשפעה הטיפולית של התרופה נחלשת בשילוב עם פרוקאין, בנזוקאין, פרוקאינאמיד, במהלך ההידרוליזה שממנה נוצר PABA.

אלרגיה צולבת עשויה להתרחש בין חומרים נוגדי סוכרת (נגזרות סולפונילוריאה) ובין משתנים (פורוסמיד, תיאזידים וכו ') מחד לבין סולפונאמיד מיקרוביאלית מאידך גיסא.

PASK ופניטואין ברביטורטים מעצימים את תסמיני המחסור ב- B9.

נגזרות חומצה סליצילית מעצימות את פעילות הביספטרים.

Hexamethylenetetramine ו- C- ויטמין, אשר מחמצנים את השתן, מגבירים את הסבירות להתגבשות.

Cholestyramine מחליש את הספיגה, ולכן משתמשים בו 4-6 שעות לפני או שעה לאחר מתן co-trimoxazole.

תרופות המדכאות תהליכים המטופויאטיים של מח עצם מגבירות את הסיכוי לדיכוי מיאלוס.

תנאי אחסון

יש להרחיק ביספטרים מהישג ידם של ילדים קטנים. רמת הטמפרטורה - לא יותר מ 25 ° С.

חיי מדף

ניתן להשתמש בביספטרים לתקופה של 36 חודשים מרגע מכירת המוצר.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם Biseptol, Sumetrolim עם B-sept, Groseptol, Bactiseptol ו- Oriprim.