ביספטרימים

ביספטרים היא תרופה אנטיבקטריאלית לשימוש סיסטמי. היא מכילה שילוב של סולפונמידים וטרימתופרים.

תרופה מורכבת נגד חיידקים, הכוללת את היסוד סולפמתוקסאזול (סולפנילמיד בעל משך פעולה ממוצע), אשר מאט את הקישור של ויטמין B9 על ידי פיתוח אנטגוניזם תחרותי עם PABA. התרופה כוללת גם את הרכיב טרימתופרים, אשר מאט את דיהידרופולאט רדוקטאז המיקרוביאלי, האחראי על תהליכי הקישור של טטרהידרופולאט ביו-אקטיבי. [ 1 ]

אינדיקציות ביספטרימים

הוא משמש במקרה של הפרות כאלה:

• זיהומים בדרכי השתן הקשורים לפעילות של זנים רגישים לתרופה של קלבסיאלה, חיידקי מורגן, אשריכיה קולי, פרוטאוס, אנטרובקטר ופרוטאוס מיראביליס;
• נגעים במערכת העיכול הקשורים לזנים של שיגלה סוני ופלקסנרי (שיגלוזיס חיידקית);
• טוקסופלזמוזיס;
• טיפול ומניעה של התפתחות דלקת ריאות הנגרמת על ידי השפעת pneumocystis carinii (מאובחנת בקטריולוגית);
• שלב פעיל של ברונכיט כרונית (אצל מבוגרים) ודלקת אוזניים תיכונה (אצל ילדים) הקשורים לפנאומוקוקים רגישים לתרופה ו-Haemophilus influenzae;
• שלשול של מטיילים הנגרם על ידי אי קולי.

טופס שחרור

החומר הרפואי משוחרר בצורת טבליות - 10 חתיכות באריזת תאים (יש 2 חבילות כאלה בקופסה).

פרמקודינמיקה

קו-טרימוקסאזול מדגים פעילות במבחנה כנגד אשריכיה קולי (כולל זנים אנטרופתוגניים), זני פרוטאוס חיוביים לאינדול (כולל פרוטאוס נפוץ), קלבסיאלה, פנאומוקוקוס, חיידקי מורגן, פרוטאוס מיראביליס, שיגלה סוני ופלקסנרי, אנטרובקטר וחיידקי שפעת. [ 2 ]

שילוב היסודות, הפועלים על אחת משרשראות הטרנספורמציות הביוכימיות, גורם לאפקט אנטיבקטריאלי סינרגטי ומאט את התפתחות העמידות המיקרוביאלית. [ 3 ]

פרמקוקינטיקה

שני מרכיבי התרופה נספגים לדם ממערכת העיכול בקצב גבוה. ערכי Cmax בסרום עבור שני המרכיבים נצפים לאחר 1-4 שעות מרגע מתן התרופה דרך הפה. הסינתזה עם חלבון בסרום היא 70% (טרימתופרים) ו-44-62% (סולפמתוקסאזול).

תהליכי ההפצה של כל חומר שונים: הפצת הסולפמתוקסאזול מתרחשת רק בסביבה החוץ-תאית, וזו של טרימתופרים מתרחשת בכל נוזלי הגוף.

ערכים גבוהים של טרימתופרים נרשמים בהפרשות הסימפונות, מרה וערמונית. רמת הסולפמתוקסאזול בנוזלים נמוכה מעט. שני המרכיבים בערכים גבוהים נצפים בליחה, נוזלים מהאוזן התיכונה ובהפרשות נרתיקיות.

נפח ההפצה של סולפמתוקסאזול הוא 360 מ"ל/ק"ג; טרימתופרים הוא 2 ליטר/ק"ג. שני האלמנטים משתתפים בתהליכים מטבוליים תוך-כבדיים: סולפמתוקסאזול עובר אצטילציה ומסונתז עם חומצה גלוקורונית, וטרימתופרים עובר חמצון והידרוקסילציה.

ההפרשה מתבצעת בעיקר דרך הכליות - באמצעות הפרשה פעילה של צינוריות וסינון. רמת החומרים הפעילים בשתן עולה משמעותית על ערכי הדם. בפרק זמן של 72 שעות, 84.5% מסולפמתוקסאזול ו-66.8% מהטרימתופרים מופרשים בשתן.

זמן מחצית החיים הוא 10 (סולפמתוקסאזול) ו-8-10 שעות (טרימתופרים). במקרה של אי ספיקת כליות, מדד זה מתארך עבור שני החומרים.

מינון וניהול

יש ליטול את התרופה דרך הפה, עם או אחרי האוכל, עם מים רגילים.

בני נוער מגיל 12 ומבוגרים.

עבור דלקת בדרכי השתן, שלב פעיל של ברונכיט כרונית וזיהומים במערכת העיכול הקשורים לשיגלה, יש ליטול בממוצע 2 טבליות פעמיים ביום.

במקרה של דלקת בדרכי השתן, Biseptrim משמש למשך 10-14 ימים, במקרה של זיהומים במערכת העיכול הנגרמת על ידי Shigella - 5 ימים, במקרה של שלב פעיל של ברונכיט כרונית - 2 שבועות.

לטיפול בשלשול של מטיילים, יש ליטול 2 טבליות במרווחים של 12 שעות עד להיעלמות התסמינים.

עבור טוקסופלזמוזיס, התרופה נלקחת על פי התוכניות המתוארות להלן:

• 2 טבליות ביום במהלך השבוע הראשון;
• 2 טבליות ביום (לנטילה כל יומיים, 3 פעמים בשבוע);
• 2 טבליות פעמיים ביום (כל יומיים, 3 פעמים בשבוע).

במקרה של דלקת ריאות שאובחנה בקטריולוגית הנגרמת על ידי Pneumocystis carinii, יש להשתמש במינון של 90-120 מ"ג/ק"ג של התרופה ביום (מחולק למנות שוות חד פעמיות). יש ליטול את הטבליות בהפסקות של 6 שעות למשך 2-3 שבועות. אותה תוכנית משמשת גם עבור ילדים בגילאי 6-12 שנים.

כדי למנוע התפתחות של דלקת ריאות מסוג Pneumocystis אצל אנשים בסיכון, יש ליטול 2 טבליות פעם ביום במהלך השבוע הראשון.

גודל המנה היומי יכול להיות מקסימום 1920 מ"ג (4 טבליות).

עבור אנשים עם רמת CC בטווח של 15-30 מ"ל לדקה, המינון מופחת בחצי.

לילדים בגילאי 6-12.

בשלב הפעיל של דלקת אוזניים תיכונה, דלקת של השופכה וזיהום במערכת העיכול הקשור לפעילות שיגלה, יש להשתמש בטבליה אחת פעמיים ביום.

במקרה של דלקת בדרכי השתן ודלקת אוזניים, התרופה משמשת למשך 10 ימים, ובמקרה של זיהומים במערכת העיכול - 5 ימים.

• בקשה לילדים

התרופה בצורה זו אינה מיועדת לשימוש באנשים מתחת לגיל 6.

השתמש ביספטרימים במהלך ההריון

אין לרשום ביספטרים במהלך הנקה והריון.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אי סבילות חמורה למרכיבי התרופה;
• אי ספיקת כבד/כליות (פינוי קריאטינין מתחת ל-15 מ"ל לדקה);
• אנמיה (מגלובלסטית, אפלסטית, חסר חומצה פולית וסוגים מזיקים);
• לויקופניה ואגרנולוציטוזיס;
• חוסר ב-G6PD;
• תוֹאַר רִאשׁוֹן;
• היפרבילירובינמיה אצל ילדים;
• מחלות בבלוטת התריס.

תופעות לוואי ביספטרימים

תופעות הלוואי כוללות:

• הפרעות במערכת העצבים: סחרחורת וצפלגיה. התפתחות אפשרית של דיכאון, רעד, דלקת קרום המוח אספטית, אדישות ודלקת עצב היקפית;
• בעיות במערכת הנשימה: חדירה לריאות, עוויתות הסימפונות;
• הפרעות עיכול: הקאות, כאבי בטן, אובדן תיאבון ובחילות, דלקת קיבה, דלקת סטומטיטיס, שלשולים וגלוסיטיס. בנוסף, כולסטזיס, דלקת כבד, דלקת מעיים מדומה, נמק כבד ופעילות מוגברת של טרנסאמינזות בכבד;
• נזק לאיברים ההמטופויאטיים: טרומבוציטו-, לויקו- או נויטרופניה, אנמיה מגלובלסטית ואגרנולוציטוזיס;
• תסמינים הקשורים למערכת השתן: קריסטלוריה, פוליאוריה, המטוריה, דלקת כליות טובולו-אינטרסטיציאלית, עלייה ברמות האוריאה, היפרקריאטינמיה, תפקוד כלייתי לקוי ונפרופתיה רעילה (מלווה באנוריה ואוליגוריה);
• בעיות בתפקוד מערכת השרירים והשלד: כאבי שרירים או כאבי מפרקים;
• סימני אלרגיה: TEN, פריחות, MEE (כולל גם SJS), רגישות לאור, גירוד, דלקת שריר הלב ממקור אלרגי, דלקת עור אקספוליאטיבית, היפרמיה המשפיעה על לובן העין, בצקת קווינקה ועלייה בטמפרטורה.

מנת יתר

סימני הרעלה: בחילות, כאבי בטן והקאות, נמנום, סחרחורת, דיכאון, צפלגיה, בלבול ועילפון; בנוסף, קריסטלוריה, המטוריה, הפרעות ראייה וחום. עם שכרות ממושכת, מתפתחת צהבת, לויקופניה, טרומבוציטופניה או אנמיה מגלובלסטית.

נדרשות שטיפת קיבה והחמצת שתן (מגבירות את הפרשת הטרימתופרים), ונלקחים נוזלים דרך הפה ופולינאט קידמי במינון של 5-15 מ"ג ליום (מבטלים את השפעת הטרימתופרים על מח העצם). במידת הצורך, מבוצעת המודיאליזה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה מגבירה את ההשפעה נוגדת הקרישה של נוגדי קרישה עקיפים, מתוטרקסט ותרופות נגד סוכרת.

ביספטרים מפחית את חומרת התהליכים המטבוליים התוך-כבדיים של פניטואין (מאריך את זמן מחצית החיים שלו ב-39%), כמו גם של וורפרין, ומגביר את השפעתם.

התרופה מפחיתה את האמינות של גלולות למניעת הריון (מדכאת את המיקרופלורה במעיים ומפחיתה את זרימת הדם ההורמונלית במעיים-כבד).

פירימטמין במינונים גדולים מ-25 מ"ג לשבוע מגביר את הסבירות לפתח אנמיה מגלובלסטית.

ריפמפיצין מפחית את זמן מחצית החיים של טרימתופרים.

תרופות משתנות (בעיקר תיאזידים) מגבירות את הסבירות לתרומבוציטופניה.

ההשפעה הטיפולית של התרופה נחלשת בשילוב עם פרוקאין, בנזוקאין, פרוקאינמיד, אשר הידרוליזה שלהם יוצרת PABA.

אלרגיה צולבת עשויה להתרחש בין תרופות נוגדות סוכרת הניתנות דרך הפה (נגזרות סולפונילאוריאה) ותרופות משתנות (פורוסמיד, תיאזידים וכו') מצד אחד, וסולפונמידים אנטי-מיקרוביאליים מצד שני.

PAS וברביטורטים עם פניטואין מגבירים את תסמיני מחסור בוויטמין B9.

נגזרות חומצה סליצילית מגבירות את פעילותו של ביספטרים.

חומצות שתן הקסמתילן-טטרמין וויטמין C מגבירות את הסבירות לקריסטלוריה.

כולסטיראמין מחליש את הספיגה, ולכן הוא משמש 4-6 שעות לפני או שעה לאחר מתן קו-טרימוקסאזול.

תרופות המדכאות את פעולת ההמטופויזה של מח העצם מגבירות את הסבירות לדיכוי מח עצם.

תנאי אחסון

יש לאחסן את הביספטרים במקום שאינו נגיש לילדים קטנים. רמת טמפרטורה - לא יותר מ-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בביספטרים למשך 36 חודשים ממועד מכירת התרופה.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם ביספטול, סומטרולים עם בי-ספט, גרוספטול, בקטיספטול ואוריפרים.