^

בריאות

ביפרולול

, עורך רפואי
סקירה אחרונה: 04.07.2025
Fact-checked
х

כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.

יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.

אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.

ביפרולול היא תרופה להורדת לחץ דם, שהמרכיב הפעיל בה הוא החומר ביסופרולול (חוסם סלקטיבי של פעילות β1-אדרנורצפטור). מתן המינונים הטיפוליים שלה אינו מוביל להופעת השפעות סימפטומימטיות וייצוב ממברנות.

לביסופלול יש גם פעילות מסוימת נגד אנגינה - הוא מפחית את צריכת החמצן של שריר הלב, מפחית את קצב הלב ולחץ הדם, כמו גם את תפוקת הלב. על ידי הארכת הדיאסטולה והפחתת הלחץ הדיאסטולי, התרופה מסייעת בשיפור אספקת החמצן לשריר הלב. [ 1 ]

אינדיקציות ביפרולול

הוא משמש כטיפול ללחץ דם מוגבר.

בנוסף, ניתן להשתמש בו בטיפול משולב באנשים עם אי ספיקת לב ומחלת לב כלילית.

טופס שחרור

שחרור החומר הטיפולי מתבצע בטבליות - 10 יחידות בתוך אריזת שלפוחית. הקופסה מכילה 3 אריזות כאלה.

פרמקודינמיקה

ההשפעה נוגדת יתר לחץ דם של התרופה מתפתחת עם ירידה בהפרשת רנין בכליות, כמו גם ירידה בתפוקת הלב ובהשפעה על הבארוקפטורים של קשת אבי העורקים יחד עם הסינוס הקרוטיד. טיפול ארוך טווח עם ביפרולול גורם לירידה משמעותית בהתנגדות המופעלת על ידי כלי דם היקפיים.

אצל אנשים עם אי ספיקת לב, השימוש בביסופרולול גורם לדיכוי פעילות מערכת הרנין-אנגיוטנסין-אנגיוטנסין (RAAS), כמו גם לדיכוי מערכת הסימפת'ואדרנל. [ 2 ]

לתרופה כמעט ואין השפעה על קולטני β2-אדרנרגיים או על תהליכי מטבוליזם של גלוקוז.

עם שימוש חד פעמי, ההשפעה הטיפולית של התרופה נמשכת 24 שעות. [ 3 ]

פרמקוקינטיקה

החומר הפעיל נספג היטב (ללא קשר לצריכת מזון); מדד הזמינות הביולוגית הוא 90%. ערכי Cmax התוך-פלזמית של ביסופלול נרשמים לאחר 1-3 שעות מרגע נטילת התרופה.

התרופה עוברת באופן חלש את המעבר התוך-כבדי הראשון. כ-50% מהחלק הניתן מעורב בתהליכים מטבוליים עם היווצרות רכיבים מטבוליים שאין להם השפעה טיפולית.

הפרשה מתבצעת בעיקר דרך הכליות; חלק קטן מופרש דרך המעיים. זמן מחצית החיים של ביסופלול הוא 10-12 שעות.

מינון וניהול

ביפרולול נלקח דרך הפה. המינון היומי נלקח בדרך כלל בפעם אחת - יש לעשות זאת בבוקר. אין צורך ללעוס את הטבליה, אך ניתן לחלקה לשניים במידת הצורך. בעת הפסקת הטיפול, התרופה מופסקת בהדרגה - על ידי הפחתת המינון. גודל המינון ומשך הטיפול נבחרים על ידי הרופא.

לעיתים קרובות יש צורך להשתמש ב-5 מ"ג של התרופה ביום. המינון ההתחלתי הוא בדרך כלל 2.5-5 מ"ג (בהתחשב בחומרת המחלה). בהתחשב בהשפעת התרופה, ניתן להגדיל בהדרגה את המינון היומי ל-10 מ"ג.

המינון המקסימלי המותר של ביסופלול ליום הוא 20 מ"ג.

בנוכחות תפקוד כלייתי/כבדי חמור, מותר לצרוך לא יותר מ-10 מ"ג של התרופה ליום.

  • בקשה לילדים

ביפרולול אינו מומלץ לשימוש ברפואת ילדים.

השתמש ביפרולול במהלך ההריון

אין להשתמש בביפרולול במהלך ההריון. כאשר הרופא המטפל מחליט האם ניתן ליטול את התרופה על ידי אישה בהריון, גודל המנה נבחר עבור המטופלת באופן פרטני. במהלך שימוש כזה בביסופרולול, יש צורך לעקוב אחר תהליכי זרימת הדם בתוך השליה ומצב הילוד מיד לאחר הלידה.

התרופה אינה מיועדת לשימוש במהלך הנקה; ניתן להשתמש בה רק אם ההנקה מופסקת.

התוויות נגד

התרופה אינה ניתנת לשימוש אצל אנשים עם אי סבילות קיימת לביסופרולול. בנוסף, היא אינה מיועדת לשימוש בנוכחות גלקטוזמיה, ספיגה לא נכונה של גלוקוז-גלקטוז וחוסר לקטאז.

התרופה אינה משמשת לאנשים עם אי ספיקת לב בשלב מפוצה, SSSU, חסימת AV בשלב 2-3 (בהיעדר קוצב לב), ברדיקרדיה וחסימה סינוסטריאלית בולטת; היא אינה ניתנת לאנשים עם לחץ דם נמוך והלם קרדיוגני.

אין להשתמש בתרופה במקרים של הפרעות חמורות בזרימת הדם ההיקפית, תסמונת ריינו, אסתמה ומחלות ריאה חסימתיות כרוניות קשות; יחד עם זאת, היא אינה ניתנת לאנשים עם חמצת מטבולית, פסוריאזיס (גם אם קיימת פסוריאזיס בהיסטוריה) או פאוכרומוציטומה שלא נרפאה.

התרופה אינה משמשת באנשים הנוטלים סולטופריד, פלוקטפנין או MAOI (היוצא מן הכלל היחיד הוא MAOI-B).

יש לנקוט משנה זהירות בעת מרשם ביפרולול לאנשים עם חסימת AV בשלב 1 או תעוקת חזה וריאנטית, כמו גם לחולי סוכרת ולאנשים הנמצאים בדיאטה קפדנית.

התרופה נקבעת בזהירות רבה במקרים של מיאסטניה, נטייה לפתח עוויתות סימפונות, היפרפעילות של בלוטת התריס ודיכאון.

יש להפסיק את נטילת התרופה לפחות יומיים לפני ביצוע הרדמה כללית, ובמקביל לעקוב בקפידה אחר מצבם של אנשים שעוברים הליכים ספציפיים של אימונותרפיה להסרת רגישות במהלך השימוש בביסופרולול.

תופעות לוואי ביפרולול

השימוש בתרופה עלול לעורר התפתחות של כמה תופעות לוואי הקשורות לפעולת הביסופרולול:

  • נגעים המשפיעים על מערכת הלב וכלי הדם: אי ספיקת לב, כאבי לב, הפרעת קצב לב, נימול בגפיים, ירידה בלחץ הדם (וגם קריסה אורתוסטטית), טרומבוציטופניה או לוקופניה, קוצר נשימה, אגרנולוציטוזיס ופורפורה. החמרה במצב עשויה להתרחש אצל אנשים עם צליעה לסירוגין והפרעות אחרות הקשורות לזרימת דם היקפית;
  • בעיות בתפקוד מערכת העצבים: כאבי ראש, נימול, עייפות קשה, הפרעות יום/לילה, סחרחורת, חרדה בלתי מוסברת וחולשה. ייתכנו עילפון, הזיות או סיוטים וירידה במהירות התגובה הפסיכומוטורית;
  • הפרעות הקשורות למערכת הכבד והמרה ולמערכת העיכול: פעילות מוגברת של אנזימי כבד או דלקת כבד, כמו גם גסטרלגיה, הפרעות מעיים, תסמינים של קשיי עיכול והקאות;
  • הפרעות המשפיעות על איברי החישה: טינטון, כאב המשפיע על העיניים, ירידה בחדות הראייה, דלקת הלחמית, יובש בעיניים והפרעות שמיעה;
  • תסמיני אלרגיה: נזלת אלרגית, אנפילקסיס, אורטיקריה, שלב פעיל של פסוריאזיס, עוויתות הסימפונות, בצקת קווינקה ושיעול;
  • אחרים: מיאסטניה, דיסוריה, ארתרופתיה, הזעת יתר, התכווצויות, כאבי בטן בכליות, שינוי במשקל, כאבים המשפיעים על שרירים ומפרקים, ירידה בסבילות לגלוקוז, שינויים בחשק המיני ואימפוטנציה. יחד עם זאת, ניתן להעלות את רמות הקריאטינין, הגלוקוז, חומצת השתן עם אוריאה, טריגליצרידים ואלמנטים של K עם P בפלזמה.

הפסקה פתאומית של השימוש בתרופה עלולה לגרום לתסמיני גמילה.

השימוש בביסופלול מביא לתוצאה חיובית בבקרת סימום.

מנת יתר

מתן מינונים גדולים מדי של ביפרולול עלול לגרום לירידה חדה בלחץ הדם, ברדיקרדיה, אי ספיקת לב, עוויתות סימפונות, ובנוסף להיפוגליקמיה, עוויתות, אובדן הכרה והפרעות קצב לב (כולל חסימת AV של 2-3 שלבים).

לתרופה אין נוגדן.

במקרה של מנת יתר, ניתנים שטיפת קיבה ותרופות אנטרוסורבנט. אם למטופל יש ברדיקרדיה, ניתנת הזרקה תוך ורידית של אטרופין.

אם ערכי לחץ הדם יורדים באופן משמעותי, ניתנים תרופות מצר כלי דם וגלוקגון תוך ורידי.

כאשר מתרחשת אי ספיקת לב, תרופות משתנות ניתנות דרך הווריד.

ניתן לטפל בחסימת AV כתוצאה מתרופות באמצעות אורציפרנלין (באמצעות טפטוף תוך ורידי); ניתן לבצע קיצוב לב במידת הצורך.

במקרה של עוויתות הסימפונות, ניתנים מרחיבי סימפונות, אופילין או אגוניסטים β2-אדרנרגיים.

אם מתרחשת היפוגליקמיה, ניתן זריקה תוך ורידית של גלוקוז.

הרעלת ביסופרולול מטופלת בבית חולים, תחת פיקוח רפואי מתמיד.

לא ניתן לבטל מנת יתר של ביסופלול באמצעות המודיאליזה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

כאשר משלבים את התרופה עם טריציקלים, חומרים החוסמים תעלות סידן, פנוטיאזין, חומרים החוסמים את פעילותם של קולטנים β-אדרנרגיים, MAOI וברביטורטים, הפעילות נוגדת יתר לחץ דם של ביסופלול משופרת.

שימוש בשילוב עם תרופות אנטי-אריתמיות עלול לגרום להופעת אפקט אינוטרופי שלילי.

השילוב של התרופה עם CG ופארסימפטומימטיקה מגביר את הסבירות להפרעות הולכה AV או להתפתחות ברדיקרדיה.

מתן יחד עם תרופות היפוגליקמיות הניתנות דרך הפה ואינסולין מגביר את הסיכון להיפוגליקמיה.

ביטויים של היפוגליקמיה עשויים להיות מוסווים על ידי פעולתם של חוסמי β.

השילוב של התרופה עם חומרי הרדמה מגביר את הסבירות לפתח הפרעות קצב או איסכמיה של שריר הלב.

משככי כאבים שאינם נרקוטיים מחלישים את ההשפעה הטיפולית של ביסופלול.

מתן בשילוב עם תרופות סימפתומימטיות מוביל להחלשת ההשפעה הרפואית של תרופות אלו, ובנוסף, עלול להגביר את הסימנים של צליעה לסירוגין.

שימוש בשילוב עם חומרים נוגדי לחץ דם ותרופות החוסמות את פעילות תעלות סידן עלול להגביר את עוצמת ההשפעות השליליות של ביסופלול.

תנאי אחסון

יש לאחסן ביפרולול בטמפרטורות בטווח של 15-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בביפרולול למשך 5 שנים ממועד מכירת המוצר הטיפולי.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם החומרים קונקור, בידופ עם ביסופרולול, אריטל וקורונל, וגם ניפרטן עם ביקארד וביסוגמה.

תשומת הלב!

כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "ביפרולול" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.

תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.

Translation Disclaimer: The original language of this article is Russian. For the convenience of users of the iLive portal who do not speak Russian, this article has been translated into the current language, but has not yet been verified by a native speaker who has the necessary qualifications for this. In this regard, we warn you that the translation of this article may be incorrect, may contain lexical, syntactic and grammatical errors

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.