ביפרולול

Biprolol היא תרופה נגד יתר לחץ דם, שהמרכיב הפעיל שלה הוא ביסופרולול (חוסם סלקטיבי של קולטנים β1-אדרנרגיים). הכנסת המנות הטיפוליות שלה אינה מובילה להופעת תופעות סימפטוממימטיות ומייצבות קרום.

לביסופרולול יש גם פעילות אנטי -אנגינלית - היא מפחיתה את צריכת החמצן של שריר הלב, מפחיתה את קצב הלב ולחץ הדם, כמו גם את תפוקת הלב. על ידי הארכת הדיאסטולה והורדת ערכי הלחץ הדיאסטולי, התרופה מסייעת בשיפור אספקת החמצן לשריר הלב. [1]

אינדיקציות ביפרולול

הוא משמש כטיפול בלחץ דם מוגבר .

בנוסף, ניתן להשתמש בו בטיפול משולב של אנשים עם CHF ו- IHD .

טופס שחרור

שחרור החומר הטיפולי מתממש בטבליות - 10 חתיכות בתוך חבילת המתאר. הקופסה מכילה 3 חבילות כאלה.

פרמקודינמיקה

ההשפעה נגד יתר לחץ דם של התרופה מתפתחת עם ירידה בהפרשת רנין בכליות, כמו גם ירידה בתפוקת הלב וחשיפה ל baroreceptors של קשת אבי העורקים יחד עם סינוס הצוואר. טיפול ארוך טווח ב- Biprolol גורם לירידה משמעותית בהתנגדות שמספקים כלי ההיקף.

אצל אנשים עם אי ספיקת לב, השימוש בביסופרולול גורם לדיכוי הפעילות של ה- RAAS, כמו גם למערכת הסימפתוהאדרנלית. [2]

לתרופה אין כמעט השפעה על קולטנים β2-אדרנרגיים, כמו גם על חילוף החומרים של הגלוקוז.

עם שימוש חד פעמי, ההשפעה הטיפולית של התרופה נמשכת לתקופה של 24 שעות. [3]

פרמקוקינטיקה

היסוד הפעיל מתאים היטב לספיגה (ללא התייחסות לשימוש במזון); מדד הזמינות הביולוגית הוא 90%. הערכים של Cmax תוך-פלסמי של ביסופרולול נרשמים לאחר 1-3 שעות מרגע השימוש בתרופה.

התרופה נחשפת בצורה חלשה למעבר התוך -כבד הראשון. כ -50% מהנתח המוצג מעורב בתהליכים מטבוליים עם יצירת רכיבים מטבוליים שאינם בעלי השפעה טיפולית.

הפרשה מתבצעת בעיקר דרך הכליות; חלק קטן מופרש דרך המעיים. מחצית החיים של הביסופרולול היא 10-12 שעות.

מינון וניהול

Biprolol נלקח דרך הפה. מנה יומית נלקחת בדרך כלל לשימוש אחד - יש להכין אותה בבוקר. אין צורך ללעוס את הטאבלט, אך ניתן לחצות אותו במידת הצורך. במהלך סיום הטיפול, הפסקת התרופה מתבצעת בהדרגה - על ידי הורדת המינון. גודל המנה ומשך הקורס נבחרים על ידי הרופא.

לעתים קרובות יש צורך להשתמש ב- 5 מ"ג מהתרופה ליום. המנה הראשונית היא בדרך כלל 2.5-5 מ"ג (תוך התחשבות בחומרת המחלה). בהתחשב בהשפעת התרופה, ניתן להגדיל את המינון היומי בהדרגה ל -10 מ"ג.

מותר לכל היותר 20 מ"ג ביסופרולול ליום.

בנוכחות הפרעות חמורות בכליות / בכבד, מותר לצרוך לא יותר מ -10 מ"ג תרופות ביום.

• בקשה לילדים

חל איסור לרשום ביפרולול ברפואת ילדים.

השתמש ביפרולול במהלך ההריון

אין להשתמש ב- Biprolol במהלך ההריון. כאשר הרופא המטפל מחליט על האפשרות לקחת תרופות לאישה בהריון, גודל המנה נבחר למטופל באופן אישי. במהלך שימוש זה בביסופרולול יש לעקוב אחר תהליכי זרימת הדם בתוך השליה ומצבו של היילוד מיד לאחר הלידה.

בעת הנקה, אין להשתמש בתרופה; ניתן להשתמש בו רק בתנאי של סירוב להניק.

התוויות נגד

אסור להשתמש בתרופה לאנשים עם אי סבילות קיימת לביסופרולול. בנוסף, הוא אינו משמש בנוכחות גלקטוזמיה, ספיגה של גלוקוז-גלקטוז וחוסר לקטאז.

התרופה אינה משמשת לאנשים הסובלים מ- HF בשלב הפירוק, SSS, חסימת AV בשלב 2-3 (בהעדר קוצב לב), ברדיקרדיה ומצור סינוטריאלי מובהק; לא מוקצה לאנשים עם ערכי לחץ דם נמוכים והלם קרדיוגני.

אין להשתמש בתרופה במקרה של הפרעות קשות בזרימת הדם ההיקפית, תסמונת Raynaud, BA ומחלות ריאה חסימתיות כרוניות; יחד עם זאת, הוא אינו נקבע לאנשים הסובלים מחמצת מטבולית, פסוריאזיס (גם אם קיימת היסטוריה של פסוריאזיס) או פאוכרומוציטומה שלא נרפאה.

התרופה אינה משמשת לאנשים המשתמשים בסולטופרייד, פלוקטפנין או MAOI (החריגים היחידים הם MAOI-B).

יש צורך בזהירות בעת רישום Biprolol לאנשים עם בלוק AV בשלב הראשון או אנגינה פקטוריס, כמו גם לחולי סוכרת ואנשים בדיאטה קפדנית.

בזהירות יתרה, התרופה נקבעת למיאסטניה גרביס, נטייה להופעת עוויתות הסימפונות, תת פעילות של בלוטת התריס ודיכאון.

יש להפסיק את נטילת התרופות לפחות יומיים לפני ביצוע הרדמה כללית, ובמקביל לעקוב בקפידה אחר מצבם של אנשים אשר במהלך השימוש בביסופרולול נתונים להליכים אימונותרפיים ספציפיים ללא רגישות.

תופעות לוואי ביפרולול

השימוש בתרופה יכול לעורר התפתחות של כמה סימני לוואי הקשורים לפעולה של ביסופרולול:

• נגעים המשפיעים על CVS ומערכת הדם: אי ספיקת לב, לב, הפרעות בקצב הלב, קהות המשפיעה על הגפיים, ירידה בערכי לחץ הדם (גם קריסה אורתוסטטית), טרומבוציטו או לוקופניה, קוצר נשימה, אגרנולוציטוזה ופרפורה. עלולה להיות החמרה במצב אצל אנשים הסובלים מקלאודיקציה לסירוגין והפרעות אחרות הקשורות לזרימת דם היקפית;
• בעיות בתפקוד NS: כאבי ראש, paresthesia, עייפות קשה, הפרעות ביום / לילה, סחרחורת, חרדה ללא סיבה ואסתניה. הופעת סינקופה, הזיות או סיוטים וירידה במהירות התגובה הפסיכו -מוטורית אפשרית;
• הפרעות הקשורות למערכת הכבד ודרכי העיכול: עלייה בפעילות אנזימי הכבד או הפטיטיס, ובנוסף גסטרלגיה, הפרעות בצואה, תסמינים של הפרעות בעיכול והקאות;
• הפרעות המשפיעות על איברי החישה: רעש אוזניים, כאבים המשפיעים על העיניים, היחלשות חדות הראייה, דלקת הלחמית, יובש רירית העין והפרעות שמיעה;
• תסמיני אלרגיה: נזלת ממקור אלרגי, אנפילקסיס, אורטיקריה, שלב פעיל של פסוריאזיס, התכווצות הסימפונות, בצקת ושינק של קווינק;
• אחרים: מיאסטניה גרביס, דיסוריה, ארתרופתיה, הזעת יתר, עוויתות, קוליק בכליות, שינויים במשקל, כאבים המשפיעים על השרירים והמפרקים, ירידה בסבילות לגלוקוז, שינויים בחשק המיני ואימפוטנציה. יחד עם זאת, ניתן להגדיל את האינדיקטורים של קריאטינין, גלוקוז, חומצת שתן עם אוריאה, טריגליצרידים ואלמנטים K עם P בתוך הפלזמה.

עצירה פתאומית בשימוש בתרופה עלולה לעורר תסמונת גמילה.

השימוש בביסופרולול מוביל לתגובה חיובית במהלך שליטה בסמים.

מנת יתר

הכנסת מנות גדולות מדי של ביפרולול עלולה לעורר ירידה חזקה בערכי לחץ הדם, ברדיקרדיה, HF, התכווצויות הסימפונות, ובנוסף, היפוגליקמיה, התקפים, אובדן הכרה והפרעות בקצב הלב (זה כולל חסימת AV של 2-3-3 שלב).

לתרופה אין נוגדנים.

במקרה של מנת יתר מבצעים שטיפת קיבה וצריכת enterosorbents. אם החולה מפתח ברדיקרדיה, מתבצעת הזרקה IV של אטרופין.

עם ירידה חזקה בערכי לחץ הדם, מבצעים הכנסת כלי דם והזרקה תוך ורידי של גלוקגון.

כאשר הופעת HF מתבצעת מתן תוך ורידי של משתנים.

ניתן לשלוט בלוק AV הקשור לתרופות באמצעות אורציפרנלין (תוך ורידי); במידת הצורך ניתן לבצע קצב.

במקרה של עוויתות הסימפונות, ניתנים סימפונות, aminophylline או β2-adrenomimetics.

כאשר מתרחשת היפוגליקמיה, מתבצעת הזרקה תוך ורידית של גלוקוז.

הרעלת ביסופרולול מטופלת בבית חולים, בפיקוח מתמיד של רופאים.

לא ניתן יהיה לחסל מנת יתר עם ביסופרולול באמצעות המודיאליזה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

כאשר התרופה משולבת עם טריציקליות, סוכנים החוסמים ערוצי Ca, פנוטיאזין, חומרים החוסמים את הפעילות של קולטנים β-adrenergic, MAOI ו barbiturates, הפעילות האנטי-יתר לחץ דם של ביסופרולול מועצמת.

השימוש יחד עם תרופות אנטי -קצביות יכול לגרום להופעת אפקט אינוטרופי שלילי.

השילוב של התרופה עם SG ו- parsympathomimetics מגביר את הסבירות להפרעות הולכה AV או להתפתחות ברדיקרדיה.

ניהול יחד עם תרופות היפוגליקמיות אוראליות ואינסולין מגביר את הסיכון להיפוגליקמיה.

הביטויים של היפוגליקמיה יכולים להיות מוסווים על ידי הפעולה של חוסמי β.

שילוב של תרופות עם חומרי הרדמה מגביר את הסיכוי לפתח הפרעות קצב או איסכמיה של שריר הלב.

משככי כאבים לא נרקוטיים מחלישים את האפקט הטיפולי של ביסופרולול.

ההקדמה בשילוב עם סימפטוממימטיקה גורמת להיחלשות ההשפעה התרופתית של תרופות אלו, ובנוסף, היא עלולה להעצים את סימני הקלאודיקציה לסירוגין.

השימוש יחד עם חומרים וסוכני יתר לחץ דם החוסמים את פעילות ערוצי Ca יכול להעצים את עוצמת הביטויים השליליים של bisoprolol.

תנאי אחסון

יש לאחסן את ביפרולול בטמפרטורות בטווח של 15-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Biprolol לתקופה של 5 שנים מיום מכירת המוצר הטיפולי.

אנלוגים

אנלוגים של תרופות הם החומרים Concor, Bidop with Bisoprolol, Aritel ו- Coronal, וחוץ מזה Niperten עם Bicard ו- Bisogamma.