זיגריס

סיגריס הוא תרופה אנזירומבוטית.

אינדיקציות זיגריס

הוא משמש לחיסול אלח דם עם אי-ספיקה פוליאורגנית במקביל בצורה חריפה (עם סיכון גבוה לתוצאה קטלנית).

[1],

טופס שחרור

שחרור בצורה של lyophilizate לייצור פתרונות אינפוזיה, בצלוחיות זכוכית עם נפח של 5 או 20 מ"ג. החבילה מכילה בקבוק אבקה אחד.

[2]

פרמקודינמיקה

Drotrecogin-α (בצורה אקטיבית), - C חלבון מופעל סוג אלמנט חיצוני (רכיב זה ממלא תפקיד חשוב בויסות התגובה מערכתית בגוף האדם לתהליך זיהומיות). יש סוג חלבון C בצורתו הפעילה השפעה על תכונות אנטי-תרומבוטי ידי האטת גורמים Va ו VIIIa. מידע המתקבל כתוצאה בדיקות במבחנה, הוכיח כי חלבון של הקבוצה C יש חשיפה profibrinolytic עקיף, משום אלמנט מסוגל PAI-1 איטי, ובנוסף, להגביל את הייצור של אלמנט מופעל-תרומבין, מעכבים את תהליך פירוק פיברין.

יחד עם אינדיקציה זו במבחנה חשפה כי חלבון הקבוצה C בעל תכונות אנטי-דלקתיות, אשר מתעוררות עקב דיכוי של גורם נימק גידול הניתן ללחיצה באמצעות מונוציטים ובנוסף בגלל חסימת תהליכי הידבקות לויקוציטים לגבי selectin ומגבלות הנגרמת על ידי תגובה תרומבין דלקתית בתוך אנדותל כלי הדם במערכת microcirculatory.

מנגנון המאפשר drotrekogin- α פעיל כדי להפחית את התמותה אצל אנשים עם אלח דם חמור, עד הסוף אינו ברור. בחולים עם אלח דם חמור, עירוי של התרופה, שנמשך 48 או 96 שעות, גרם לירידה בערכי D-dimer, בהתאם לגודל המינון, ובנוסף IL-6.

בהשוואה לאנשים שקיבלו פלצבו אצל אנשים שהשתמשו-α drotrecogin, הזכירו ירידה במהירות גבוהה יותר של ערכים PAI-1, D-dimer, ועל כן F1.2 של פרותרומבין עם תרומבין-באנטי-טרומבין ואלמנט אִי- 6. יחד עם זאת, עלייה מואצת בערכים של antithrombin עם חלבון מסוג C זוהתה, וייצוב של פרמטרים plasminogen.

בהינתן משך הליך העירוי, נמצא כי השפעת השיא של התרופה של מרכיב התרופה הפעילה יחסית למדד D-dimer נרשמה בסוף 96 שעות של עירוי (בסכום של 24 מיקרוגרם / ק"ג / שעה).

[3]

פרמקוקינטיקה

Drotrekogin-α, יחד עם חלבון פעיל פנימי של קבוצה C, הוא פעיל על ידי מעכבים פנימיים של פרוטאז פלזמה. רמת חלבון C סוג בתוך פלזמה של אדם בריא, כמו גם אדם עם דרגה חמור של אלח דם, הוא לעתים קרובות מתחת לרמה המינימלית האפשרית לקביעת הריכוז.

אצל אנשים עם אלח דם חמור, עירוי של התרופה בשיעור של 12-30 מיקרוגרם / ק"ג / שעה די מהר יוצר שיווי משקל מדדים יחסית לשיעור עירוי. הערכים הממוצעים של סליקה של התרופה שווים ל 40 ליטר לשעה (בתוך 27-52-x l / h). ערכי שיווי משקל ממוצע, שהם 45 ng / ml (בתוך 35-62-ng / ml), נצפו לאחר 2 שעות לאחר תחילת הליך עירוי.

בחולים רבים, רמת הפלסמה של Drotekogin-α ירד מתחת לסימן המינימלי, המאפשר לקבוע את כמותו, שווה ל -10 ng / ml, במהלך 2 שעות מרגע השלמת הליך העירוי. רמת הסמים סמים אצל אנשים עם אלח דם חמור הוא כ 50% גבוה יותר מזה של אדם בריא.

[4], [5],

מינון וניהול

עירוי מנוהל על ידי שיטת תוך ורידי, בשיעור של 24 מיקרוגרם / ק"ג / שעה. הליך העירוי כולו צריך להימשך 96 שעות.

יש לחדש את האינפוזיה המופרעת בשיעור הרגיל. הגדל את גודל המינון או השתמש בזריקות בולוס אסורה.

[7]

השתמש זיגריס במהלך ההריון

אין מידע על הסבירות של השפעות שליליות של התרופה על העובר, אם נעשה שימוש על ידי נשים בהריון, בנוסף להשפעה של Sigris על פעילות הרבייה. השימוש בתרופה במהלך ההריון מותר רק במקרים שבהם ההסתברות של השפעות מועילות על אישה עולה על האפשרות של סיבוכים בעובר.

אין מידע על האפשרות של חדירה של סמים לחלב האם או לספיגה המערכתית לאחר החדירה של החומר לתוך מערכת העיכול. אבל, בגלל תרופות רבות מופרשות עם חלב אם, וחוץ מזה, בגלל הסיכון הגבוה של תגובות שליליות בתינוק, הוא נדרש לסרב הנקה במהלך השימוש של התרופה.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• נוכחות של דימום אנדוגני מתמשך;
• שבץ של סוג hemorhhicic הועברו בתקופה של 90 ימים קודמים;
• הניתוח בוצע בתקופה של 60 ימים קודמים בתוך הגולגולת או באזור חוט השדרה או בנוכחות פגיעת ראש כבד כבד;
• טראומה, שבה יש סבירות גבוהה לדימום מסכן חיים;
• נוכחות של קטטר סוג אפידורל;
• גידול בתוך הגולגולת או סימפטומים של שבר במוח;
• אבחנה רגישות יתר ל- Droscrocogin-α.

אין מידע על היעילות והבטיחות של השימוש בסמים בתינוקות בתקופת ההיריון (עד 38 שבועות), כמו גם אצל ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18.

תופעות לוואי זיגריס

התרופה עלולה לגרום לתופעות לוואי במערכת ההמופואטית: דימום, אשר מופיע לעיתים קרובות במהלך העירוי.

[6]

מנת יתר

יש מידע על התפתחות הרעלת עקב הכנסת מינון גבוה מדי של תרופות. במקרים רבים (עם מינון שהוא פי 60 מהעירוי הסטנדרטי), לא נצפו תגובות שליליות. בשאר, הקורבנות פיתחו דימום עקב אלח דם.

אין מידע על קיומו של תרופות נוגדות דלקת. אם המטופל מפתח מנת יתר, יש להפסיק מיד את העירוי של התרופה ולעקוב מקרוב אחר המראה האפשרי של דימום, תוך ביצוע טיפול סימפטומטי במקביל.

[8]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אנשים עם אלח דם חמור לא למדו את האינטראקציה של התרופה עם תרופות אחרות. יש צורך להשתמש בזהירות עם Sigris בשילוב עם תרופות אחרות המשפיעות על תהליכי hemostasis.

בשילוב עם סוג unfractionated הפרין (במנות קטנות: <15,000 IU / יום), ובנוסף, משקל מולקולרי נמוך הפרין (למניעה - של 2850 IU / יום) נצפה השפעה שלילית על המאפיינים של התרופה ולשפר את מראה את הסיכון לדימומים בצורה חמורה ( זה כולל גם דימום במערכת העצבים המרכזית).

כתוצאה מהשימוש בהפרין במינונים קטנים, תדירות הדימום (לא מסכנת חיים) עלתה בהשוואה לערכי פלצבו במהלך תקופת הבדיקה (במהלך 6 הימים הראשונים). מנות קטנות של הפרין יכול להיות prescribed בשילוב עם Sigris - כאמצעי למניעת פקקת ורידי הקיים. אסור להפריע לשימוש מניעתי של הפרין עד לרגע שבו האינדיקציות הרפואיות מאפשרות זאת.

[9], [10]

תנאי אחסון

Lyophilizate חייב להיות כלול במקרר. יש להימנע מחשיפה לאור השמש ולהגביל את הגישה לתרופות לילדים צעירים. ערכי הטמפרטורה הם בטווח של 2-8 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

סיגריס רשאית להשתמש בתקופה של 3 שנים מיום ייצור התרופה. יחד עם זאת, הפתרון המוגמר יכול להיות מאוחסן במקרר למשך מקסימום של 24 שעות (זה כולל את משך הזמן בהכנתו).