המומחה הרפואי של המאמר
פרסומים חדשים
תרופות
זיגריס
סקירה אחרונה: 03.07.2025
כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.
יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.
אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.
זיגריס היא תרופה אנזימית אנטי-תרומבוטית.
אינדיקציות זיגריס
הוא משמש לחיסול אלח דם עם אי ספיקת איברים מרובה במקביל בצורה חריפה (עם סיכון גבוה למוות).
[ 1 ]
טופס שחרור
משוחרר כליופיליזט להכנת תמיסות עירוי, בבקבוקוני זכוכית בנפח של 5 או 20 מ"ג. האריזה מכילה בקבוקון אחד עם אבקה.
[ 2 ]
פרמקודינמיקה
דרוטרקוגין-α (בצורתו הפעילה) הוא מרכיב חיצוני של חלבון מסוג C מופעל (מרכיב זה ממלא תפקיד חשוב בוויסות התגובה המערכתית של גוף האדם לתהליך הזיהומי). חלבון מסוג C בצורתו הפעילה משפיע על תכונות נוגדות תרומבוזיס, מעכב גורמי Va, כמו גם VIIIa. נתונים שהתקבלו מבדיקות חוץ גופיות מראים כי לחלבון מסוג C יש השפעה פרופיברינוליטית עקיפה, מכיוון שהוא מסוגל לעכב את המרכיב IAP-1, ובנוסף לכך, להגביל את ייצור המרכיב המופעל על ידי תרומבין, אשר מעכב את תהליך הפיברינוליזה.
בנוסף, מחקרים במבחנה הראו כי לחלבון C תכונות אנטי דלקתיות הנובעות מדיכוי גורמי נמק סרטניים הקשורים למונוציטים, וכן מחסימת תהליכי הידבקות של לויקוציטים לסלקטין והגבלת התגובה הדלקתית הנגרמת על ידי טרומבין בתוך האנדותל של כלי הדם במערכת המיקרו-מחזור הדם.
המנגנון שבו drotrecogin-α הפעיל מפחית תמותה בקרב אנשים עם אלח דם חמור עדיין אינו מובן במלואו. באנשים עם אלח דם חמור, עירויי תרופות שנמשכו 48 או 96 שעות גרמו לירידה תלוית מינון ברמות D-dimer, כמו גם ב-IL-6.
בהשוואה לפלצבו, משתמשי drotrecogin-α הראו ירידה מהירה יותר ב-IAP-1, D-dimer, וגם בפרותרומבין F1.2 עם תרומבין-אנטיתרומבין, כמו גם IL-6. בנוסף, זוהתה עלייה מואצת באנטיתרומבין עם חלבון מסוג C וייצוב רמות הפלסמינוגן.
בהתחשב במשך תהליך העירוי, נמצא כי שיא ההשפעות הרפואיות של הרכיב הפעיל של התרופה ביחס למדדי D-dimer נצפה בסוף השעה ה-96 של העירוי (בכמות של 24 מק"ג/ק"ג/שעה).
[ 3 ]
פרמקוקינטיקה
דרוטרקוגין-α יחד עם חלבון C פעיל פנימי מושבתים על ידי מעכבי פרוטאז פלזמה פנימיים. רמת חלבון C בפלזמה של אנשים בריאים, כמו גם אנשים עם אלח דם חמור, היא לעיתים קרובות מתחת לריכוז המינימלי הניתן לגילוי.
בחולים עם אלח דם חמור, עירוי תרופה בקצב של 12-30 מק"ג/ק"ג/שעה יוצר במהירות ערכי שיווי משקל פרופורציונליים לעוצמת העירוי. ערכי פינוי תרופה ממוצעים הם 40 ליטר/שעה (טווח 27-52 ליטר/שעה). ערכי שיווי משקל ממוצעים של 45 ננוגרם/מ"ל (טווח 35-62 ננוגרם/מ"ל) נצפו שעתיים לאחר תחילת הליך העירוי.
אצל חולים רבים, רמות הדרוטרקוגין-α בפלזמה ירדו מתחת לסף הזיהוי של 10 ננוגרם/מ"ל תוך שעתיים מסיום העירוי. פינוי התרופה אצל אנשים עם אלח דם חמור גבוה בכ-50% מאשר אצל אנשים בריאים.
מינון וניהול
העירוי ניתן דרך הווריד בקצב של 24 מק"ג/ק"ג/שעה. כל תהליך העירוי אמור להימשך 96 שעות.
יש לחדש עירוי שהופסק בקצב הסטנדרטי שצוין לעיל. אין להעלות את המינון או לזריקות בולוס.
[ 7 ]
השתמש זיגריס במהלך ההריון
אין מידע על הסבירות להשפעה שלילית של התרופה על העובר אם משתמשים בה על ידי נשים בהריון, ובנוסף, על השפעת זיגריס על פעילות הרבייה. ניתן להשתמש בתרופה במהלך ההריון רק במקרים בהם הסבירות להשפעה מיטיבה על האישה עולה על האפשרות לסיבוכים בעובר.
אין מידע על אפשרות חדירת התרופה לחלב אם או ספיגה מערכתית לאחר חדירת החומר למערכת העיכול. עם זאת, מכיוון שתרופות רבות מופרשות עם חלב אם, ובנוסף, בשל הסיכון הגבוה לתגובות שליליות אצל התינוק, יש צורך להפסיק את ההנקה במהלך תקופת השימוש בתרופה.
התוויות נגד
התוויות נגד עיקריות:
- נוכחות של דימום אנדוגני מתמשך;
- שבץ מוחי דימומי שסבלת ממנו ב-90 הימים הקודמים;
- ניתוח שבוצע ב-60 הימים הקודמים בתוך הגולגולת או באזור חוט השדרה, או פגיעת ראש חמורה קיימת;
- פציעות המהוות סיכון גבוה לדימום מסכן חיים;
- נוכחות של קטטר אפידורלי;
- גידולים בתוך הגולגולת או תסמינים של התפתחות בקע במוח;
- אובחנה רגישות יתר לדרוטרקוגין-α.
אין מידע על יעילות ובטיחות השימוש בתרופה בתינוקות במהלך תקופת ההיריון (עד 38 שבועות), כמו גם בילדים ובמתבגרים מתחת לגיל 18.
תופעות לוואי זיגריס
התרופה עלולה לגרום לתופעות לוואי במערכת ההמטופויאטית: דימום, המתרחש לעיתים קרובות במהלך תהליך העירוי.
[ 6 ]
מנת יתר
יש מידע על התפתחות הרעלה עקב מתן מינון גדול מדי של התרופה. במקרים רבים (עם מתן מינון גבוה פי 60 מהעירוי הסטנדרטי) לא נצפו תגובות שליליות. במקרים אחרים, הקורבנות פיתחו דימום עקב אלח דם.
אין מידע על קיומם של תרופות נוגדות. אם למטופל יש מנת יתר, יש להפסיק מיד את עירוי התרופה ולנטר בקפידה את האפשר של דימום, תוך ביצוע טיפול סימפטומטי במקביל.
[ 8 ]
אינטראקציות עם תרופות אחרות
האינטראקציה של התרופה עם תרופות אחרות לא נחקרה בחולים עם אלח דם חמור. יש להשתמש בזיגריס בזהירות בשילוב עם תרופות אחרות המשפיעות על תהליכי המוסטאזיס.
בשילוב עם הפרין לא מופרד (במינונים קטנים: <15,000 יחידות ליום), ובנוסף עם הפרין במשקל מולקולרי נמוך (למניעה - 2850 יחידות ליום), לא נצפתה השפעה שלילית על תכונות התרופה ולא נצפתה עלייה בסיכון לדימום חמור (כולל גם דימום במערכת העצבים המרכזית).
כתוצאה משימוש בהפרין במינונים קטנים, שכיחות הדימום (שאינו מסכן חיים) עלתה בהשוואה לפלצבו במהלך תקופת הבדיקה (ב-6 הימים הראשונים). ניתן לרשום מינונים קטנים של הפרין בשילוב עם זיגריס - כאמצעי למניעת פקקת ורידית קיימת. אסור להפסיק את השימוש המונע בהפרין עד שההנחיות הרפואיות יאפשרו זאת.
תנאי אחסון
יש לשמור את הליופיליזט במקרר. יש להימנע מחשיפה לאור שמש, וגם להגביל את הגישה לתרופה לילדים קטנים. ערכי הטמפרטורה הם בטווח של 2-8 מעלות צלזיוס.
חיי מדף
ניתן להשתמש בזיגריס למשך 3 שנים ממועד ייצור התרופה. במקרה זה, ניתן לאחסן את התמיסה המוכנה במקרר למשך 24 שעות לכל היותר (כולל הזמן המושקע בהכנתה).
תשומת הלב!
כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "זיגריס" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.
תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.