זידולם

Zidolam היא תרופה אנטי ויראלית. זה נכלל בקטגוריה של מעכבי נוקליאוטידים ומעכבי נוקלאוזידים של revertase.

אינדיקציות זידולמה

זה מצוין לטיפול ב- HIV - לילדים 12 + שנים, וגם למבוגרים (עם צורה מתקדמת של חוסר חיסונים).

טופס שחרור

הוא מיוצר בטבליות - 10 חתיכות לכל 1 לוחית שלפוחית. חבילת תרופות אחת מכילה 10 שלפוחיות עם טבליות.

Zidolam משמש לטיפול ב- HIV בקרב מתבגרים מגיל 16 (משקל 50+ ק"ג), כמו גם אצל מבוגרים.

כצירוף קבוע, תרופות יכולות להינתן עם הסבילות הקיימת של המטופל (zidovudine, lamivudine ו- nevirapine). הערכה של סבילות מתבצע לאחר קורס של טיפול משולב נגד נוירופין עם nevirapine במינון תחזוקה של 200 מ"ג פעמיים ביום, להחיל למשך מינימום של 6-8 שבועות. קביעת מינון תחזוקה של תרופות מותר רק לאחר 2 שבועות לאחר החלת אותו בסכום הראשוני - 200 מ"ג ליום פעם אחת.

פרמקודינמיקה

Lamivudine, כמו גם zidovudine, יש אפקט סיגור פיגור על שכפול נגיפי של HIV-1 ו- HIV-2 סוגים. המרכיבים הפעילים של LS הופכים בהדרגה בתוך התא לתוך חומרים triphosphate. אלמנטים אלה הם מעכבים סלקטיביים תחרותיים של HIV revertase. ניסויים קליניים אישרו כי שילוב כזה יכול לעכב את הופעתה של התנגדות zidovudine אצל אנשים שלא עברו בעבר antiretiriral הטיפול.

השילוב של lamivudine ו zidovudine יעיל יותר מאשר שילובים של zidovudine עם didanosine או zidovudine עם zalcitabine. בין המאפיינים הנוספים של חומרים משולבים אלה היא סבילות טובה של שילוב כזה. בנוסף, הוא מקדם דיכוי תת-אופטי של רבייה ויראלית, וגם מחליש את רמת הריכוז של החומר.

פרמקוקינטיקה

Zidovudine עם lamivudine נספג היטב בדרכי העיכול, עם מדד הזמינות הביולוגית של 80-85% (lamivudine) ו 60-70% (zidovudine). רמת השיא בפלסמה של אלמנטים אלה היא 1.3-1.8 מ"ג / ממול (lamivudine) ו- 1.5-2.2 מ"ג / ממול (zidovudine) ומוגשת לאחר 0.5-2 שעות ו- 0.25-2 שעות בהתאמה.

במינון התרופה lamivudine, פרמקוקינטיקה ליניארית עם מחייב חלש אלבומין ממוקם אלבומין (פחות מ 36% במבחנה) נצפים. המדד של סינתזה zidovudine עם חלבון הוא 34-38%.

שני החומרים מסוגלים לעבור בתוך CSF, כמו גם במערכת העצבים המרכזית.

לאחר 2-4 שעות לאחר נטילת Zidolam, הפרופורציות בין מדדי הזידובודין והלמימודין בתוך הפלסמה, ועמו הנוזל השדרתי הם 0.5 ו -0.5, בהתאמה.

המוצר העיקרי של ההתפוררות של zidovudine בתוך שתן עם פלזמה הוא 5-glucuronide. בדיקות במבחנה הראו כי זירחון תאיים של lamivudine מתרחשת, אשר מומר נוספת למוצר ריקבון פעיל של 5-triphosphate.

הפרשת lamivudine מתרחשת בעיקר דרך הכליות, החומר מופרש ללא שינוי. מחצית החיים של החומר מגיע 10.5-15.5 שעות.

מחצית החיים של zidovudine הוא כ 1.1 שעות. כ 50-80% של החומר מופרש דרך הכליות בצורה של 5-glucuronide. בנוסף, zidovudine יכול להיות מופרש דרך חלב אם.

מינון וניהול

התרופה צריכה להיות נצרכת דרך הפה. עבור ילדים מ 12 שנים ומבוגרים, המינון של התרופה הוא 1 גם גלולה פעמיים ביום. מותר לשתות סמים ללא קשר לאכילה.

[1]

השתמש זידולמה במהלך ההריון

נשים בהריון אינן מורשות לרשום את התרופה.

התוויות נגד

בין התוויות נגד סמים:

• חוסר הסובלנות של המרכיבים המרכיבים של התרופה;
• נויטרופניה חדה (עם ספירת נויטרופילים של פחות מ -0.75 × 10 9 / L) או אנמיה (המוגלובין פחות מ -7.5 גרם / dL או 4.65 ממול / L);
• פולינופורופתיה;
• ירידה ברמת תפקוד הכליות (רמת קריאטינין היא פחות מ -50 מיליליטר לדקה);
• תקופת הנקה;
• גיל הילדים קטן מ -12 שנים.

תופעות לוואי זידולמה

בשל השימוש בתרופה, תופעות לוואי כאלה יכולות להתפתח: תחושה עייפה וחולה, כאבי ראש, שלשולים, הקאות, סחרחורת ובחילות. בנוסף, גם מצב של חום, התפתחות של נוירופתיה, אנורקסיה, הופעת נדודי שינה או צמרמורת. תסמינים של רירית האף, כאבים באזור השריר והשלד, נויטרופניה או קרחת, פריחות או שיעול עשויים להופיע, וכן אנזימים bilirubin וכבד עשוי גם להגדיל.

מנת יתר

עם התפתחות של מנת יתר של התרופה, יש תמיכה טיפולית, וכן נהלים שמטרתם לבטל את הסימפטומים. אין תרופה ספציפית לטיפול במנת יתר של זידולם.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מאז התרופה מכיל 2 חומרים פעילים (zidovudine עם lamivudine), הוא מסוגל אינטראקציה בהתאם למאפיינים של שניהם.

במקרה של תרופה בשילוב עם myelosuppressive או תרופות nephrotoxic (כולל אלה שימוש שיטתי pentamidine עם pyrimethamine, וחוץ מזה דאפסון, flucytosine, שיתוף trimoxazole, אינטרפרון, כמו גם אמפוםרצין B, גנציקלוביר עם דוקסורוביצין ו vinblastine עם vincristine) דורש ניטור מתמיד של המטולוגיות פונקציה רמה ו הכליות. מינון מוריד במידת הצורך.

זה נדרש כדי לפקח על המדדים בדם של החומר phenytoin - כאשר בשילוב עם Zidolam.

קודאין עם אספירין ומורפיום, ובנוסף, ketoprofen אוקסאזפאם, אינדומטצין עם נפרוקסן ו Cimetidine ו דאפסון עם אוקסאזפאם ו Isoprinosine יכול להשפיע תהליך חילוף החומרים זידובודין (תחרותי בהאטת תהליכי היווצרות glucuronide שלה או עיכוב ישירות חומר חילוף החומרים באמצעות אנזימי כבד microsomal) .

Probenecid יכול להגדיל zidovudine, דיכוי תהליך glucuronization או הפחתת שיעור הפרשת החומר דרך הכליות.

השימוש fluconazole משפיע על תהליכים מטבוליים גורם פינוי של zidovudine.

חומצה Valproic מאטה את שלב 1 שלב של מטבוליזם כבד של zidovudine, אשר מגביר את הזמינות הביולוגית של האחרון. בגלל זה, כאשר השימוש המשולב של חומרים אלה מומלץ לעקוב אחר בריאותם של חולים על מנת לחשוף מיד את הגידול בתגובות השליליות לשימוש zidovudine.

תרופות nucleoside אנלוגיות נפרדות יכולות להשפיע על העבודה, כמו גם את מספר תאי הדם הלבנים / אריתרוציטים, יכולים לשפר את התכונות הרעילות של זידובדין ביחס לתאי הדם, ובנוסף לתהליך שכפול הדנ"א הזה.

Ribavirin antagonizes את פעילות antiviral של zidovudine יחסית לנגיף HIV (במבחנה).

חומרי pyrimethamine, וסרימתופרים ו sulfamethoxazole עם אציקלוביר מותר במהלך טיפול מונע או טיפול של תהליכים זיהומיות, עורר על ידי אורגניזמים אופורטוניסטי, כי יישום מוגבל של תרופות אלה המאפיינים הרעילים שלהם אינם משופרים.

[2], [3]

תנאי אחסון

יש צורך בזידולם במקום שלא יהיה נגיש לילדים, וגם לעמוד בתנאים הרגילים לאחסון תרופות. הטמפרטורה היא 15-30 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

Zidolam נדרש לשמש בתוך 2 שנים ממועד שחרורו של התרופה.