זילולה

זילולה היא תרופה אנטי-היסטמינית סיסטמית, נגזרת של פיפרזין.

אינדיקציות זילולה

הוא מסומן לחיסול צורות אלרגיות של נזלת (כולל צורות כל השנה), וגם לצורה הכרונית של אורטיקריה אידיופטית.

טופס שחרור

זמין בטבליות, 7 יחידות בבליסטר אחד. אריזה אחת מכילה 1 או 4 רצועות שלפוחית.

פרמקודינמיקה

לבוצטריזין הוא אננטיומר R פעיל ויציב של החומר צטריזין, והוא שייך לקטגוריה של אנטגוניסטים תחרותיים סלקטיביים של קולטני היסטמין (H1). יחד עם זאת, הזיקה של לבוצטריזין לקולטנים אלה גבוהה פי שניים מזו של החומר צטריזין.

התרופה משפיעה על השלב התלוי בהיסטמין של התגובה האלרגית, ובמקביל מפחיתה את תנועת האאוזינופילים, מחזקת את כלי הדם ומונעת שחרור של מוליכים דלקתיים. בנוסף, היא מונעת את התפתחותם ומקלה על מהלך תסמינים אלרגיים, בעלת תכונות אנטי-אלרגיות, נוגדות אקסודציה ונוגדות דלקת. יחד עם זאת, כמעט ואין לה השפעה אנטי-סרוטונינית וכולינוליטית. במינונים טיפוליים, כמעט ואין לה השפעה מרגיעה.

בדיקת א.ק.ג. לא גילתה כל השפעה רלוונטית של לבוצטריזין על מרווח QT.

פרמקוקינטיקה

הפרמקוקינטיקה של החומר הפעיל משתנה באופן ליניארי. היא תלויה במינון, בעלת שונות אישית חלשה וכמעט ואינה שונה מהאינדיקטורים של צטריזין.

לבוצטריזין נספג די מהר כאשר נלקח דרך הפה. צריכת מזון אינה משפיעה על קצב הספיגה, אך היא מאטה אותו. שיא רמות הפלזמה נצפה 0.9 שעות לאחר נטילת התרופה במינון תרופתי והוא 207 ננוגרם/מ"ל (עם מינון יחיד) ו-308 ננוגרם/מ"ל (עם שימוש חוזר בתרופה במינון של 5 מ"ג). רמות שיווי משקל בסרום מושגות לאחר יומיים.

אין מידע על התפלגות התרופה בתוך רקמות גוף האדם, ובנוסף לכך, על מעבר החומר דרך מערכת העצבים המרכזית (BBB). במהלך ניסויים בבעלי חיים, המדד הגבוה ביותר נצפה בתוך הכליות עם הכבד, והנמוך ביותר - בתוך מערכת העצבים המרכזית. נפח ההפצה הוא 0.4 ליטר / ק"ג, והסינתזה עם חלבון פלזמה מגיעה ל-90%.

כ-14% מהרכיב הפעיל מעורב בתהליך המטבוליזם בגוף. זה כולל חמצון, קישור לטאורין, ו-N- יחד עם O-דה-אלקילציה. התהליכים האחרונים מבוצעים על ידי ההמופרוטאין CYP ZA4, ומספר איזופורמים של המופרוטאין מעורבים בתהליכי החמצון. החומר הפעיל אינו משפיע על פעילותם של איזואנזימי המופרוטאין 1A2 ו-2C9, ובנוסף 2C19 עם 2D6 ו-2E1 עם ZA4 בערכים שלהם, העולים על רמת השיא לאחר נטילת מינון פומי של 5 מ"ג. מכיוון שתהליך המטבוליזם נמוך, וההשפעה המדכאת אינה מוגברת, הסבירות לאינטראקציה של הרכיב הפעיל עם חומרים אחרים נמוכה ביותר.

הפרשת התרופה מתבצעת לעיתים קרובות באמצעות הפרשה צינורית פעילה, כמו גם סינון גלומרולרי. זמן מחצית החיים הוא 7.9+1.9 שעות, וקצב הסילוק הכולל הוא 0.63 מ"ל/דקה/ק"ג. החומר אינו מצטבר ומופרש לחלוטין תוך 96 שעות. הפרשה של כ-85.4% ממינון התרופה מתבצעת עם שתן (בצורה ללא שינוי), וכ-12.9% מופרשים עם צואה.

בחולים עם ליקוי כליות (עם ערך CC של <40 מ"ל/דקה), קצב סילוק התרופה יורד ומחצית החיים עולה (אצל חולים המקבלים המודיאליזה, הקצב הכולל יורד ב-80%), ולכן יש לבחור משטר מינון מתאים. במהלך הליך המודיאליזה סטנדרטי (4 שעות), רק חלק קטן (פחות מ-10%) מהחומר הפעיל מוסר.

מינון וניהול

ניתן ליטול את התרופה ילדים מעל גיל 6 ומבוגרים (המינון היומי הוא מנה בודדת של 5 מ"ג של התרופה). ניתן ליטול את הטבליה על קיבה ריקה או עם אוכל, לשטוף במים. לא ניתן ללעוס אותה.

לאנשים הסובלים מאי ספיקת כליות כרונית, ניתן לרשום את התרופה רק לאחר התייעצות עם רופא. יש לחשב את המינון בהתאם למדד CC:

• בשלב קל של ההפרעה (הסילוק הוא 50-79 מ"ל/דקה), טבליות נלקחות במינון סטנדרטי - 5 מ"ג פעם ביום;
• צורה בינונית של ההפרעה (סילוק תוך 30-49 מ"ל/דקה) - 5 מ"ג פעם ביום; כל יומיים;
• צורה חמורה של ההפרעה (סילוק פחות מ-30 מ"ל/דקה) - כל 3 ימים, 5 מ"ג פעם ביום;
• עבור אנשים עם פתולוגיה בשלב סופני הנמצאים בהמודיאליזה (סילוק פחות מ-10 מ"ל/דקה), נטילת התרופה אסורה לחלוטין.

משך הטיפול תלוי בחומרת הפתולוגיה, בסוגה ובעוצמת הביטוי של סימני המחלה (פרמטרים אלה נקבעים על ידי הרופא המטפל). במקרה של מגע קצר טווח עם אלרגן (לדוגמה, עם אבקת צמחים), מספיק להשתמש בתרופה במשך שבוע. בממוצע, הקורס נמשך 3-6 שבועות.

כדי לחסל צורות כרוניות של נזלת אלרגית או אורטיקריה, יש ליטול את התרופה במשך שנה אחת.

השתמש זילולה במהלך ההריון

אין לרשום זילול לנשים בהריון.

הרכיב הפעיל יכול לעבור לחלב אם, ולכן אם יש צורך להשתמש בתרופה במהלך תקופת ההנקה, יש להפסיק את ההנקה לזמן מה.

התוויות נגד

בין התוויות נגד של התרופה:

• חוסר סובלנות ללבוצטריזין, כמו גם לנגזרות אחרות של פיפרזין או כל מרכיב אחר של התרופה;
• צורה חמורה של אי ספיקת כליות, שבה CC פחות מ-10 מ"ל/דקה;
• צורה תורשתית של אי סבילות לגלקטוז (חמורה), מחסור באנזים לקטאז (β-גלקטוזידאז) או בעיות בספיגת גלקטוז עם גלוקוז בגוף;
• ילדים מתחת לגיל 6.

תופעות לוואי זילולה

השימוש בתרופה עלול לגרום להתפתחות תופעות הלוואי הבאות:

• איברי מערכת העצבים: הופעת כאבי ראש, נימול, עוויתות, סחרחורת, דיסגיאוזיה או רעד, כמו גם עילפון, עייפות קשה, תחושת נמנום ואסטניה;
• איברי ראייה: ראייה מטושטשת או ליקוי ראייה;
• איברי מערכת הלב וכלי הדם: הופעת טכיקרדיה או שינויים בקצב הלב;
• איברי נשימה: הופעת קוצר נשימה;
• מערכת העיכול: הקאות, כאבי בטן, עצירות או שלשולים, ובמקביל בחילות ויובש בפה;
• איברי מערכת העיכול: התפתחות דלקת כבד;
• רקמה תת עורית עם עור: פריחה תרופתית (סוג עמיד), בצקת קווינקה, אורטיקריה, ובנוסף פריחות וגירוד אחרים;
• מערכת השרירים והשלד: התפתחות כאבי שרירים;
• איברי מערכת החיסון: ביטויים של רגישות יתר, כולל אנפילקסיס;
• איברי מערכת השתן וכליות: עצירת שתן, התפתחות דיסוריה;
• הפרעות מטבוליות: תיאבון מוגבר;
• הפרעות כלליות: הופעת נפיחות;
• בדיקות מעבדה: שינויים בבדיקות תפקודי כבד, ובנוסף, עלייה במשקל.

יש להפסיק את השימוש בתרופה אם מתפתחת אחת מהתגובות הנ"ל, ולאחר מכן יש להתייעץ עם רופא.

מנת יתר

כתוצאה ממנת יתר של סמים, שכרות עלולה להתבטא בתחושת נמנום. ובילדים, היא מתבטאת לעיתים בצורה של חוסר שקט והתרגשות חזקה, אשר הופכים לאחר מכן לנמנום.

אם המטופל מראה סימנים של מנת יתר (במיוחד אצל ילדים), יש להפסיק את מתן התרופה. לאחר מכן, יש להתקשר לרופא בהקדם האפשרי, לשטוף את קיבתו של האדם ולתת לו פחם פעיל. אחרת, הטיפול הוא סימפטומטי. אין נוגדן ספציפי, ודיאליזה אינה יעילה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

כאשר משתמשים בשילוב עם צימטידין, אזיתרומיצין ופסאודואפדרין, כמו גם עם אריתרומיצין, דיאזפאם, קטוקונזול וגליפיזיד, לא מתרחשות אינטראקציות שליליות משמעותיות בין התרופות.

בשילוב עם תאופילין (במינון יומי של 400 מ"ג), קצב הסילוק הכולל של לבוצטריזין יורד (-16%), אך התכונות הפרמקוקינטיות של תאופילין נותרות ללא שינוי.

לבוצטריזין אינו מגביר את ההשפעות של משקאות אלכוהוליים, אך אצל אנשים עם רגישות גבוהה, כאשר משלבים את התרופה עם אלכוהול או תרופות אחרות המדכאות את תפקוד מערכת העצבים המרכזית, עשויה להתפתח השפעה כזו.

במהלך הטיפול בזילולה, יש להפסיק את השימוש בתרופות הרגעה.

[ 1 ]

תנאי אחסון

תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון או תנאי טמפרטורה ספציפיים. יש לשמור אותה הרחק מהישג ידם של ילדים.

[ 2 ], [ 3 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בזילולה במשך שנתיים מיום שחרור התרופה.