זופיקלון

לזופיקלון פעילות היפנוטית ומרדימה. זוהי תרופה מקטגוריית פירולופיראזינמיד.

אינדיקציות זופיקלון

הוא משמש בקשר להפרעות השינה הבאות:

• בעיות בתהליך ההירדמות;
• התעוררויות סדירות בבוקר או בלילה;
• נדודי שינה (כולל צורות קצרות טווח, כרוניות או מצביות);
• תהליך שינה חסר מנוחה;
• הפרעות שינה הנגרמות על ידי צורות שונות של הפרעות נפשיות.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

טופס שחרור

החומר משוחרר בצורת טבליות, בכמות של 10 יחידות בתוך צלחת תאים. בקופסה - 1, 2 או 3 צלחות.

[ 5 ], [ 6 ]

פרמקודינמיקה

מכיוון שהתרופה היא היפנוטית, נגזרת של היסוד ציקלופירולון, היא נחשבת לאגוניסט יעיל של קצוות בנזודיאזפינים. לתרופה יש השפעה חרדתית ומרדימה חזקה. יחד עם זאת, זופיקלון מפגין פעילות נוגדת פרכוסים, אמנסטית ומרפה שרירים.

הפרמטרים הכימיים של זופיקלון, שהוא המרכיב הפעיל של התרופה, תורמים להגברת התהליכים המוחיים האנרגטיים של גאבא, וכתוצאה מכך סף הרגישות ביחס למוליך של קצות גאבא עולה - במהלך האינטראקציה של רכיבים פעילים רפואיים וקצות בנזודיאזפינים. השימוש בתרופה מוביל לירידה במספר ההתעוררויות במהלך שנת הלילה.

בנוסף, לזופיקלון יש השפעה חיובית על ההירדמות ומגדיל משמעותית את משך השינה. יש לקחת בחשבון שהתרופה אינה משפיעה לרעה על מבנה השינה עצמו (אינה משנה את שלביה, אינה מפחיתה את משך שלב ה-REM וכו').

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

פרמקוקינטיקה

התרופה מתמוססת בקיבה במהירות גבוהה למדי; ערכי ה-Cmax שלה נרשמים לאחר מספר שעות מרגע מתן התרופה.

התרופה עוברת בקלות דרך המחסום ההיסטוהמטי, ומשם מתפזרת באופן שווה בתוך האיברים עם הרקמות, וגם בתוך המוח. במקרה של מחזור טיפולי חוזר, זופיקלון אינו מצטבר. לאחר 0.5 שעות ממתן התרופה, מתחילה שינה עמוקה שנמשכת לא יותר מ-8 שעות.

יש לקחת בחשבון כי השימוש המשולב בתרופה ובתרופות המכילות תיאופילין אצל אנשים עם אסתמה מוביל לירידה משמעותית בעוצמת ההתקפים ובמשך הזמן שלהם בתקופה שלפני הבוקר.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

מינון וניהול

המינון הממוצע של התרופה הוא 7.5 מ"ג (טבליה אחת של התרופה). התרופה נלקחת לפני השינה. אם נדודי השינה חמורים, ניתן להכפיל את המינון.

עם זאת, קשישים ואנשים עם בעיות בכבד צריכים להשתמש במקסימום של 3.75 מ"ג של החומר ליום.

השתמש זופיקלון במהלך ההריון

אין להשתמש בתרופה אם את בהריון או מניקה.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• נוכחות של אי סבילות חמורה לרכיבים רפואיים;
• אי ספיקת נשימה.

במקביל, יש לרשום את התרופה בזהירות רבה לאנשים עם אי ספיקת כבד, תסמונת דום נשימה, גלקטוזמיה מולדת, ספיגה לא נכונה של גלוקוז-גלקטוז, כמו גם חוסר לקטאז או מיאסטניה.

[ 14 ], [ 15 ]

תופעות לוואי זופיקלון

אם משתמשים בתרופה במינונים המומלצים, תופעות לוואי לרוב אינן מתפתחות. אך במקרה של עודף משמעותי של מינונים, ייתכן שיופיעו ההפרעות הבאות:

• הפרעות התנהגות, אמנזיה, סהרורי, מצב תוקפני, תודעה משתנה או מבולבלת, ובמקביל נדודי שינה חוזרים, תלות בעלת אופי פסיכולוגי או פיזי, הפרעת קואורדינציה, בעיות דיבור, דיכאון, הזיות עם כאבי ראש ואטקסיה. סחרחורת ותחושת אופוריה אפשריות גם כן;
• פריחה אפידרמלית, בצקת קווינקה, אורטיקריה ותסמינים אלרגיים אחרים;
• אסתניה, הקאות, שלשולים, פיזור עם אנורקסיה וירידה במשקל;
• דיפלופיה, ירידה בחשק המיני ולחץ דם נמוך.

יש להבהיר שבמקרה של מנת יתר, המטופל מפתח טעם מר, ובנוסף, יובש ברירית הפה. לעיתים, מתרחשת הגברת פעילות אנזימי הכבד.

מנת יתר

הרעלת זופיקלון עלולה לגרום להפרעות מסכנות חיים. דיכוי מערכת העצבים המרכזית נצפה לעיתים קרובות במהלך הרעלה. תסמיני מנת יתר כוללים נמנום ועייפות, בלבול, אטקסיה, ירידה או עלייה בלחץ הדם ודיכוי נשימתי.

אם חלפה עד שעה מאז מתן התרופה, יש לגרום להקאה אצל הקורבן. בנסיבות אחרות, יש לבצע שטיפת קיבה באופן מיידי, תוך תשומת לב מיוחדת להגנה על איברי הנשימה. כדי להפחית את ספיגת הרכיב הפעיל של התרופה, ניתן להשתמש בפחם פעיל.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אין להשתמש בזופיקלון בשילוב עם אלכוהול או תרופות המכילות אלכוהול.

במקביל, התרופה מחלישה את יעילות הטרימיפרמין ומגבירה את ההשפעה המדכאת על מערכת העצבים של תרופות בעלות השפעות נוגדות דיכאון, הרגעה, חרדה, וגם נוגדות פרכוסים, אנטי-פסיכוטיות ואנטי-היסטמינים.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את זופיקלון במקום סגור מהישג ידם של ילדים קטנים. מדדי טמפרטורה - בטווח של עד 25 מעלות צלזיוס.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בזופיקלון תוך שנתיים ממועד ייצור החומר הרפואי.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

בקשה לילדים

אסור לרשום תרופות ברפואת ילדים (ילדים מתחת לגיל 18).

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם אימובן, סומנול, רלקסון עם טורסון, זופיקלון 7.5-SL ופיקלודורם.

ביקורות

זופיקלון מקבל מספר רב של ביקורות שונות. רבות מהן מציינות את היעילות הגבוהה של התרופה. אך גם חסרונותיה נידונים - רשימה ארוכה של תסמינים שליליים, כמו גם העובדה שלא ניתן להשתמש בה לטיפול ארוך טווח בהפרעות שינה.