אזופולר n מפגר

Azoprol ו מפגר - תרופה זו חוסמת באופן סלקטיבי את הפעילות של קולטנים β-adrenergic.

[1]

אינדיקציות Azoprol ו מפגר

היא משמשת לטיפול ב- tachyarrhythmia, angina pectoris, CHF מסוג פיצוי (טיפול משולב עם מעכבי ACE, משתנים ויתר לחץ דם), ובנוסף להפחתת ערכי לחץ דם גבוהים.

כמו כן, התרופה משמשת כדי למנוע מוות כלילי וחזרה של אוטם שריר הלב לאחר השלב החריף שלה.

[2]

טופס שחרור

השחרור נעשה בטבליות, 10 חתיכות כל אחת בתוך חבילת שלפוחית. בתיבה יש 3 לוחות שלפוחית.

פרמקודינמיקה

Metoprolol סלקטיבי חוסם את האלמנטים של β1, הוא שילוב הרסמי של S-, כמו גם R- איזומרים. היכולת לחסום באופן סלקטיבי את סיומות β1 מספקת את האיזומר S (-) של הדמות השמאלית, אך ל- R (+) האיזומר אין השפעה טיפולית חיובית. הפעילות של יחס איזומרים של S: R שווה ל 33k1, כי בצורת S של metoprolol יש זיקה גדולה יותר עבור β1-termini מאשר צורות R שלה. ניסוי קליני כפול של אופי אקראי, מסונוור הראה כי ל- S () אלמנט במינון של 50 מ"ג היה פעילות דומה לזו של מטופרולול 100 מיליגרם רסיבי.

השפעת hypotensive של היחלשות מסופקת בתפוקת לב, ובנוסף עקדת רנין, כמו גם דיכוי של PAC ו baroreceptors הרגישה ירידה, וכתוצאה מכך גילויים מופחתים של תו היקפי אוהד.

השפעות Antianginal להתרחש עקב ירידה בכוח, ובמקביל, את התדירות של התכווצויות לב, עלויות האנרגיה, ובנוסף את הצורך שריר הלב בהשגת חמצן. התרופה מפחיתה את השכיחות ואת חומרת התקפות אנגינה ואת שיעור התמותה אצל אנשים שאובחנו עם אוטם שריר הלב, ובמקביל מגביר את הסובלנות של עומסים שונים. שימוש ממושך ב- metoprolol מגדיל את שיעורי ההישרדות ומקטין את שכיחות האשפוז של אנשים עם CHF, משום שהתרופה משפרת את תפקוד החדר השמאלי.

Succinate metoprolol תורם להפחתת הסיכוי למוות (וגם מוות פתאומי) להשנות התקף לב (גם אצל אנשים הסובלים מסוכרת), ובנוסף, משפר את מצבם של חולים עם אוטם שריר לב בשלב האקוטי, ובאותו הזמן עם קרדיומיופתיה מורחבת אידיופטית.

אפקט Antiarrhythmic בא לידי ביטוי בצורה של הסרת השפעות arrhythmogenic של אפקט אוהד ביחס למערכת הניצוח של הלב, עירור של קצב הבלימה דרך צומת AV ואת קצב סינוס, ובאותו הזמן להאט automaticity ולהתארכות במה עקשנית. המרכיב הפעיל יש פעולת ייצוב הממברנה חלשה ואין לה חומר אגוניסט פעילות חלקי.

Metoprolol מאט או מחליש את אפקט אגוניסט על פעילות הלב של catecholamines, אשר משוחררים תחת השפעתם של לחץ פיזי ועצבני. החומר יש את היכולת למנוע את העלייה בקצב הלב, קצב הלב מוגברת ואת תדירות נפח הדקות, ועם זאת את העלייה בלחץ הדם, אשר מתרחשת תחת פעולה של שחרור חד של catecholamines.

פעילות ממושכת בסמים מבטיחה ריכוז קבוע של החומר בתוך הפלזמה מעל 24 שעות, ובכך לפתח תופעות טיפוליות מתמשכת סבירות מופחתת של סימפטומים קשים כי הם נצפו עם ערכי פלזמת שיא של אחר הצהריים (למשל, חולשה בגפיים התחתונים במהלך הליכה או ברדיקרדיה ). חשיפה יציבה, כמו במקרה של טיפול עם חוסמי β אחרים, הוא ציין לאחר 2-3 שבועות של הקורס.

Metoprolol יש השפעה חלשה יותר על חילוף החומרים של פחמימות ייצור אינסולין מאשר סלקטיבי β חוסמי.

פרמקוקינטיקה

הרכיב S (-) נספג היטב לאחר השימוש בתרופה. ערכי שיא בתוך הפלזמה הם 55.98 ng / ml, והם מתרחשים לאחר 6.83 ± 1.52 שעות לאחר בליעה. רמת הזמינות הביולוגית של מנה אחת היא כ - 94.54%. ערכי הזמינות הביולוגית עשויים לעלות במקרה של נטילת תרופות יחד עם מזון.

רק חלק קטן של metoprolol הוא מסונתז עם חלבון. האלמנט הפעיל עובר דרך השליה, ובנוסף חודר לחלב האם. רוב החומר עובר מטבוליזם של אנזימים של מערכת P450 hemoprotein בתוך הכבד.

ההפרשה מתבצעת בעיקר על ידי מטבוליזם כבד, הערכים הממוצעים של מחצית החיים הם 6.83 ± 1.52 שעות. הגיל של המטופלים אינו משפיע על הפרמטרים פרמקוקינטיים של תרופות. בדרך כלל, יותר מ 95% של חלק ingested של התרופה מופרש בשתן. כ 5% של מינון זה הוא בצורה של רכיב ללא שינוי.

אינדיקטורים מערכתיים של זמינות ביולוגית, כמו גם הפרשת metoprolol אצל אנשים עם תפקוד כלייתי לקוי, אינם משתנים.

מינון וניהול

כדי להפחית את הערכים הגבוהים של לחץ הדם: לוקח פעם ביום, 25 מ"ג של התרופה. החלק מותר גם להגדיל ל 50-100 מ"ג (מנה בודדת ליום).

עם אנגינה pectoris: גודל המנה הראשונה - 25 מ"ג (חד פעמי הקבלה ליום). אם התוצאה הרצויה לאחר נטילה של מינון כזה לא נצפתה, מותר להעלות את המינון היומי ל 50-100 מ"ג או לרשום תרופות אנטי-איגנליות נוספות.

במקרה של אי ספיקת לב: החולים צריכים להישאר בשלב יציב של CHF ללא מקרים של החמרה במהלך 1.5 החודשים האחרונים, וגם ללא שינויים בתכנית הטיפול העיקרית במהלך 14 הימים האחרונים. טיפול במחלה זו עם תרופות לחסום קולטנים β-adrenergic, לפעמים יכול לגרום הידרדרות חולפת של המצב. לפעמים זה עשוי להיות נחוץ כדי להפחית את המינון או לבטל את התרופה. כדי להתחיל טיפול זה הכרחי תחת שליטה של הרופא. הגודל המומלץ של המנה הראשונה הוא 6.25 מ"ג. מינון זה בעתיד גדל בהדרגה תוך לקיחה בחשבון את מצבו של המטופל כל 14 ימים.

כדי להפחית ברדיקרדיה או ברמה נמוכה יותר של לחץ, ייתכן שיהיה עליך להפחית את המינון של תרופות.

כאשר הפרעות קצב הלב: מומלץ לקחת מנה אחת ביום, בהיקף של 25-100 מ"ג.

התרופה יכולה לשמש כסוכרת לאחר התקף לב, ובמסגרת טיפול תרופתי ארוך עם צריכה חד פעמית ביום של מינון של עד 100 מ"ג.

השתמש Azoprol ו מפגר במהלך ההריון

אסור למנות אזופרול ולפרוש לאמהות הרות או מניקות. חריגים הם רק מצבים שבהם השימוש בתרופה הוא הכרחי ביותר מבחינת סימנים חיוניים.

כמו antihypertensives אחרים, חוסמי β מסוגלים לעורר את הופעת תופעות לוואי (למשל, bradycardia) של התינוק, העובר או היילוד.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• נוכחות של חוסר סובלנות ביחס לגורם הפעיל של סמים או של מרכיבים אחרים;
• חסימת AV של 2 או 3 תואר, המצור של אופי סינואטריאלי, אי ספיקת לב בשלב כרונית או חריפה;
• תסמונת שורש;
• סידיוס ברדיקרדיה במידה ניכרת (קצב לב פחות מ 55 פעימות / דקה);
• זעזוע קרדיוגני או ירידה בלחץ הדם (BP סיסטולי הוא פחות מ -100 מ"מ כספית);
• הפרעות של זרימת הדם היקפי פונקציה בצורה מובהקת.

תופעות לוואי Azoprol ו מפגר

השימוש בסמים יכול לעורר את המראה של הסימפטומים הבאים:

• תגובות המשפיעות על תפקוד מערכת העצבים המרכזית: כאבי ראש, החמרת הריכוז, עייפות מוגברת וסחרחורת. לפעמים יש התקפים עם paresthesia, דיכאון, נדודי שינה, סיוטים, תחושה של בלבול או נמנום, החמרה של תשומת לב, כמו גם הזיות, הפרעת זיכרון הפרת תפקוד מיני;
• גילויים של החושים: מדי פעם לפתח הפרעות חזותיות, החלשת הפונקציה excretory של בלוטת דרכי, רעש אוזניים ליקוי שמיעה, וחוץ מזה, דלקת הלחמית;
• הפרעות בפונקציה של SSS: התפתחות קריסה אורתוסטטית, צורת סינוס של ברדיקרדיה, ובנוסף ירידה בערכי לחץ הדם. מדי פעם יש potentiation של סימנים של אי ספיקת לב, ירידה בפעילות התכווצות של שריר הלב, וכן cardialgia, המצור AV של התואר הראשון, בעיות בקצב הלב הולכה. לאנשים עם מחלת ריינו יש בעיות בזרימת הדם היקפית גרועה יותר;
• הפרעות בפעילות העיכול: הופעה של הקאות, עצירות, כאבי בטן, שלשולים, בחילה והתפתחות היובש של הרירית הפה. סטיית הערכים של אנזימי הכבד, בעיות בעבודת הכבד, וכן הפרת קולטני הטעם מתוארים ביחידות;
• נגעים בעור: לפעמים יש היפירמיה, פוטודרמטיטיס, תופעות עור דומות לפסוריאזיס, וחוץ מזה פריחה זו. מדי פעם, alopecia מפתחת. החמרה של פסוריאזיס הוא ציין;
• הפרות של תפקוד הנשימה: עוויתות הסימפונות, גודש באף קוצר נשימה;
• בעיות עם המערכת האנדוקרינית: התפתחות של היפרגליקמיה (אצל אנשים עם סוכרת תלויי אינסולין) או היפוגליקמיה (אצל אנשים הנוטלים אינסולין);
• תסמיני אלרגיה: הופעת פריחה או גירוד, וחוץ מזה התפתחות של אורטיקריה;
• הפרעות תפקוד המטופויטי: התפתחות של טרומבוציטופניה;
• הפרות של ODA: הופעת מיאלגיה או ארתרלגיה;
• התפתחות של תפקוד מיני.

[3]

מנת יתר

סימנים של הרעלת: אי ספיקת לב בשלב החריף, בנוסף, דום לב, ברדיקרדיה או המצור AV, ירידה בלחץ הדם. בנוסף, עוויתות הסימפונות, הקאות, הלם Cardiogenic, עוויתות כללי, בחילות, מצוקה נפשית ונשימה, כמו גם תרדמת ו cyanosis עשוי להתפתח.

כדי להסיר הפרעות אלה, שטיפה קיבה ואת ההליכים סימפטומטיים הבאים נדרשים:

• במקרה של בעיות עם חדירות AV או bradycardia - אטרופין גופרתי מנוהל;
• עם החמרה של פעילות התכווצות של שריר הלב - dobutamine הוא הציג עם גלוקגון;
• כדי להגדיל את ערכי ירד של AD - אפינפרין עם נודרנלין מנוהל;
• כדי להסיר cramps - להזריק diazepam;
• כדי לחסל ביטויים של אופי bronchospastic - הזרקת סילון תוך ורידי של euphyllin הוא עשה, ובנוסף, שאיפה של β-adrenomimetics;
• הליך הקוצב מבוצע גם כן.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

יש צורך לעקוב אחר המצב בקפידה של אנשים בשילוב עם Azoprol n מפגר ganglioblokatorami וסמים אחרים אשר חוסמים את פעילות קולטני β אדרנרגיים (כגון טיפות עיניים), ובנוסף תרופות antiarrhythmic ו MAOI.

אנשים המשתמשים בתרופה יחד עם diltiazem, amiodarone, verapamil, וכן אנלוגים quinidine, יכולים לפתח ביטויים כרונוטרופיים שליליים ואינוטרופיים.

פלזמה metoprolol פוחתת במקרה של שילוב של תרופות עם rifampicin. ההשפעה הפוכה (עלייה בערכים) נצפתה בשילוב עם SSRIs, hydralazine, cimetidine, וכן משקאות אלכוהוליים.

כאשר משתמשים בו זמנית עם תרופות היפוגליקמיה לצורך בליעה, יש לשנות את גודל המינון שלהם.

[4]

תנאי אחסון

Azoprol ו מפגר נדרשים להישמר מחוץ להישג ידם של ילדים. טמפרטורות טמפרטורה - לא יותר מ -25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

Azoprol ו מפגר מותר להשתמש במשך 2 שנים מיום ייצור של תרופות.