זופרן

לזופרן יש השפעה אנטי-אמטית. זהו חוסם סלקטיבי של קצוות 5-HT3.

תרופות המשמשות בכימותרפיה ובטיפולי הקרנות יכולות להעלות את רמות הסרוטונין, אשר מגרה את פעילות קצות האקסון הווגאלי 5-HT3 מהסוג המביא, וכתוצאה מכך מתפתח רפלקס הקאה. המרכיב הפעיל של התרופה מאט את הרפלקס הזה ברמת הנוירונים של מערכת העצבים המרכזית, כמו גם במערכת העצבים ההיקפית.

אינדיקציות זופרנה

הוא משמש לטיפול או למניעה של הקאות ובחילות המתרחשות כתוצאה מכימותרפיה או הקרנות.

בנוסף, ניתן להשתמש בתרופה למניעה וטיפול בבחילות והקאות המופיעות לאחר ניתוח.

[ 1 ], [ 2 ]

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורת נוזל להזרקה - בתוך אמפולות בנפח של 2 או 4 מ"ל. בתוך צלחת התא - 5 אמפולות כאלה; בקופסה - צלחת אחת.

זמין גם בטבליות - 10 יחידות בתוך שלפוחית; שלפוחית אחת באריזה.

ניתן לייצר אותו גם כסירופ - בתוך בקבוקים של 50 מ"ל. בתוך הקופסה - בקבוק אחד עם כף מדידה.

בנוסף, הוא מיוצר בצורת נרות - 1 לכל רצועה; בקופסה - 1 או 2 רצועות כאלה.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

פרמקוקינטיקה

התרופה נספגת במלואה במעי כאשר היא נלקחת דרך הפה, ולאחר מכן עוברת תהליכים מטבוליים תוך-כבדיים. התרופה מגיעה לערכי Cmax בפלזמה לאחר 90 דקות. רמת הזמינות הביולוגית עולה מעט בעת נטילת התרופה עם אוכל, אך אינה משתנה בעת מתן נוגדי חומצה.

זמן מחצית החיים הוא כ-3 שעות; אצל קשישים הוא יכול להגיע ל-5 שעות, ואצל אנשים עם אי ספיקת כליות חמורה - עד 15-20 שעות. הוא נקשר לחלבון תוך-פלזמי ב-72-76%.

כאשר משתמשים בו רקטלי, אונדנסטרון נרשם בדם לאחר 20-60 דקות. ערכי Cmax מושגים לאחר 6 שעות; זמן מחצית החיים הוא גם הוא 6 שעות. רמת הזמינות הביולוגית לאחר מתן בדרך זו היא 60%.

סילוק ממערכת הדם מתבצע בעיקר באמצעות טרנספורמציה תוך-כבדית, המתבצעת בעזרת מספר מערכות אנזימטיות. לא יותר מ-5% מהחלק מופרש ללא שינוי (דרך הכליות).

הפרמקוקינטיקה של אונדנסטרון נותרת ללא שינוי עם מתן חוזר.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

מינון וניהול

שימוש בתרופה בצורת נוזל פרנטרלי.

במקרה של בחילות עם הקאות בקשר לכימותרפיה אמטוגנית, כמו גם הליכי קרינה, יש צורך לרשום מתן של 8 מ"ג של התרופה לפני הפגישה (תוך שרירית או תוך ורידית).

אנשים שעוברים כימותרפיה בעלת השפעה אמטוגנית גבוהה מקבלים גם מנה בודדת של 8 מ"ג של החומר (בדרך כלל תוך שרירי או תוך ורידי) לפני ביצוע הליכי טיפול.

במינון של 8-32 מ"ג, התרופה ניתנת אך ורק דרך הווריד, במשך 15+ דקות, לאחר המסת החומר ב-0.9% NaCl או בנוזל עירוי תואם אחר (50-100 מ"ל).

שיטה נוספת למתן תוך שרירי או תוך ורידי של התרופה במינון של 8 מ"ג היא בקצב נמוך, לפני תחילת הכימותרפיה, ולאחר מכן מתן של 2 מנות נוספות (8 מ"ג) עם הפסקות של 3-4 שעות, או שימוש (בתוך 24 שעות) בעירוי בקצב של 1 מ"ג/שעה.

ניתן להגביר את יעילות התרופה על ידי זריקה נוספת אחת (ורידית) של 20 מ"ג נתרן דקסמתזון פוספט לפני תחילת טיפול הכימותרפיה.

עבור תת-קבוצה בגילאי 0.5-17 שנים, עם שטח גוף של עד 0.6 ^מ"ר, המינון ההתחלתי של 5 מ"ג/ ^מ"ר יינתן דרך הווריד לפני טיפול הכימותרפיה, ולאחר מכן, לאחר 12 שעות, יש ליטול 2 מ"ג של סירופ רפואי. יש להמשיך את הטיפול 5 ימים נוספים לאחר סיום טיפולי הכימותרפיה, ליטול את התרופה דרך הפה - 2 מ"ג 2 פעמים ביום.

לילדים באותו גיל, אך עם שטח גוף של 0.6-1.2 ^מ"ר, התרופה ניתנת פעם אחת, דרך הווריד, במינון של 5 מ"ג/מ"ר ^, לפני הטיפול; לאחר מכן, לאחר 12 שעות, יש ליטול 4 מ"ג של סירופ. מהלך נטילת הסירופ נמשך 5 ימים נוספים מסיום הכימותרפיה - 4 מ"ג של התרופה 2 פעמים ביום.

לילדים ששטח גופם גדול מ-1.2 מ"ר ^, המינון ההתחלתי של התרופה (8 מ"ג) יינתן דרך הווריד לפני טיפולים, ולאחר מכן, עם הפסקה של 12 שעות, יינתן סירופ (8 מ"ג). יש ליטול במשך 5 הימים הבאים - 8 מ"ג, פעמיים ביום.

כדי למנוע או למנוע הקאות לאחר הניתוח עם בחילות, מבוגר מקבל 4 מ"ג של החומר פעם אחת תוך שרירית או תוך ורידית.

ניתן למנוע סיבוכים לאחר ניתוח המתרחשים לאחר הליכים שבוצעו בהרדמה כללית אצל ילדים בגילאי 0.5 עד 17 שנים על ידי מתן תוך ורידי של 0.1 מ"ג/ק"ג זופראן עם או אחרי אינדוקציה של הרדמה או בסוף הניתוח.

ניתן להמיס את התרופה בנוזלים הבאים: דקסטרוז 5%, תמיסת רינגר, מניטול 10%, NaCl 0.9%, וכן ClK 0.3% עם 0.9% NaCl ו-ClK 0.3% עם 5% דקסטרוז.

נוזל העירוי מוכן מיד לפני מתן התרופה. במידת הצורך, ניתן לאחסן את התרופה המוכנה למשך 24 שעות בטמפרטורה של 2-8 מעלות צלזיוס.

שימוש בכדורים מציצה או סירופ.

צורות מינון אחרות של זופראן משמשות למניעת הקאות מאוחרות או מתמשכות לאחר 24 השעות הראשונות מסיום הטיפול.

הקאות יחד עם בחילות המתרחשות כתוצאה מכימותרפיה או הקרנות.

עבור הפרעות כאלה, משתמשים במשטרי המינון הבאים:

• במקרה של אמטוגניות בינונית של ההליכים, יש להשתמש ב-8 מ"ג של התרופה 120 דקות לפני תחילת הטיפול; לאחר 12 שעות, יש ליטול עוד 8 מ"ג של החומר;
• במקרה של אמטוגניות חמורה, נרשמים 24 מ"ג של התרופה בשילוב עם דקסמתזון (12 מ"ג) 120 דקות לפני תחילת הפגישה.

כדי למנוע בחילות והקאות המופיעות 24 שעות לאחר סיום הטיפול, או הקאות ממושכות, יש צורך להאריך את מתן התרופה דרך הפה: 8 מ"ג, 2 פעמים ביום למשך 5 ימים.

הקאות לאחר ניתוח עם בחילות.

מבוגרים צריכים ליטול 16 מ"ג של התרופה דרך הפה 60 דקות לפני מתן הרדמה.

שימוש בתרופה בצורת נרות.

הקאות ובחילות המתרחשות כתוצאה מכימותרפיה או הקרנות ניתן לבטל באמצעות שימוש בתרופה במצבים הבאים:

• אמטוגניות בינונית דורשת מתן של 16 מ"ג של התרופה (1 נרות) 120 דקות לפני תחילת הקורס;
• עוצמה גבוהה של אמטוגניות דורשת מתן תוך ורידי של דקסמתזון (20 מ"ג) יחד עם נרות זופראן הראשונה, 120 דקות לפני תחילת הטיפול.

מניעת הפרעות המתרחשות לאחר 24 שעות מסיום הקורס, או הקאות ממושכות דורשת הארכת השימוש בתרופה - מדי יום, נרות אחת, למשך 5 ימים. במקום נרות, ניתן להשתמש בסירופ או בטבליות של זופרן.

תפקוד כבד לקוי.

אצל אנשים עם בעיות בכבד, רמת הסילוק של התרופה מצטמצמת משמעותית וחצי החיים שלה גדלה. לכן, הם יכולים להשתמש בלא יותר מ-8 מ"ג של התרופה ליום.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

השתמש זופרנה במהלך ההריון

אין להשתמש בתרופה במהלך הריון או הנקה.

התוויות נגד

התווית נגד לשימוש על ידי אנשים עם חוסר סבילות למרכיבי התרופה.

יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן נוזל להזרקה בנוכחות הבעיות הבאות:

• הפרעות הולכה וקצב לב;
• שימוש בו זמנית בחוסמי β או תרופות אנטי-אריתמיות;
• הפרעות קשות במאזן המלחים.

תופעות לוואי זופרנה

תופעות לוואי בעת שימוש בנרות רפואיים או סירופ עם טבליות:

• ביטויים הקשורים לתפקוד מערכת העיכול: שיהוקים, שלשולים או עצירות, יובש ברירית הפה, צריבה בתוך פי הטבעת (פתילות), וכן עלייה אסימפטומטית חולפת ברמות טרנסאמינאז תוך-כבדיות;
• תסמיני אלרגיה: אורטיקריה, אנפילקסיס, עוויתות הסימפונות, בצקת קווינקה, עווית גרון;
• הפרעות במערכת העצבים: עוויתות והפרעות מוטוריות ספונטניות, כמו גם כאבי ראש או סחרחורת;
• בעיות הקשורות למחזור הדם: כאב באזור עצם החזה, ירידה בלחץ הדם, דיכאון של מרווח ST באק"ג, הפרעות קצב או ברדיקרדיה;
• סימנים נוספים כוללים גלי חום או גלים, היפוקלמיה, ירידה חולפת בחדות הראייה והיפרקריאטינימיה.

הפרות בעת שימוש בנוזל הזרקה:

• הפרעות חיסוניות: תסמיני אלרגיה, כולל אנפילקסיס;
• נזק למערכת העצבים: כאבי ראש, עוויתות, סחרחורת והפרעות תנועה;
• סימנים הקשורים לראייה: פגיעה חולפת בראייה או עיוורון זמני (בדרך כלל הפרעות כאלה נעלמות לאחר 20 דקות);
• הפרעות המשפיעות על מערכת הדם: הפרעות קצב, ירידה בלחץ הדם, כאבים בחזה, חום, ברדיקרדיה, הארכת מקטע QT ושינויים חולפים בקריאות א.ק.ג.;
• בעיות הקשורות לתפקוד הנשימה: שיהוקים;
• הפרעות במערכת העיכול: עלייה אסימפטומטית חולפת בערכי טרנסאמינאז בכבד או עצירות;
• סימנים מקומיים: שינויים באתר ההזרקה תוך ורידית.

[ 10 ]

מנת יתר

תסמיני הרעלה כמעט תמיד דומים לתופעות הלוואי של התרופה.

אין נוגדן, ולכן אם יש חשד להרעלה חריפה, יש לנקוט באמצעים סימפטומטיים. השימוש באיפקק במקרה של מנת יתר של תרופה אינו מומלץ, מכיוון שהוא לא יהיה יעיל (בשל התכונות האנטי-אמטיות של זופרן).

[ 14 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

יש לשלב את התרופה בזהירות רבה עם החומרים הבאים:

• מפעילים של אנזימי CYP2D6, כמו גם CYP1A2 (כולל גלוטתימיד, ריפמפיצין, קרבמזפין עם טולבוטמיד, פפאברין, תחמוצת החנקן ופניטואין עם גריזאופולבין, ברביטורטים עם קריזופרודול ופנילבוטזון);
• תרופות המעכבות את פעילותם של אנזימי CYP2D6, כמו גם CYP1A2 (אלה כוללות כלורמפניקול, דילטיאזם, אלופורינול עם דיסולפירם, מקרולידים, אריתרומיצין, MAOI וחומצה ולפרואית, כמו גם צימטידין, איזוניאזיד, לובסטטין, אמצעי מניעה דרך הפה (המכילים אסטרוגן), כינידין עם פלואורוקינולונים, אומפרזול ופלוקונאזול עם וראפמיל, כמו גם כינין, קטוקונאזול ומטרונידזול).

בנוסף, קיים מידע כי אונדנסטרון מסוגל להחליש את הפעילות האנלגטית של טרמדול.

[ 15 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את זופראן הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים, בטמפרטורה שאינה גבוהה מ-30 מעלות צלזיוס.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בזופרן במשך 3 שנים מיום מכירת התרופה.

[ 20 ], [ 21 ]

בקשה לילדים

אין לרשום את התרופה לתינוקות מתחת לגיל שישה חודשים. ניתן להשתמש בסירופ ובטבליות אצל אנשים מעל גיל שנתיים. נרות אינם בשימוש ברפואת ילדים.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron עם Ondasol, כמו גם Vero-Ondansetron, Setronon עם Latran, Ondansetron, Emetron עם Ondansetron-Teva, Emeset ו-Ondantor.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

ביקורות

זופרן מקבל ביקורות חיוביות מרוב המטופלים - השפעתו מסייעת לחסל בחילות המתרחשות עקב כימותרפיה או הרדמה. בין היתרונות של התרופה, בנוסף ליעילותה, נמצאת הזמינות של מספר צורות מינון. בין החסרונות, נציין נוכחות של תופעות לוואי, אך הן מופיעות לעתים רחוקות למדי.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]