זופרן

לזופרן יש אפקט של סמים. זה חוסם פעילות סלקטיבי של 5-HT3 סיומות.

תרופות המשמשות בטיפולי כימותרפיה והקרנות יכולות להגדיל את הערכים של הסרוטונין, אשר מגרה את פעילותם של הקצות של אקסונים 5-HT3 vagal של סוג afferent, וכתוצאה מכך רפלקס הקאה מתפתח. האלמנט הפעיל של התרופה מאט את הרפלקס הזה ברמה של נוירונים CNS, כמו גם את PNS.

אינדיקציות זופרנה

הוא משמש לטיפול או למנוע הקאות, כמו גם בחילה הנובעת כימותרפיה או הקרנות.

בנוסף, התרופה ניתן להשתמש כדי למנוע ולטפל בחילה יחד עם הקאות המופיעה לאחר הניתוח.

[1], [2]

טופס שחרור

שחרור התרופה נעשה בצורה של נוזל הזרקה - בתוך אמפולות עם קיבולת של 2 או 4 מ"ל. בתוך צלחת התא - 5 אמפולות כאלה; בתיבה - רשומה אחת.

נמכר גם טבליות - 10 חתיכות בתוך שלפוחית התא; באריזה אחת - שלפוחית אחת.

זה יכול גם להיות מיוצר בצורה של סירופ - בתוך בקבוק 50 מ"ל. בתוך הקופסה - 1 בקבוק להשלים עם כף מינון.

בנוסף, הוא עשוי בצורה של suppositories - הראשון בתוך רצועת; בתיבה - 1 או 2 רצועות כאלה.

[3], [4], [5]

פרמקוקינטיקה

התרופה נספגת במלואה בתוך המעי כאשר מנוהלים דרך הפה, ואז עוברים תהליכים מטבוליים תוך-רחמיים. אינדיקטורים של תרופה Cmax פלזמה מגיע לאחר 90 דקות. רמת הזמינות הביולוגית מוגברת מעט כאשר משתמשים בתרופות עם מזון, אך אינה משתנה עם הכנסת חומצות נוגדות חומצה.

המונח מחצית החיים הוא כ -3 שעות; ב אנשים מבוגרים זה יכול להגיע עד 5 שעות, ועל אנשים עם חוסר תפקוד כליות של אופי חמור - עד 15-20 שעות. קשור פלסמה פלזמה על ידי 72-76%.

עם השימוש רקטל, ondansetron נרשם בתוך הדם לאחר 20-60 דקות. ערכים Cmax מגיע לאחר 6 שעות; אותן 6 שעות מייצגות את המונח 'מחצית חיים'. רמת הזמינות הביולוגית לאחר יישום בדרך זו היא 60%.

חיסול של מערכת הדם מיושמת בעיקר באמצעות טרנספורמציה intrahepatic, אשר מבוצעת באמצעות מספר מערכות אנזים. ללא שינוי מופרשים לא יותר מ 5% של החלק (דרך הכליות).

פרמקוקינטיקה של ondansetron נשאר ללא שינוי כאשר ניתנו מספר פעמים.

[6], [7], [8], [9],

מינון וניהול

השימוש בתרופות בצורת נוזל פרנטרלי.

במקרה של בחילות והקאות בקשר עם התנהלות כימותרפיה אמטוגנית, כמו גם בהליכי קרינה, יש צורך לקבוע את ההנהלה של 8 מ"ג של התרופה - לפני הפגישה (i / m או v / v שיטה).

אנשים שעברו את ההליכים של כימותרפיה מאוד emethogenic נקבעו גם שימוש חד פעמי של 8 מ"ג של החומר (w / m או w / w), לפני ביצוע הליכים טיפוליים.

ב חלקים של 8-32 מ"ג של התרופה ניתנת תוך ורידי בלבד, במשך 15 + דקות, לאחר המסת את החומר 0.9% NaCl או נוזל עירוי אחר תואם (50-100 מ"ל).

שיטה נוספת תוך ורידי או תוך ורידי של שימוש בסמים במינון של 8 מ"ג - במהירות נמוכה, לפני תחילת כימותרפיה, עם הקדמה נוספת של 2 מנות (8 מ"ג) עם הפסקות 3-4 שעות, או להשתמש (בתוך 24 שעות א) עירוי בעל שיעור של 1 מ"ג לשעה.

ניתן להגדיל את היעילות של התרופה בעזרת הזרקת נוספת (IV) נוספת של 20 מ"ג dexamethasone Na פוספט לפני תחילת הפגישה הכימותרפית.

תת קבוצת גיל 0,5-17 שנים, שטח גוף של 0.6 מ ' ², את המינון הראשוני שווה 5 מ"ג / מ ² מנוהלים על / בשיטה לפני מפגש של כימותרפיה, ובהמשך, לאחר 12 שעות צריך לקחת 2 מ"ג של סירופ מרפא. זה נדרש כדי להמשיך את הטיפול במשך 5 ימים רצופים לאחר סיום המפגשים הכימותרפיים, באמצעות התרופה בעל פה - 2 מ"ג 2 פעמים ביום.

ילדי בנים אותו הגיל, אבל עם השטח של שטח גוף של 0.6-1.2 מ ' ², את התכשיר משמש 1-חד פעמיים, על / בשיטה במינון של 5 מ"ג / מ ², לפני ביצוע פגישת הטיפול; בנוסף, לאחר 12 שעות, 4 מ"ג של סירופ יש לקחת. קורס צריכת הסירופ נמשך 5 ימים נוספים מסוף הכימותרפיה - 4 מ"ג כל 2 פעמים ביום.

תינוקות אשר משטחים גוף שווה את הספרה גדולה מ 1.2 מ ' ², החלק הראשוני של התרופה (8 מ"ג) שמשו ב / על ידי הפעלת טיפול קודמת, ובהמשך, עם הפסקה 12 שעות ביממה, להחיל סירופ (8 מ"ג). יש צורך להשתמש בו עוד 5 ימים - 8 מ"ג, 2 פעמים ביום.

כדי למנוע או למנוע הקאות לאחר הניתוח עם בחילות, מבוגר מנוהל תוך שרירי או תוך ורידי בשיטה של 4 מ"ג של חומר פי 1.

הפרעות לאחר הניתוח המתרחשות לאחר ניתוחים המבוצעים בהרדמה כללית אצל ילדים בגילאי 0.5-17 שנים ניתן למנוע על ידי הזרקה תוך וריידית של 0.1 מ"ג / ק"ג זופרן יחד עם הרדמה אינדוקציה, אחרי זה, או בסוף המבצע.

התרופה יכולה להתמוסס בנוזלים כאלה: 5% דקסטרוז, תמיסת רינגר, 10% מניטול, 0.9% NaCl, וגם 0.3% ClK עם 0.9% NaCl ו -0, 3% ClK עם דקסטרוז 5%.

נוזל עירוי מוכן מיד לפני הממשל. אם יש צורך, את התרופה סיים ניתן לאחסן במשך 24 שעות בטמפרטורה בטווח של 2-8 מעלות צלזיוס.

השתמש טבליות absorbable או סירופ.

צורות נוספות של זופרן משמשות למניעת הקאות מעוכבות או ללא הפסקה, לאחר 24 השעות הראשונות מסוף הטיפול.

הקאות בחילה כתוצאה מהכימותרפיה או הקרנות.

עבור הפרעות כאלה, להשתמש במינונים כאלה המינון:

• במקרה של EMethogenicity מתונה של ההליכים, 8 מ"ג של התרופה יש להשתמש 120 דקות לפני תחילת הטיפול; לאחר 12 שעות, לקחת עוד 8 מ"ג של החומר;
• במקרה של emethogenicity חמורה, 24 מ"ג של התרופה בשילוב עם dexamethasone (12 מ"ג) נקבעו 120 דקות לפני תחילת הפגישה.

כדי למנוע בחילה עם הקאות המתרחשת לאחר 24 שעות מסיום הטיפול או הקאות ממושכות, יש צורך להאריך את השימוש בסמים באמצעות תרופות: 8 מ"ג, 2 פעמים ביום למשך 5 ימים.

הקאות לאחר הניתוח עם בחילות.

מבוגרים צריכים לבלוע 16 מ"ג של התרופה 60 דקות לפני הממשל של הרדמה.

השימוש של התרופה בצורה של נרות.

הקאות, יחד עם בחילה, המופיעות כתוצאה של טיפולים כימותרפיים או הקרנות, ניתן לבטל על ידי החלת התרופה במשטרי הבאים:

• חומרת מתון של emethogenicity מחייב את ההקדמה של 16 מ"ג של תרופה (1 נרות) 120 דקות לפני תחילת הקורס;
• אינטנסיביות גבוהה של emethogenicity דורש, יחד עם 1 Zofran נרות, להציג IV עם שיטת dexamethasone (20 מ"ג), 120 דקות לפני תחילת הטיפול.

מניעת הפרעות הנובעות לאחר 24 שעות לאחר סיום הקורס או הקאות ממושכות מחייבת את השימוש בתרופה למשך זמן ממושך - מדי יום, למשך הנרשם הראשון, למשך תקופה של 5 ימים. במקום הפתילות, ניתן להשתמש בסירופ או בטבליות זופרן.

הפגיעה בתפקוד הכבד.

באנשים עם בעיות בכבד, את התרופה של סמים הוא מופחת באופן משמעותי, ואת תקופת מחצית החיים שלה הוא גדל. לכן, הם יכולים להשתמש לא יותר מ 8 מ"ג של התרופה ביום.

[11], [12], [13]

השתמש זופרנה במהלך ההריון

התרופה לא ניתן להשתמש במהלך ההריון או הנקה.

התוויות נגד

יש למנות אנשים עם חוסר סובלנות לגבי מרכיבי התרופה.

זהירות עם הקדמה של נוזל הזרקה חייב להיות שנצפו כאשר בעיות כאלה מתרחשות:

• הפרעות של הולכה וקצב הלב;
• שימוש בו-זמני של חוסמי β או תרופות אנטי-אריתמיות;
• הפרות חמורות של מאזן המלח.

תופעות לוואי זופרנה

תופעות לוואי בעת שימוש בתרופות נרות או סירופ עם טבליות:

• גילויים הקשורים לתפקוד מערכת העיכול: שיהוקים, שלשולים או עצירות, קרום רירי יבש, שריפה בתוך פי הטבעת (נרות), כמו גם עלייה אסימפטומטית חולפת בערכי טרנסמינאס תוך-רחמי;
• תסמיני אלרגיה: אורטיקריה, אנפילקסיס, עוויתות הסימפונות, אנגיואדמה, laryngospasm;
• הפרעות בעבודה של האסיפה הלאומית: עוויתות והפרעות מוטוריות ספונטניות, כמו גם כאבי ראש או סחרחורות;
• בעיות הקשורות למחזור הדם: כאב בחזה, הורדת לחץ הדם, דיכאון של מרווח ST על אק"ג, הפרעות קצב או ברדיקרדיה;
• סימנים אחרים: גלי חום או חום, היפוקלמיה, חולשה חולפת של חדות ראייה ו hypercreatininemia.

הפרעות בעת שימוש בנוזל הזרקה:

• הפרעות במערכת החיסון: תסמיני אלרגיה, כולל אנפילקסיס;
• נגעים של פעילות NA: כאבי ראש, עוויתות, סחרחורות והפרעות תנועה;
• סימנים הקשורים בחזון: הפרעות ראייה חולפות או עיוורון זמני (לרוב הפרעות דומות נעלמות לאחר 20 דקות);
• הפרעות המשפיעות על מערכת זרימת הדם: הפרעות קצב, ירידה בערכי לחץ דם, כאב בחזה, חום, ברדיקרדיה, הארכת קטע QT ושינויים חולפים בקריאות ה- ECG;
• בעיות הקשורות לתפקוד נשימתי: שיהוקים;
• הפרעות במערכת העיכול: עלייה אסימפטומטית חולפת בערכי טרנזינאזות הכבד או עצירות;
• סימנים מקומיים: שינויים באתר הזרקת ה- IV.

[10],

מנת יתר

סימפטומים של הרעלת כמעט תמיד דומים תופעות לוואי של סמים.

אין תרופות נוגדות, ולכן נדרשים צעדים סימפטומטיים כאשר יש חשד לשיכרון חמור. השימוש ב- ipecac אינו מומלץ במקרה של מינון יתר של תרופות, משום שהוא אינו יעיל (בשל תכונות אנטי-אמטיות של זופרן).

[14]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

יש צורך לשלב בזהירות את התרופה עם חומרים כאלה:

• CYP2D6, וכן CYP1A2 activators (ביניהם glutetimid, rifampicin, carbamazepine עם tolbutamide, papaverine, תחמוצת החנקן ו phenytoin עם griseofulvin, barbiturates עם carisoprodol ו phenylbutazone);
• אמצעי של עיכוב הפעילות של CYP2D6, כמו גם של CYP1A2 ו fluconazole עם verapamil, כמו גם כינין, ketoconazole ו metronidazole).

בנוסף, יש מידע כי ondansetron הוא מסוגל להחליש את פעילות משכך כאבים של tramadol.

[15]

תנאי אחסון

זופרן צריכה להישמר מחוץ להישג ידם של ילדים קטנים, עם מדדי טמפרטורה של לא יותר מ 30 ° C.

[16], [17], [18], [19]

חיי מדף

ניתן להשתמש בזופרן לתקופה של 3 שנים מיום מכירת התרופה.

[20], [21]

בקשה לילדים

אתה לא יכול להקצות תינוקות עד שישה חודשים. סירופ וטבליות ניתן להשתמש בחולים מעל גיל שנתיים. נרות ברפואת ילדים אינן משתמשות.

[22], [23], [24], [25], [26],

אנלוגים

תרופות אנלוגים הם חומרים Lazaran VM, זולט, Domegan, Osetron Ondasolom עם, ובנוסף Vero אונדאנסטרון, Setronon עם Latranom, אונדאנסטרון, אונדאנסטרון עם Emetron-טבע, ואת Emeset Ondantor.

[27], [28], [29]

ביקורות

זופרן מקבלת ביקורות חיוביות ממרבית החולים - השפעותיה מסייעות לחסל בחילה עקב כימותרפיה או הרדמה. היתרונות של התרופה, בנוסף האפקטיביות, יש גם כמה צורות המינון. מינוס ציין נוכחות של סימפטומים שליליים, אבל הם מופיעים נדירים למדי.

[30], [31], [32], [33]