זסטרה

זסטרה היא תרופה אנטיהיסטמין המערכת, המרכיב הפעיל של אשר הוא cetirizine.

אינדיקציות זסטרה

זה מוצג בטיפול של הצטננות, כמו גם אלרגי הלחמית (קבוע או עונתי), בנוסף לצורה חוזרת של אורטיקריה (שלב כרוני).

טופס שחרור

זמין בצורת טבליה, 10 חתיכות לכל שלפוחית. בחבילה אחת יש 1 לוחית שלפוחית.

פרמקודינמיקה

Zestra היא תרופה משולבת, המאפיינים שלה נקבעים על ידי הפעולה של הרכיבים המרכיבים את הרכב.

Cetirizine hydrochloride הוא חומר אנטיהיסטמין של הדור השני, חוסם קולטן סלקטיבי (H1); יש פעולה ממושכת. כמו כן, יש תכונות אנטיכולינרגיות חלשות, אין אינטראקציה עם דופמין ו קולטנים serotonergic, כמו גם H2 ו- α-adrenoreceptors.

חלבון פלזמת סינתזה לידי ביטוי, כמו גם את הקוטביות של cetirizine היא הסיבה שהוא עובר בצורה גרועה דרך מחסום דם-המוח ויש לו השפעה מועטת מכרעת על מערכת העצבים המרכזית - זה מה שמבדיל תרופות היסטמין רפואה זו של הדור ה -1. מאפיינים אלה הם בעיקר תוצאה של lipophilicity שלה.

המרכיב הפעיל פועל על מדרגת gistaminzavisimy מוקדם של ביטויים אלרגיים, ובנוסף, מעכב את תהליך השחרור היסטמין מן leucocytes basophilic עם תאי שומן, ומקטין את תדירות תנועה של תאים דלקתיים הם צדדי תגובות אלרגיות (מאט תנועה של אאוזינופילים מעכב תהליכים לשחרר מדלקת מנצחי תאי פיטום ). זה גם מחליש את ההשפעות של מוליכים תגובה אלרגית (היסטמין ו PG D2), ואיתו מעכב התנועה של אאוזינופילים אנשים עם התגובה דרמטיטיס. מלבד הפחתת bronchoconstriction המושרה על ידי היסטמין (בנוכחות האסתמה) ו מעורר תופעות סלקטיבית על קולטני ארוכות (H1).

התרופה מתחילה 2 שעות לאחר השימוש ונמשך 24 שעות.

Pseudoephedrine hydrochloride הוא אגוניסט β עם תכונות vasoconstrictor. זה מקטין את הנפיחות של הרירית של דרכי הנשימה העליונות (במיוחד באדקסל האף ו nasopharynx) במהלך טיפול סימפטומטי של מחלות זיהומיות זיהומיות אלרגיות באזור זה.

[1]

פרמקוקינטיקה

המרכיב הפעיל נספג במהירות בדרכי העיכול. שיא ריכוז בסרום בשיווי משקל הוא 300 ng / ml (שנצפתה לאחר 0.5-1 שעות לאחר השימוש). כאשר מוחל על קיבה ריקה, כ 70% של החומר נספג. אכילה אין השפעה על נפח היניקה, אבל מאט את המהירות של תהליך זה. אפקט מרפא שיא מתחיל לאחר 4-8 שעות ונמשך כ 24 שעות. כ -93% מהרכיב הפעיל מסונתז עם חלבון פלסמה.

נפח ההפצה הוא 0.56-0.8 l / kg (מבוגרים), כמו גם 0.7 l / kg (ילדים). החומר הוא metabolized חלקית. עם צריכת סמים היומי של 10 מ"ג במשך 10 ימים הצטברות של cetirizine לא זוהה.

כ -60% מן המינון מופרש בשתן במשך 24 השעות הקרובות, ולאחר מכן במהלך 4 הימים הבאים, כ -10% מהחומר משוחרר באותו אופן. במקרה זה, ילדים בתוך 24 שעות מופרשים רק 40% של התרופה. במשך 5 ימים על 10% של המינון (כולל במסווה של מוצר דעיכה) מופרש עם צואה.

מחצית החיים של המרכיב הפעיל היא 7.4 שעות. במקרה של אי ספיקת כליות בחולה, חיסונים יתרחשו באיטיות רבה יותר. עם הפרעות חלשות של תפקוד הכליות, תקופה זו לפעמים מגדילה עד 19-21 שעות.

מקדם הטיהור של החומר בכליות הוא 70 מ"ל / דקה (עם תפקוד כליות בריא), אם יש הפרות קלות של הפונקציה, נתון זה הוא 7 מ"ל / דקה; עם הבעה מתונה - 1.5 מ"ל / דקה. כדי למנוע את הרכיב אינו מתאים שיטת המודיאליזה.

Pseudoephedrine הידרוכלוריד נספג די מהר דרך מערכת העיכול, החל לפעול חצי שעה לאחר התרופה נצרכת. באופן כללי, הפעולה שלה נמשכת 4 שעות.

חילוף החומרים החלקי של פסאודואפדרין מתבצע דרך הכבד בעזרת N-demethylation - הוא הופך למוצר הפעיל של הפירוק של norpseudoephedrine.

מרכיב pseudohedhedrine יחד עם מוצרים ריקבון שלה מופרש יחד עם שתן; על 55-75% של מנה אחת מוצגת ללא שינוי. קצב הפרשת החומר עולה במקרה של חמצון בשתן, וכאשר הוא אלקליזד, זה יורד.

מחצית החיים היא 7 שעות. חלק קטן מהפסאודואפדרין עובר לחלב אם (בתוך 24 שעות, כ -0.5-0.7% ממנת היחידה של התרופה הנצרכת על ידי האם נופלת לחלב).

[2], [3],

מינון וניהול

התרופה נמצאת בשימוש בפנים. עבור ילדים מעל גיל 12 ומבוגרים, המינון הוא 1 Tablet ביום, אשר צריך לקחת עם מים. משך הקורס נקבע על ידי הרופא המטפל - תלוי בחומרת הפתולוגיה ובמצב החולה.

[5], [6]

השתמש זסטרה במהלך ההריון

התרופה אסורה להינתן לנשים הרות, וגם במהלך ההנקה.

התוויות נגד

בין התוויות:

• חוסר הסובלנות של המרכיבים המרכיבים של התרופה;
• הפרעות מסומנות של תפקוד הכליות (קריאטינין פינוי פחות מ 10 10 מ"ל / דקה);
• נדודי שינה;
• עלייה בלתי מבוקרת בלחץ הדם, כמו גם טכיקרדיה;
• צורה חסימתית של HCM;
• IBS;
• נוכחות בחולה של pheochromocytoma, בלוטת התריס או סוכרת;
• צורות חמורות של פתולוגיות בכבד;
• פרפור חדריית;
• שימוש במעכבי MAO בתקופה הקודמת לפני השימוש בסמים למשך שבועיים;
• גיל פחות מ -12 שנים.

תופעות לוואי זסטרה

השימוש בסמים עלול לגרום לתופעות לוואי כאלה:

• איברים של מערכת העיכול: עלייה במשקל, הפרעות בעיכול, הפרעת אכילה ועיכוב; ביחידים מפתחת אנורקסיה, דלקת, דלקת קיבה, סוכרת, הפרעות בתפקוד הכבד (עלייה בפעילות של אנזימים בכבד, transferase Y-glutamyl, ו phosphatase אלקליין; וחוץ מזה עלייה בפעילות רכיב בדם בילירובין). בנוסף ספורדי להופיע - יובש בפה, צמא, נפיחות ושינוי השפה של צבע, בחילות, נפיחות, כאבי בטן, הקאות;
• איברים של האסיפה הלאומית: תחושה של נמנום וסחרחורת; מדי פעם לפתח כאבי ראש, רעד, מיגרנה, ואת hypersthesia gipe- עם ונימול, פרכוסים, עוויתות והתעלפויות, ובנוסף מוגזם תוקפנות, עייפות, בלבול, תחושות של התרגשות או מבוכה, דיכאון, עייפות קשה, נדודי שינה, ואת הופעתה של הזיות;
• איברים של מערכת הלב וכלי הדם: דיסטוניה מופיעה לבד, טכיקרדיה ואת רמת לחץ הדם עולה;
• איברים של המערכת ההמטופויטית: התפתחות של טרומבוציטופניה;
• איברים חזותיים: ראייה מטושטשת, כמו גם הפרעה של לינה והתנועות הבלתי רצוניות של העיניים;
• איברי נשימה: דימום באף, נזלת בשיעול, עוויתות של הסימפונות, התפתחות דלקת הלוע, דלקת הריאות, ברונכיטיס ודיספוניה;
• איברים של מערכת החיסון: פריחות גירוד, כמו גם אורטיקריה; בצקת, תופעות אלרגיות, אנפילקסיס בצקת Quincke נצפים ביחידות;
• מבנה עצם ושרירים: דלקת פרקים, כאבים בשרירים ובמפרקים, חולשת שרירים ודיסקינזיה;
• איברים של מערכת השתן: דיסוריה, בעיות במתן שתן, וגם הרטבה.

תופעות לוואי שנגרמו על ידי הידרוכלוריד pseudoephedrine:

• איברים של מערכת הלב וכלי הדם: התפתחות של סחרחורת, סטינו או טכיקרדיה, דפיקות לב, עליה / ירידה בלחץ הדם, הופעת נפיחות, אי ספיקת לב, הפרעות קצב וכאבי חזה;
• אברי NA: סחרחורות, כאבי ראש, חרדה, עצבנות, חרדה, פיתוח רעידות רְפִיפוּת רגשי. בנוסף, הפרעת המחשבה או תשומת לב, הפרעות נוירופסיכיאטריות (בעיות עם זיכרון, חוסר התמצאות, פיתוח של תסיסה פסיכומוטורי, במצב של פאניקה או תוקפנות, פרנואיד, הפרעות סכיזופרניות, כמו גם את הופעתה של הזיות (כל תקשורת עם ההשפעה המרכזית של פסאודואפדרין), יחד עם - מדינת נדודי השינה, הפרעות שינה, קרות התקפים והמרטיטות של שרירים, hyperkinesis, תחושות של אופוריה או אמנזיה, ובנוסף, הדיכאון);
• איברים של מערכת העיכול: תיאבון מוגבר, עצירות, ריר מוגבר, בחילות, נפיחות, כאבי בטן, הקאות, סוכרת והפרעות תפקוד כבד;
• איברים של מערכת גניטורינארית: כאב או קושי עם השתנה (במקרה של ערמונית hyperplasia), כמו גם עיכוב שלה, התפתחות של cystitis, polyuria, pyelitis, hematuria או dysuria. בנוסף, את המראה של דלקת הנרתיק או dysmenorrhea, כמו גם ירידה בליבידו;
• תופעות אלרגיות: התפתחות של פוליאפורמה אריתמה;
• איברים חושיים: כאבי עיניים או דימום, הפרעות ראייה, טינטון או גלאוקומה, חירשות, פטוזיס ו Xerophthalmia;
• אחר: הופעת צמרמורת, תחושות חולשה, התפתחות חום, היפוקלמיה או לימפדנופתיה, כמו גם הזעה מוגברת. ביטויים אלה נעלמו לאחר נסיגת סמים.

[4]

מנת יתר

תופעות של מנת יתר, ככלל, קשורות להשפעה על מערכת העצבים המרכזית או בשל תכונות אנטיכולינרגיות של תרופות. ביניהם: תחושה של מבוכה, הופעתה של סחרחורות, פסיכו-רגשי נרגשת, תחושה של גירוי, עצבנות, ובנוסף, עייפות קשה, נמנום או נדודי שינה, כאבי ראש עזים במצב של קהות חושים. בנוסף, ישנם עיכובים בהשתנה, פגיעה במחזור, הזעה. יחד עם זה, cramps, רעד, טכיקרדיה ורעד של איברים עשוי להתרחש. חוסר תיאבון, הקאות, יובש בפה, בחילות ושלשולים, לחץ דם מוגבר, גירוד עם פריחות ו mydriasis הם גם אפשריים.

כדי להיפטר סימנים אלה, החולה צריך לשטוף את הבטן ולהמשיך לקחת enterosorbents.

בנוסף, כדי לחסל את הביטויים המתואר לעיל, שיטות משמשים כדי לתקן את תפקוד מערכת הלב וכלי הדם, וגם כדי לתמוך בתהליך הנשימה החיצוני. במידת הצורך, נוגדי פרכוסים משמשים צנתור שלפוחית השתן מבוצעת. אפשרות יעילה להאיץ חיסול של פסאודואפדרין היא דיאליזה או חומצת שתן. אין תרופה ספציפית.

[7]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

Zestril החומר הפעיל אינו אינטראקציה עם תרופות אחרות (כגון סימטידין, פסאודואפדרין ועם אריתרומיצין ו ketoconazole azithromycin עם diazepam). במקרה של צריכה עם כמות גדולה של אלכוהול (ריכוז הדם גדול מ 0.8 ‰), דיכוי של הפונקציה CNS אפשרי. יש צורך לשלב בזהירות עם תרופות המדכאות את העבודה של מערכת העצבים המרכזית.

שימוש משולב עם תרופות המפעילות השפעות oototoxic (כגון גנטמיצין), יכול להסוות את הביטויים של oototoxicity (סחרחורת וטינטון).

הודאה בו זמנית עם תיאופילין (מינון יומי - 400 מ"ג פעם אחת) מקטינה את המדד של פינוי cetirizine (-16%), אבל לא היה שום שינוי בחיסול תיאופילין.

במקרה של zestril שימוש (עקב נוכחות בהרכבו של פסאודואפדרין) נדרש לוותר sympathomimetics אחרים (כגון phenylephrine או Naphthyzinum), טריציקליות (כולל imipramine, אמיטריפטילין), תרופות anorexigenic (mazindol עם dezopimonom), מעכבי MAO (pirazidol עם Nialamide) furazolidone ו - אם שילוב כזה יכול להעלות את לחץ הדם באופן דרמטי.

Pseudoephedrine יכול להחליש את הפעולה של סימפתוליטיס (כגון octadine עם reserpine), כמו גם חוסמי קולטנים β-adrenergic (ביניהם pindolol עם nadolol).

במקרה של שילוב של פסאודואפדרין ולבודופה, כמו גם גליקוזידים לבביים, הסיכוי לפתח הפרעות בקצב הלב בצורה חדה גדל.

[8],

תנאי אחסון

שמור על התרופה הנדרשת במקום סגור מפני לחות ושמש, שאינם נגישים לילדים צעירים. טמפרטורת אחסון לא יעלה על 25  ^o  C.

[9]

חיי מדף

זסטרה מתאימה לשימוש במשך 3 שנים מיום ייצור התרופה.