זסטרה

זסטרה היא תרופה אנטי-היסטמינית סיסטמית שהמרכיב הפעיל שלה הוא צטריזין.

אינדיקציות זסטרה

הוא מיועד לטיפול בנזלת, כמו גם דלקת הלחמית אלרגית (רגילה או עונתית), וגם אורטיקריה חוזרת (בשלב כרוני).

טופס שחרור

זמין בצורת טבליות, 10 יחידות בכל שלפוחית. אריזה אחת מכילה לוחית שלפוחית אחת.

פרמקודינמיקה

זסטרה היא תרופה משולבת, תכונותיה נקבעות על ידי פעולת הרכיבים הכלולים בהרכבה.

צטריזין הידרוכלוריד הוא אנטי-היסטמין דור שני, חוסם קולטנים סלקטיבי (H1); בעל השפעה ממושכת. יש לו גם תכונות אנטיכולינרגיות חלשות, והוא אינו מקיים אינטראקציה עם קולטני דופמין וסרוטונין, כמו גם עם קולטני H2 ו-α-אדרנרגיים.

הסינתזה הבולטת עם חלבון פלזמה, כמו גם הקוטביות של צטריזין, הן הסיבה לכך שהוא עובר בצורה גרועה דרך מערכת הבבליה המרכזית (BBB) וכמעט ואין לו השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית - זה מה שמייחד תרופה זו מאנטי-היסטמינים מהדור הראשון. תכונות כאלה נובעות בעיקר מהליפופיליות שלה.

הרכיב הפעיל משפיע על השלב המוקדם התלוי בהיסטמין בהתפתחות של תופעות אלרגיות, ובנוסף, מעכב את תהליכי שחרור ההיסטמין מלקוציטים בזופיליים עם תאי שומן, ומפחית את תדירות התנועה של תאים דלקתיים המשתתפים בתגובות אלרגיות (מאט את תנועת האאוזינופילים ומעכב את תהליכי שחרור מוליכים דלקתיים מתאי מאסט). הוא גם מחליש את השפעת מוליכי התגובה האלרגית (היסטמין ו-PG D2), ובמקביל מעכב את תנועת האאוזינופילים אצל אנשים עם תגובות אטופיות. בנוסף, הוא מפחית את התכווצות הסימפונות הנגרמת על ידי היסטמין (בנוכחות אסתמה של הסימפונות) ומעורר השפעה סלקטיבית ארוכת טווח על קולטנים (H1).

ההשפעה הרפואית מתחילה שעתיים לאחר הצריכה ונמשכת 24 שעות.

פסאודואפדרין הידרוכלוריד הוא אגוניסט בטא בעל תכונות של הצרת כלי דם. הוא מפחית נפיחות בקרום הרירי של דרכי הנשימה העליונות (במיוחד הסינוסים הפאראנסליים והאף והלוע) במהלך טיפול סימפטומטי בפתולוגיות זיהומיות-דלקתיות ואלרגיות באזור זה.

[ 1 ]

פרמקוקינטיקה

החומר הפעיל נספג במהירות ממערכת העיכול. ריכוז שיא בסרום במצב יציב הוא 300 ננוגרם/מ"ל (נצפה 0.5-1 שעה לאחר בליעה). כאשר מתן על קיבה ריקה, כ-70% מהחומר נספג. צריכת מזון אינה משפיעה על נפח הספיגה, אך מאטה את קצב תהליך זה. שיא ההשפעה הרפואית מתחיל לאחר 4-8 שעות ונמשך כ-24 שעות. כ-93% מהחומר הפעיל מסונתז עם חלבון פלזמה.

נפח ההפצה הוא 0.56-0.8 ליטר/ק"ג (מבוגרים) ו-0.7 ליטר/ק"ג (ילדים). החומר עובר מטבוליזם חלקי. במתן יומי של 10 מ"ג של התרופה במשך 10 ימים, לא זוהתה הצטברות של צטריזין.

כ-60% מהמינון מופרש בשתן במהלך 24 השעות הבאות, ולאחר מכן כ-10% מהחומר מופרש באותו אופן במהלך 4 הימים הבאים. אצל ילדים, רק 40% מהתרופה מופרש תוך 24 שעות. במשך 5 ימים, כ-10% מהמינון (כולל כתוצר ריקבון) מופרש בצואה.

זמן מחצית החיים של החומר הפעיל הוא 7.4 שעות. במקרה של אי ספיקת כליות אצל המטופל, הסילוק יהיה איטי יותר. במקרה של תפקוד כלייתי קל, תקופה זו עולה לעיתים ל-19-21 שעות.

מקדם הטיהור של החומר בכליות הוא 70 מ"ל/דקה (עם תפקוד כליות תקין), אך אם ישנן פגיעה קלה בתפקוד, נתון זה הוא 7 מ"ל/דקה; עם פגיעה בינונית - 1.5 מ"ל/דקה. המודיאליזה אינה מתאימה לסילוק הרכיב.

פסאודואפדרין הידרוכלוריד נספג די מהר דרך מערכת העיכול, ומתחיל לפעול תוך חצי שעה מנטילת התרופה. באופן כללי, השפעתו נמשכת 4 שעות.

מטבוליזם חלקי של פסאודואפדרין מתרחש דרך הכבד באמצעות N-דה-מתילציה, מה שהופך אותו לתוצר הפירוק הפעיל נורפסאודואפדרין.

רכיב הפסאודואפדרין, יחד עם תוצרי הפירוק שלו, מופרש בשתן; כ-55-75% ממנה בודדת מופרש ללא שינוי. קצב הפרשת החומר עולה במקרה של חמצון שתן, ולהיפך, יורד במקרה של אלקליזציה שלו.

זמן מחצית החיים הוא 7 שעות. חלק קטן מהפסאודואפדרין עובר לחלב אם (כ-0.5-0.7% ממנה בודדת של התרופה שנלקחת על ידי האם עוברת לחלב תוך 24 שעות).

[ 2 ], [ 3 ]

מינון וניהול

התרופה נלקחת דרך הפה. לילדים מעל גיל 12 ולמבוגרים, המינון הוא טבליה אחת ביום, שטופה במים. משך הקורס נקבע על ידי הרופא המטפל - זה תלוי בחומרת הפתולוגיה, כמו גם במצבו של המטופל.

[ 5 ], [ 6 ]

השתמש זסטרה במהלך ההריון

התרופה אסורה לשימוש בנשים בהריון, כמו גם במהלך הנקה.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• חוסר סובלנות למרכיבי התרופה;
• תפקוד כלייתי חמור (קריאטינין פחות מ-10-10 מ"ל/דקה);
• נדודי שינה;
• עלייה בלתי מבוקרת בלחץ הדם, כמו גם טכיקרדיה;
• צורה חסימתית של HCM;
• IHD;
• לחולה יש פאוכרומוציטומה, היפרפעילות של בלוטת התריס או סוכרת;
• צורות חמורות של פתולוגיות כבד;
• פרפור חדרי;
• שימוש במעכבי MAO בתקופה שקדמה לשבועיים של שימוש בתרופה;
• גיל מתחת ל-12 שנים.

תופעות לוואי זסטרה

השימוש בתרופות עלול לגרום לתופעות הלוואי הבאות:

• איברי מערכת העיכול: עלייה במשקל, בעיות בעיכול, הפרעות טעם ואיבוד טעם; אנורקסיה, דלקת סטומטיז, דלקת קיבה, סוכרת ותפקוד כבד לקוי (פעילות מוגברת של אנזימי כבד, Y-גלוטמיל טרנספראז ופוספטאז אלקליין; וגם פעילות מוגברת של רכיב הבילירובין בדם) מתפתחים לעיתים. בנוסף, מופיעים לעיתים יובש בפה, צמא, נפיחות ושינוי צבע של הלשון, בחילות, נפיחות, כאבי בטן והקאות;
• איברי מערכת העצבים: תחושת נמנום וסחרחורת; לעיתים מתפתחים כאבי ראש, רעד עם מיגרנה, היפרסטזיה והיפרסטזיה עם נימול, התקפים והתעלפויות, כמו גם תוקפנות מוגזמת, אסתניה, בלבול, תחושת התרגשות או חולשה, דיכאון, עייפות קשה, נדודי שינה והופעת הזיות;
• מערכת הלב וכלי הדם: דיסטוניה, טכיקרדיה ולחץ דם מוגבר מופיעים מדי פעם;
• איברים של המערכת ההמטופויאטית: התפתחות של טרומבוציטופניה;
• איברי ראייה: ראייה מטושטשת, כמו גם הפרעת התאמה ותנועות עיניים לא רצוניות;
• איברי נשימה: דימום מהאף, נזלת עם שיעול, עוויתות הסימפונות, התפתחות דלקת גרון, דלקת ריאות, ברונכיט ודיספוניה;
• איברי מערכת החיסון: פריחות וגירוד, כמו גם אורטיקריה; בצקת, תגובות אלרגיות, אנפילקסיס ובצקת קווינקה נצפות באופן ספורדי;
• מבנה העצם והשרירים: דלקת פרקים, כאבי שרירים ומפרקים, חולשת שרירים ודיסקינזיה;
• מערכת השתן: דיסוריה, בעיות במתן שתן והרטבה.

תופעות לוואי הנגרמות על ידי פסאודואפדרין הידרוכלוריד:

• מערכת הלב וכלי הדם: התפתחות של בריידי, סטנו או טכיקרדיה, בעיות בקצב הלב, עלייה/ירידה בלחץ הדם, הופעת בצקת, אי ספיקת לב, הפרעות קצב, וכן כאבים בחזה;
• איברי מערכת העצבים: סחרחורת וכאבי ראש, חרדה, עצבנות, תסיסה, התפתחות רעד וחוסר יציבות רגשית. בנוסף לכך, הפרעות חשיבה או קשב, כמו גם הפרעות פסיכונוירולוגיות (בעיות זיכרון, דיסאוריינטציה, התפתחות תסיסה פסיכומוטורית, פאניקה או תוקפנות, פרנויה, הפרעות סכיזופרניות, כמו גם הופעת הזיות (כל זה נובע מההשפעה המרכזית של פסאודואפדרין), יחד עם זאת - מצב של נדודי שינה, הפרעות שינה, הופעת עוויתות ועוויתות שרירים, היפרקינזיס, תחושות אופוריה או אמנזיה, ובנוסף, מצב של דיכאון);
• מערכת העיכול: תיאבון מוגבר, עצירות, ריור מוגבר, בחילות, נפיחות, כאבי בטן, הקאות, סוכרת ותפקוד כבד לקוי;
• מערכת גניטורינארית: כאב או קושי במתן שתן (במקרה של היפרפלזיה של הערמונית), כמו גם עיכוב, התפתחות של דלקת שלפוחית השתן, פוליאוריה, פיאליטיס, המטוריה או דיסוריה. בנוסף, הופעת דלקת נרתיק או דיסמנוריאה, כמו גם ירידה בחשק המיני;
• תופעות אלרגיות: התפתחות של אריתמה רב-פורמית;
• איברי חישה: כאב בעיניים או דימום בהן, הפרעות ראייה, הופעת טינטון או גלאוקומה, התפתחות חירשות, פטוזיס וקסרופתלמיה;
• אחר: צמרמורות, חולשה, חום, היפוקלמיה או לימפדנופתיה, והזעה מוגברת. תסמינים אלה נעלמו לאחר הפסקת התרופה.

[ 4 ]

מנת יתר

תסמיני מנת יתר קשורים בדרך כלל להשפעה על מערכת העצבים המרכזית או נגרמים על ידי התכונות האנטיכולינרגיות של התרופה. ביניהם: תחושת מבוכה, סחרחורת, תסיסה פסיכו-רגשית, תחושת גירוי, עצבנות, ובנוסף, עייפות קשה, נמנום או נדודי שינה, כאבי ראש קשים ומצב של קהות. בנוסף, ישנם עיכובים במתן שתן, הפרעות במחזור הדם והזעה מוגברת. יחד עם זאת, עלולים להופיע עוויתות, רעידות, טכיקרדיה ורעידות בגפיים. אובדן תיאבון, הקאות, יובש בפה, בחילות ושלשולים, לחץ דם מוגבר, גירוד עם פריחות ומידריאזיס.

כדי להיפטר מתסמינים אלה, על המטופל לשטוף את הקיבה ולאחר מכן ליטול חומרים משמרים.

בנוסף, כדי לחסל את הביטויים שתוארו לעיל, נעשה שימוש בשיטות לתיקון עבודת מערכת הלב וכלי הדם, וכן לתמיכה בתהליך הנשימה החיצוני. במידת הצורך, משתמשים בנוגדי פרכוסים ומתבצע צנתור של שלפוחית השתן. אפשרות יעילה להאצת סילוק הפסאודואפדרין היא הליך דיאליזה או החמצת שתן. אין נוגדן ספציפי.

[ 7 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

הרכיב הפעיל של זסטרה אינו מקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות (כגון צימטידין, פסאודואפדרין, כמו גם אריתרומיצין עם קטוקונזול ודיאזפאם עם אזיתרומיצין). במקרה של שימוש עם כמויות גדולות של אלכוהול (מדד ריכוז בדם גדול מ-0.8 ‰), דיכוי תפקוד מערכת העצבים המרכזית אפשרי. יש לשלב בזהירות עם תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית.

שימוש משולב עם תרופות בעלות השפעה אטוטוטוקסית (כגון גנטמיצין) יכול להסוות את ביטויי הרעילות על האוזן (סחרחורת וטינטון).

מתן בו זמנית עם תאופילין (מינון יומי - 400 מ"ג פעם אחת) מפחית את מקדם הסילוק של צטריזין (-16%), אך לא נצפו שינויים בסילוק התאופילין.

במקרה של שימוש בזסטרה (בשל נוכחות פסאודואפדרין בהרכבה), יש צורך לסרב לתרופות סימפטומימטיות אחרות (כגון מזטון או נפטיזין), טריציקליות (כולל אימיפרמין עם אמיטריפטילין), תרופות אנורקסיות (מזינדול עם דסופימון), מעכבי MAO (פיראזידול עם ניאלאמיד) ופוראזולידון - עם שילוב כזה, רמות לחץ הדם יכולות לעלות בחדות.

פסאודואפדרין יכול להחליש את ההשפעה של תרופות סימפתוליטיות (כגון אוקטדין עם רסרפין), כמו גם חוסמי קולטנים β-אדרנרגיים (כולל פינדולול עם נאדולול).

במקרה של שילוב של פסאודואפדרין ולבודופה, כמו גם גליקוזידים לבביים, הסבירות לפתח הפרעות קצב חדריות חמורות עולה.

[ 8 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את התרופה במקום מוגן מלחות ומקרני שמש, הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. טמפרטורת האחסון לא תעלה על 25 ^מעלות צלזיוס.

[ 9 ]

חיי מדף

זסטרה מתאימה לשימוש תוך 3 שנים ממועד ייצור התרופה.