זרית

זריט היא תרופה אנטי-ויראלית עם שימוש מערכתי. כלול בקטגוריה של nucleoside, כמו גם מעכבי נוקליאוטידים של revertase.

אינדיקציות זרית

זה מצוין לטיפול של אנשים עם וירוס HIV.

טופס שחרור

זמין בצורה של כמוסות עם נפח של 30 או 40 מ"ג. בשלפוחית אחת - 14 כמוסות. חבילה אחת מכילה 4 לוחות שלפוחיות - רק 56 כמוסות מתקבלות בחבילה.

פרמקודינמיקה

סטאבודין הוא אנלוגי מלאכותי של תימידין (נוקליאוזיד), בעל מאפיינים אנטי-ויראליים. זה במבחנה פעיל נגד HIV בתוך תאים אנושיים. ההשפעה של קינאזות הסלולר מקדם זרחון שלה המרה טריבוספט סטאבודין. אלמנט זה מעכב את הפעילות של HIV לחזור, כי זה מתחרה עם המצע הטבעי של TTF.

התרופה מעכבת את תהליך סינתזת הדנ"א של הנגיף - היא גורמת להפסקת שרשרת ה- DNA. זה מוסבר על ידי חוסר בקטגוריה 3'-hydroxyl נדרש תהליך התארכות ה- DNA. במבחנה, stavudine triphosphate מדכא תאים DNA polymerase, הפעלת השפעה מוחצת על תהליך מחייב mtDNA. פעולות אקטיביות יחסית לתאים של פולימראז DNA "א", כמו גם "b" הם מאה פעמים פחות פעולות הקשורות revertase HIV. תהליך המניעה במבחנה, ובנוסף לבדיקת חולים בודדים לאחר הטיפול, איפשר זיהוי של זנים HIV-1, אשר יש רגישות מופחתת סטאבודין. אבל המידע על התפתחות ההתנגדות ל- HIV ביחס ל- stavudine in vivo הוא מוגבל למדי, כמו גם ביחס להתנגשות צולבת לאנלוגים אחרים של חומרים נוקלאוזידים.

פרמקוקינטיקה

אצל מבוגרים, הזמינות הביולוגית היא 86 ± 18%. כאשר מינון אוראלי של 0.5-0.67 מ"ג / ק"ג נלקחים, שיא הריכוז של החומר יהיה 810 ± 175 ng / ml. כאשר לוקחים את הקפסולה בתוך התרופה, ערכי שיא AUC להגדיל לפי המינון בטווח של 0.033-4.0 מ"ג / ק"ג.

מחצית החיים אינה קשורה למינון, והיא שווה ל 1.3 ± 0.2 שעות כאשר נעשה שימוש במינון יחיד, וגם 1.4 ± 0.2 שעות עם טיפול תרופתי מרובה. מחצית החיים של תא טריפוספט stavudine במבחנה נמשך 3.5 שעות בתוך הלימפוציטים של סוג CEM, ובנוסף בתוך PBMC. זה מאפשר לך להשתמש בתרופה פעמיים ביום.

המדד הכולל של גורם הטיהור של סטאבודין הוא 600 ± 90 מ"ל לדקה, והסילוק בכליות הוא 240 ± 50 מ"ל לדקה. זוהי עדות של הפרשת צינורי פעיל, בנוסף סינון גלומרולרי.

הפרשת החומר מתבצעת עם שתן בצורה ללא שינוי (כ 34 ± 5% לשימוש יחיד, או 40 ± 12% עבור מרובים). שאריות בצורה של 60% של התרופה עשוי להיות מופרש באמצעות נתיבים אנדוגניים.

[1]

מינון וניהול

כדי לשפר את הספיגה של תרופות, רצוי לקחת את זה לפחות שעה אחת לפני האכילה, תוך שטיפה במים (מינימום 100 מ"ל של נוזל). אם המלצה זו לא ניתן לראות, מותר להשתמש בתרופה עם ארוחה קלה. אם יש בעיות בבליעת הכמוסות, מותר להעביר את המטופל לצורה מסיסה של התרופה, או לפתוח בעדינות את הקפסולה, ואז לערבב את תוכנו עם מזון.

המינון היומי נבחר, תוך התחשבות במשקל המטופל ובמדדים אינדיבידואליים אחרים.

לילדים מ -12 שנים ומבוגרים:

• עם משקל של פחות מ 60 ק"ג, המינון הוא 30 מ"ג פעמיים ביום לאחר כל 12 שעות;
• עם משקל של 60 ק"ג - 40 מ"ג פעמיים ביום לאחר כל 12 שעות.

ילדים בגילאי 6-12 שנים:

• עם משקל של פחות מ -30 ק"ג - המינון הוא 1 מ"ג לק"ג פעמיים ביום, כל 12 שעות;
• עם משקל של 30-60 ק"ג - 30 מ"ג פעמיים ביום, כל 12 שעות.

עבור מבוגרים עם פתולוגיות הכליות, המינון צריך להיות מופחת ביחס פרופורציה קריאטינין גורם:

• עם שיעור סיקול של פחות מ 50 מ"ל / דקה - 30 מ"ג כל 12 שעות (עם משקל של פחות מ 60 ק"ג) ו 40 מ"ג באותו מצב (עם משקל של 60 ק"ג);
• עם KK של 26-50 מ"ל / דקה - 15 מ"ג כל 12 שעות (משקל פחות מ 60 ק"ג) ו 20 מ"ג באותו המשטר (משקל מ 60 ק"ג);
• (פחות מ -60 ק"ג) ו -20 מ"ג כל 24 שעות (משקל מ -60 ק"ג); כמו כן, אם המודיאליזה מבוצעת ב KK זה, מומלץ לקחת את המנה שנקבעה מיד לאחר השלמתה. בימים שבהם אין דיאליזה, הקבלה מתבצעת במצב לעיל.

[3]

השתמש זרית במהלך ההריון

לפני השימוש בסמי הרופא שלך צריך לדעת על ההריון האפשרי של החולה או תכנון, ככלי מותר למנות רק כאשר התועלת הפוטנציאלית עבור נשים מעל הסיכון האפשרי של תופעות לוואי לעובר.

אם אישה מטפלת תינוק או מתכננת לעשות זאת, עליך להזהיר אותה כי זה יגרום לתינוק להיות נגועים ב- HIV. רופאים אוסרים על נשים עם HIV לבצע הנקה. יש להפסיק את ההזנה לפני תחילת הטיפול.

התוויות נגד

השימוש בסמים הוא התווית של אנשים עם חוסר סובלנות כדי stavudine או רכיבים אחרים המרכיבים את התרופה. בנוסף, זה לא יכול להיות מנוהל לילדים מתחת לגיל 6 (שימוש כמוסות כמו סמים בגיל זה לא מומלץ).

תופעות לוואי זרית

בטיפול ב- HIV, קשה להבחין בין תופעות לוואי בחולים עקב שימוש של זריט, לבין השפעות שליליות הנובעות מתרופות אחרות המשמשות בשילוב עם התרופה, כמו גם ביטויים המתפתחים בבני אדם בגלל הפתולוגיה עצמה.

תצפיות על מצבם של חולים במהלך תקופת השימוש בסמים הראו התפתחות של תגובות שליליות כאלה:

• כללי: הופעת צמרמורת, כאבי ראש, כאבי בטן, חולשה. בנוסף, היו תופעות אלרגיות דמויי שפעת, גידולים שונים, ואסטניה התפתחה;
• איברים במערכת העיכול: הקאות, שלשולים ובחילות, תופעות דיספטיות ואנורקסיה; מדי פעם - עצירות;
• איברים של מערכת הנשימה: התפתחות של קוצר נשימה; מדי פעם דלקת ריאות;
• איברים של האסיפה הלאומית: מצב של דיכאון, סחרחורת, תחושת חרדה, הפרעת שינה;
• עור: גירוד, אדמומיות, הזעה קשה; גידולים שפירים הופיעו לעתים פחות קרובות;
• מבנה עצם ושרירים: כאבים במפרקים, כאבי שרירים;
• איברים של מערכת הלב וכלי הדם: הופעת כאב בחזה;
• מערכת לימפתית והמטופויטית: התפתחות לימפדנופתיה.

[2],

מנת יתר

מנת יתר אקראית אחת לא צריכה להיות השלכות חמורות (יש ראיות לכך 12 פעמים את המינון היומי הנדרש לא נצפתה סימפטומים של הרעלת אקוטי). במקרה של מנת יתר כרונית, ניתן לפתח סוג של פריפריה של נפרופתיה או הפרעה בתפקוד הכבד. זה ידרוש פיקוח רפואי, וייתכן גם דורשים יישום של הליכים ספציפיים deinoxication. מקדם המודיאליזה של סטאבודין טיהור הוא 120 מ"ל / דקה, אבל אין מידע על האפקטיביות של הליך זה במקרה של מנת יתר של חומר זה. אין מידע על האפקטיביות של דיאליזה פריטונאלית.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מאז zidovudine הוא מסוגל לעכב את תהליך זרחון של סטאבודין בתוך תאים, אסור לשלב את זה עם Zerit.

שימוש משולב עם lamivudine, didanosine, כמו גם nelfinavir אינו משפיע על מאפייני התרופה.

[4]

תנאי אחסון

התרופה צריכה להישמר במקום חשוך נגיש לילדים קטנים, בתנאי טמפרטורה לא יותר מ 30 ° C.

חיי מדף

זית רשאית להשתמש תוך שנתיים ממועד שחרור התרופה.