זרדול

זרדול הוא תרופה אנטי-ראומטית (NSAID) בעלת תכונות אנטי-ראומטיות.

אינדיקציות זרדול

הוא מיועד לחיסול תסמיני כאב ותהליכים דלקתיים המתפתחים בדלקת מפרקים שגרונית, דלקת מפרקים ניוונית ומחלת בכטרו. בנוסף, הוא משמש גם לפתולוגיות של מערכת השלד והשרירים המלוות בכאב (לדוגמה, בסוג ראומטיזם חוץ-מפרקי או בסוג פריארתריטיס של השכם והשכמה).

כמשכך כאבים, התרופה משמשת לחיסול תסמיני כאב (כאב שיניים, כאב באזור המותני, וכן כאב בדיסמנוריאה ראשונית).

[ 1 ], [ 2 ]

טופס שחרור

זמין בצורת טבליות, 10 יחידות בכל שלפוחית. אריזה אחת מכילה 1 או 3 רצועות שלפוחית.

[ 3 ], [ 4 ]

פרמקודינמיקה

התרופה היא NSAID אנטי-ראומטית, נגזרת של חומצה α-טולואית, דומה בהרכבה לדיקלופנק. לחומר אצקלופנק תכונות אנטי דלקתיות, משככות כאבים ומורידות חום.

הרכיב מאט את פעילות ה-COX וגם מעכב את הסינתזה של PG, ובכך משפיע על הפתוגנזה של התהליך הדלקתי, כמו גם על התפתחות כאב וחום.

בטיפול בפתולוגיות ראומטיות, התכונות משככות הכאבים והאנטי-דלקתיות של הרכיב הפעיל מסייעות בהקלה על כאבים ובהפחתת נפיחות ונוקשות במפרקים המופיעות בבוקר. זה מסייע בשיפור המצב התפקודי של המטופל.

[ 5 ], [ 6 ]

פרמקוקינטיקה

אצקלופנק נספג במהירות לאחר מתן דרך הפה, ומדד הזמינות הביולוגית שלו הוא כמעט 100%. ריכוז השיא בפלזמה מתרחש 1.25-3 שעות לאחר נטילת התרופה. מרווח הזמן הנדרש להגעה לשיא מתארך אם התרופה משולבת עם מזון, אך עובדה זו אינה משפיעה על מידת הספיגה.

סינתזה של אצקלופנק עם חלבון היא >99.7. התרופה חודרת לסינוביום, וריכוזה בו מגיע ל-60% מריכוז הפלזמה. נפח ההפצה הוא כ-30 ליטר.

זמן מחצית החיים בפלזמה הוא 4-4.3 שעות, וקצב הסילוק מוערך ב-5 ליטר/שעה. כ-2/3 מהמינון מופרש בשתן כמטבוליטים הידרוקסי מצומדים. רק 1% ממינון יחיד של התרופה מופרש ללא שינוי.

הרכיב הפעיל עובר מטבוליזם בכבד, וכתוצאה מכך הוא הופך ל-4-הידרוקסיאצקלופנק, כמו גם לתוצרי פירוק אחרים, כולל דיקלופנק.

סביר להניח שחילוף החומר מתרחש בהשתתפות היסוד CYP2C9, המשפיע על תוצר הפירוק העיקרי 4-OH-אצקלופנק, שתכונותיו הקליניות חסרות משמעות. דיקלופנק יחד עם 4-OH-דיקלופנק נצפה בין תוצרי הפירוק הרבים.

[ 7 ]

מינון וניהול

המינון הסטנדרטי של התרופה הוא 100 מ"ג פעמיים ביום - טבליה אחת בבוקר ובערב.

עבור אנשים עם בעיות בכבד, יש להפחית את המינון ל-100 מ"ג פעם ביום.

יש לבלוע את הטבליות בשלמותן, ללא ללעיסה, עם מים. צריכת התרופה אינה תלויה בצריכת מזון. משך הטיפול נקבע על ידי הרופא לכל אדם באופן אישי.

[ 8 ]

השתמש זרדול במהלך ההריון

התרופה אסורה למרשם לנשים בהריון. יש להפסיק גם הנקה במהלך הטיפול בזרדול.

התוויות נגד

בין התוויות נגד של התרופה:

• היסטוריה של דימום במערכת העיכול או ניקוב כיב (הקשורים לנטילת תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות);
• דימום או כיב נלווים, הנמצאים אצל המטופל או בעבר (2+ אירועים נפרדים מוכחים עם נוכחות הפרעות אלו);
• בעיות בקרישת דם או דימום פעיל;
• אי ספיקת לב, כליות או כבד חמורה;
• לחולה יש חוסר סבילות לאצקלופנק או למרכיב עזר אחר של התרופה, ובנוסף, רגישות יתר לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (הגורמות לנזלת חריפה, התקפי אסטמה, כמו גם אורטיקריה או בצקת אנגיאונקית) או אספירין;
• אי ספיקת לב (NYHA II-IV);
• IHD אצל אנשים עם תעוקת חזה או היסטוריה של אוטם שריר הלב;
• פתולוגיות של כלי דם מוחיים אצל אנשים לאחר שבץ מוחי או אצל אלו שחוו אירועים של מיקרו-שבץ מוחי;
• פתולוגיות הקשורות לעורקים היקפיים;
• גיל מתחת ל-18 שנים.

תופעות לוואי זרדול

נטילת הגלולות עלולה לגרום לתופעות הלוואי הבאות:

• איברים NS: הפרעות ראייה, כאבי ראש, התפתחות נימול, דלקת עצבים באזור עצב הראייה, ובנוסף לכך, מקרים של דלקת קרום המוח אספטית (מתפתחת לעיתים קרובות אצל אנשים עם הפרעות אוטואימוניות - סוג מעורב של פתולוגיה של רקמת חיבור או מחלת ליבמן-זקס). ביטויים אפשריים נוספים כוללים נוקשות שרירי צוואר, הקאות, חום, בחילות וחוסר התמצאות. טינטון, הזיות, בלבול, דיכאון, סחרחורת, נמנום, עייפות קשה, חולשה וסחרחורת עשויים להופיע. התסמינים כוללים גם רעד עם דיסגעוזיה;
• כליות: התפתחות של כליות רעילה (דלקת כליות טובולו-אינטרסטיציאלית), אי ספיקת כליות, ובנוסף, תסמונת נפרוטית;
• כבד: התפתחות צהבת או דלקת כבד, תפקוד לקוי של הכבד;
• איברי מערכות הלימפה וההמטופויאטיות: דיכוי פעילות מח עצם, התפתחות אנמיה (כמו גם צורותיה המוליטיות או אפלסטיות), טרומבוציטו-, גרנולוציטו- ונויטרופניה, וכן אגרנולוציטוזיס;
• איברי מערכת החיסון: רגישות מוגברת (התסמינים כוללים תגובות אלרגיות לא ספציפיות, אנפילקסיס, הלם, תגובה תגובתית של איברי הנשימה (אסתמה)), ובנוסף, החמרה של אסתמה, קוצר נשימה, עוויתות הסימפונות ובצקת קווינקה;
• תהליכים מטבוליים: התפתחות היפרקלמיה;
• מצבים נפשיים: חלומות מוזרים, דיכאון, התפתחות נדודי שינה;
• איברי ראייה: הפרעות ראייה;
• איברי שמיעה: הופעת צלצולים באוזניים, התפתחות סחרחורת;
• מערכת הלב וכלי הדם: התפתחות טכיקרדיה, דלקת כלי דם, אי ספיקת לב, וגם לחץ דם מוגבר, היפרמיה, בצקת, גלי חום. תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) מסוימות (גם עם שימוש ממושך במינונים גבוהים) עלולות להגביר את הסבירות לסיבוכים תרומבואמבוליים (לדוגמה, אוטם שריר הלב או שבץ מוחי). רוב התגובות הללו הן הפיכות וקלות;
• מערכת הנשימה: הופעת נשימה סטרידורית;
• מערכת העיכול: כאבי בטן, תסמינים של דיספפסיה, שלשולים, בחילות, דלקת קיבה, נפיחות, וכן הקאות (לפעמים עם דם) ועצירות. דלקת סטומטיטיס (כולל צורה כיבית), צורה לא ספציפית של קוליטיס כיבית, דלקת מעיים אזורית, כיב קיבה, דלקת לבלב עם דלקת קיבה, וכן כיבים במערכת העיכול. בנוסף, החמרה של קוליטיס וניקוב או דימום במערכת העיכול אפשרית;
• עור: הופעת אקסנטמה או פריחה על העור, כמו גם גירוד, נפיחות בפנים, התפתחות אורטיקריה או דרמטיטיס. בנוסף, פריחה דימומית וארגמנת, דרמטיטיס עלווה או בולוסית, רגישות לאור, אריתמה רב-פורמית, תסמונת לייל ותסמונת סטיבנס-ג'ונסון;
• מערכת השתן והכליות: אי ספיקת כליות או התפתחות תסמונת נפרוטית;
• ביטויים מקומיים והפרעות כלליות: התכווצויות בשרירי השוק, כמו גם עייפות מוגברת;
• תוצאות בדיקות מעבדה: עלייה ברמות אנזימי כבד ופוספטאז אלקליין, כמו גם אוריאה וקריאטינין בדם, ועלייה במשקל.

מנת יתר

התסמינים העיקריים של מנת יתר הם הקאות, כאבי ראש, בחילות, שלשולים, גירוי, כאבים אפיגסטריים ודימום במערכת העיכול. בנוסף, עלולים להופיע חוסר התמצאות, תחושת נמנום או התרגשות, טינטון וסחרחורת. עלול להתפתח מצב של תרדמת, לחץ הדם עלול לרדת ותהליך הנשימה עלול להיפגע. עלולים להופיע אובדן הכרה, התקפים או תסמינים מוגברים של תופעות לוואי שליליות אחרות. בשיכרון חמור, תפקוד הכבד עלול להיפגע או אי ספיקת כליות חריפה.

כדי לחסל את הביטויים, יש צורך בטיפול שמטרתו להקל על התסמינים, כמו גם בטיפול תומך בהתאם לאינדיקציות.

תוך שעה לאחר נטילת מינון גדול של התרופה, ניתן לשתות פחם פעיל. לחלופין, ניתן לבצע שטיפת קיבה באותו פרק זמן.

שיטות תרופתיות ספציפיות כגון hemopherfusion או דיאליזה אינן יעילות מספיק בהפרשת NSAIDs מכיוון שלתרופות אלו יש קצב גבוה של סינתזת חלבונים ותהליכים מטבוליים נרחבים.

הטיפול דורש דיאוריזה מספקת, כמו גם ניטור קפדני של תפקודי הכבד והכליות.

על המטופל להישאר תחת השגחה רפואית לפחות 4 שעות לאחר נטילת מנת יתר של התרופה. במקרה של עוויתות ממושכות ותכופות, יש לתת למטופל דיאזפאם.

אמצעי טיפול אחרים תלויים במצבו הקליני של המטופל.

[ 9 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

האינטראקציה של הרכיב הפעיל של זרדול עם תרופות אחרות דומה בתכונותיה לפעולתם של תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות.

אצקלופנק מסוגל להעלות את רמות הדיגוקסין בפלזמה עם ליתיום ומתוטרקסט, ובנוסף לכך, הוא יכול לשפר את פעילותם של נוגדי קרישה, ולהיפך, להפחית אותה במשתנים. הוא גם מגביר את הנפרוטוקסיות של ציקלוספורין ומדכא התקפים בשילוב עם כינולונים.

במקרה של שימוש משולב עם תרופות אשלגן, יש צורך להוסיף להן משתנים חלשים, וגם לעקוב באופן קבוע אחר רמות האשלגן בפלזמה.

השילוב של החומר הפעיל עם תרופות היפוגליקמיות עלול לגרום להתפתחות של היפר- או היפוגליקמיה.

שימוש בו זמנית באצקלופנק ובתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות, כמו גם בקורטיקוסטרואידים, יכול להגביר את שכיחות התופעות השליליות.

יש לנקוט משנה זהירות במתן מטוטרקסט ותרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), משום שהאחרונים מגבירים את רמות המטוטרקסט בפלזמה, ובכך מגבירים את רעילותו. יש צורך ליטול תרופות כאלה במרווח של 2-4 שעות בין המנות.

[ 10 ], [ 11 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את התרופה הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים, בתנאים סטנדרטיים. טמפרטורה - מקסימום 25 מעלות צלזיוס.

[ 12 ], [ 13 ]

חיי מדף

מותר להשתמש בזרדול למשך שנתיים מיום שחרור התרופה.