זיריד

זיריד היא תרופה המגרה פריסטלטיקה.

אינדיקציות זירידה

הוא משמש לטיפול בתסמינים של דיספפסיה ותפקוד לקוי של מערכת העיכול: תחושת מלאות בבטן, גזים, אי נוחות או כאב בבטן העליונה, כמו גם צרבת, הקאות ואובדן תיאבון עם בחילות.

טופס שחרור

השחרור מתרחש בטבליות, בכמות של 10 יחידות בתוך שלפוחית. אריזה נפרדת מכילה 4 או 10 שלפוחיות עם טבליות.

פרמקודינמיקה

איטופריד הידרוכלוריד מקדם הפעלת תנועתיות מערכת העיכול - על ידי אנטגוניזם ההשפעה על קולטני דופמין D2 והאטת אצטילכולין אסטראז. הרכיב הפעיל של התרופה מפעיל את תהליך שחרור היסוד אצטילכולין ומאט את פירוקו.

בנוסף, לתרופה תכונות אנטי-אמטיות - עקב אינטראקציה עם קולטני D2 הממוקמים בתוך אתר ההדק הכימורקולטני. הרכיב הפעיל של התרופה מקדם ריקון קיבה (מושג עקב השפעה ספציפית על החלק העליון של מערכת העיכול).

לאיטופריד הידרוכלוריד אין השפעה על רמות הגסטרין בסרום.

פרמקוקינטיקה

התרופה נספגת כמעט לחלוטין ובמהירות יחסית במערכת העיכול. רמת הזמינות הביולוגית היחסית היא כ-60% (עקב השפעת המעבר הראשון בכבד - מה שנקרא מטבוליזם פרה-סיסטמי). צריכת מזון אינה משפיעה על מדדי הזמינות הביולוגית. בפלזמה, ערכי שיא של התרופה נצפים לאחר 30-45 דקות (במקרה של נטילת 50 מ"ג של התרופה).

עם שימוש חוזר בתרופה במינונים של 50-200 מ"ג (שלוש פעמים ביום), נמצאה ליניאריות של התכונות הפרמקוקינטיות של החומר הפעיל עם תוצרי הפירוק שלו (במהלך טיפול של 7 ימים) עם שיעורי הצטברות מינימליים של החומר.

סינתזת החלבון בפלזמת הדם היא כ-96%. התהליך מתבצע בעיקר בעזרת אלבומינים. התרופה מסונתזת גם עם גליקופרוטאין חומצי α-1 (פחות מ-15%).

רוב התרופה מופצת ברקמות שונות (מדד נפח הפצה: 6.1 ליטר/ק"ג), למעט מערכת העצבים המרכזית. החומר מגיע לערכים גבוהים במעי הדק, בכליות, בקיבה ובבלוטת יותרת הכליה עם הכבד. רק חלק קטן מהתרופה חודר למערכת העצבים המרכזית. איטופריד הידרוכלוריד מופרש גם בחלב אם.

התרופה עוברת מטבוליזם כבדי אינטנסיבי. זוהו שלושה תוצרי פירוק התרופה, מתוכם רק לאחד פעילות חלשה, שאין לה משמעות רפואית (כ-2-3% מההשפעה הרפואית של החומר הפעיל). תוצר הפירוק העיקרי הוא תחמוצת N, הנוצרת מחמצון הקטגוריה השלישונית של אמינו-N-דימתילים.

התרופה עוברת מטבוליזם על ידי מונואוקסיגנאז (FMO) המכיל פלבין. עוצמתם וכמותם של האיזואנזימים האנושיים של FMO עשויים להשתנות עקב פולימורפיזם גנטי, מה שעלול לגרום להפרעה אוטוזומלית רצסיבית נדירה טרימתילאמינוריה. זמן מחצית החיים של החומר עשוי להיות ארוך יותר אצל אנשים הסובלים מהפרעה זו.

בדיקות פרמקוקינטיות in vivo תוך שימוש בתגובות CYP-מתווכות גילו כי לחומר הפעיל של התרופה אין השפעה מעוררת או מעכבת על היסודות CYP2C19 וגם לא על CYP2E1. בנוסף, השימוש באיטופריד הידרוכלוריד לא השפיע על תכולת אנזימי CYP ועל פעילות היסוד UGT1A1.

רוב החומר הפעיל של התרופה ותוצרי הפירוק שלה מופרשים בשתן. כאשר מתנדבים השתמשו בתרופה במינון סטנדרטי יחיד, הפרשתה (בצורת החומר הפעיל של התרופה ותחמוצת ה-N) הייתה 3.7% ו-75.4%, בהתאמה.

זמן מחצית החיים של איטופריד הוא כ-6 שעות.

מינון וניהול

המינון היומי הכולל של התרופה הוא 150 מ"ג (טבליה אחת שלוש פעמים ביום לפני הארוחות). מותר גם להפחית מינון זה ל-0.5 טבליות שלוש פעמים ביום (בהתחשב במהלך המחלה). באופן כללי, יש ליטול את הטבליות במרווחים שווים בקירוב. יש ליטול את התרופה ללא לעיסה ולשטוף אותה עם מים.

משך הקורס נקבע על ידי הרופא המטפל, תוך התחשבות בחומרת המחלה. עם זאת, הוא לא יכול להימשך יותר מחודשיים.

[ 1 ]

השתמש זירידה במהלך ההריון

אין נתונים לגבי האם בטוח ליטול זיריד במהלך ההריון. לכן, יש להפסיק את השימוש בתרופה בתקופה זו. כמו כן, לפני תחילת נטילת התרופה, יש לוודא שהמטופלת אינה בהריון.

כמו כן, אין מידע על שימוש בתרופות במהלך ההנקה, ולכן מומלץ לנשים מניקות להימנע משימוש בטבליות.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• חוסר סובלנות לרכיב הפעיל של התרופה, כמו גם לכל אחד מהמרכיבים הנוספים שלה;
• בעיות במערכת העיכול - ניקוב, חסימה או התפתחות דימום.

תופעות לוואי זירידה

נטילת התרופה עלולה לגרום לכמה תופעות לוואי:

• תפקוד לקוי של הדם והלימפה: לעיתים מתפתחת לויקופניה. לעיתים נדירות - נויטרופניה. עלולה להתפתח טרומבוציטופניה;
• הפרעות חיסוניות: תסמינים אנפילקטואידיים עלולים להופיע;
• ביטויים ממערכת העצבים: לעיתים מופיעה סחרחורת, ובנוסף לכך, הפרעות שינה וכאבי ראש. רעד עלול להתפתח;
• תגובות של מערכת העיכול: לעיתים מופיעים כאבי בטן, עצירות, ריור יתר ושלשולים. עלולים להתפתח יובש ברירית הפה ובחילות;
• הפרעות בתפקוד מערכת הכבד והמרה: צהבת עלולה להתפתח;
• הפרעות במערכת השתן ובכליות: לעיתים נצפות בעיות במתן שתן אצל אנשים עם היפרטרופיה של הערמונית, ורמת הקריאטינין עם חנקן אוריאה עולה גם היא;
• נזק לשכבה התת עורית ולעור: לעיתים מופיעים גירוד, אדמומיות ופריחה;
• תפקוד לקוי של מערכת השרירים והשלד ורקמות החיבור: לפעמים יש כאב בגב או בעצם החזה;
• בעיות במערכת האנדוקרינית: לעיתים יש עלייה ברמות הפרולקטין. התפתחות של גלקטוריאה או גינקומסטיה אפשרית;
• הפרעות מערכתיות: לפעמים יש תחושה של עייפות;
• הפרעות נפשיות: לפעמים מופיעה תחושה של עצבנות;

תוצאות בדיקות מעבדה: עלייה אפשרית ברמות ALT, AST, GGT, בילירובין ופוספטאז אלקליין.

מנת יתר

נכון לעכשיו, אין דיווחים על מקרים של הרעלה מהתרופה.

במקרה של מנת יתר, יש צורך לבצע נהלים סטנדרטיים למצבים כאלה - שטיפת קיבה וחיסול תסמיני הפרעות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

כאשר התרופה שולבה עם דיאזפאם, ניפדיפין וופרין, כמו גם החומרים טיקלופידין, ניקרדיפין כלוריד ודיקלופנק, לא התרחשו אינטראקציות פרמקולוגיות.

ברמת ההמופרוטאין P450, גם אין לצפות לאינטראקציות מכיוון שהתרופה עוברת מטבוליזם על ידי האלמנט FMO.

לאיטופריד יש השפעה גסטרוקינטית שיכולה להשפיע על ספיגת תרופות דרך הפה הנלקחות יחד עם זירייד. במקרה זה, יש צורך במיוחד לעקוב בקפידה אחר האינדיקטורים של תרופות בעלות ספקטרום פעולה רפואי צר, תרופות בעלות תהליך שחרור איטי של הרכיב הפעיל, ותרופות שבצורת המינון שלהן יש קליפה מסיסה בקיבה.

חומרים אנטיכולינרגיים יכולים להפחית את יעילות התרופה.

המרכיבים רניטידין, צטרקסאט, כמו גם צימטידין עם טפרנון אינם משפיעים על התכונות הפרוקינטיות של איטופריד.

[ 2 ]

תנאי אחסון

אין צורך בתנאים מיוחדים לאחסון התרופה. יש להרחיק מהישג ידם של ילדים קטנים.

[ 3 ]

הוראות מיוחדות

ביקורות

ל-Zirid ביקורות טובות למדי בנוגע ליעילותו הרפואית. מטופלים מציינים כי התרופה פועלת בצורה הטובה ביותר כאשר הם חשים כבדות ומלאות בבטן, כמו גם גזים. היא גם מבטלת במהירות צרבת - לאחר מספר ימים של נטילת הטבליות. כמו כן, נצפית נורמליזציה מהירה של פריסטלטיקה במעיים וחזרה לתיאבון.

חיי מדף

ניתן להשתמש בזיריד למשך 3 שנים ממועד ייצור התרופה.