זאנידיפ

החברה האיטלקית-אירית המשותפת Recordati Industries Chemica e Pharmaceuticals SpA התרופה Lercanidipine (השם הבינלאומי לתרופה), חוסם תעלות סידן, שוחררה לשוק הפרמקולוגי. בבתי המרקחת שלנו ניתן למצוא אותה תחת השם זנידיפ. הוא ידוע לרופאים כמו סמים antihypertensive מעולה.

חומר זה מגיע כמבוא ולא צריך להיות הוראה לטיפול עצמי. כל תרופה חייבת למנות רופא על סמך התמונה הקלינית של המחלה. התרופה Zanidip היא תרופה יעילה נגד יתר לחץ דם, אבל זה צריך לקחת רק למטרה המיועדת תחת פיקוח מתמיד של הרופא המקצועית.

אינדיקציות זנידיפה

תרופה זו היא פעולה מכוונת. לכן, אינדיקציות עבור Zanidip אינם נרחבים כמו תרופות רבות אחרות פרמקולוגיות, אבל זה בשום אופן מתחנן על האפקטיביות שלה.

האינדיקציה העיקרית, והיחידה, ליישום Zanidip יכולה להיקרא לחץ דם חיוני, אשר חומרתו ניתן לציין כמתון או מתון (מתון). 

[1],

טופס שחרור

החומר הפעיל אפקטיבי Zanidip - כימיקלים lercanidipine הידרוכלוריד עזר הם: מונוהידראט לקטוז, תאית מיקרו, עמילן carboxymethyl נתרן, K30 povidone ו stearate מגנזיום.

צורת שחרור - טבליות שעליה מונחת שכבה דקה של כיסוי. שוק המרקחת מציע שלפוחיות עם מספר שונה של חתיכות (7,14,15,25,28,30 חתיכות בהתאמה).

טבליות זמינים בגוון צהוב בהיר יש מינון של תרכובת כימית פעיל lercanidipine hydrochloride - 10 מ"ג, טבליות בצל מ ורוד ורוד כהה - 20 מ"ג של המרכיב הפעיל. ההרכב הכמותי של האלמנטים העזריים, בהתאמה, בטבליות ורודות כפול מרוכז. 

[2], [3]

פרמקודינמיקה

חומר פעיל פעיל Zanidip - lercanidipine, שהוא אנטגוניסט סידן חזק למדי, השייכים לקבוצה dihydropyridine של תרכובות כימיות. Lercanidipine מדכא את התחבורה הבין-ממדית של אלמנט כימי זה לאזור הפנימי של cardiomyocytes ותאי כלי דם של שריר חלק.

Farmakodinamika Zanidip עם החומר הפעיל lercanidipine שונה השפעה כיוונית ישירה על השרירים החלקים של כלי הדם, זה מאפשר להפחית את ההתנגדות ההיקפית הכוללת של כלי הדם (RPPS). התרופה מתחילה לפעול תוך 5-7 שעות לאחר מתן התרופה, והאפקט הטיפולי החיובי נמשך במשך 24 השעות הקרובות.

סלקטיביות גבוהה של כלי הדם (סלקטיביות) של התרופה יכולה להשפיע על כל מערכת הלב וכלי הדם של אדם ללא יצירת נגע שלילי אינוטרופי. זנידיפ (בניגוד ל- T1 קטן בדם הדם), בשל מקדם ההפצה הגבוה של הממברנה, מסוגל לספק השפעה ממושכת על המאפיינים הנוגדי-לחץ דם של הגוף המטופל. Lercanidipine בהדרגה פועל על תהליך של vasodilation, אשר מסייע למנוע התקפות פתאומיות פתאומיות של לחץ דם עורקי עם טכיקרדיה רפלקס.

תוצאות מעבדה ותצפיות קליניות הראו כי, לאחר הזנת סמים Zanidip 40% מהחולים עם לחץ דם תת לחץ דם אקוטי חזרו למסלולם (התרופה נקבע חולים ליום במנה חד פעמית של 20 מ"ג). כאשר נטלו 10 מ"ג של lercanidipine פעמיים ביום, אחוז זה היה גבוה יותר - 56% מהחולים.

במסגרת ביצוע מחקר ניטור אקראי כפוף עיוור, תוצאות של הפחתה יעילה של לחץ דם סיסטולי (BP) מתוך נתונים של 172.6 ± 5.6 למדדים של 140.2 ± 8.7 מ"מ כספית התקבלו. אמנות.

Lercanidipine מתנהג באופן סלקטיבי חסימת הנוכחי של יוני סידן מועברים בין קרום התא. תכונה זו מאפשרת לך לשלוט על זרימת החדירה הסידן הפנימי לתוך הלב ואת כלי הדם של הקירות של תאים, כמו גם לתאי שריר חלק.

[4], [5]

פרמקוקינטיקה

יניקה. בשל המאפיינים הביוכימיים שלו, פרמקוקינטיקה של Zanidip מאפשר את החומר הפעיל להיות נספג במלואו מן דרכי העיכול לתוך ערוצי הדם האנושי. מספר lercanidipine פלזמה השיא שנצפתה כבר אחרי חצי - שלוש שעות אחרי ספרות הזנת ומציין 3.3 ננוגרם / מ"ל (אם המטופל נוטל 10 מ"ג פעמיים ביום), ו 7.66 ng / ml (לאחר הזנת חד פעמי 20 מ"ג זאנידיפ).

הפצה. מטבוליזם של lercanidipine בכל המערכות, האיברים והרקמות של המטופל מהדם הוא נייד מספיק. החומר הפעיל מראה אחוז גבוה של אינטראקציה (יותר מ 98%) בתהליך של מחייב חלבונים פלזמה. אם התרופה נלקחה לאחר ארוחה, הזמינות הביולוגית של המרכיב הפעיל נקבעת ב -10%, בעוד שבמקרה של טיפול תרופתי לא יאוחר משתי שעות לאחר אכילת תכולת שומן גבוהה מאוד, הביו-זמינות גדלה פי ארבעה. כתוצאה מכך, זה נובע כי כדי להשיג השפעה גדולה יותר, התרופה Zanidip יש להשתמש בשילוב עם מזון (כלומר, במהלך או מיד לאחר האכילה). כאשר אתה נכנס מחדש, זה לא מצטבר בגוף. החומר הפעיל הוא מטבוליזם די בקלות דרך הכבד, biotransforming כמות מסוימת של מטבוליטים כי אין פעילות תרופתי גבוהה.

הפרשות. לאחר ביוטננספורמציה, מטבוליטים lercanidipine מופרשים על ידי הגוף של המטופל דרך הכליות דרך שתן ומעיים, יחד עם תצורות צואה. שני שלבים של נסיגה מחולקים:

• השלב של הפרשה מוקדמת. מחצית חיי זנידיפ נמשכים בין שעתיים לחמש שעות.
• שלב הפרשת המסוף. מחצית החיים של זנידיפ הם שמונה עד עשר שעות.

ניתוחים קליניים מראים כי אין כמעט תרופה בצורתה המקורית בשתן או בצואה.

מבחינה קלינית, כבר נקבע כי פרמקוקינטיקה של זנידיפ הוא כמעט לא שונה בתופעות שלה, כי אנשים שיש להם היסטוריה של הכבד פתולוגיה כליות שיש להם היסטוריה של חולים מבוגרים.

[6],

מינון וניהול

לרוב, שיטת הניהול והמנה של זנידיפ היא חד-משמעית. התרופה נלקחת על ידי סחיטת הרבה נוזלים. אין ללעוס טבליה.

המינון היומי החל של התרופה הוא 10 מ"ג ו נלקח פעם 15 דקות לפני הארוחות. אם במשך שבועיים לא מגיעה ההשפעה הטיפולית, ניתן להעלות את המינון היומי עד 20 מ"ג, ולוקחים אותו פעם אחת או להתגרש בשתי דרכים.

לתקן את המינון עבור חולים קשישים אין צורך, אבל יש צורך לפקח כל הזמן על הרווחה הכללית של המטופל, ואם יש צורך, לבטל או לתקן את הכניסה של Zanidip.

 אם להיסטוריה של המטופל יש רמה קלה או מתונה של הכבד ו / או הפתולוגיה של תפקוד הכליות, אז אין צורך בהתאמת המינון, בצורות חריפות, תרופה זו לא צריכה להיות נקבעת. מינון ההתחלה במקרה זה הוא 10 מ"ג, לאחר מכן הוא מותאם מאוד במדויק ל 20 מ"ג.

אם אפקט antihypertensive הוא בולט מדי, כמות התרופות נלקח חייב להיות מופחת.

[10], [11], [12]

השתמש זנידיפה במהלך ההריון

לאור העובדה שאין נתונים מלאים על השימוש בזנידיפ במהלך ההיריון וההנקה, לא מומלץ להשתמש בתרופה במהלך תקופה זו.

ישנם נתונים על בדיקות בבעלי חיים של dihydropyridines אחרים. התוצאות מראות כי ההכנות של קבוצה זו הן מסוגלות להפעיל השפעה הרסנית על העובר ברחם של האם, המבטא לאחר מכן כל מיני חטאים וכיעור (אפקט טרטוגני). לכן, במידת האפשר, אין צורך להשתמש בנשים לא רק במהלך ההריון וההנקה, אלא גם בתקופה בה הוא מתוכנן.

בשל רמת הליפופיליות הגבוהה של החומר הפעיל Zanidip, ההסתברות לכניסתה לחלב אם גבוהה. לכן, אין צורך לשתות את התרופה במהלך תקופה זו, במקרה של צורך רפואי לקחת את זה, יש צורך להפסיק להאכיל את התינוק עם השד.

התוויות נגד

בהתבסס על פרמקוקינטיקה ופרמקודינמיקה של lercanidipine, התוויות נגד לשימוש Zanidip מורחבות מספיק:

• עקיבה לא יציבה.
• אי ספיקת לב בעלת אופי כרוני בשלב הפירוק.
• הפרות בתפקוד הכליות. סינון גלומרולרי מופחת והוא פחות מ 39 מ"ל / דקה.
• אם לא עבר חודש לאחר שאירע אוטם שריר הלב.
• צורה חריפה של אי ספיקת כבד.
• הפתולוגיה של החדר הלב השמאלי ואת חסימת כלי הדם הקשורים.
• בטיחותה של התרופה לילדים ולמתבגרים לא הוקמה. מגבלת הגיל היא 18 שנים.
• הריון והנקה.
• מחסור בגוף או חוסר סובלנות מוחלט של אנזים כזה לקטוז.
• התווית בשימוש של Zanidip ו בשילוב עם מעכבי חזק (למשל, כגון erythromycin, itraconazole, cyclosporin, ketoconazole). אין לשתות מיץ אשכוליות בזמן נטילת התרופה.
• אי סבילות אישית לרקנידיפין או רכיבים אחרים של התרופה.
• נציגי המין ההוגן של גיל הפוריות המתכננים הריון בעתיד הקרוב.
• אי ספיקת לב בצורה כרונית.
• בזהירות רבה, אתה צריך לקחת Zanidip יחד עם digoxin ו חוסמי בטא.
• במהלך הטיפול, יש צורך להיזהר במיוחד בעת נהיגה ברכב ומכונות נע.

[7], [8]

תופעות לוואי זנידיפה

למרות יעילות גבוהה, יש גם תופעות לוואי של Zanidip:

• סחרחורת וכאבי ראש.
• רגישות יתר.
• נמנום.
• בחילה בהקאות.
• אוטם שריר הלב.
• פריחות על העור.
• לפעמים יש טכיקרדיה ואנגינה.
• שלשולים.
• גלי דם לאפידרמיס בפנים.
• זה נדיר מספיק, אבל בכל זאת יש כאבים וחזה כאבים.
• ירידה בלחץ הדם.
• מיאלגיה היא כאבי שרירים.
• פוליאוריה - היווצרות שתן מוגברת.
• עייפות מוגברת.

[9]

מנת יתר

בהתחשב בפרמקוקינטיקה ופרמקודינמיקה של לרקנידיפין ובהתייחסות לניטור הקליני של הטיפול ביתר לחץ דם חיוני, ניתן לטעון שמנת יתר של זנידיפ מלווה בתסמינים כאלה:

• פריסה וסודילטרית פריפריאלית.
• רפלקס טכיקרדיה.
• ירידה בלחץ הדם.
• העלייה בזמן הקורס ותדירות הביטויים של התקפי אנגינה.
• אוטם שריר הלב.

כאשר סטיות אלה מתרחשות, הרופא המטפל מייחס תרופות המסוגלות לרפא את הסימפטומים.

[13]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

רק רופא מנוסה מסוגל כראוי להקצות את התרופה ולבחור את המינון. חשוב במיוחד להיות זהירים בשימוש המורכב של תרופות, כי אינטראקציות של Zanidip עם תרופות אחרות לא תמיד הבינו לחלוטין.

 לדוגמה, נראה כי מיץ אשכוליות יסודי בשילוב עם Zanidip מגרה את הצמיחה של הרכיב הכמותי של lercanidipine בדם. מאותה סיבה, אתה לא צריך לקחת את התרופה עם מעכבים, כגון itraconazole, erythromycin ואחרים. מינהל משותף של ציקלוספורין עם זנידיפ מעורר התפרצות בריכוז של שתי התרופות בפלסמה.

יש צורך לדבוק בדיוק כאשר המטופל מוזרק לגוף עם תרופות כגון quinidine, amiodarone, astemizole, terfenadine.

רמת lercanidipine עשוי לרדת עם הודאה טנדם שלה עם תרופות נוגדות פרכוסים (קבוצה זו נקראת carbamazepine, phenytoin, rifamycin). זאת בשל העובדה כי יעילות antihypertensive של החומר הפעיל של התרופה זנידיפ פוחתת.

שימוש משותף של lercanidipine עם midazolam אצל אדם מבוגר יכול לגרום לעלייה בהיקף lercanidipine נספג, בעוד את ספיגת הקליטה מצטמצם. אם יש צורך רפואי בהודאה בו זמנית עם דיגוקסין, כדאי, ללא הפסקה, כדי לפקח על מצבו של המטופל עבור הביטוי של סימפטומים שיכרון האחרון.

מחצית מן הזמינות הביולוגית של החומר הפעיל זנידיפ פוחת כאשר עובדים בזוגות עם metoprolol, בעוד המאפיינים שלו נשארים ללא שינוי. תוצאות כאלה יכולות להופיע בשל חוסמי בטא, אשר מסוגלים לחסום או לחסום חלקית את זרימת הדם דרך הכבד. מצב דומה יכול להתרחש כאשר "משתפים פעולה" עם צורות מרפא אחרות של קבוצה זו.

 זיווג מורכב עם תרופות כגון fluoxetine או warfarin אינו משפיע באופן משמעותי על פרמקוקינטיקה של lercanidipine. אם cimetidine ניתנת לחולה במינונים שלא יעלה על הסף היומי של 800 מ"ג, לא שינויים משמעותיים במרפאה של התהליך נצפים. בעוד במינונים גבוהים יותר של התרופה, ההשפעה antihypertensive של lercanidipine יכול להגדיל.

זנידיפ עדיף לשתות בבוקר, ו simvastatin בערב. זה יהיה מספיק כדי למזער את ההשפעה ההדדית השלילית. במידת הצורך, ההשפעה של התרופה תחת התחשבות מסוגל אתנול.

במהלך תקופת הטיפול בסמים Zanidip, יש צורך למזער את צריכת כל סוג של אלכוהול. אחרת, זה יכול להשפיע לרעה על הפרמקודינמיקה של התרופה, שיפור אפקט vasodilator.

[14]

תנאי אחסון

טמפרטורת החדר שבה מאוחסנת Zanedip לא יעלה על 25 ° C - 30 ° C. יש לבחור את המקום כך שיהיה נגיש לילדים צעירים. תנאי האחסון של Zanidip הם פשוטים למדי ולא דורשים מאמץ רב.

[15], [16]

חיי מדף

תקופת תוקפו של התרופה תחת זנידיפ היא שלוש שנים. המועד האחרון לשימוש משתקף בחבילה, ואין לחרוג ממנה. אם פג תוקפו של תאריך התפוגה, לא מומלץ להשתמש בתרופה זו.

[17], [18]