Ziomycin

Ziomycin היא תרופה אנטיבקטריאלית מערכתית מתוך הקטגוריה של lincosamides, macrolides ו streptogramins. מכיל אלמנט של azithromycin.

אינדיקציות Ziomicina

היא משמשת לטיפול במחלות זיהומיות אשר עוררו על ידי חיידקים רגישים לרכיב האיתרומיצין:

• גנטיקה או דלקת השד, וכן דלקת שקדים או דלקת הלוע של סוג חיידקי;
• מערכת הנשימה - דלקת ריאות שאינם בבית החולים, ועם זאת את הטופס החיידקי של ברונכיטיס;
• רקמות רכות עם העור: השלב ההתחלתי של פיתוח של בורליוזיס נישא טיקים, סעפת עם erysipelas, וכן piodermatosis בנוסף של סוג משני;
• STDs: דלקת צוואר הרחם הנגרמת על ידי חשיפה לחלאמידיה טראכומטיס, ובנוסף לדלקת מפרקים (עם או בלי סיבוכים).

טופס שחרור

שחרור בטבלט טופס, על פי 6 או 21 חתיכות בתוך חבילת שלפוחית. בחפיסה, יש שלפוחית כזאת.

פרמקודינמיקה

אלמנט azithromycin הוא macrolide מקטגוריה של azalides. מולקולה זו נוצרת לאחר כניסתה לתוך טבעת לקטון של סוג אריתרומיצין A אטום חנקן.

החומר פועל על ידי עיכוב תהליך של מחייב חלבון של חיידקים כתוצאה של סינתזה עם יחידה 50 ribosomal S, ובנוסף על ידי דיכוי טרנסלוקציה פפטיד.

יציבות מלאה מסוג Cross ביחס לחומרים azithromycin עם אריתרומיצין, וחוץ מזה lincosamides אחרים יצרו macrolides בקרב enterococci צואתי pneumococci עם Staphylococcus aureus (כאן בין היתר כוללים staphylococci עם עמידות methicillin רכיב), ויחד עם זה, מה שנקרא β-המוליטית סטרפטוקוקוס, אלמנט מן הקטגוריה A.

ההתנגדות הנרכשת יכולה להתפשט בדרכים שונות, תוך התחשבות בזמן, כמו גם מקומות לקטגוריות ייעודיות, ולכן נתוני היציבות המקומיים נחוצים במיוחד במהלך הטיפול בזיהומים בשלב החמור של ההתפתחות.

טווח פעילות התרופות האנטי-מיקרוביאליות מגוון למדי.

בין מיקרואורגניזמים רגישים:

• גראם חיובי אירובי - רגיש מתילצילין, staphylococci הזהב, פניצילין רגיש pneumococci, ויחד איתם סטרפטוקוקוס pyogenic;
• סוג aerobes גראם שליליים - המופילוס אינפלואנזה parainfluenzae שרביט, catarrhalis Moraxella גם עם הלגיונלה pnevmofila וחוץ מזה pasteurella multotsida;
• anaerobes - Fusobacterium spp., clostridium perfringens, prevotella, כמו גם Porphyriomonas spp.
• חיידקים אחרים - דלקת ריאות chlamydophile עם chlamydia trachomatis, ועם זה דלקת ריאות mycoplasma.

בין מיקרואורגניזמים המסוגלים לרכוש עמידות לתרופה: גראם חיובי אירובי - עמיד בפניצילין או בעל רגישות בינונית זה pneumococci.

חיידקים בעלי התנגדות מולדת:

• גראם חיובי אירובי - enterococcus צואה, כמו גם staphylococci רגיש methicillin הם זהובים;
• anaerobes הם כמה מיקרואורגניזמים פתוגניים מקטגוריה של fragilis bacteroidoid.

פרמקוקינטיקה

כתוצאה של נטילת הלוח בתוך, רמת הזמינות הביולוגית של התרופה היא כ 37%. שיא ערכי הסרום של התרופה מוצגים לאחר 2-3 שעות לאחר היישום של התרופה.

התפלגות החומר מתרחשת בכל הגוף. בדיקות פרמקוקינטיסטיות קובעות שרמת המרכיב בתוך הרקמות עולה בהרבה על ערכי הפלסמה שלו (ב -50 פעמים). זה ממחיש את הקשר המשמעותי עם רקמות.

רמת סינתזת החלבון בתוך הפלסמה משתנה עם ערכי הפלסמה הקיימים והיא לפחות 12% (0.5 מיקרוגרם / מ"ל) ו מקסימום של 52% (0.05 מיקרוגרם / מ"ל) בתוך הסרום בדם. במקרה זה, שווי שיווי המשקל של נפח ההפצה הוא 31.1 l / kg.

הזמן האחרון של מחצית החיים של הפלסמה דומה למחצית חיים של Ziomycin מרקמות - במרווח של 2-4 ימים.

כ -12% מהמינון המשומש של התרופות מופרשות בו זמנית עם השתן בצורה ללא שינוי - במהלך 3 הימים הבאים. רמות גבוהות מאוד של רכיב ללא שינוי נצפו בתוך המרה, שבה בנוסף ו- 10 הראו התפוררות של המוצרים התרופתיים התגבשו במהלך התהליכים N-, ו- O-demethylation של אלמנט מחשוף cladinose המצומד, ובנוסף, את aglycone hydroxylation, ואיתו desosamine טבעות.

מינון וניהול

התרופה נלקחת פעם ביום, מבלי לקחת בחשבון את הרגלי האכילה. יש לבלוע את הלוחות בלי ללעוס אותם. אם המינון החמיץ מסיבה כלשהי, יש לקחת אותו בהקדם האפשרי, וכל המינונים הבאים צריכים להיות נצרכים עם מרווח של 24 שעות.

ילדים במשקל מעל 45 ק"ג, כמו גם מבוגרים.

במהלך הטיפול של מחלות זיהומיות הקשורות למערכת הנשימה, אף אוזן גרון, וחוץ מזה הרקמות הרכות עם העור (בנוסף נודדות צורות של אריתמה הטבע כרונית) גודל מנה הכוללת azithromycin לכל קורס הוא 1500 מ"ג. במקרה זה, החלק היומי של התרופה הוא 500 מ"ג (מנה אחת של 2 טבליות). הקורס נמשך 3 ימים.

כדי למנוע סוג Earythhema הנדידה במשך כל מהלך של נטילת 3 גרם של תרופות. תוכנית הקבלה היא כדלקמן: המנה הראשונה של ziomycin ביום הראשון (לצריכה אחת - 4 טבליות), ולאחר מכן - 500 מ"ג (עבור נטילת 2 טבליות) במהלך 2-5 ימים. משך הטיפול הכולל הוא 5 ימים.

טיפול של STDs: גודל החלק הכולל של התרופה הוא 1 g. הוא נדרש לצרוך 4 טבליות של התרופה פעם אחת.

חולים מבוגרים.

בגלל אנשים מבוגרים עלולים להיות בסיכון לפתח הפרעות הולכה חשמלית לב, יש להשתמש בתרופה, לטפל, כי הקבלה שלו מגביר את הסבירות של טכיקרדיה pirouette או הפרעות בקצב הלב.

אנשים עם בעיות בכליות.

Azithromycin יש להשתמש בזהירות רבה אצל אנשים עם ליקוי בכליות תפקודית במידה חמורה (בשיעור סינון glomerular <10 מ"ל / דקה).

אנשים עם הפרעות אכילה בכבד.

בגלל חילוף החומרים של azithromycin מתבצעת בכבד, הפרשת שלה מתרחשת עם מרה, אסור להשתמש בסמים בנוכחות הפרעות חמורות בעבודה הכבד. לא נערכו בדיקות לגבי הטיפול באנשים עם Azithromycin.

[1]

השתמש Ziomicina במהלך ההריון

בדיקת ההשפעות של תרופות על מערכת הרבייה של בעלי חיים בוצעה באמצעות מינונים כי הם רעילים למדי לגוף של אישה בהריון. בדיקות אלו לא הראו כי Azithromycin יש השפעה רעילה על העובר. אמנם עדיין יש צורך לקחת בחשבון כי מבוקר היטב בדיקות נאותות בהשתתפות נשים בהריון לא נערכו. לכן, מאז בדיקה של ההשפעה על פעילות הרבייה של בעלי חיים לא תמיד להראות תוצאות דומות לזה של סמים על גוף האדם, מומלץ לרשום Ziomycin רק בנוכחות אינדיקציות חיים חמורות.

יש מידע על ההיארעות של azithromycin בחלב אם, אם כי לא נעשו מחקרים רלוונטיים להשפעה זו. לכן, ניתן להשתמש בתרופה במהלך ההנקה רק במצבים שבהם היתרון האפשרי של נטילתה לאישה מטפלת יעלה על הסיכוי לסיבוכים אצל התינוק.

בדיקות הפריון בוצעו בחולדות - תדירות ההתעברות לאחר הידרדרות מרכיב התרופה הפעילה. אבל אין שום הוכחה כי חומר כזה השפעה יכול להיות על בני אדם.

התוויות נגד

בין התוויות:

• חוסר סובלנות נגד אריתרומיצין עם azithromycin, וכן כל ketolides או macrolides, ובאותו זמן מרכיבים אחרים של התרופה;
• כי בתיאוריה כאשר משלבים תרופה עם נגזרות ארגוט, ניתן לפתח את הארגוטיזם, אסור לשלב תרופות אלו;
• ילדים השוקלים פחות מ - 45 ק"ג.

תופעות לוואי Ziomicina

השימוש בטבליות יכול לגרום לתגובות בצד:

• מחלות זיהומיות או אופי פולשני: קנדידה (כולל טופס האוראלי שלה), זיהום של הנרתיק, את הזיהום הוא זיהום פטרייתי או חיידקי סוג, דלקת ריאות ריאות, נזלת עם דלקת לוע, ובנוסף, גסטרואנטריטיס וקוליטיס, טופס pseudomembranous;
• בעיות של זרימת הדם הכללית הלימפה: התפתחות של eosinophilia, thrombocyto-, leuko, וגם נויטרופניה וצורה anemia hemolytic;
• הפרעות החיסון: גילויים של רגישות יתר (ביניהם בצקת Quincke ותסמינים אנפילקטיים);
• הפרעות בתהליכים מטבוליים: הופעת אסתניה או אנורקסיה;
• הפרעות נפשיות: תחושת עצבנות, תוקפנות, חרדה, חרדה, חרדה, הופעת הזיות או נדודי שינה, ועם התפתחותה של הזיות.
• תגובות של האברים של האסיפה הלאומית: הופעת סחרחורת או כאבי ראש, התקפים, paresthesias, ותחושות של נמנום. בנוסף, syncope, parosmia, dysgeusia עם agevia ו anosmia עם hypesthesia ו myasthenia gravis לפתח. יש גם עלייה בפעילות הפסיכו-מוטורית;
• גילויים בתחום האיברים החזותיים: ירידה בראייה או בהפרעותיה;
• הפרעות בתפקוד האורגנים השמידיים: הפחתה או הפרעת שמיעה (בין הביטויים - צלצול אוזן או התפתחות חירשות);
• הפרעות בלב: דפיקות ושינוי בקצב פעימות הלב, טכיקרדיה פירואית, וכן הפרעות בקצב הלב (רשימה זו כוללת טכיקרדיה חדרית) ועלייה במרווח QT ב- ECG;
• הפרעות בכלי הדם: הופעת הגאות או ירידה ניכרת בלחץ הדם;
• גילויים של מערכת הנשימה: בעיה עם תפקוד הנשימה, קוצר נשימה, וגם דימום מהאף;
• הפרעות במערכת העיכול: המראה של אי נוחות, הקאות, כאבי בטן, שלשולים ובחילות. לפעמים, לעתים קרובות, יש צואה תכופים ורפויים, הפרעות בעיכול ונפיחות, עצירות או גסטריטיס, לבלב, אנורקסיה ודיספאגיה. יכול להיות גיהוק, ריר מוגבר, יובש בפה של הפה או כיבים בפה, ובנוסף לשנות את צבע הלשון;
• הפרעות של פונקציות המערכת כיס: פיתוח ספיקת כבד (מסתיים ביחידים במוות), הפרעה תפקודית בכבד, צהבת (בין היתר - טופס נמקי הצורמים של פתולוגיה) ו cholestasis intrahepatic;
• העור ורקמות תת עורית: גירוד, יובש, פריחה, רגישות לאור, הזעה מוגברת, דרמטיטיס, אורטיקריה, עשר, multiforme אריתמה תסמונת סטיבנס-ג'ונסון;
• הפרעות בשרירים ובעצמות: הופעת מיאלגיה, כאב בצוואר או בגב, וגם באוסטאוארתריטיס ובארתלרגיה;
• תגובות מערכת השתן: כאבי כליות, אי ספיקת כליות בשלב החריף, כמו גם דיסוריה ודלקת נגיף tubulointerstitial;
• בעיות בהפעלת השד עם אברי הרבייה: דימום מן הרחם, דלקת הנרתיק, ובנוסף נגעים באשכים;
• הפרעות מערכתיות: תחושה של חולשה או עייפות מוגברת, כאב בחזה, היפרתרמיה או אסתניה, וכן נפיחות (סוג הפריפריה, כמו גם על הפנים);
• את התוצאות של אבחון מעבדה: ירידה במספר leukocytes וערכים ביקרבונט בתוך הדם. בנוסף, עלייה במספר eosinophils, נויטרופילים מונוציטים סעיפים, כמו גם את רמת ALT ו AST. הערכים של קריאטינין, אוריאה או בילירובין בתוך הדם, ערכי סוכר, פוספט אלקליין, כלוריד, ביקרבונט וכלוריד יכולים גם הם לעלות. אפשר גם להוריד את ההמטוקריט, לשנות את רמות הדם של אשלגן ולחרוג רמות הנתרן;
• שכרות ונגעים: התפתחות הסיבוכים לאחר ההליך.

מנת יתר

בין הביטויים של הרעלת: התגובות המתרחשות כאשר לוקחים מינונים גבוהים יותר של תרופות דומים לתופעות הלוואי המתרחשות בעת שימוש במנות סטנדרטיות - בחילה, אובדן שמיעה בר-קיפול, הקאות ושלשולים.

כדי למנוע תסמינים אלה, הוא נדרש לקחת פחם פעיל, ולאחר מכן לבצע את ההליכים הדרושים כדי לשמור על מצב יציב של המטופל וטיפול בהפרעות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

זהירות נדרשת בעת שימוש azithromycin אצל אנשים לוקחים תרופות שיכולים להאריך את מרווח QT.

תרופות נוגדות חומצה.

במהלך המחקר של פרמטרים pharmacokinetic של חומרים פעילים Ziomitsina כאשר הוא משולב עם נוגדי חומצה בכלל, לא חל שינוי בערכי זמינותו הביולוגית, אך בדיקות הראו ירידה פלזמה התרופה שיא (כ 25%). זה חייב להשתמש azithromycin לא פחות מ 1 שעה לפני השימוש של נוגדי חומצה או לאחר מינימום של 2 שעות לאחר השימוש שלהם.

Digoxin.

ישנן עדויות כי השילוב של macrolides (azithromycin כולל) הרכיב עם מצעים של P-גליקופרוטאין (כולל דיגוקסין) גורם לעליית אלמנט מצע ערכים בסרום P-glycoprotein. כתוצאה מכך, עם שילוב זה, יש תמיד צורך לזכור את האפשרות של הגדלת רמת הסרום של digoxin.

זידובדין.

Azithromycin לשמש בנפרד במינון של 1000 ו 1200 מ"ג או polysubstituted במינון של 600 מ"ג, שום השפעה על פרמטרים פלזמה של זידובודין או הפרשת אלמנט זה בשתן (או תוצרי ההתפרקות שלה סוג glucuronic). עם זאת, השימוש של azithromycin הגדילה את ערכי zidovudine phosphorylated סוג (זה הוא מוצר סמים פעיל ריקבון) בתאים mononuclear בתוך זרימת הדם ההיקפית. המשמעות של מידע זה לטיפול אינה מוגדרת, אך מידע זה יכול להיות שימושי עבור המטופלים.

Azithromycin חלש אינטראקציה עם מערכת hemoprotein P450. הוא האמין כי רכיב זה אין אינטראקציה פרמקוקינטי כזה עם אלמנטים דומים, אשר ציין erythromycin ו macrolides אחרים. החומר azithromycin אינו גורם / להשבית hemoprotein P450 באמצעות תרכובות מטבוליטים hemoprotein.

בדיקות נערכו על האינטראקציה של התרופה עם חומרים בודדים שעוברים מטבוליזם משמעותי בעזרת הממוטרוטין P450:

• cyclosporine - חומרים הקשורים macrolides יכול להשפיע על חילוף החומרים של רכיב זה. מאחר שאין מידע על ההסתברות לאינטראקציה במקרה של שילוב של azithromycin עם cyclosporine, הוא נדרש להעריך בקפידה את תמונת התרופה לפני prescribing הטיפול המשולב. אם יוחלט כי טיפול כזה יהיה הולם, הוא נדרש במהלך ביצועו כדי לפקח מקרוב על הפרמטרים cyclosporine ולשנות את המינונים שלהם בהתאם להם;
• fluconazole - שילוב של azithromycin במינון יחיד (בכמות של 1200 מ"ג) עם מנה אחת של fluconazole 800 מ"ג לא לשנות את המאפיינים פרמקוקינטי של האחרון. מחצית חיים ורמת Aithromycycin AUC לא השתנה כאשר בשילוב עם fluconazole, אם כי ירידה קלה ברמת השיא של azithromycin (ב -18%) נצפתה;
• nelfinavir - נטילת azithromycin (במינון של 1200 מ"ג) עם מינון שיווי משקל של nelfinavir (צריכת פי 3 של 750 מ"ג של תרופות ביום) מגדילה את ערכי האיתרומיצין. אבל תופעות לוואי קליניות ניכרת לא צוין, ולכן, אין צורך לשנות את גודל המינון.

[2], [3]

תנאי אחסון

Ziomycin צריך להישמר בטמפרטורות לא יעלה על 25 ° C, נגיש לילדים.

הוראות מיוחדות

ביקורות

Ziomycin נחשב תרופה יעילה מאוד המסייע בטיפול במחלות ממקור זיהומיות - למשל, זה עובד טוב מאוד ב ביטול פתולוגיות באזור של גופים ENT.

אבל במקביל, העדויות מעידות גם על נוכחותם של כמה חסרונות, ביניהם תופעות לוואי רבות, וחוץ מזה עלות גבוהה זו. כמו כן, כאשר לוקחים את התרופה חייב לקחת בחשבון כי זה אנטיביוטיקה, אז לקחת את זה בזהירות.

חיי מדף

Ziomycin ניתן להשתמש במהלך 3 שנים מאז ייצור של התרופה.