ינוביה

התרופה ההיפוגליקמית יאנוביה היא תרופה המעכבת דיפפטידיל פפטידאז-4.

קידוד ATC: A10BH01.

אינדיקציות ינוביה

התרופה Januvia נקבעת בשילוב עם שינויים בתזונה ופעילות גופנית טיפולית כדי לייצב ולשפר את מצבם של חולי סוכרת מסוג II.

טיפול משולב עם תרופות מסוג מטפורמין או תיאזולידינדיון מוצע במקרים בהם שינויים תזונתיים ומונותרפיה אינם מניבים את התוצאה הצפויה.

טופס שחרור

ג'נוביה מיוצרת בצורת טבליות, המכילות סיטגליפטין פוספט הידראט.

מינון של טבליות:

• 50 מ"ג (התרופה שעל צד אחד כתוב 112);
• 100 מ"ג (תרופה עם 277 כתוב בצד אחד).

הטבליות בצבע בז' ארוזות בלוחות שלפוחית אלומיניום המונחים בקופסת קרטון. הערכה כוללת ביאור על המוצר הרפואי.

[ 1 ]

פרמקודינמיקה

Januvia, חומר ההיפוגליקמי, יעיל כאשר נלקח דרך הפה. למרכיב הפעיל יש הבדלים במבנה הכימי ובתכונות הפרמקולוגיות מתכשירי אינסולין דומים, חומרים מבוססי סולפונילאוריאה, אמילין, אגוניסטים של קולטני γ וכו'. על ידי דיכוי דיפפטידיל פפטידאז, המרכיב הפעיל מגביר את רמת הורמוני האינקרטינים המיוצרים בתוך המעי. בדרך כלל, כמות ההורמונים הללו עולה כתוצאה מצריכת מזון. חומרי אינקרטין נחשבים למרכיב בתהליך הפיזיולוגי הפנימי של ויסות הומאוסטזיס של גלוקוז.

אם רמת הסוכר בדם גבוהה או נמצאת בטווח הנורמלי, הורמוני אינקרטין מגרים ייצור פעיל של אינסולין. בנוסף, הפרשתו על ידי תאי β בלבלב מופעלת, דבר המוסבר על ידי פעולת בקרה של תהליכים תוך תאיים.

כמו כן, התרופה יאנוביה מסייעת לדכא הפרשת יתר של גלוקגון. ירידה ברמות הגלוקגון במקביל לעלייה בכמות האינסולין מובילה לירידה בייצור הגלוקוז בכבד. כתוצאה מתהליכים כאלה, רמת הגליקמיה יורדת.

ברמות גלוקוז נמוכות, התכונות הנ"ל אינן מופיעות.

הרכיב הפעיל של ג'נוביה מונע הידרוליזה של הורמוני אינקרטין על ידי האנזים דיפפטידיל פפטידאז. כתוצאה מכך, ריכוזי GLP-1 ו-GIP בפלזמה עולים, ייצור האינסולין התלוי בגלוקוז עולה והפרשת הגלוקגון פוחתת.

[ 2 ]

פרמקוקינטיקה

ספיגת החומר הפעיל יכולה להיות כ-87%, שאינה קשורה לצריכת מזון.

הכמות הממוצעת של התרופה המופצת לאחר מנה בודדת של 100 מ"ג שווה ל-198 ליטר. חלק החומר הפעיל הקשור לחלבוני פלזמה הוא קטן ומגיע בקושי ל-38%.

עד 80% מהחומר מופרש ללא שינוי בשתן. רק עד 15% ניתנים להפרשה בצואה. רק כמות קטנה של התרופה עוברת מטבוליזם.

זמן מחצית החיים הממוצע של 100 מ"ג של ג'נוביה הנלקח דרך הפה יכול להיות 12.5 שעות. קצב הסילוק הכלייתי הוא 350 מ"ל לדקה.

נוכחות של אי ספיקת כליות קלה או בינונית אצל המטופל, כמו גם גילו המתקדם של המטופל, אינם בעלי משמעות קלינית.

[ 3 ]

מינון וניהול

המינון הסטנדרטי של ג'נוביה הוא 100 מ"ג ליום, בבת אחת. נטילת התרופה אינה קשורה לצריכת מזון.

אם מסיבה כלשהי המטופל לא נטל את מינון התרופה בזמן, יש ליטול את הכמות שנקבעה של התרופה בהקדם האפשרי. אין ליטול כמות כפולה של ג'נוביה בבת אחת.

חולים עם ליקוי כליות קל עד בינוני אינם זקוקים לשינויים במינון התרופה. אותו הדבר חל על חולים קשישים.

הכללים לשינוי מינון ג'נוביה באי ספיקת כליות חמורה אינם ידועים, מכיוון שלא נערכו מחקרים בתחום זה.

[ 6 ], [ 7 ]

השתמש ינוביה במהלך ההריון

לא נערכו מחקרים אמינים על השפעות ג'נוביה על הריון, הנקה או בריאות העובר והילד. מסיבות אלה, טיפול בג'נוביה אינו מומלץ בנסיבות הנ"ל.

התוויות נגד

התוויות נגד למרשם התרופה ההיפוגליקמית Januvia עשויות לכלול:

• סבירות מוגברת לתגובה אלרגית בגוף;
• תקופת הלידה וההנקה של ילד;
• סוכרת מסוג I;
• תופעות של קטואצידוזיס סוכרתית.

בנוסף, רופאים אינם ממליצים על טיפול בג'נוביה לחולים מתחת לגיל 18 עקב היעדר מחקר מעשי.

[ 4 ], [ 5 ]

תופעות לוואי ינוביה

בדרך כלל התרופה אינה גורמת לתופעות לוואי שליליות, ללא קשר לנוכחות שילובים טיפוליים עם חומרים היפוגליקמיים אחרים. במקרים נדירים ביותר, נצפו תופעות הלוואי הבאות:

• תהליכים דלקתיים בדרכי הנשימה העליונות;
• כאבי ראש;
• הפרעת מעיים;
• כאבי מפרקים;
• התקפי בחילות או הקאות.

בדיקות מעבדה עשויות להראות עלייה ברמת הלויקוציטים והנויטרופילים, כמו גם ירידה ברמת הפוספטאז הבסיסי. שני האינדיקטורים אינם ממלאים תפקיד משמעותי ואינם יכולים להיחשב כבעלי חשיבות קלינית.

מנת יתר

העלאת המינון החד פעמי של Januvia ל-800 מ"ג בניסויים לא גילתה תופעות לוואי לבביות. לא נצפו תופעות לוואי נוספות.

נטילת יותר מ-800 מ"ג של התרופה בבת אחת לא נחקרה.

אם תיאורטית מקובלת האפשרות של מנת יתר של ג'נוביה, יש להתמקד בעיקר בטיפול סימפטומטי ותומך. יעילות הדיאליזה במקרה זה מוטלת בספק.

[ 8 ], [ 9 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

לא נמצאו אינטראקציות תרופתיות משמעותיות קלינית עם Januvia במהלך המחקרים.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את התרופה בטווח טמפרטורות של 15°+ עד 30°+. אין לאחסן תרופות, כולל יאנוביה, במקומות נגישים לילדים.

[ 13 ]

חיי מדף

ניתן לאחסן את ג'נוביה עד שנתיים, ולאחר מכן יש להשליך את התרופה.

[ 14 ]