ויזן

Visanne שייכת לקטגוריית החומרים ההורמונליים (פרוגסטוגנים), כמו גם תרופות המשמשות למחלות הפוגעות באזור איברי המין. התרופה מבוססת על המרכיב הפעיל dienogest.

Dienogest הוא נגזרת של החומר nortestosterone, המציג אפקט אנטי -אנדרוגני חזק. באופן כללי, אלמנט זה מהווה 1/3 מסך הפעילות של רכיב הציפרוטרון אצטט. Dienogest מסוגל להשפיע על אנדומטריוזיס על ידי הפחתת הייצור הפנימי של אסטרדיול. כתוצאה מכך, ההשפעה הטרופית של אסטרדיול על רירית הרחם מעוכבת. [1]

אינדיקציות ויזן

הוא משמש לטיפול באנדומטריוזיס .

טופס שחרור

התרופה מיוצרת בטבליות - 14 חלקים בתוך צלחת התא. יש 2 שיאים כאלה בתוך הקופסה.

פרמקודינמיקה

עם ההקדמה המתמשכת של דינוגסט, הוא יוצר סביבה היפר -סטוגנית והיפואסטרוגנית, שבה מתבצעת תחילה חלוקה של רקמות רירית הרחם, ובהמשך מתרחשת ניוון של האזורים המושפעים מאנדומטריוזיס.

Dienogest מסוגל לסנתז עם קצות פרוגסטרון הנמצאים בתוך הרחם, אך יש לו רק 10% זיקה יחסית. למרות שלמרכיב הפעיל של התרופה יש זיקה חלשה לסופי הפרוגסטרון, יש לה השפעה פרוגסטוגנית עוצמתית in vivo. [2]

לתרופה אין השפעות מינרל -קורטיקואידיות, אנדרוגניות או GCS משמעותיות in vivo. השפעות אחרות, כולל אנטי אנגיוגניות ואימונולוגיות, מסייעות להאט את הדינוגסט על התפשטות התאים. [3]

פרמקוקינטיקה

קְלִיטָה.

כאשר מנוהל דרך הפה, dienogest נספג במלואו ובמהירות גבוהה. ערכי Cmax בסרום מצויינים בשימוש חד פעמי לאחר 90 דקות ושווים ל- 47 ng / ml. ערכי הזמינות הביולוגית של התרופה הם כ -91%. המאפיינים הפרמקוקינטיים של דינוגסט קשורים לגודל ההגשה בטווח מינון של 1-8 מ"ג.

תהליכי הפצה.

Dienogest מסונתז עם אלבומין, אך לא עם גלובולין, אשר מסנתז SHBG, או עם גלובולין, אשר מסנתז GCS (GOK). רק 10% מכלל האינדיקטורים של דינוגסט בתוך נסיוב הדם הם בצורה של סטרואידים בחינם, ו -90% מהחומר מסונתז בצורה לא ספציפית עם אלבומין. רמת נפח ההפצה לכאורה של התרופה היא 40 ליטר.

תהליכי החלפה.

Dienogest משתתף באופן מלא בתהליכים מטבוליים - באמצעות מטבוליזם של סטרואידים עם יצירת אלמנטים מטבוליים שבדרך כלל אין להם פעילות אנדוקרינולוגית. כאשר נבדק במבחנה, כמו גם in vivo, CYP3A4 הוא האנזים העיקרי המעורב בתהליכים המטבוליים של דינוגסט. אלמנטים מטבוליים כאלה מופרשים מהפלזמה בקצב גבוה מאוד, ומשאירים את הדינוגסט ללא שינוי כמטבוליט התוך -פלסטי הדומיננטי.

קצב הפינוי בתוך הסרום הוא 64 מ"ל לדקה.

הַפרָשָׁה.

ערכי הדינוגסט בתוך הסרום יורדים בשני שלבים, עם מחצית חיים של 9-10 שעות. Dienogest מופרש בצורה של רכיבים מטבוליים יחד עם שתן וצואה (בפרופורציות 3k1), לאחר מתן מנה של 0.1 מ"ג / ק"ג.

טווח מחצית החיים של רכיבים מטבוליים בשתן הוא כ -14 שעות. לאחר השימוש בתרופה, 86% מהמנה מופרשים לאורך 6 ימים, ורובם מופרשים במהלך 24 השעות הראשונות, בעיקר בשתן.

מינון וניהול

יש ליטול את התרופה פעם אחת ביום, באותה שעה ביום. מותר להתחיל להשתמש בכל יום במחזור החודשי של האישה. אין צורך בהפסקה בין אריזות חדשות של תרופות, השימוש נמשך ללא כל מרווחים, וגם ללא התייחסות למחזור החודשי.

אם אתה מדלג על השימוש בכדור או אם לחולה יש שלשולים או הקאות, עלולה להיחלש האפקטיביות של התרופה.

במקרה של דילוג על השימוש, יש ליטול גלולה זו במהירות האפשרית, ולהשתמש בכדור החדש בזמן הרגיל שלה. אתה לא יכול להגדיל את הנתח, הוא נשאר ללא שינוי. אותה תוכנית נלקחת במקרה של דילוג על היישום עקב שלשולים או הקאות.

• בקשה לילדים

התרופה אינה משמשת למתן בנות שלא החלו את הווסת הראשונה.

השתמש ויזן במהלך ההריון

Visanne אינה משמשת במהלך ההריון, מכיוון שבתקופה זו אין צורך בטיפול באנדומטריוזיס. במקרה זה, יש להוציא את הימצאות ההריון לפני תחילת קורס הטיפול.

אם אתה צריך לקחת תרופות במהלך הפטיטיס B, יש לוותר על הנקה במהלך הטיפול.

התוויות נגד

ההתוויות העיקריות:

• חוסר סובלנות קשה הקשור למרכיבי התרופה;
• טרומבואמבוליזם בעל אופי ורידי;
• מחלות בעלות אופי לב וכלי דם או עורקי (ביניהן איסכמיה לבבית, אוטם שריר הלב ופתולוגיות מוחיות);
• סוכרת, בה מצויינים מחלות כלי דם;
• שלבים חמורים של מחלת כבד (זה כולל גידולים מכל אטיולוגיה);
• ניאופלזמות, שהתפתחותן קשורה לגונדוסטרואידים;
• בעל אופי לא ידוע של דימום בנרתיק;
• אי סבילות ללקטוז.

בעת השימוש בתרופה, עליך להשתמש באמצעי מניעה מסוג מחסום, מכיוון שבתקופה זו אסור ליטול אמצעי מניעה הורמונליים.

תופעות לוואי ויזן

עם הכנסת התרופה, ייתכנו סימני לוואי מסוימים (במיוחד במהלך החודשים הראשונים של הקורס). במהלך הטיפול ההפרעות הללו נעלמות. בין הביטויים שצוין: אי נוחות באזור בלוטות החלב, אקנה, כאבי ראש ודיכאון.

אם מתפתחים סימפטומים שליליים אחרים במהלך השימוש ב- Visanne, עליך להתייעץ עם הרופא שלך בנוגע לשינוי אפשרי במשטר הטיפול.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ההשפעה של תרופות אחרות ביחס לויסאן.

פרוגסטוגנים, כולל דינוגסט, מעורבים בתהליכים מטבוליים בעיקר באמצעות מבנה ההמופרוטאין P450 ZA4 (CYP3A4), הנמצא בתוך הכבד ורירית המעי. בשל כך, סוכנים המעוררים או מאטים את פעולתו של CYP3A4 מסוגלים להשפיע על התהליכים המטבוליים של הפרוגסטוגן. עלייה ברמת הסליקה של הגונדוסטרואידים עקב אינדוקציה של אנזימים יכולה להחליש את הפעילות הטיפולית של ויסאן ולגרום להופעת סימפטומים שליליים (למשל, שינוי באופי דימום הווסת).

ירידה בפינוי הגונדוסטרואידים עקב עיכוב האנזים יכולה להפחית את ההשפעה הטיפולית של תרופות ולגרום להופעת סימני לוואי.

אלמנטים המגבירים את פינוי הגונדוסטרואידים (החלשת האפקט באמצעות אינדוקציה של אנזימים).

אלה כוללים ברביטורטים עם carbamazepine, phenytoin, rifampicin ו primidone, ובנוסף, אולי felbamate ו- oxcarbazepine עם griseofulvin ו topiramate, כמו גם חומרים המכילים wort סנט ג'ון.

ניתן לזהות אינדוקציה של אנזים לאחר מספר ימי טיפול. אינדוקציה מרבית של אנזים מתפתחת לאחר מספר שבועות. אינדוקציה של אנזים יכולה להימשך עד חודש לאחר סיום הטיפול.

ההשפעה של ריפמיפיצין (גורם לעשיית CYP 3A4) נחקרה אצל נשים בריאות לאחר גיל המעבר. השימוש בריפמפיצין יחד עם טבליות valerate dienogest / estradiol גרם לירידה משמעותית בערכי שיווי המשקל ובהשפעה המערכתית של אסטרדיול עם dienogest. ההשפעה הכוללת המוצגת על ידי אסטרדיול ודינוגסט (בערכי שיווי משקל המחושבים לפי רמת AUC (בטווח של 0-24 שעות)) נחלשה ב -44% ו -83%.

תרופות בעלות השפעה שונה על רמת הפינוי של הגונדוסטרואידים.

השימוש המשולב של גונדוסטרואידים ומספר רב של שילובים של מעכבי פרוטאז HIV, כמו גם מעכבים (מסוג nonclleoside) של פעילות טרנסקריפטאז הפוכה, יחד עם שילובים של מעכבי hepatovirus מסוג C, יכולים להפחית או להגדיל את רמת הפרוגסטין בפלזמה. ההשפעה המשולבת של שינויים אלה עשויה להיות משמעותית מבחינה קלינית במצבים מסוימים.

תרופות המפחיתות את רמת הפינוי של הגונדוסטרואידים (מעכבי אנזים).

Dienogest הוא מצע להמוטרוטאין P450 (CYP) 3A4. המבוא יחד עם מעכבים רבי עוצמה של רכיב CYP3A4 יכול להעלות את רמת הפלזמה של החומר.

השימוש בשילוב עם קטוקונזול, מעכב חזק של האנזים CYP3A4, גורם לעלייה בערכי AUC של דינוגסט (טווח 0-24 שעות) פי 2.9 בערכי שיווי משקל.

השילוב עם אריתרומיצין (מעכב מתון) גרם לעלייה ב- AUC של דינוגסט (תוך 0-24 שעות) פי 1.6 בערכי שיווי משקל.

בדיקות מעבדה.

השימוש בפרוגסטוגנים יכול לשנות את הקריאות של בדיקות מעבדה מסוימות, כולל המאפיינים הביוכימיים של הכבד או בלוטת התריס, תפקודי הכליות והאדרנל, אינדיקטורים של חלבוני פלזמה (שהם נשאים) (ביניהם, למשל, GOK וליפופרוטאין / ליפיד) שברים), ערכי פיברינוליזה וקרישה, וגם את המאפיינים של תהליך חילוף החומרים של הפחמימות. שינויים כאלה נשמרים לרוב בגבולות המעבדה.

תנאי אחסון

יש להרחיק את Visanne מהישג ידם של ילדים קטנים. מדדי טמפרטורה - לא יותר מ 30 ° C.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Visanne לתקופה של 5 שנים מיום ייצור המוצר התרופתי.

אנלוגים

אנלוגים של תרופות הם סופיטי, ג'וסטינדה עם דנובל 30, יולידורה וקלימודיאן עם דינורט, ובנוסף לכך לובינה, ג'נין, צללית עם קליירה ונעדין.