ויסאן

ויסאן הוא חומר הורמונלי (פרוגסטוגן) ותרופה המשמשת לטיפול במחלות הפוגעות באזור איברי המין. החומר הפעיל בתרופה הוא דיאנוגסט.

דיאנוגסט הוא נגזרת של נורטסטוסטרון, אשר מפגין השפעה אנטי-אנדרוגנית חזקה. באופן כללי, יסוד זה מהווה שליש מהפעילות הכוללת של רכיב הציפרוטרון אצטט. דיאנוגסט מסוגל להשפיע על אנדומטריוזיס על ידי הפחתת הייצור הפנימי של אסטרדיול. כתוצאה מכך, ההשפעה הטרופית של אסטרדיול על אנדומטריום מעוכבת. [ 1 ]

אינדיקציות ויסאן

הוא משמש לטיפול באנדומטריוזיס.

טופס שחרור

התרופה משוחררת בטבליות - 14 יחידות בתוך לוחית תאים. בתוך הקופסה - 2 לוחות כאלה.

פרמקודינמיקה

עם מתן רציף של דיאנוגסט, הוא יוצר סביבה היפרגסטגנית והיפואסטרוגנית, שבה מתרחשת תחילה דצידואליזציה של רקמות רירית הרחם, ומאוחר יותר מתרחשת ניוון של אזורים שנפגעו מאנדומטריוזיס.

דיאנוגסט מסוגל לסנתז עם קצוות פרוגסטרון הנמצאים בתוך הרחם, אך יש לו זיקה יחסית של 10% בלבד. למרות שלמרכיב הפעיל של התרופה יש זיקה חלשה לקצוות פרוגסטרון, יש לו השפעה פרוגסטוגנית חזקה in vivo. [ 2 ]

לתרופה אין השפעות מינרלוקורטיקואידיות, אנדרוגניות או GCS משמעותיות in vivo. השפעות אחרות, כולל השפעות אנטי-אנגיוגניות ואימונולוגיות, מסייעות להאט את השפעת הדיאנוגסט על התפשטות תאים. [ 3 ]

פרמקוקינטיקה

קְלִיטָה.

כאשר מתן דרך הפה, דיאנוגסט נספג במלואו ובמהירות. ערכי Cmax בסרום נצפים לאחר 90 דקות של מתן יחיד והם שווים ל-47 ננוגרם/מ"ל. ערכי הזמינות הביולוגית של התרופה הם כ-91%. המאפיינים הפרמקוקינטיים של דיאנוגסט קשורים לגודל המנה בטווח המינונים של 1-8 מ"ג.

תהליכי הפצה.

דיאנוגסט מסונתז עם אלבומין, אך לא עם גלובולין שמסנתז SHBG או עם גלובולין שמסנתז GCS (GOK). רק 10% מערכי הדיאנוגסט הכוללים בסרום הדם הם בצורת סטרואידים חופשיים, ו-90% מהחומר מסונתז באופן לא ספציפי עם אלבומין. נפח ההפצה הנראה לעין של התרופה הוא 40 ליטר.

תהליכי חילופי דברים.

דיאנוגסט מעורב באופן מלא בתהליכים מטבוליים - באמצעות מטבוליזם של סטרואידים עם היווצרות של אלמנטים מטבוליים שבדרך כלל אינם בעלי פעילות אנדוקרינולוגית. בבדיקות in vitro ו-in vivo, CYP3A4 הוא האנזים העיקרי המעורב בתהליכים מטבוליים של דיאנוגסט. אלמנטים מטבוליים כאלה מופרשים מהפלזמה בקצב גבוה מאוד, ומשאיר את דיאנוגסט ללא שינוי כמטבוליט התוך-פלזמי הדומיננטי.

קצב הפינוי התוך-סרום הוא 64 מ"ל לדקה.

הַפרָשָׁה.

רמות הדיאנוגסט בסרום יורדות בשני שלבים, עם זמן מחצית חיים של 9-10 שעות. דיאנוגסט מופרש כרכיבים מטבוליים בשתן ובצואה (ביחס של 3:1) לאחר מתן מינון של 0.1 מ"ג/ק"ג.

זמן מחצית החיים של רכיבים מטבוליים בשתן הוא כ-14 שעות. לאחר נטילת התרופה, 86% מהמינון מופרש תוך 6 ימים, כאשר רובו מופרש תוך 24 השעות הראשונות, בעיקר בשתן.

מינון וניהול

יש ליטול את התרופה פעם ביום, באותה שעה ביום. מותר להתחיל להשתמש בה בכל יום במחזור החודשי של האישה. אין צורך לעשות הפסקה בין חפיסות חדשות של התרופה, השימוש ממשיך ללא מרווחים וללא התייחסות למחזור החודשי.

אם טבליה נשכחת או אם המטופל חווה שלשולים או הקאות, יעילות התרופה עלולה להיות מופחתת.

אם שכחת מנה, יש ליטול את הגלולה בהקדם האפשרי ולקחת גלולה חדשה בזמן הרגיל. לא ניתן להגדיל את המינון; הוא נשאר ללא שינוי. יש להקפיד על אותו משטר אם שכחת מנה עקב שלשול או הקאות.

• בקשה לילדים

התרופה אינה משמשת למרשם לבנות שטרם החלו את הווסת הראשונה שלהן.

השתמש ויסאן במהלך ההריון

ויסאן אינה בשימוש במהלך ההריון, מכיוון שאין צורך בטיפול באנדומטריוזיס בתקופה זו. עם זאת, יש לשלול הריון לפני תחילת הטיפול.

אם את צריכה ליטול תרופות בזמן הנקה, עליך להפסיק להניק למשך הטיפול.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אי סבילות חמורה הקשורה למרכיבים של התרופה;
• תרומבואמבוליזם ורידי;
• מחלות לב וכלי דם או עורקיות (כולל איסכמיה לבבית, אוטם שריר הלב ופתולוגיות של כלי דם במוח);
• סוכרת, המלווה במחלות כלי דם;
• שלבים חמורים של מחלות כבד (כולל גידולים מכל אטיולוגיה);
• גידולים, שהתפתחותם קשורה לגונדוסטרואידים;
• דימום בנרתיק ממקור לא ידוע;
• אי סבילות ללקטוז.

בעת השימוש בתרופה, עליך להשתמש באמצעי מניעה מחסום, מכיוון שבתקופה שצוינה אסור ליטול אמצעי מניעה הורמונליים.

תופעות לוואי ויסאן

בעת מתן התרופה, ייתכן שיופיעו תופעות לוואי מסוימות (במיוחד במהלך החודשים הראשונים של הטיפול). במהלך הטיפול, הפרעות אלו נעלמות. בין הביטויים הבולטים: אי נוחות בבלוטות החלב, אקנה, כאבי ראש ודיכאון.

אם מתפתחים תסמינים שליליים אחרים בזמן השימוש ב-Visanne, עליך להתייעץ עם הרופא שלך בנוגע לשינוי אפשרי במשטר הטיפול שלך.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השפעות של תרופות אחרות יחסית לוויזאן.

פרוגסטוגנים, כולל דיאנוגסט, משתתפים בתהליכים מטבוליים בעיקר דרך מבנה ההמופרוטאין P450 ZA4 (CYP3A4), הנמצא בתוך הכבד ורירית המעי. מסיבה זו, חומרים המעוררים או מאטים את פעולת CYP3A4 יכולים להשפיע על התהליכים המטבוליים של פרוגסטרון. עלייה ברמת סילוק הגונדוסטרואידים עקב אינדוקציה אנזימית יכולה להחליש את הפעילות הטיפולית של ויסאן ולגרום להופעת תסמינים שליליים (לדוגמה, שינוי באופי הדימום הווסתי).

ירידה בשיעורי סילוק גונדוסטרואידים עקב עיכוב אנזימים עלולה להפחית את ההשפעה הטיפולית של התרופה ולגרום להופעת תופעות לוואי.

אלמנטים המגבירים את סילוק הגונדוסטרואידים (מחלישים את ההשפעה באמצעות אינדוקציה אנזימית).

אלה כוללים ברביטורטים עם קרבמזפין, פניטואין, ריפמפיצין ופרימידון, ובנוסף, אולי פלבמט ואוקסקרבזפין עם גריזאופולבין וטופירמט, כמו גם חומרים המכילים פרח סנט ג'ון.

ייתכן שתופיע אינדוקציה אנזימטית לאחר מספר ימי טיפול. אינדוקציה אנזימטית מקסימלית מתפתחת לאחר מספר שבועות. אינדוקציה אנזימטית עשויה להימשך עד חודש לאחר סיום הטיפול.

ההשפעה של ריפמפיצין (משרה של פעילות CYP 3A4) נחקרה בנשים בריאות לאחר גיל המעבר. מתן משולב של ריפמפיצין עם טבליות דיאנוגסט/אסטרדיול ולרט הביא לירידה משמעותית בערכי מצב יציב ובחשיפה המערכתית לאסטרדיול עם דיאנוגסט. ההשפעה הכוללת של אסטרדיול ודיאנוגסט (בערכי מצב יציב המחושבים מ-AUC (0-24 שעות)) פחתה ב-44% ו-83%.

תרופות בעלות השפעות שונות על רמת סילוק הגונדוסטרואידים.

השימוש המשולב בגונדוסטרואידים ומספר רב של שילובים של מעכבי פרוטאז HIV ומעכבים שאינם נוקלאוזידים של פעילות רוורס טרנסקריפטאז, יחד עם שילובים של מעכבי נגיף הפטיטיס C, עלול להפחית או להעלות את רמות הפרוגסטין בפלזמה. ההשפעה המשולבת של שינויים אלה עשויה להיות משמעותית קלינית במצבים מסוימים.

תרופות המפחיתות את רמת סילוק הגונדוסטרואידים (מעכבי אנזימים).

דיאנוגסט הוא סובסטרט של המופרוטאין P450 (CYP) 3A4. מתן יחד עם מעכבים חזקים של רכיב CYP3A4 עשוי להעלות את רמת החומר בפלזמה.

שימוש בשילוב עם קטוקונזול, מעכב חזק של האנזים CYP3A4, גורם לעלייה של פי 2.9 בערכי AUC של דיאנוגסט (טווח 0-24 שעות) במצב יציב.

שילוב עם אריתרומיצין (מעכב מתון) גרם לעלייה של פי 1.6 ב-AUC של דיאנוגסט (0-24 שעות) בערכים במצב יציב.

בדיקות מעבדה.

שימוש בפרוגסטוגן עשוי לשנות את תוצאות בדיקות מעבדה מסוימות, כולל ביוכימיה של כבד או בלוטת התריס, תפקודי כליות ובלתי-אדרנל, ערכי חלבון בפלזמה (נשא) (כולל, למשל, גלוקוז של הכבד (GOC) ושברי ליפופרוטאין/ליפידים), ערכי פיברינוליזה וקרישה, ותכונות מטבוליזם של פחמימות. שינויים כאלה נמצאים לרוב בטווח הנורמה במעבדה.

תנאי אחסון

יש לאחסן את ויסאן במקום סגור מהישג ידם של ילדים קטנים. מדדי טמפרטורה - לא יותר מ-30 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בויזאן למשך 5 שנים ממועד ייצור המוצר הפרמצבטי.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם התרופות הבאות: Sofiti, Zhastinda עם Denovel 30, Yulidora ו-Klimodien עם Dinoret, וגם Luvina, Janine, Silhouette עם Klayra and Naadin.