אורומיטקסן

חומר ספציפי לטיפול נוגדני, אורומיטקסן, משמש להפחתה או ביטול שכרות הנגרמת על ידי תרופות נוגדות גידול.

אינדיקציות אורומיטקסנה

אורומיטקסן משמש למניעת ההשפעות הרעילות של חומרים נוגדי גידול כגון איפוספמיד, ציקלופוספמיד, טרופוספמיד על מערכת השתן. אורומיטקסן משמש במיוחד בחולים השייכים לקבוצת סיכון מיוחדת - למשל, לאחר הקרנות באזור האגן, עם דלקת בשלפוחית השתן לאחר טיפול נוגד גידול, עם היסטוריה של תפקוד לקוי של מערכת השתן.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

טופס שחרור

הנוגדן אורומיטקסן הוא נוזל ללא צבע או ריח ספציפיים, אטום באמפולות של 0.4 גרם (4 מ"ל).

קופסת הקרטון מכילה 15 אמפולות.

ניתן לייצר אורומיטקסן גם בצורת טבליות - 10 טבליות קמורות לבנות של 0.4 גרם או 0.6 גרם בצלחת שלפוחית אלומיניום.

החומר הפעיל של אורומיטקסן הוא מסנה, חומר שהוא נוגדן לאקרוליין (מטבוליט של תרופות נוגדות גידול מסדרת אוקסאזפוספורין).

פרמקודינמיקה

אורומיטקסן משמש כנוגדן לחומר אקרוליין, אשר בתורו הוא תוצר של מטבוליזם של תרופות נוגדות גידול מסדרת אוקסאזפוספורין, אשר פוגעות ברקמות הריריות של מערכת השתן.

התכונות המגנות של אורומיטקסן מוסברות על ידי הקשר בין מסנה למולקולת האקרוליין: תהליך זה מעורר היווצרות של תיואתר יציב ולא רעיל.

על ידי הפחתת ההשפעה האורוטוקסית של תרופות נוגדות גידול, לאורומיטקסן אין השפעה שלילית ישירה על תכונותיהם נוגדות הגידול.

פרמקוקינטיקה

לאחר הזרקה תוך ורידית, החומר הפעיל אורומיטקסן הופך במהירות לדיסולפיד ומתחדש שוב במערכת הסינון הכלייתית. כתוצאה מכך, נוצרת תרכובת תיול חופשית, אשר יוצרת קשר עם נגזרת אלקילציה, ויוצרת אסטר יציב לא רעיל.

זמן מחצית החיים המרבי הוא 2-3 שעות לאחר הזרקה תוך ורידית.

זמן מחצית החיים של 60 מ"ג/ק"ג בשלב המואץ הוא 0.17 שעות, ובשלב האיטי הוא 1.08 שעות.

אורומיטקסן מופרש לחלוטין דרך הכליות תוך שמונה שעות.

לאחר מתן טבליות דרך הפה, ספיגת האורומיטקסן מתחילה במעי הדק. שיא תכולת המטבוליטים הממוצע בשתן מזוהה לאחר 2-4 שעות. כ-25-35% מכמות האורומיטקסן הנצרכת נמצאת בשתן כחומר חופשי במהלך ארבע השעות הראשונות. בכמות של 2-4 גרם למ"ר, ^זמן מחצית החיים של החומר הרעיל הוא 5-7 שעות.

כדי לשמור על כמות האורומיטקסן הנדרשת במערכת השתן, יש צורך לשמור על תדירות מתאימה של צריכת התרופה לגוף. הזמינות הביולוגית בנוזל השתן כאשר נלקח דרך הפה, אורומיטקסן יכולה להיות בין 45% ל-79%, יחסית לזמינות לאחר הזרקה תוך ורידית.

נוכחותם של מסת מזון במערכת העיכול אינה משפיעה על איכות זמינות התרופה בשתן לאחר מתן דרך הפה.

לאחר מתן משולב תוך ורידי ודרך הפה של אורומיטקסן, החשיפה הסיסטמית עולה ל-150%, מה שמאפשר הפרשה קבועה של החומר הפעיל במשך 24 שעות.

כ-5% מהחומר הפעיל מופרש תוך 12-24 שעות, יחסית להזרקה תוך ורידית. מידת הקישור לחלבוני פלזמה היא בין 69 ל-75%.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

מינון וניהול

לרוב, אורומיטקסן משמש בצורה של עירויים תוך ורידיים (איטיים). מינון יחיד צריך להיות 20% מכמות יחידה של חומר נוגד גידול.

הזריקה הראשונה של אורומיטקסן ניתנת בשילוב עם העירוי הראשון של התרופה נגד גידולים, והזריקות השנייה והשלישית ניתנות ארבע ושמונה שעות לאחר עירוי התרופה נגד גידולים.

עם עירוי יומי רציף של תכשירי אוקסאזפוספורין, אורומיטקסן מנוהל בכמות של 20% מנפח החומר האנטי-גידולי בתחילת העירוי, לאחר מכן בכמות של 100% מנפח החומר האנטי-גידולי המוזרק ליום, ועם סיום עירוי החומר הציטוסטטי, אורומיטקסן מוזרק במשך 6-12 שעות באותה כמות.

באפשרות הטיפול המשולבת, יש לתת את Uromitexan כזריקה תוך ורידית איטית במקביל לעירוי הראשון של החומר נגד גידולים: מינון יחיד של התרופה צריך להיות 20% מהמינון היחיד של הציטוסטטיקה. שעתיים ושש שעות לאחר ההזרקה תוך ורידית, יש ליטול את טבליות Uromitexan דרך הפה בכמות של 40% מנפח הציטוסטטיקה.

כאשר מטפלים בחולי ילדים עם אורומיטקסן, ראוי להשתמש בעירויים תכופים וממושכים של התמיסה (לדוגמה, כל שלוש שעות, עד שש פעמים).

לאורומיטקסן יש השפעה מגנה רק על דרכי השתן, אך אינו מבטל תופעות לוואי אחרות בעת שימוש בתרופות ציטוסטטיות. לכן, יחד עם אורומיטקסן, יש לרשום תרופות תומכות וסימפטומטיות אחרות.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

השתמש אורומיטקסנה במהלך ההריון

לא ניתן להשתמש בתמיסה או בטבליות של אורומיטקסן על ידי נשים הרות ומניקות, כמו גם בטיפול ציטוסטטי ישיר.

אם הרופא אכן פונה למרשם אורומיטקסן, עליו לשקול בקפידה את הסיכונים והיתרונות האפשריים של טיפול כזה עבור כל מטופל באופן פרטני.

התוויות נגד

בדרך כלל לא ניתן לרשום תמיסת או טבליות אורומיטקסן:

• אם אתה נוטה לתגובות אלרגיות לתרופה;
• נשים במהלך הריון או הנקה.

[ 9 ], [ 10 ]

תופעות לוואי אורומיטקסנה

בהתחשב בכך שאורומיטקסן תמיד נרשם על רקע טיפול אנטי-גידולי, לעיתים קרובות קשה לקבוע איזו תרופה מובילה בדיוק להתפתחות תופעות לוואי. עם זאת, מקובל בדרך כלל שההשלכות השליליות של טיפול באורומיטקסן עשויות להיות:

• בחילות, שלשולים, כאבי בטן;
• מצבי חום, גלי חום;
• סחרחורת, הפרעות שינה, עייפות, כאבי ראש;
• פריחה ותגובות מקומיות.

במהלך הטיפול באורומיטקסאן, ייתכן שייצפו תגובות חיוביות שגויות עם גילוי גופי קטון בבדיקת שתן. נוזל השתן עשוי לקבל צבע אדמדם-סגול, אשר נעלם לאחר הוספת חומצה אצטית קרה לשתן.

מנת יתר

הוכח כי מינונים בודדים של אורומיטקסן בין 4 ל-7 גרם עלולים להוביל להתפתחות תסמיני מנת יתר:

• בחילות וכאבי בטן, שלשולים;
• כאבי ראש, תחושת עייפות;
• כאבי מפרקים;
• פריחה בעור;
• עלייה בטמפרטורת הגוף;
• הורדת לחץ דם;
• שינוי בקצב הלב;
• קהות בגפיים;
• תופעות של ברונכוספזם.

אם מופיעים התסמינים הנ"ל, יש צורך לספק למטופל מיד טיפול רפואי דחוף בהתאם לתסמינים שזוהו.

אין נוגדן לתרופה אורומיטקסן.

[ 14 ], [ 15 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ניתן לשלב את אורומיטקסן בחופשיות עם כל תרופה נוגדת גידול מסדרת אוקסאזפוספורין: ניתן לתת את התרופה בעירוי אחד, ללא כל אינטראקציה תרופתית.

מבחינה פרמקולוגית, אורומיטקסן אינו תואם לציספלטין עקב קישורו ואי-אקטיבציה שלו, לכן שילוב כזה נחשב כלא מומלץ מבחינה פרמקולוגית.

אורומיטקסן אינו יכול להשפיע על ההשפעה הרפואית של גליקוזידים לבביים, כמו גם תרופות כגון אדריאמיצין, וינקריסטין, מתוטרקסט, קרמוסטין.

[ 16 ], [ 17 ]

תנאי אחסון

אורומיטקסן בצורת נוזל רפואי מאוחסן בטמפרטורות הנעות בין 15+ ל-30+ מעלות צלזיוס, וטבליות - עד 25+ מעלות צלזיוס.

חשוב להרחיק ילדים ממקומות בהם מאוחסנות תרופות.

[ 18 ]

חיי מדף

תמיסת אורומיטקסן מאוחסנת באמפולות שלמות עד 5 שנים.

ניתן לאחסן את תכשיר הטבליות Uromitexan עד 3 שנים.