וראטארד 180

Veratard 180 הוא אנטגוניסט סלקטיבי של סידן, המשפיע בעיקר על תפקוד הלב.

אינדיקציות ורטרדה 180

הוא משמש ללחץ דם מוגבר, וגם למניעת התקפי תעוקת חזה והתקפי טכיקרדיה סופר-חדרית התקפית.

טופס שחרור

התרופה משוחררת בכמוסות, בכמות של 10 יחידות בתוך אריזה. קופסה מכילה 3 או 5 חבילות כאלה.

פרמקודינמיקה

וראפמיל הוא נגזרת של היסוד פנילאלקילאמין, חוסם באופן סלקטיבי תעלות סידן. יש לו פעילות נוגדת אנגינלית, היפוטנסיבית, אנטי-אריתמית ואנטי-איסכמית.

ההשפעה הטיפולית של התרופה מתפתחת על ידי חסימת תעלות Ca2+, וכן דיכוי הובלה טרנסממברנלית של יוני Ca2+ (בעיקר בתוך תאי השריר החלק של שריר הלב עם כלי הדם).

במקרה של איסכמיה של שריר הלב, התרופה מבטלת את חוסר הפרופורציה בין דרישת החמצן לאספקת החמצן של הלב, ובנוסף, מפחיתה את התכווצות שריר הלב ויש לה אפקט מרחיב כלי דם. היחלשות טונוס העורקים ההיקפיים מובילה לירידה בלחץ הדם ובהתנגדות הכללית של כלי הדם ההיקפיים.

וראפמיל מדכא הולכה סינואטריאלית ו-AV ובעל השפעה אנטי-אריתמית.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן התרופה דרך הפה, וראפמיל משתחרר בהדרגה, ובכך שומר על רמתו הקבועה בדם. לוקח 5-7 שעות להגיע לערכי Cmax בפלזמה. תהליך שחרור החומר הוא כמעט ליניארי, לאורך 8-12 שעות.

הוא עובר את המעבר התוך-כבדי הראשון, וכתוצאה מכך נוצרים מספר תוצרים מטבוליים. תוצר המטבולי העיקרי הוא החומר נורברפמיל, בעל השפעה חלשה יותר נגד יתר לחץ דם בהשוואה למרכיב הפעיל הבלתי משתנה של התרופה. סינתזת החלבון התוך-פלזמית היא 90%.

עקב אפקט המעבר הראשון בכבד, ערכי הזמינות הביולוגית של התרופה לאחר מנה בודדת הם 30%, וחצי החיים הם כ-7 שעות. לאחר שימוש חוזר בתרופה, מחצית החיים הממוצעת היא 12 שעות עקב רוויה של מערכות אנזימי הכבד ועלייה ברמת וראפמיל בפלזמה.

הפרשת התרופה מתרחשת בעיקר בשתן (70%) בצורה של תוצרים מטבוליים, וחלק נוסף מופרש בצואה.

מינון וניהול

המינון נבחר רק על ידי מומחה רפואי, באופן אינדיבידואלי לכל מטופל. בשלב הראשוני של הטיפול, Veratard 180 משמש בכמות של כמוסה אחת, פעם ביום, בבוקר. ניתן להגדיל את המנה לאחר 14 ימים של נטילת התרופה. העלייה מתרחשת עד 0.36 גרם ליום (נטילת כמוסה אחת בבוקר, כמו גם בערב, המרווח בין השימושים הוא כ-12 שעות). חריגה מהמינון המותר מותרת רק לתקופה קצרה ביותר ותחת פיקוח רפואי צמוד.

השימוש בצורות טיפוליות של התרופה בעלות קצב שחרור איטי יחד עם מזון מגדיל את הזמן להגעה לערכי שיא של וראפמיל עם נורווראפמיל בפלזמת הדם, אך רמת הזמינות הביולוגית שלהן נשארת זהה. מסיבה זו, מותר להשתמש בתרופה עם מזון, לפניו ואחריו. הקפסולות אינן נלעסות או מומסות; הן נבלעות עם מים רגילים.

השתמש ורטרדה 180 במהלך ההריון

השימוש בתרופה במהלך ההריון (במיוחד בשליש הראשון והשלישי), וגם בהנקה, מותר רק במצבים בהם הסבירות לעזור לאישה צפויה להיות גבוהה יותר מההשפעה השלילית על העובר או התינוק.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• נוכחות של רגישות יתר לוורפמיל;
• סובל מצורה חריפה של אי ספיקת לב;
• ברדיקרדיה חמורה (ערכי קצב לב <50 פעימות/דקה);
• SSSU;
• חסימת AV מדרגה שנייה או שלישית;
• תסמונת WPW;
• ערכי לחץ דם נמוכים (רמת לחץ דם סיסטולי מתחת ל-90 מ"מ כספית);
• אי ספיקת לב;
• בעל מידה בולטת של הפרעה בתפקוד הכבד.

תופעות לוואי ורטרדה 180

השימוש בתרופה עלול לעורר את הופעת תופעות הלוואי הבאות:

• נגעים הקשורים למערכת הלב וכלי הדם: ברדיקרדיה של הסינוסים, חסימת סינוס או AV, אדמומיות העור בפנים, אסיסטולה, ירידה בלחץ הדם, כמו גם אי ספיקת לב ופרפור פרוזדורים, שהם בעלי אופי ברדיאריתמי;
• תפקוד לקוי של מערכת העצבים: נימול, סחרחורת, תחושת עצבנות, עייפות או נמנום, כמו גם כאבי ראש;
• הפרעות במערכת העיכול: בחילות, עצירות אטונית וצרבת;
• סימנים נוספים: תסמיני אלרגיה (פריחה או גירוד), עלייה חולפת ברמות פוספטאז אלקליין או טרנסאמינאז בכבד, כאבי מפרקים עם כאבי שרירים ונפיחות באזור הקרסול.

[ 1 ]

מנת יתר

הרעלת סמים מובילה לחסימת AV, ברדיקרדיה חמורה, אי ספיקת לב, אסיסטולה, הלם קרדיוגני, ובנוסף לכך, לחסימת סינוס וירידה בלחץ הדם.

כדי למנוע הפרעות אלו, מבוצעת שטיפת קיבה (אם התקופה מרגע נטילת התרופה היא פחות מ-12 שעות). ניתן לבצעה גם מאוחר יותר אם נצפית תנועתיות מעיים מוחלשת (לא מתרחשים רעשי מעיים במהלך האזנה). בנוסף, מבוצעים הליכים סימפטומטיים.

כתרופה, ניתן לתת גלוקונאט סידן 10-20% (2.25-4.5 מילימול) דרך הווריד. במידת הצורך, ניתן לחזור על הזרקה כזו או לבצע הליך עירוי נוסף באמצעות טפטפת (הקצב הוא 5 מילימול/שעה). מתבצע תיקון של הפרעות המודינמיות שהתעוררו. הליך ההמודיאליזה אינו מניב תוצאות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שילוב תרופתי עם הרכיב אמיודרון אסור - הוא מגביר את הסיכון לדום לב.

שימוש יחד עם קרבמזפין מגביר את פעילותו של האחרון, משום שתהליכים מטבוליים שלו מדוכאים. כתוצאה מכך, מתפתחים תסמינים שליליים בצורת שיכרון NS.

השילוב של התרופה עם חומרים מבוססי ליתיום לטווח ארוך יכול לגרום לרגישות מוגברת של הגוף לליתיום, וגם לעורר הרעלת NS.

נטילת התרופה יחד עם ריפמפיצין גורמת להחלשת התכונות האנטיבקטריאליות של התרופה.

בשילוב עם פנוברביטל, נצפית היחלשות ההשפעה המדכאת של אלמנט זה.

בשילוב עם צימטידין, התכונות הפרמקולוגיות של Veratard 180 מוגברות.

כאשר משתמשים בו יחד עם חומרי הרדמה בשאיפה, חוסמי β, תרופות אנטי-אריתמיות מסוג Ia ו-SG, נצפית הגברה הדדית של ההשפעה המדכאת על הולכת שריר הלב יחד עם התכווצות, הולכת AV, וגם על האוטומטיות של זווית הסינוס.

מתן יחד עם תרופות נוגדות דיכאון מסוג אימיפרמין, בקלופן או נוירלפטיקה עלול להוביל להגברת הפעילות נוגדת יתר לחץ דם של התרופה.

שימוש בשילוב עם ניטרטים אורגניים נחשב רציונלי, משום שבעזרתו מסתכמות ההשפעות נוגדות יתר לחץ דם ואנטי-אנגינליות, וטכיקרדיה רפלקסית המתפתחת תחת השפעת ניטרטים נחלשת.

שילוב עם תיאופילין, דיגוקסין, כמו גם כינידין או ציקלוספורין מגביר את רמות הפלזמה של חומרים אלה.

נטילת התרופה יחד עם תרופות אחרות להורדת יתר לחץ דם (משתנים של תיאזידים, מרחיבי כלי דם ומעכבי ACE) מובילה להגברה הדדית של הפעילות נגד יתר לחץ דם.

מתן בשילוב עם תרופות שעוברות באופן פעיל סינתזת חלבונים בפלזמת הדם (כגון קומדין, טולבוטמיד, דיאזוקסיד, כלורפרומזין, פרזוזין עם פניטואין, כמו גם מעכבי מונואמין לא סלקטיביים (קליטה נוירונית הפוכה), פנילבוטזון עם פרופרנולול ופורוסמיד) גורם לעלייה ברמת השבר החופשי של תרופות כאלה, דבר המחייב תיקון של גודל המנה.

שימוש עם מקרולידים מגביר משמעותית את הסיכון לפרפור חדרי.

[ 2 ], [ 3 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את וראטארד 180 במקום חשוך ויבש, הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. טמפרטורת המים לא צריכה לעלות על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בווראטרד 180 למשך 24 חודשים ממועד שחרור המוצר הפרמצבטי.

בקשה לילדים

השימוש בווראטרד 180 ברפואת ילדים אסור (לאנשים מתחת לגיל 14).

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם וראפמיל, לקופטין וורוגליד עם איזופטין.