וראמפיל

Verapamil יש פעילות antianginal ו antarrhythmic.

אינדיקציות ורפמילה

הוא משמש את ההפרעות הבאות:

• טכיקרדיה על-רקעית;
• אנגינה אקראית, בעלת אופי יציב;
• אנגינה פקטוריס, שבה מופיעות הפרעות בקצב הקצב העל-סיבי;
• סינוס הלב טכיקרדיה;
• סוג extrasystole supraventricular;
• פרפור פרוזדורים;
• משבר יתר לחץ דם (שיטה תוך וריידית);
• לחץ דם מוגבר.

טופס שחרור

שחרור של סוכן טיפולי מתבצע בטבליות או בדראג 'ים בעלי נפח של 40 -ו 80 מ"ג ובנוסף בטבליות בעלות השפעה ממושכת (נפח של 0.24 גר') ובפתרון של 2.5% לזריקות תוך ורידיות.

[1], [2], [3]

פרמקודינמיקה

Verapamil חוסם את הפעילות של ערוצי Ca. התרופה יש antihypertensive, antianginal ו antarrhythmic השפעות.

ההשפעה של התרופה מבוססת על חסימת פעילותם של ערוצי Ca "איטיים" הממוקמים בתוך תאי שריר הלב, תאי השריר החלקים והמערכת הלבבית המבוצעת. במקביל, ערוצים אלה נמצאים בתוך השרירים החלקים של הרחם, ברונכי ושופכה. הסגר מוביל לייצוב של זרם מוגבר מבחינה פתולוגית של יוני סידן בתוך התאים. על ידי החלשת כניסת טרנסממברני של אלמנט Ca2 + בתוך cardiomyocytes, התרופה מפחיתה את קצב הלב ואת חוזק של התכווצויות שריר הלב, אשר מוביל לירידה בביקוש חמצן של שריר הלב.

Verapamil מפחית את טונוס השרירים של קרום כלי הדם ומוביל להרחבת arterioles, אשר מחלישה את ההתנגדות בתוך מעגל גדול של זרימת הדם ומקטין את afterload. בנוסף, התרופה מגבירה את זרימת הלב. זה מעכב תהליכים הולכה AV ו מדכא את הפעילות האוטומטית של הצומת הסינוס, בזכותו התרופה יכולה לשמש הפרעות קצב של סוג supraventricular.

התרופה יש השפעה מובהקת יותר על מערכת הולכה (AV סינוס הצומת), ואת ההשפעה על כלי הוא פחות בולט. התרופה משפרת את הפרשת הכליה. יש לזכור כי התרופה מחריפה את אי ספיקת הלב הקיימת, וגם גורמת לחסימת AV ו- bradycardia חזקה.

[4], [5], [6]

פרמקוקינטיקה

החומר נספג כמעט לחלוטין על ידי הזנת דרכי העיכול. ערכים Cmax דם נרשמות לאחר 1-2 שעות. סינתזה עם חלבון הדם הוא 90%.

נתון למטבוליזם תוך-רחמי מהיר. במקרה של קורס טיפול, ההשפעה של התרופה הוא potentiated, כי diclofenac ומוצרים מטבוליים שלה מצטברים בתוך הגוף.

מחצית החיים לאחר שימוש חד פעמי היא 3-6 שעות, ובמקרה של שימוש ממושך זה מגיע 12 שעות. הפרשות מבוצעות על ידי הכליות (כ -74%).

[7], [8], [9], [10]

מינון וניהול

טבליות רגילות עבור טכיקרדיה או גלולה אנגינה נלקחים דרך הפה לפני אכילה, 3 פעמים ביום, בחלק של 40-80 מ"ג. כדי להפחית את ערכי לחץ הדם הגבוהים, אתה צריך להשתמש בתרופה פי 2 ליום (מנה יומית במקרה זה יכול להגיע 0.48 גרם).

ילדים מתחת לגיל 5 נדרשים ליום להשתמש 40-60 מ"ג של סמים.

טבליות עם סוג השפעה ממושך עם ערכי לחץ דם גבוהים נלקחות בבוקר ב 0.24 גרם מנות מומלץ להתחיל בטיפול עם חלק מופחת - 0.12 גרם פי 1 ליום. בנוסף, לאחר 14 ימים, חלה עלייה במינון. זה יכול גם להיות מוגברת ל 0.48 גרם ליום (צריכת פי 2 עם מרווח של 12 שעות). אם יש צורך, מחזור ממושך של טיפול אסור להשתמש יותר מ 0.48 גרם של יום.

על מנת לעצור את התפתחותו של משבר יתר לחץ דם, התרופה מוזרק לווריד באמצעות שיטת סילון בסכום של 5-10 מ"ג. במקרה של הפרעות בקצב הקצב הפראקסימלי, המינון ותוואי הניהול דומים. בהיעדר תוצאה, אותו חלק הוא reintroduced לאחר 20-30 דקות. עם הליכים תומכים, התרופה מוזרק לווריד דרך IV (פתרון של NaCl או דקסטרוז משמש). גודלו של מינון תוך ורידי של פי 1 עבור ילד בן 1-5 הוא 2-3 גרם של החומר.

[14], [15], [16], [17]

השתמש ורפמילה במהלך ההריון

כרגע אין מידע על הפטו ו- embryotoxicity של התרופה. זה יכול להיות בשימוש על ידי נשים בהריון, אבל רק במקרים שבהם תועלת סביר צפוי יותר מאשר התפתחות של סיבוכים. אבל באותו זמן זה לעתים קרובות prescribed במהלך ההריון. ישנן אינדיקציות מיילדות ורפואה לשימוש.

מיילדות:

• הסיכון להתפתחות מוקדמת של עבודה (בשילוב עם תרופות אחרות);
• חוסר השליה;
• נפרופתיה המתפתחת אצל נשים הרות.

במקרה של הסיכון של משלוח מוקדם של התרופה, להשתמש יחד עם ginipralom; קח Verapamil צריך להיות קצת מוקדם יותר - במשך 20-30 דקות. ביקורות מראים כי השימוש guinipral לא תמיד להוביל טכיקרדיה, אשר מבטלת את השימוש Verapamil, אבל בדרך כלל זה עדיין הכרחי.

בגלל התרופה משפיעה על חילוף החומרים בסידן, זה משמש לעתים קרובות במצבים בהם קיים סיכון של הופעת מוקדמת של העבודה. נמצא כי טיפול tocolytic ניתן לבצע באופן בלעדי באמצעות סוכנים לחסום את ערוצי CA. לאחר שהם בולעים, המשרעת של הצירים הרחם מופחת באופן משמעותי (לפעמים זה מגיע להפסקה מוחלטת של פעילות זו).

במקרה של שלב קל של נפרופתיה, שימוש מונו-תרפויטי בתרופות אפשרי, ועם התפתחות של רעלת הריון, נעשה שימוש בשיטות משולבות, כולל מגנזיום גופרתי (יש לה השפעה משתנת, נוגדת פרכוסים ואנטי-היפרטנסיבית), תוך נטילת 80 מ"ג של ורפאמיל ליום ותרופות אחרות.

טיפולי:

• הפרעות קצב (כולל טכיקרדיה על-רקעית);
• ערכי לחץ דם מוגבר. זהו אחד התרופות antihypertensive המשמשים נשים בהריון (וניתן להשתמש בו במשך זמן רב), אם כי נשים הרות נדירות נרשמת זה כתרופה בסיסית antihypertensive;
• אנגינה פקטוריס

תגובות של נשים שהשתמשו בתרופה במהלך ההריון מראות כי היא מדגימה יעילות, היא נסבלת ללא סיבוכים בעת שימוש במינונים רפואיים, ואין לה השפעה שלילית על העובר.

בניתוח שלאחר הלידה, אותן נשים שהשתמשו בתרופה בשליש הראשון, לא הייתה עליה בשכיחות של מומים מולדים הקשורים לשימוש בה בתינוק. כמו כן, לא נמצאו ביטויים שליליים בתינוקות של אותן נשים שנטלו את ורפאמיל בטרימסטרים השנייה והשלישית.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• ברדיקרדיה חמורה;
• חרדה חמורה בחדר שמאל;
• AV-blockade כיתה 2-3;
• נוכחות של חוסר סובלנות נגד התרופה;
• ערכי לחץ דם מופחתים;
• SSSU.

זהירות נדרשת כאשר משתמשים בחולים עם מצוקה AV-1 של AV, CHF, ברדיקרדיה, סגר סינוטריאלי, אי ספיקת כליות או פעילות בכבד, וחוץ מזה אצל אנשים מבוגרים.

[11], [12]

תופעות לוואי ורפמילה

לעתים קרובות יש תופעות לוואי כגון: עצירות, בחילות, עלייה במשקל, ירידה חזקה בלחץ הדם, ברדיקרדיה, אדמומיות העור על הפנים, כאבי ראש וסחרחורת.

לעתים רחוקות יותר מופיעים גילויים כאלה: עייפות, עצבנות או עייפות, פריחה, שלשולים, גירוד, היפרפלזיה של חניכיים, גלאקטוראה, ובצקת בצוואר ריאתי, חסימת אב מסוג III (במקרה של טיפול תוך ורידי במהירות גבוהה), גינקומסטיה, אגרנולוציטוזה , דלקת פרקים, טרומבוציטופניה ובצקת פריפריאלית.

[13],

מנת יתר

הרעלת התרופה גורמת ל- SA או AV-blockade, אסיסטולה, ברדיקרדיה או ירידה בלחץ הדם.

ראשית, שטיפה קיבה ואת המבוא של סורבים. אם הפרעות הולכה הם ציינו, אטרופין, gluconate סידן 10%, isoprenaline ופלסמה החלפת סוכנים מוצגים על ידי השיטה. מומלץ להשתמש בקוצב לב. כדי להגדיל את רמת לחץ הדם, α-stimulants משמשים.

[18], [19], [20], [21]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

סוכנים להאט את הפעילות של CYP3A4, להפחית את רמת verapamil; מיץ אשכוליות לעומת זאת מוביל לעלייה אינדיקטורים פלזמה שלה.

התרופה מגדילה את ערכי הפלסמה של cyclosporine, quinidine עם carbamazepine, אלכוהול אתילי, תיאופילין ו- SG. בנוסף, זה מגביר את הסבירות של התפתחות האפקט העצבי של Li +.

רמת הזמינות הביולוגית של התרופות עולה ב -50% בשילוב עם cimetidine, ולכן יש צורך לעיתים להפחית את המינון.

Rifampicin מפחית באופן משמעותי את הזמינות הביולוגית של התרופה.

שימוש משולב עם משאיפות משככי הטבע מגביר את הסבירות לפתח HF, bradycardia ו- AV המצור.

ניהול סימולטני של התרופה יחד עם חוסמי β מגביר את חומרת היחלשות של התכווצות שריר הלב, וחוץ מזה מגביר את הסבירות של הפרעות AV- הולכה ואת המראה של ברדיקרדיה.

כאשר בשילוב עם חוסמי α potentiates אפקט antihypertensive.

תופעות לוואי שליליות מסוכמות במקרה של ניהול עם flkainid ו disopyramide. כספים אלה אסור להשתמש עבור 2 ימים לפני, כמו גם 1 יום לאחר כניסתה של Verapamil.

התרופה מבריחה את פעילותם של מרפי שרירים היקפיים.

[22]

תנאי אחסון

Verapamil נדרשת להישמר בטמפרטורות שאינן גבוהות מ -25 ° C.

[23], [24], [25]

חיי מדף

Verapamil רשאי להשתמש בתקופה של 5 שנים מיום ייצור של סוכן התרופות.

[26], [27]

אנלוגים

אנלוגים של תרופות הן תרופות Isoptin, ואליום, Nifedipine עם Kaverilom ו בנוסף finoptinum, amlodipine, nimodipine ו Lekoptin עם nifedipineretard, Gallopamilom ו nicardipine.

[28], [29], [30], [31], [32], [33]

ביקורות

Verapamil משמש לעיתים קרובות לטיפול בהפרעות משולבות (פרפור פרוזדורי בשילוב עם טכיקרדיה על-רקעית עם אופי פרוקסימלי ולחץ דם מוגבר). ביקורות של חולים באותו זמן עולה כי התרופה פועלת די יעיל באותו זמן הוא זול.

בין החסרונות הם התפתחות של סימפטומים שליליים - בדרך כלל זה עצירות, bradycardia, ושטיפת העור של הפנים.