וראפמיל

לוורפמיל פעילות נוגדת אנגינלית ואנטי-אריתמית.

אינדיקציות וראפמיל

הוא משמש להפרעות הבאות:

• טכיקרדיה סופר-חדרית;
• תעוקת חזה בעלת אופי יציב;
• תעוקת חזה, שבה נצפות הפרעות קצב סופר-חדריות;
• טכיקרדיה לבבית בסינוסים;
• אקסטראסיסטולה סופר-חדרית;
• פרפור פרוזדורים;
• משבר יתר לחץ דם (על ידי מתן תוך ורידי);
• קריאות לחץ דם מוגברות.

טופס שחרור

החומר הטיפולי משוחרר בטבליות או דראג'ים בנפח של 40 ו-80 מ"ג, כמו גם בטבליות בעלות פעולה ממושכת (נפח 0.24 גרם) ובתמיסה של 2.5% להזרקה תוך ורידית.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

פרמקודינמיקה

וראפמיל חוסם את פעילות תעלות הסידן. לתרופה יש השפעות נוגדות יתר לחץ דם, נוגדות אנגינליות ונוגדות קצב לב.

השפעת התרופה מבוססת על חסימת פעילותן של תעלות סידן "איטיות" הנמצאות בתוך תאי שריר הלב, תאי שריר חלק בכלי הדם ומערכת ההולכה הלבבית. במקביל, תעלות אלו נמצאות בתוך השרירים החלקים של הרחם, הסמפונות והשופכה. החסימה מובילה לייצוב הזרימה המוגברת באופן פתולוגי של יוני סידן לתאים. על ידי החלשת הכניסה הטרנסממברנלית של יסוד ה-Ca2+ לתוך שריר הלב, התרופה מפחיתה את קצב הלב ואת עוצמת התכווצויות שריר הלב, מה שמוביל לירידה בצריכת החמצן של שריר הלב.

וראפאמיל מפחית את טונוס השרירים של קרומי כלי הדם ומוביל להתרחבות העורקיקים, שבגללה ההתנגדות בתוך המעגל הגדול של זרימת הדם נחלשת ועומס האפטרוליום מופחת. בנוסף, התרופה מגבירה גם את זרימת הדם הכליליים. היא מעכבת את תהליכי ההולכה של AV ומדכאת את הפעילות האוטומטית של צומת הסינוס, שבגללה ניתן להשתמש בתרופה עבור הפרעות קצב סופר-חדריות.

לתרופה יש השפעה בולטת יותר על מערכת ההולכה (AV וצומת הסינוס), וההשפעה על כלי הדם חלשה יותר. התרופה משפרת את פעילות ההפרשה של הכליות. יש לזכור שהתרופה מחמירה את אי ספיקת הלב הקיימת, וגם גורמת לחסימת AV ולברדיקרדיה חמורה.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

פרמקוקינטיקה

החומר נספג כמעט לחלוטין עם כניסתו למערכת העיכול. ערכי Cmax בדם נרשמים לאחר 1-2 שעות. הסינתזה עם חלבון בדם היא 90%.

הוא עובר מטבוליזם תוך-כבדי מהיר. במקרה של טיפול תוך-כבדי, השפעת התרופה מוגברת, מכיוון שדיקלופנק ותוצריו המטבוליים מצטברים בתוך הגוף.

זמן מחצית החיים לאחר שימוש חד פעמי הוא 3-6 שעות, ובמקרה של שימוש ממושך הוא מגיע ל-12 שעות. ההפרשה מתבצעת על ידי הכליות (כ-74%).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

מינון וניהול

טבליות קונבנציונליות לטיפול בטכיקרדיה או תעוקת חזה נלקחות דרך הפה לפני הארוחות, 3 פעמים ביום, במינון של 40-80 מ"ג. כדי להפחית לחץ דם גבוה, יש ליטול את התרופה 2 פעמים ביום (המינון היומי במקרה זה יכול להגיע ל-0.48 גרם).

ילדים מתחת לגיל 5 נדרשים ליטול 40-60 מ"ג של התרופה ביום.

טבליות בעלות פעולה ממושכת בערכי לחץ דם גבוהים נלקחות בבוקר במנה של 0.24 גרם. מומלץ להתחיל את הטיפול במנה מופחתת - 0.12 גרם פעם אחת ביום. לאחר מכן, לאחר 14 ימים, ניתן להגדיל את המינון. ניתן גם להגדילו ל-0.48 גרם ליום (פעמיים במרווח של 12 שעות). אם יש צורך במחזור טיפול ארוך טווח, אסור להשתמש ביותר מ-0.48 גרם של התרופה ליום.

כדי לעצור את התפתחותו של משבר יתר לחץ דם, התרופה ניתנת דרך הווריד בשיטת סילון - בכמות של 5-10 מ"ג. במקרה של הפרעות קצב התקפיות, המינון ושיטת המתן דומים. אם אין תוצאה, אותה מנה ניתנת שוב לאחר 20-30 דקות. עבור הליכי תחזוקה, התרופה ניתנת דרך הווריד דרך טפטפת (משתמשים בתמיסת NaCl או דקסטרוז). גודל המנה הוורידית החד-פעמית לילד בגילאי 1-5 שנים הוא 2-3 גרם של החומר.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

השתמש וראפמיל במהלך ההריון

נכון לעכשיו, אין מידע על הרעילות העוברית והעוברית של התרופה. ניתן להשתמש בה על ידי נשים בהריון, אך רק במקרים בהם התועלת הצפויה גדולה יותר מהתפתחות סיבוכים. אך יחד עם זאת, היא נקבעת לעיתים קרובות במהלך ההריון. ישנן אינדיקציות מיילדותיות ורפואיות לשימוש בה.

מיילדות:

• סיכון ללידה מוקדמת (בשילוב עם תרופות אחרות);
• אי ספיקה שלייתית עוברית;
• נפרופתיה המתפתחת אצל נשים בהריון.

במקרה של סיכון ללידה מוקדמת, התרופה משמשת יחד עם גיניפרל; יש ליטול וראפמיל מעט מוקדם יותר - 20-30 דקות. ביקורות מראות כי השימוש בגיניפרל לא תמיד מוביל לטכיקרדיה, מה שמאפשר לך לסרב לשימוש בווראפמיל, אך בדרך כלל זה עדיין הכרחי.

מכיוון שהתרופה משפיעה על חילוף החומרים של הסידן, היא משמשת לעתים קרובות במצבים בהם קיים סיכון ללידה מוקדמת. נמצא כי טיפול טוקוליטי יכול להתבצע רק באמצעות חומרים החוסמים תעלות סידן. לאחר מתן דרך הפה, משרעת התכווצויות הרחם מצטמצמת משמעותית (לעיתים עד כדי הפסקה מוחלטת של פעילות זו).

במקרה של שלב קל של נפרופתיה, ניתן להשתמש בתרופות באופן מונותרפי, ובהתפתחות רעלת הריון, משתמשים בשיטות משולבות, כולל מגנזיום גופרתי (בעל השפעה משתנת, נוגדת פרכוסים ונוגדת יתר לחץ דם), נטילת 80 מ"ג של וראפמיל ליום ותרופות אחרות.

רְפוּאִי:

• הפרעות קצב (כולל טכיקרדיה סופר-חדרית);
• ערכי לחץ דם מוגברים. זוהי אחת התרופות להורדת לחץ דם המשמשות נשים בהריון (וניתן להשתמש בה לאורך זמן), אם כי היא לעיתים רחוקות ניתנת לנשים בהריון כתרופה בסיסית להורדת לחץ דם;
• תעוקת חזה.

תגובות של נשים שהשתמשו בתרופה במהלך ההריון מראות שהיא יעילה, נסבלת ללא סיבוכים כאשר משתמשים בה במינונים תרופתיים, ואינה משפיעה לרעה על העובר.

בניתוח לאחר לידה, נשים שהשתמשו בתרופה בשליש הראשון לא הראו עלייה בשכיחות מומים מולדים הקשורים לשימוש בה אצל התינוק. כמו כן, לא נמצאו תופעות שליליות אצל תינוקות של נשים שנטלו וראפמיל בשליש השני והשלישי.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• ברדיקרדיה חמורה;
• תפקוד לקוי חמור של חדר שמאל;
• חסימת AV של 2-3 מעלות;
• נוכחות של חוסר סבילות לתרופה;
• ירידה בערכי לחץ הדם;
• SSSU.

יש לנקוט משנה זהירות בשימוש בחולים עם חסימת AV מדרגה ראשונה, אי ספיקת לב, ברדיקרדיה, חסימת סינוסים, אי ספיקת כליות או כבד, ובקרב קשישים.

[ 11 ], [ 12 ]

תופעות לוואי וראפמיל

תופעות לוואי שכיחות כוללות עצירות, בחילות, עלייה במשקל, ירידה חדה בלחץ הדם, ברדיקרדיה, סומק בעור הפנים, כאבי ראש וסחרחורת.

תסמינים פחות שכיחים כוללים: עייפות, עצבנות או נמנום, פריחה, שלשולים, גירוד, היפרפלזיה של חניכיים, גלקטוריאה, ובנוסף, בצקת ריאות, חסימת עליית החדר מדרגה שלישית (אם ניתן דרך הווריד במהירות גבוהה), גינקומסטיה, אגרנולוציטוזיס, דלקת פרקים, טרומבוציטופניה ובצקת פריפרית.

[ 13 ]

מנת יתר

הרעלת תרופות גורמת לחסימת SA או AV, אסיסטולה, ברדיקרדיה או ירידה בלחץ הדם.

ראשית, מבוצעת שטיפת קיבה ומתן חומרים סופחים. אם נצפות הפרעות הולכה, ניתנים אטרופין, גלוקונאט סידן 10%, איזופרנלין וחומרים מחליפי פלזמה דרך הווריד. מומלץ להשתמש בקוצב לב. כדי להעלות את רמת לחץ הדם, משתמשים בסטימולנטים α-אדרנרגיים.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

תרופות המעכבות את פעילות CYP3A4 מפחיתות את רמות הווראפמיל; מיץ אשכוליות, לעומת זאת, מגביר את רמותיו בפלזמה.

התרופה מגבירה את רמות הפלזמה של ציקלוספורין, כינידין עם קרבמזפין, אתיל אלכוהול, תיאופילין ו-CG. בנוסף, היא מגבירה את הסבירות לפתח אפקט נוירוטוקסי של חומרי Li+.

רמת הזמינות הביולוגית של התרופה עולה ב-50% בשילוב עם צימטידין, שלעיתים דורשת הפחתה במינון שלה.

ריפמפיצין מפחית משמעותית את הזמינות הביולוגית של התרופה.

שימוש משולב עם משככי כאבים בשאיפה מגביר את הסבירות לפתח אי ספיקת לב, ברדיקרדיה וחסימת AV.

מתן בו זמנית של התרופה עם חוסמי β מגביר את חומרת היחלשות ההתכווצות של שריר הלב, ובנוסף מגביר את הסבירות להפרעות הולכה של מערכת העיכול האוורורית (AV) ולהופעת ברדיקרדיה.

בשילוב עם חוסמי α, ההשפעה נוגדת יתר לחץ דם מוגברת.

ההשפעה האינוטרופית השלילית מצטברת כאשר ניתנת יחד עם פלקיניד ודיסופירמיד. אסור להשתמש בחומרים אלה יומיים לפני ויום אחד לאחר מתן וראפמיל.

התרופה מגבירה את פעילותם של מרפי שרירים היקפיים.

[ 22 ]

תנאי אחסון

יש לשמור וראפמיל בטמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

חיי מדף

מותר להשתמש בוורפמיל למשך 5 שנים ממועד ייצור המוצר הפרמצבטי.

[ 26 ], [ 27 ]

אנלוגים

אנלוגים של החומר הטיפולי הם התרופות איזופטין, ריודיפין, ניפדיפין עם קווריל, ובנוסף פינופטין, אמלודיפין, נימודיפין ולקופטין עם ניפדיפין רטרד, גאלופאמיל וניקרדיפין.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

ביקורות

וראפמיל משמש לעתים קרובות לטיפול בהפרעות משולבות (פרפור פרוזדורים בשילוב עם טכיקרדיה סופר-חדרית בעלת אופי התקפי ולחץ דם מוגבר). ביקורות מטופלים מצביעות על כך שהתרופה יעילה למדי ובו זמנית זולה.

בין החסרונות, מודגשת התפתחות של סימנים שליליים - בדרך כלל מדובר בעצירות, ברדיקרדיה וסומק של עור הפנים.