ולפקס

ולפקס היא תרופה נוגדת דיכאון.

אינדיקציות ולפקס

הוא משמש לחיסול דיכאון ממקורות שונים, כמו גם הפרעות חרדה בעלות אופי כללי וחברתי.

[ 1 ]

טופס שחרור

השחרור מתרחש בכמוסות, 10 יחידות בתוך אריזת שלפוחית. באריזה - 3 שלפוחיות כאלה. כמו כן, בצלחת שלפוחית יכולות להיות 14 כמוסות - במקרה זה יהיו 2 שלפוחיות בקופסה.

[ 2 ], [ 3 ]

פרמקודינמיקה

לא ניתן לסווג את הבסיס הכימי של תרופה זו לאף אחת מהקטגוריות הידועות כיום של תרופות נוגדות דיכאון.

השפעת התרופה נובעת מהגברת פעילות הנוירוטרנסמיטרים במערכת העצבים. החומר הוא SSRI/SNRI חזק.

ונלפקסין והמטבוליט שלו חוסמים באופן חלש את הספיגה החוזרת של דופמין. לאלמנטים אלה יש יעילות דומה בהשפעה על תהליכי ספיגה חוזרת של נוירוטרנסמיטרים, וגם מדכאים ביטויים של β-אדרנרגיים.

פרמקוקינטיקה

קצב הספיגה של החומר הפעיל בעת שימוש במנה בודדת של התרופה הוא 92%. רמת הזמינות הביולוגית היא 45%.

כאשר מתן דרך הפה, רמות שיא בפלזמה של החומר הפעיל והמטבוליט שלו נצפות לאחר כ-6 ו-8 שעות, בהתאמה. קצב הספיגה איטי יותר מקצב הפינוי. זמן מחצית החיים של החומר הפעיל הוא כ-15 שעות.

רמת הסינתזה של ונלפקסין בפלזמה עם חלבונים היא 27%, והתוצר המטבולי שלו הוא 30%. נטילת התרופה עם אוכל אינה משנה את רמת Cmax ואת מדדי הספיגה.

הרכיב הפעיל עם תוצרי הפירוק שלו מופרש בעיקר על ידי הכליות. חלקיק קטן בלתי מסיס של המיקרו-כדורים הקפסולריים מופרש עם הצואה.

במקרה של אי ספיקת כליות/כבד, זמן מחצית החיים מתארך.

[ 4 ], [ 5 ]

מינון וניהול

יש ליטול את התרופה עם האוכל, תוך שטיפת הקפסולות במים רגילים. אסור ללעוס, לכתוש או להמיס את התרופה. יש ליטול את כל המינון היומי בבת אחת, בבוקר או בערב. יש ליטול מדי יום באותה שעה ביום.

כדי לחסל דיכאון, עליך ליטול 75 מ"ג של התרופה ליום.

אם נדרשים מינונים גבוהים יותר, יש להתחיל במינון של 150 מ"ג. המינון היומי עולה ב-37.5-75 מ"ג במרווחים של שבועיים לפחות. רופאים ממליצים ליטול מקסימום של 225 מ"ג של התרופה עבור דיכאון בינוני. אם הדיכאון חמור, יש ליטול 350 מ"ג של ולפקס. לאחר השגת התוצאה הרצויה, יש להפחית את המינון בהדרגה למינון המינימלי היעיל בכל מקרה. יש לקחת בחשבון שככל שהמינון גבוה יותר, כך הסיכון לתופעות לוואי גבוה יותר.

אפיזודות דיכאון חריפות דורשות טיפול של לפחות 6 חודשים.

המינונים המשמשים למניעת הישנות דומים לאלה המשמשים לטיפול בחולים עם התקפים ראשוניים. יש לבדוק את המטופל לפחות פעם ב-3 חודשים כדי להעריך את יעילות הטיפול.

אם ישנן הפרעות חרדה בעלות אופי חברתי או כללי, יש צורך להשתמש ב-75 מ"ג של החומר פעם ביום. לאחר שבועיים לכל היותר, יש לראות שיפור במצב. אם אין השפעה, יש צורך להגדיל את המנה ל-150 מ"ג.

עבור אנשים עם אי ספיקת כליות עם קצב סינון גלומרולרי של 10-30 מ"ל/דקה, יש להפחית את המינון בחצי. אם קצב הסינון הגלומרולרי נמוך מ-10 מ"ל/דקה, לא מומלץ ליטול את התרופה, משום שאין מספיק מידע על הטיפול בקבוצת חולים זו.

במקרה של אי ספיקת כבד בינונית, מומלץ להפחית את מינון התרופה בחצי. אם המינונים הנלקחים מוגברים, יש צורך שהמטופל יישאר תחת פיקוח רפואי מתמיד.

התרופה ניתנת לקשישים בזהירות. גודל המנה צריך להישאר בגבולות המינימום האפקטיביים. אם המינון עולה, יש לעקוב מתמיד אחר מצבו של המטופל על ידי רופאים.

בעת שימוש בתרופה במנות גדולות במשך חודש וחצי, מומלץ להפחית את המינון בהדרגה, תוך שימוש בתקופה של לפחות שבועיים. משך הזמן הכולל בו מופחתת המנה נבחר בנפרד.

[ 9 ]

השתמש ולפקס במהלך ההריון

אסור לרשום ולפקס לנשים בהריון.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• תפקוד לקוי של הכבד/כליות;
• תקופת הנקה;
• נוכחות של חוסר סבילות למרכיבי התרופה;
• גיל מתחת ל-18 שנים.

נדרשת זהירות בעת השימוש ב:

• אנשים שעברו לאחרונה אוטם שריר הלב;
• אנשים עם לחץ דם גבוה;
• חולים עם היסטוריה של התקפים;
• אנשים עם גלאוקומה בזווית סגורה;
• אנשים עם נטייה להתפתחות דימום בריריות ובעור;
• חולים עם טכיקרדיה לא יציבה או תעוקת חזה;
• חולים עם עלייה ברמות ה-IOP;
• אנשים עם היסטוריה של מצבי מאניה;
• חולים עם משקל נמוך.

[ 6 ]

תופעות לוואי ולפקס

ברוב המקרים, תופעות הלוואי של התרופה נקבעות על ידי המינון. במקרה של טיפול ארוך טווח, תדירותן וחומרתן של רובן פוחתות. אין צורך לבטל את הטיפול.

השימוש בוולפקס עלול לעורר הופעת השלכות שליליות כאלה:

• תחושת חולשה, צמרמורות, כאבי ראש, עייפות מוגברת, כאבי בטן ועלייה בטמפרטורה;
• תסמינים של מערכת העצבים המרכזית: תחושה של התרגשות עזה, כמו גם חרדה, בלבול ונמנום. סחרחורת, אדישות, הפרשתזיה, נדודי שינה, חלומות מוזרים, הזיות ומיוקלונוס מופיעים גם כן. ייתכנו עלייה בטונוס השרירים;
• הפרעות בתפקוד איברי החישה: הפרעות ראייה וטעם, תחושת טינטון, הפרעת אקומדציה ומידריאזיס;
• תסמיני עור: פריחות, רגישות לאור, הזעת יתר, גירוד, אנגיואדמה, פריחה מקולופפולרית ואורטיקריה;
• הפרעות מטבוליות: עלייה ברמות הכולסטרול בסרום, התפתחות היפונתרמיה, ירידה במשקל, בעיות בבדיקות מעבדה בנוגע לתפקודי כבד, וגם תסמונת של הפרשה לא מספקת של רכיב ה-ADH;
• בעיות במערכת העיכול: בחילות, עצירות, דעיכת תחושת הרעב, הקאות, עלייה ניתנת לטיפול בפעילות אנזימי הכבד, ובנוסף, ברוקסיזם;
• תפקוד לקוי של מערכת הלב וכלי הדם: עלייה בקצב הלב, טכיקרדיה, עלייה בלחץ הדם, הרחבת כלי הדם, עילפון וקריסה אורתוסטטית;
• הפרעות בתפקוד המערכת ההמטופויאטית: הופעת דימומים בריריות ובעור;
• נגעים במערכת האורגניטל: התפתחות אנורגזמיה, שפיכה או הפרעות זיקפה, כמו גם מנורגיה, כמו גם ירידה בחשק המיני, עצירת שתן ואי סדירות במחזור החודשי;
• בעיות בתפקוד מערכת השרירים והשלד: הופעת התכווצויות שרירים, התפתחות של כאבי שרירים או כאבי מפרקים.

התסמינים הבאים נצפים לעיתים:

• התפתחות של היפומניה, דלקת לבלב, הפרעות דיבור, מאניה, אטקסיה, דימום במערכת העיכול, וגם התקפים;
• תגובות הדומות לתסמונת נוירולפטית בעלת אופי ממאיר;
• התפתחות של הפרעות אקסטראפירמידליות, תסמונת סרוטונרגית, דליריום, דיסקינזיה בשלב מאוחר, וגם אקתזיה או תסיסה פסיכומוטורית;
• הארכת מרווח QT, הפרעות קצב, ובנוסף, פרפור לב אפשריים;
• נצפתה הארכת תקופת הדימום, התפתחות נויטרו-, טרומבוציטו- או פנציטופניה, כמו גם אנמיה אפלסטית ואגרנולוציטוזיס;
• הופעת אריתמה מולטיפורם, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון והתקרחות;
• עלולות להתפתח דלקת כבד, רבדומיוליזיס או גלקטוריאה, ובנוסף, רמות הפרולקטין עשויות לעלות.

אם הפסקת התרופה בפתאומיות מדי או שהמינון מופחת בפתאומיות, עלולים להופיע הקאות, תחושת חרדה עזה או עייפות קיצונית, כאבי ראש, שלשולים, יובש בפה, תחושת נמנום או חוסר התמצאות. סחרחורת, נימול (פלסטזיה), אנורקסיה, הזעת יתר, בחילות, היפומניה, נדודי שינה ותחושת חרדה.

בשל הסיכון לסיבוכים כאלה, יש צורך להפחית את מינון התרופה בהדרגה. משך התקופה בה המינון מופחת נקבע על פי מאפיינים אישיים: מאפייני הפתולוגיה, גודל המינון של התרופה, וגם משך הטיפול.

[ 7 ], [ 8 ]

מנת יתר

סימנים אפשריים של שכרות כוללים: התפתחות ברדיקרדיה ושינויים בתודעה או בקריאות א.ק.ג., הופעת טכיקרדיה חדרית או סינוסית והתקפים, וגם ירידה בלחץ הדם. ישנן גם עדויות לתוצאה קטלנית.

ננקטים צעדים סימפטומטיים. לתרופה אין נוגדן ספציפי. יש צורך לנטר ולתמוך באופן מתמיד בתפקודי גוף חיוניים. לעיתים ניתן לרשום פחם פעיל כדי להאט את ספיגת התרופה. אין לגרום להקאה. דיאליזה לא תהיה יעילה.

[ 10 ], [ 11 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אסור לשלב את התרופה עם MAOIs. לאחר סיום הטיפול בהם, נדרשת הפסקה של לפחות 14 ימים. אם נעשה שימוש ב-MAOIs הפיכים, ניתן לקצר תקופה זו ליום אחד. יחד עם זאת, לאחר סיום הטיפול עם Velafax, ניתן להתחיל להשתמש ב-MAOIs לאחר חלוף 7 ימים לפחות.

שילוב עם ליתיום מוביל לעלייה באינדיקטורים שלו.

השילוב עם אימיפראמין גורם להגברת התכונות של תוצרי המטבוליזם העיקריים שלו - דסיפראמין עם 2-OH-אימיפראמין.

מתן בו זמנית עם הלופרידול מעלה את רמותיו בדם, ובנוסף, מגביר את השפעתו.

שימוש יחד עם קלוזפין עלול לגרום לעלייה בערכי הפלזמה שלו ולהתפתחות תופעות לוואי שליליות.

במהלך הטיפול עם Velafax, אסור לשתות משקאות אלכוהוליים. יש מידע על תוצאות קטלניות במקרה של שימוש בתרופה בשילוב עם אלכוהול או תרופות פסיכוטרופיות אחרות.

יש לנקוט משנה זהירות בשילוב עם תרופות המעכבות את פעילות האנזימים CYP2D6 ו-CYP3A4.

שימוש בו-זמני עם וורפרין עשוי לשפר את תכונותיו נוגדות הקרישה.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את ולפקס במקום סגור מהישג ידם של ילדים וממקום בו חדירת לחות קיימת. רמת הטמפרטורה לא תעלה על 30 מעלות צלזיוס.

[ 15 ]

חיי מדף

ולפקס מאושרת לשימוש למשך 5 שנים מיום ייצור התרופה.

[ 16 ]

ביקורות

כיום, Velafax נדונה לעתים קרובות בפורומים רפואיים. מטופלים רבים מציינים בסקירותיהם התפתחות תופעות לוואי לאחר השימוש בתרופה. בפרט, ישנן תלונות רבות על התפתחות תסמונת גמילה, כמו גם התמכרות. כמעט כל ההערות מצביעות על כך שקשה ביותר להפחית את מינון התרופה.

סיבוכים כגון התקפים, נמנום, חולשה, בלבול, נדודי שינה, דיכאון והפרעה נפשית מדווחים לעיתים קרובות. חלק מהביקורות מצביעות על כך שתסמינים שליליים נמשכו גם לאחר סיום הקורס.

אבל הביקורות של רופאים על התרופה הן ברובן חיוביות. חלק מהרופאים עדיין טוענים שהתרופה בטוחה לחלוטין, ותלות פסיכולוגית ופיזית אפשרית רק במקרה של שימוש לרעה.

רוב המטופלים אינם מסכימים עם הצהרה זו. הם מתעקשים שהתרופה נלקחה בהתאם מלאה להוראות, אך עדיין התרחשו תופעות לוואי. יותר מ-2,000 מטופלים אף חתמו על עצומה המופנית ליצרן. נוסח העצומה מציין כי השימוש בתרופה גורם להתפתחות תופעות לוואי חמורות, כולל בשלב גמילה מהתרופה.

אנשים שנטלו את התרופה והתמכרו אליה או חוו סיבוכים אומרים שהסיכון בשימוש בתרופה גבוה בהרבה ממה שטוען בקהילה הרפואית.