עולה

Imigran - תרופה למיגרנות, הוא אגוניסט סלקטיבי של קולטנים 5HT1 סרוטונין.

[1], [2]

אינדיקציות עולה

התרופה מסומנת על הקלה מהירה של הכאב במיגרנות (הן עם או ללא הילה).

[3],

טופס שחרור

מיוצר בטבליות, 6 חתיכות לכל צלחת שלפוחית (1 שלפוחית לכל חבילה עם LS) או 2 חתיכות לכל שלפוחית (עם 3 חבילות שלפוחית בחבילה).

[4]

פרמקודינמיקה

Sumatriptan הוא אגוניסט סלקטיבי של קולטנים 5HT (1D), מבלי להשפיע על קולטנים אחרים 5HT. נתוני הקצה ממוקמים בעיקר בתוך כלי הדם הגולגולתיים.

במהלך הניסויים, נמצא כי לסומטריפטן יש השפעה סלקטיבית על כלי הדם הנמצאים בתוך מערכת עורק הצוואר, מבלי לפעול על זרימת הדם במוח. דרך העורקים הראשוניים, הדם מגיע לרקמות תוך-רחמיות תוך-גולגוליות (למשל, לקרום המוח), הרחבת כלי הדם שמובילה להופעתה של מיגרנה.

בעזרת מבחנים ניסיוניים ניתן היה לגלות בנוסף את המאפיינים המעכבים של המרכיב הפעיל ביחס לתפקוד העצב הטריגמינלי. זה באמצעות שני המנגנונים האלה, כי פעילות נגד מיגרנה של sumatriptan מופיע.

אפקט התרופה מתחיל חצי שעה לאחר מתן אוראלי של תרופות (בסכום של 100 מ"ג).

[5], [6],

פרמקוקינטיקה

כאשר נלקח בעל פה, הרכיב נספג במהירות, לאחר 45 דקות להגיע 70% משלב השיא. בממוצע, מדד פלזמה מקסימלית במינון של 100 מ"ג הוא 45 ng / ml. רמת הזמינות הביולוגית עם צריכת טבליות פנימית היא 14% (בין השאר בשל התהליך המערכתי של חילוף החומרים, ובחלקו עקב ספיגה חלקית).

עם חלבון פלזמה, הסינתזה היא חלשה (14-21%), ואת הרמה הממוצעת של נפח ההפצה הוא 17 ליטר. הסליקה הממוצעת הכוללת היא כ 1160 מ"ל / דקה, ובכליות הממוצע הוא כ -260 מ"ל לדקה.

הסילוק מחוץ לכליות הוא כ 80% מכלל, המאפשר קביעת הפרשת סומטריפטן בעיקר בצורה של מוצרים דעיכה. העיקרי הוא אנלוגי אקוליים אינדול של המרכיב הפעיל. זה מופרש בשתן (בו הוא מוגדר חומצה חופשית, כמו גם גלוקורוניד מצומדות עם החומר) ואין לו את הפעילות של 5HT1, כמו גם 5HT2. מוצרים אחרים דעיכה אינם מזוהים.

המאפיינים הפרמקוקינטיים של הסומטריפטן המנוהל משתנים מעט במהלך התקף המיגרנה.

[7], [8], [9], [10]

מינון וניהול

אסור לשתות טבליות כטיפול מונע בהתקפה. כמו כן אסור לחרוג מהמינון המומלץ.

הזמן הטוב ביותר לקחת את הגלולה - מיד לאחר התקפה, אבל התרופה תהיה יעילה בכל שלב של זה.

בדרך כלל, התרופה היא prescribed במינון של 50 מ"ג (גודל של הגלולה הראשונה). לפעמים מותר להגדיל את המינון ל -2 טבליות (100 מ"ג).

אם אין השפעה, לא ניתן לקחת מינון חדש במהלך אותה התקף מיגרנה. את הטבליה הבאה ניתן לקחת רק לאחר התקפה חדשה.

בנוכחות תגובה למינון הראשון, אך עם חידוש החזרת מיגרנה, הגלולה השנייה מותרת לשימוש במשך 24 השעות הקרובות, עם מרווח מינימלי בין מינון של 2 שעות. באופן כללי, יום (בתוך 24 שעות) יכול לקחת לא יותר מ 300 מ"ג של התרופה.

קח את הגלולה לחלוטין, תוך שטיפת אותם עם מים.

[19]

השתמש עולה במהלך ההריון

מרשם לנשים בהריון מותר רק לקחת בחשבון את העזרה האפשרית של האם ביחס לסיכון לפתח סימפטומים שליליים בעובר.

זה ידוע כי כאשר n / כדי המבוא של החומר הפעיל, הוא חודר לתוך חלב האם. להפחית את ההשפעה על הילד יכול להיות אם בתוך 12 שעות לאחר סמים לא להיניק.

התוויות נגד

בין התוויות נגד סמים:

• חוסר הסובלנות של היסודות המרכיבים את התרופה;
• היסטוריה של אוטם שריר הלב, ובנוסף אנגינה ספונטנית, מחלת עורקים כלילית, פתולוגיה של כלי דם היקפיים או סימנים המאפיינים את IHD;
• היסטוריה של הפרעה זמנית במחזור הדם במוח או שבץ;
• עלייה חדה או מתונה של עליה בלחץ הדם או צורה קלה של עליה בלתי מבוקרת בלחץ הדם;
• כשל כבד בכבד;
• לוקח יחד עם מעכבי MAO - הפעלת השימוש Imigran מותר לפחות 2 שבועות לאחר הפסקת צריכת של מעכבי;
• ילדים, גיל ההתבגרות, שכן אין מידע על בטיחות ויעילות של שימוש בסמים בקטגוריה של אנשים שטופלו לעיל.

[11], [12], [13], [14]

תופעות לוואי עולה

על פי ניסויים קליניים, זוהו תופעות לוואי:

• איברים של האסיפה הלאומית: לעתים קרובות תחושה של נמנום או סחרחורת, וכן הפרעת רגישות (כולל היפוסטזיה, כמו גם paresthesia);
• איברים של CCC: לעתים קרובות עלייה זמנית ברמת לחץ הדם (מיד לאחר השימוש בגלולה), ובנוסף פרץ של דם;
• אברי נשימה: קוצר נשימה מתרחש לעיתים קרובות;
• מערכת העיכול: לעתים קרובות אצל חלק מהחולים פיתחו הקאות בחילות, למרות שהשימוש בשימוש בסמים עדיין לא זוהה;
• רקמת החיבור, השרירים והשלד: בעיקר גילויים אלה הם זמניים, למרות שהם יכולים להיות אינטנסיביים ולהשפיע על חלקים שונים של הגוף (ביניהם הגרון ואת החזה) - לעתים קרובות יש כאבי שרירים או תחושה של כבדות;
• הפרעות שכיחות: לעתים קרובות יש תחושות כואבות, תחושת מתח, דחיסה, ובנוסף, חום או חום (גילויים הם בדרך כלל זמניים, אם כי לפעמים הם אינטנסיביים ומסוגלים להשפיע על חלקים שונים של הגוף (בין אלה הגרון עם עצם החזה)). לעתים קרובות יש עייפות קשה או תחושה של חולשה (ביטויים אלה הם גם זמניים בדרך כלל יש מידה מתונה או קלה של חומרת);
• תוצאות הניתוחים: היו שינויים קטנים בלבד במדדים של תפקודי כבד פונקציונליים.

תוצאות מחקר postmarketing:

• חסינות: רגישות מוגברת (מתגובות עור למקרים של אנפילקסיס);
• איברים של האסיפה הלאומית: הופעת התקפים. במקרים מסוימים הופיעו תסמינים כאלה אצל אנשים עם נטייה לעוויתות או לנוכחותם באנמנזה של תנאים המסוגלים להוביל להתקפות כאלה; בנוסף, גם התפתחות של דיסטוניה, רעד, ניסטגמוס, או scotoma;
• איברים חזותיים: התפתחות דיפלופיה או הבהוב, הידרדרות בחדות הראייה, וכן אובדן ראייה (היא בדרך כלל זמנית). אבל הפרעות דומות יכולות להתרחש גם בגלל ההתקפה של מיגרנה;
• אברי CCC: טכיקרדיה פיתוח, אנגינה או ברדיקרדיה, עלייה בקצב הלב, הפרעות קצב, שינויים א.ק.ג. איסכמי חולף, התכווצויות של כלי דם כליליים, הורדת לחץ דם, אוטם שריר הלב, תסמונת ריינו;
• אברי עיכול: התפתחות שלשול או צורה איסכמית של קוליטיס;
• רקמת חיבור, שלד ושרירים: כאבים במפרקים, סיאטיקה צווארית;
• הפרעות נפשיות: תחושה של התרגשות;
• רקמות תת עוריות ועור: התפתחות של הזעת יתר.

[15], [16], [17], [18]

מנת יתר

כאשר מינון אוראלי של יותר מ 400 מ"ג, רק סימפטומים של תופעות לוואי התרחשו. כאשר מפתחים מנת יתר, זה לוקח לפחות 10 שעות כדי לצפות בחולה, תוך ביצוע נהלי תמיכה סטנדרטיים.

אין מידע על ההשפעות של דיאליזה פריטוניאלית או המודיאליזה על הפרמטרים של הרכיב הפעיל של התרופה.

[20], [21], [22], [23]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אין מידע על האינטראקציה של התרופה עם משקאות אלכוהוליים, אלא גם עם flunarizine, propranolol, וכן pizotifenom.

מידע מוגבל זמין לשימוש משולב עם תרופות המכילות ארגוטמין או אחרים 5-HT1 קולטן / טריפטון אגוניסטים. בתיאוריה עשויה להתפתח פעילות ואסוספסטית ממושכת, וכתוצאה מכך אסור לשלב תרופות כאלה. זה לא ידוע מה משך צריך להיות במרווח בין הקבלה של תרופות אלה - זה תלוי בסוג של תרופות, כמו גם המינונים שלהם. מאז תכונות של ergotamine ואת אגוניסטים של 5-HT1 טריפטנים / קולטנים יכול להיות משופר על ידי Imigran, אחרי אותם מרווח 24 שעות צריך להיות שנצפתה לפני קבלת האחרון.

במקרה זה, את התוכן של ארגוטמין התרופה אין להשתמש מעל 6 שעות לאחר צריכת Imigran ו אגוניסטים הטריפטנים / קולטן 5-HT1 - בתוך 24 שעות לאחר השימוש Imigran.

ישנם אזכור לאחר שיווק בודד העובדה כי החולים פתחו רעילות סרוטונין (כולל ביטויים של פרעות תוקפות, שינויים במצב נפשי וחוסר יציבות קרבית) עם שילוב של תרופות עם מעכבים בררניים של סרוטונין הפוכים ללכוד. יש גם נתונים על המראה של הפתולוגיה הנ"ל בשילוב של טריפטנים עם נואדרנלין ומעכבים של לכידת סרוטונין הפוך.

[24], [25]

תנאי אחסון

התרופה מאוחסנת במקום סגור לילדים, בתנאים סטנדרטיים לתרופות. טמפרטורה - לא יותר מ -30 מעלות צלזיוס

[26], [27],

חיי מדף

Imigran מותר להשתמש תוך 3 שנים מיום הייצור של התרופה.