ונלקסור

ונלקסור הוא תרופה נוגדת דיכאון.

אינדיקציות ונלקסורה

הוא משמש למניעה או ביטול דיכאון ממקורות שונים.

טופס שחרור

התרופה מיוצרת בטבליות של 37.5 ו-75 מ"ג - 10 יחידות באריזות שלפוחית. הקופסה מכילה 3 טבליות כאלה.

פרמקודינמיקה

המבנה של ונלקסור אינו מאפשר לסווג אותו כתרופה נוגדת דיכאון. ההשפעה נוגדת הדיכאון של התרופה ומנגנוני פעולתה נובעים מהעובדה שהתרופה מסוגלת להגביר את העברת אותות עצביים. המרכיב הפעיל ותוצר המטבולי שלו, ODV, הם SSRI, כמו גם IONS, ובנוסף לכך, חומרים המאטים קלות את תהליכי ספיגת הדופמין.

מהלך טיפולי באמצעות התרופה (שימוש יחיד או מרובה) מסייע בהפחתת תגובתיות β-אדרנרגית. לתרופה אין טרופיזם לבנזודיאזפינים, אופיואידים או קצוות שאינם צליפודים.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

פרמקוקינטיקה

התרופה נספגת היטב במערכת העיכול. הערכים המקסימליים של החומר בפלזמה בדם לאחר שימוש חד פעמי במנות של 25-150 מ"ג הם 33-173 ננוגרם/מ"ל. אינדיקטורים אלה נשמרים בגוף למשך 24 שעות.

תהליכים מטבוליים מתבצעים בתוך הכבד. תוצר חילוף החומרים של התרופה הוא החומר O-desmethylvenlafaxine (ODV), בעל תכונות רפואיות הדומות למרכיב הפעיל.

זמן מחצית החיים של הרכיב הפעיל שלא עבר מטבוליזם הוא 5 שעות; אותו אינדיקטור עבור ODV הוא 11 שעות. סינתזה של התרופה עם חלבונים היא 30%.

הפרשה מתבצעת בעיקר על ידי הכליות.

אם הטבליה נלקחת עם אוכל, הזמן שלוקח להגיע לרמות שיא של התרופה בדם מתארך ב-30 דקות.

אם החולה סובל משחמת הכבד, רמות התוצרים המטבוליים בדם עולות, בעוד שתהליך ההפרשה, להיפך, הופך איטי יותר.

באי ספיקת כליות חמורה או בינונית, הסילוק של ונלקסור ומרכיביו מופחת. מין וגיל החולים אינם משפיעים על המאפיינים הפרמקוקינטיים של התרופה.

מינון וניהול

יש ליטול את הטבליות דרך הפה, עם אוכל, פעמיים ביום (טבליה אחת של 37.5 מ"ג), בבוקר ובערב. המינון היומי הוא 75 מ"ג. לאחר 2-3 שבועות, אם אין השפעה מנטילת התרופה, מותר להגדיל את המינון היומי ל-150 מ"ג.

במהלך הטיפול בצורות חמורות של דיכאון, מותר להשתמש במינונים גבוהים יותר - להתחיל את הטיפול עם שימוש כפול של 75 מ"ג של התרופה. ניתן להגדיל את המינון היומי, במידת הצורך, ב-75 מ"ג במרווחים של 3 ימים. יש לעשות זאת עד להשגת התוצאה הרפואית.

גודל המנה היומי המרבי המותר הוא 375 מ"ג. לאחר השגת התוצאה הרצויה, יש להפחית בהדרגה את גודל המנה לערכים המינימליים. טיפול תחזוקתי, כמו גם מניעת התפתחות תסמינים שליליים על ידי צריכת מנות מינימליות מותרות, מותר לבצע במשך שישה חודשים.

במקרה של אי ספיקת כליות קלה, אין צורך להתאים את המינון היומי. במקרה של מחלה בינונית, יש להפחית את המינון ב-25-50% (בשל העובדה שבמקרה זה זמן מחצית החיים יתארך). אנשים עם מחלה קשה אינם מורשים ליטול את התרופה. לאנשים שעוברים דיאליזה, ניתן חצי מהמינון היומי עם השלמתה.

יש ליטול ונלקסור בזהירות רבה על ידי קשישים - כדי למנוע השפעה שלילית על תפקוד הכליות. לקבוצת חולים זו נרשם המינון היומי המינימלי היעיל, ואם יש צורך להגדילו, יש לפקח על המטופל על ידי רופא.

יש להפסיק את השימוש בתרופה בהדרגה - למשך 7-14 ימים לפחות, שבמהלכם המינון יורד בהדרגה. זמן השלמת התרופה נקבע על פי גודל המנה, משך הקורס וצרכיו האישיים של המטופל.

השתמש ונלקסורה במהלך ההריון

אין לתת ונלקסור לנשים בהריון.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• נוכחות של רגישות גבוהה לתרופה;
• אנשים מתחת לגיל 18;
• פתולוגיות בכבד ואי ספיקת כליות חמורה;
• תקופת ההנקה;
• שימוש בו זמנית עם MAOIs.

נדרשת זהירות בעת השימוש במקרים הבאים:

• אוטם שריר הלב לאחרונה;
• לחץ דם מוגבר;
• תעוקת חזה לא יציבה;
• היסטוריה של מצבים מאניים או תסמונת עוויתית;
• ערכי לחץ תוך-עיני מוגברים;
• נוכחות של טכיקרדיה;
• הנטייה של פני העור לפתח דימום;
• משקל מופחת.

תופעות לוואי ונלקסורה

התפתחות תופעות הלוואי של התרופה תלויה במשך השימוש בה ובגודל המנות הנצרכות. לעתים קרובות, סיבוכים מתבטאים בצורה של תחושת חולשה, בחילה, עייפות מוגברת, אובדן תיאבון, יובש בפה והקאות; עצירות מתרחשת לעתים רחוקות יותר.

בנוסף, ייתכנו עלייה ברמות הכולסטרול בדם, ירידה במשקל, טכיקרדיה ועלייה בלחץ הדם. פחות שכיחים הם הפרעות בתפקוד מערכת העצבים: חלומות חריגים או נדודי שינה, סחרחורת, מצב של קהות או רגישות מוגברת, כמו גם נימול, פיהוק, עלייה בטונוס שרירים ורעד. לעיתים נצפים תסמינים מאניים והתקפים אפילפטיים.

לעיתים ההפרעות משפיעות על מערכת האורגניטל: מתפתחות הפרעות דיסוריות, בעיות בשפיכה וזקפה, אנורגזמיה או מנורגיה, ובנוסף, עצירת שתן וירידה בחשק המיני.

כמו כן, נצפות בעיות בתפקוד איברי החישה: התפתחות של מידריאזיס, הפרעות ראייה, הפרעות אקומדציה או בלוטות טעם. נגעים על פני העור: הופעת אריתמה רב-פורמית, הזעת יתר, פריחות והיפרמיה. הפרעות המשפיעות על המערכת ההמטופויאטית: התפתחות טרומבוציטופניה, ובנוסף לכך, דימומים באזור העור או הריריות.

מופיעים גם תסמינים אנפילקטיים.

הפחתה חדה במינון או הפסקת התרופה עלולות לגרום לסחרחורת, בחילות, כאבי ראש, יובש בפה, הקאות, אנורקסיה, עייפות, עצבנות קשה, נמנום, חוסר התמצאות או חרדה. שלשולים, הזעת יתר, נדודי שינה ופרשת עור עלולים להופיע גם כן. בדרך כלל, תסמינים אלה קלים וחולפים מעצמם.

מנת יתר

הרעלה מתבטאת בתסמינים הבאים: שינויים בפרמטרי א.ק.ג. (הארכת מרווח QT, כמו גם חסימה של ענף הצרור בצרור His), טכיקרדיה חדרית, ברדיקרדיה, עוויתות, ירידה בלחץ הדם ושינויים בתודעה.

שיכרון בשילוב עם שימוש במשקאות אלכוהוליים או סמים פסיכוטרופיים מסוכן במיוחד. ישנם גם דיווחים על תוצאות קטלניות.

לתרופה אין תרופות נוגדות ספציפיות; מתבצעים הליכים סימפטומטיים, מלווים בניטור זרימת הדם ואיברי הנשימה.

כדי להפחית את ספיגת ונלקסור, יש להשתמש בפחם פעיל. לא מומלץ לגרום להקאה עקב הסיכון לשאיפה. הליכי דיאליזה אינם יעילים.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אסור בהחלט לרשום ונלקסור יחד עם תרופות ממשפחת MAOI. אם נעשה שימוש בחולה בתרופות ממשפחת MAOI, ניתן לרשום ונלקסור רק לאחר 2-3 שבועות מסיום הקורס הקודם.

השילוב עם הלופרידול מגביר את התכונות הרפואיות של התרופה בשל העובדה ששילוב כזה מגביר את רמת התרופה בפלזמה.

שילוב עם קלוזפיד מעלה את רמת התרופה בדם, מה שעלול לגרום להתפתחות התקפים אפילפטיים.

השימוש בוורפרין יחד עם ונלקסור מגביר את ההשפעה נוגדת הקרישה של התרופה הראשונה.

שינוי בתכונות הרפואיות של אינדיבר נצפה כאשר הוא משולב עם תרופה.

התרופה מגבירה את השפעת האתנול, ולכן אין ליטול אותה בשילוב עם משקאות אלכוהוליים.

[ 14 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את ונלקסור במקום מוגן מלחות. רמת הטמפרטורה היא מקסימום 25 מעלות צלזיוס.

[ 15 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בוונלקסור במשך 3 שנים מיום שחרור התרופה.

ביקורות

ונלקסור מקבל בדרך כלל משוב חיובי על פעולתו במהלך הטיפול בצורות חמורות של דיכאון ממושך, על רקע נצפות אנהדוניה, אדישות ותחושת מלנכוליה. מטופלים מדווחים על חזרה של כוח ותיאבון, שיפור במצב הרוח ושיקום תפיסה חיובית של המציאות הסובבת.

אבל יש גם קבוצת חולים שמדווחים על סבילות לקויה לתרופה והתפתחות תופעות לוואי.