Velbutrin

ולבוטרין היא פסיכואנלפטית מקטגוריה של תרופות נוגדות דיכאון אחרות.

אינדיקציות Velbutrin

הוא משמש לטיפול במצבים דיכאוניים של חומרה גבוהה.

[1], [2], [3]

טופס שחרור

השחרור נעשה בטבליות, בסכום של 10 חתיכות בתוך לוחית שלפוחית. הקופסה מכילה 6 לוחות כאלה.

[4], [5]

פרמקודינמיקה

Bupropion הוא חומר עם השפעה סלקטיבית סלקטיבית על תהליכים של לכידת עצביים של catecholamines (דופמין עם נוראפינפרין). רכיב זה יש השפעה מינימלית על תהליכי לכידה של indolamine (סרוטונין), וגם לא לדכא את הפעילות של MAO.

[6]

פרמקוקינטיקה

יניקה.

כאשר bupropion היה מנוהל על ידי מתנדבים במהלך המחקר, ערכי שיא של החומר בתוך הפלסמה צוינו לאחר 3 שעות.

המידע המתקבל לאחר 3 בדיקות קליניות עולה כי הערכים של bupropion עשוי להגדיל עם השימוש של הלוח יחד עם האוכל. לאחר היישום עם מזון, שיא פלזמה הפרמטרים של רכיב עלייה של 11%, כמו גם 16% ו 35%, ואת הערכים AUC עלייה של 17%, 17%, ו 19% ב 3 בדיקות.

Bupropion יחד עם מוצרים מטבוליים שלה יש תכונות פרמקוקינטי ליניארי עם שימוש ממושך של תרופות במנות של 150-300 מ"ג / יום.

תהליכי הפצה.

Bupropion יש מדד גבוה של נפח ההפצה - הוא כ 2000 ליטר. האלמנט הפעיל של התרופה עם המוצר המטבולי שלה (hydroxybupropion) מסונתז באופן מתון עם חלבוני פלסמה בדם (ב -84%, וגם 77% בהתאמה). מידת סינתזת החלבון של triohydrobupropion היא כמחצית מזה של bupropion.

תהליכים מטבוליים.

בתוך הגוף, מטבוליזם אינטנסיבי של bupropion מתרחשת. בתוך הפלזמה, ישנם 3 מוצרים metabolic pharmacactive: hydroxybupropion יחד עם האיזומרים שלה aminalkolic - treohydrobupropion, כמו גם erythrohydrobupropion.

הפרשות.

כ -87% מהאלמנט הפעיל מופרש בשתן (פחות מ -10% מהחומר - בצורה של מוצרי ריקבון פעילים), ועד 10% מופרשים בצואה. נסיגה, bupropion ללא שינוי הוא רק 0.5%.

הסליקה הממוצעת של החומר לאחר השימוש בתרופה היא כ -200 ליטר לשעה, והערך הממוצע של מחצית החיים הוא כ -20 שעות.

[7], [8], [9]

מינון וניהול

התרופה מתחילה להשפיע על הגוף לפחות שבועיים לאחר תחילת הטיפול. אפקט מלא של השימוש בו ניתן לצפות רק לאחר מספר שבועות של הקורס, כמו במקרה של נטילת תרופות נוגדות דיכאון אחרות.

הלוחות נבלעים לגמרי, לא לעיסה, וגם לא טחינה / מחלק אותם, כי כתוצאה מכך, הסיכון לפתח תופעות לוואי (למשל, התקפים) עשוי להגדיל.

גודל מינון למבוגרים.

גודלו של המינון המרבי המרבי הוא 0.15 גר '. יש לצרוך פעמיים ביום את הטבליות במרווחים של 8 שעות לפחות.

לעתים קרובות, חולים הנוטלים גלולה יש נדודי שינה, אשר לעתים קרובות זמני. להפחית את התדירות של סימפטום זה יכול להיות על ידי הימנעות מלקחת תרופות לפני השינה (עם מרווח של 8 שעות בין יישומים) או צמצום גודל החלק, אם זה מקובל.

גודל המנה הראשונית הוא מנה אחת של 150 מ"ג ליום.

עבור אנשים שאינם מספיק כדי לקחת 0.15 גרם של סמים ליום, אתה יכול להשיג שיפור על ידי הגדלת החלק לערכים מקסימליים של 0.3 גרם / יום (0.15 גרם פעמיים ביום).

בעת ביטול פרקים דיכאוניים חריפים, לקחת תרופות נוגדות דיכאון במשך לפחות שישה חודשים. נקבע כי לתרופה במינון של 0.3 גרם ליום תהיה השפעה רפואית לתקופה טיפולית ארוכה (עד 12 חודשים).

מינון לקשישים.

בשל העובדה כי לא ניתן להוציא את האפשרות של חוסר סובלנות Velbutrin אצל חלק מהחולים הקשישים, ייתכן שיהיה צורך להפחית את תדירות היישום או את גודל החלק של התרופה.

הגשה עבור אנשים עם בעיות בכליות.

הטיפול מתחיל עם מינון מופחת או עם תדירות נמוכה יותר של הממשל, משום bupropion עם מוצרים מטבוליים מצטבר בקטגוריה זו של טיפול קשה יותר מאשר בתנאים סטנדרטיים.

מנות עבור אנשים עם הפרעות בפעילות הכבד.

אנשים עם מחלות הכבד צריך בזהירות להשתמש בסמים. בגלל השתנות גבוהה למדי של תכונות פרמקוקינטי של תרופות, אנשים עם הפרעות בכבד כי יש צורה קלה או מתונה, הוא נדרש לקחת את התרופה פעם ביום במינון של 0.15 גרם.

אנשים עם שחמת הכבד בצורה חמורה צריך לקחת כדורים זהירים מאוד. עבור חולים אלו, גודל המינון המרבי הוא 0.15 גרם עם מינון יומי של LS.

[12], [13], [14]

השתמש Velbutrin במהלך ההריון

בדיקות אפידמיולוגיות נפרדות של השפעת Velbutrin על ההריון במהלך ההריון חשפו סיכון הקשור לנזק תוך רחמי ל- SSS בעובר במקרה של שימוש בסמים בשליש הראשון. מידע זה בבדיקות שונות לא היה זהה.

על הרופא המטפל לשקול אפשרות של מתן טיפול אלטרנטיבי לאשה הנמצאת בשלב ההיריון, או לאשה בהריון. לרשום את התרופה זהה צריך להיות רק במצבים שבהם היתרונות האפשריים של היישום יהיה גבוה יותר מאשר הסיכון של סיבוכים בעובר.

בשל העובדה כי bupropion עם התמוטטות המוצרים שלה ניתן להפריש יחד עם חלב אם, במהלך הטיפול עם Velbutrin הוא נדרש לסרב מן הנקה במשך זמן מה.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• חולים שאינם סובלניים של bupropion או אלמנטים אחרים של התרופה;
• אנשים הסובלים מהתקפים;
• אנשים אשר הפסיקו פתאום להשתמש בסמים הרגעה או שתיית אלכוהול;
• מינויו של אנשים שנמצאים באותו הזמן לקחת כל תרופה אחרת, שבה מבנה יש בופרופיון - בגלל תדירות ההתקפים נקבעת על ידי הגודל של המינון של החומר;
• נוכחות באנמנסיס של המטופל, או אנורקסיה או בולימיה של טבע עצבני נוכחים עכשיו, משום שבקטגוריה זו של החולים היו התקפים תכופים כאשר נעשה שימוש ב- bupropion עם שלב שחרור מהיר;
• בשילוב עם MAOI. המרווח בין הפסקת הקבלה של MAOI בלתי הפיך לבין תחילת הטיפול עם Velbutrin צריך להיות לפחות 2 שבועות.

[10]

תופעות לוואי Velbutrin

השימוש בתרופות עלול לגרום לתופעות הלוואי הבאות:

• נגעים המשפיעים על חסינות: לעתים קרובות יש סימנים של חוסר סובלנות, למשל, אורטיקריה. הערות בודדות של סימפטומים חמורים יותר של רגישות גבוהה, כולל עווית הסימפונות / קוצר נשימה, בצקת Quincke או אנפילקסיס. מיאלגיה עם ארתרלגיה, כמו גם מצב של חום, מתרחשות יחד עם פריחה וגילויים אחרים של אי-סבילות מאוחרת. סימפטומים דומים דומים מעט למחלה בסרום;
• ביטויים מטבוליים והפרעות עיכול: אנורקסיה נצפית לעיתים קרובות. לפעמים קורה ירידה במשקל. הפרעת ערכי גלוקוז בתוך הדם;
• הפרעות נפשיות: לעיתים קרובות יש נדודי שינה. התפתחות אפשרית של הפרעות שינה. לעתים קרובות יש תחושה של חרדה או התרגשות. לפעמים יש מצב של דיסאוריינטציה, דיספוריה או דיכאון. רגשות אישיים של חרדה, תוקפנות, עצבנות ועוינות מופיעים; חלומות מוזרים או הזיות מתעוררים, וחוץ מזה, מתפתחים מחשבות פרנואידיות, אשליות ומצב של דפרסונליזציה. אולי יש פסיכוזות, מחשבות על התאבדות, וגם התנהגות התאבדותית. אולי ההתפתחות של מאניה, אופוריה, היפומניה ושינויים במצב הנפשי;
• הפרעות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית: לעתים קרובות כאבי ראש. לעיתים קרובות יש סחרחורת, בעיות זיכרון, רעד, מיוקלונוס, מיגרנה, דיסטוניה, וגם תחושה של הפרעות חרדה וטעם. לפעמים זה יכול לפתח סחרחורת, dysarthria, בעיות עם טיפול וריכוז, כמו גם akathisia. הפרעות אק"ג ועוויתות מתרחשות מדי פעם. הפרעותיה, אטקסיה, בעיות בתיאום מוטורי, דיסטוניה, סינקופה ושיתוק רעד נצפים לעיתים. אולי את התפתחות הזיות, dyskinesia, תרדמת ובעיות עם רגישות;
• נגעים בתחום איברים חזותיים: לעתים קרובות יש לציין הפרה חזותית. מדי פעם, דיפלופיה מתפתחת. לפעמים ציין mydriasis. ניתן להגדיל ערכי IOP;
• הפרעות המשפיעות על איברים השמיעה: לעתים קרובות יש טבעת האוזן;
• תסמינים בלב: לפעמים יש הפרעות בקצב הלב, טכיקרדיה ושינויים בערכי ECG. מדי פעם, אוטם שריר הלב מתפתח. ניתן גם להגדיל את לחץ הדם ואת המראה של edemas. קצב לב מוגבר בודד;
• תגובות של מערכת כלי הדם: לעתים קרובות יש עלייה ברמת לחץ הדם (לפעמים משמעותי), בנוסף אדמומיות. קריסה אורתוסטטית או vasodilation מתפתח;
• סימנים של הפרעות עיכול: לעתים קרובות יש בעיות בעבודה של מערכת העיכול (ביניהם להקיא בחילה) ויובש של רירית הפה. לעתים קרובות יש תסמינים dyspeptic, עצירות וכאב בטן. לפעמים יש גירוי החניכיים ואת המראה של כאבי שיניים. ניקוב מעיים הוא גם אפשרי;
• הפרעות של מערכת הכבד: יש צהבת אחת או צהבת, וחוץ מזה, המדד של אנזימי כבד עולה;
• נגעים של שכבות תת עוריות עור: לעתים קרובות יש hyperhidrosis, פריחה וגירוד. סינגל מופיע תסמונת סטיבנס-ג'ונסון או אריתמה multiforme, ובנוסף פסוריאזיס מחמיר. התפתחות אפשרית של התקרחות;
• נגעים של איברי נשימה: מדי פעם יש תסחיף של הריאות. ייתכן שיש ברונכיטיס;
• תפקוד לקוי של ODD ו רקמת חיבור: שריר רוטטת הוא ציין בודד. ניתן לצפות לרבדומיוליזה או לדלקת פרקים.
• בעיות בעבודה של מערכת האורגניטלים והכליות: לרוב מסמנים זיהומים המשפיעים על איברי השתן. לפעמים יש היחלשות של הליבידו. השתנה היא לעתים קרובות יותר תכופים, או יש עיכוב בהשתנה. הפרעות אפשריות במחזור החודשי, התפתחות גלוקוזוריה, אימפוטנציה, נוקטוריה, גינקומסטיה, וכן הופעת נפיחות באשכים;
• הפרעות מערכתיות: לעיתים קרובות יש כאב בחזה, מצב של קדחת ואסטניה;
• בעיות עם תהליכים hematopoietic: ייתכן שיש thrombocytopenic או leukopenia, כמו גם ליקוציטוזיס.

[11]

מנת יתר

בנוסף הסימפטומים כי הם בין תופעות הלוואי שמובילות גילויים רעילים כגון איבוד הכרה, שינויים בתחושה וישנוניים על קריאות א.ק.ג. (הפרעת הולכה, כגון ארכה של ערכי QRS-מרווח) או הפרעות קצב. יש גם ראיות לתוצאה קטלנית.

כדי למנוע את מנת יתר, יש צורך לאשפז את הקורבן אשר צריך להיות פיקוח על אינדיקציות ECG ואת העבודה של איברים חיוניים. יש לוודא כי הפטנט של צינורות הנשימה אינו מופרע, כי אין בעיות עם אוורור חמצון. כמו כן יש צורך לקחת פחם מופעל. אינדוקציה של הקאות לא נחוץ. Bupropion אין תרופה ספציפית.

טיפול המשך נקבע על פי מצבו של הקורבן או על המלצות המוסד המיוחד המטפל בטיפול בשיכרות (אם בכלל).

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21],

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התהליך המטבולי מוביל להמרה של bupropion למוצר העיקרי שלה השפלה פעיל - hydroxybupion. תהליך זה מתרחש בעיקר עם ההשתתפות של hemoprotein P450 IIB6 (סוג CYP2B6). הודות לטיפולי זו נדרשת כאשר שילוב תרופה עם תרופות הפועלות על CYP2B6 isoenzyme (כגון ifosfamide קלופידוגרל, cyclophosphamide orphenadrine ו ticlopidine).

כאשר זה bupropion אינו עובר חילוף חומרים מעורבים isoenzyme CYP2D6, במבחנה בדיקות הראו 450 שהפריט יחד עם CYP2D6 אנזים תהליך חילוף החומרים איטי gidroksibupropionom. במהלך בדיקות פרמקוקינטי, השימוש bupropion הגדילה את ערכי פלזמה של desipramine. השפעה זו צוינה לפחות 7 ימים לאחר הופעת bupropion האחרון. כאשר שילוב עם תרופות חילוף חומרים אשר מתבצע בעיקר באמצעות isoenzyme (למשל, antiarrhythmics, SSRIs, תרופות אנטי פסיכוטיות, טריציקלים ו β-blockers המסוים) צריך להתחיל טיפול עם מנות מינימאליות כגון תרופות. כאשר Wellbutrin מעגל הטיפול האנושי, אשר כבר לוקח את התרופה, בהשתתפות אלמנט מטבוליזם CYP2D6, יש צורך להעריך את ההתגלמות עם הפחתת מינון של התרופה, במיוחד לתרופות שיש מדד officinalis צר.

תרופות השפעה אפקטיבית אשר מחייבות הפעלה מטבולית באמצעות אלמנט CYP2D6 (כגון טמוקסיפן), מסוגלות להפחית האפקט המרפא שלה בשילוב עם תרופות עיכוב הפעילות של רכיב CYP2D6 (בופרופיון).

למרות חומר citalopram לא נחשף המטבוליזם עיקרי העוסק במידע אלמנט CYP2D6 של מופע בדיקה אחת כי bupropion מעלה את רמת שיא AUC של citalopram על ידי 30% ו 40%.

בשל העובדה כי קיים חילוף חומרים אינטנסיבי של בופרופיון, השילוב של חומרים עם תרופות potentiators המטבוליזם (בין פניטואין כזה, קרבמזפין, phenobarbital עם efavirenz, וחוץ מזה ritonavir), או מדכא אותה, יכול להוביל לשינויי PM חשיפה לתרופה.

התוצאות של סדרת בדיקות קליניות על מתנדבים הראו ritonavir כי (עם פעמיים לכל צריכת יום של 0.1 גר 'או 0.6 PM גרם) או 0.1 גרם של ritonavir, lopinavir עם 0.4 גרם (פעמיים הקבלה יום) בהתאם לגודל חלקים של כ 20-80% הפחיתו את ערכי bupropion עם מוצרים מטבוליים העיקריים שלה.

באופן דומה, מנה אחת של efavirenz במינון 0.6 גרם ליום במשך 14 יום מפחיתה בכ 55% את רמת bupropionol.

השפעה זו של Ritonavir עם lopinavir, כמו גם efavirenz, נובעת אינדוקציה של השפעה מטבולית על bupropion. אנשים המשתמשים בכל אחת מהתרופות הללו, בשילוב עם תרופות עם bupropion, עשויים לדרוש שימוש במינונים גבוהים יותר של bupropion, אך אסור לחרוג מהגבולות המרבי המותר של המנות המומלצות.

למרות תוצאות בדיקות קליניות הראו שום אינטראקצית pharmacokinetic בין PM האלמנט הפעיל עם משקאות אלכוהוליים, יש ראיות אנקדוטיות כי CNS פתח תסמינים שליליים או שנצפה ירידת סובלנות לאלכוהול אצל אנשים שותים משקאות כאלה במהלך טיפול באמצעות וולבוטרין . השימוש באלכוהול עבור תקופת הטיפול צריך להיות מופחת למינימום או מופסק לחלוטין.

ישנן עדויות לעלייה בתדירות של התפתחות ההשפעות הרעילות יחסית למערכת העצבים המרכזית כאשר התרופה משולבת עם amantadine ו levodopa. השתמש בתרופה עם אנשים המשתמשים amantadine או levodopa בזהירות.

שימוש משולב בתרופות וב- NTS עלול להוביל לעלייה בלחץ הדם.

השפעה על תוצאות לימודי המעבדה.

יש מידע על נוכחות של אינטראקציה עם תרופות עם בדיקות, אשר משמשים כדי לזהות במהירות את הנוכחות של תרופות בשתן. מחקרים יכולים להפיק תוצאות חיוביות כוזבות, במיוחד אם מזוהים אמפטמינים. כדי לאשר תוצאה חיובית, אתה צריך להשתמש בשיטה כימית כחלופה.

[22]

תנאי אחסון

Velbutrin נדרש להישמר מחוץ להישג ידם של ילדים. ערכי הטמפרטורה הם מקסימום של 25 ° C.

[23],

חיי מדף

Velbutrin ניתן להשתמש במשך 2 שנים מיום הייצור של התרופה.

[24]

ביקורות

Wellbutrin מקבל לא מעט ביקורות, ואת דעתם של החולים בהם הם די קוטביים. התרופה משמשת בהצלחה רבה כדי למנוע דיכאון. בנוסף, כתוב לעתים קרובות כי התרופה יכולה לעזור להקל על המצב במהלך הפסקת עישון.

עם המשימה של ריפוי דיכאון, התרופה יעילה מאוד, אבל יש לו חסרון משמעותי - נוכחות של תופעות לוואי לא נעימות המתפתחות במהלך 1-2 שבועות של שימוש. בין היתרונות לגברים, ניתן לציין כי התרופה אינה לדכא תפקוד זיקפה.

כדי להשיג את התרופה הנדרשת, ועל מנת למזער את הסיכון לתופעות לוואי, הטיפול צריך להתחיל עם נטילת 0.15 גרם של Velbutrin. לפעמים זה גם צריך לבחור את הזמן האופטימלי עבור נטילת תרופות, יש אנשים שעבורם הגלולה היא המתאימה ביותר לפני השינה, אבל יש גם מי צריך לקחת את התרופה מוקדם בבוקר (ב 5-6 שעות).

גם בין החסרונות של התרופה:

• כדי לקבל את זה, אתה צריך מרשם;
• יותר מדי סימפטומים שליליים;
• מחיר גבוה מספיק.