Valtrex

Valtrex היא תרופה אנטי-ויראלית יעילה.

אינדיקציות Valtrex

התרופה מסומנת במצבים המתוארים להלן:

• כדי לחסל את הרפס זוסטר (אשר נגרמת על ידי וירוס אבעבועות רוח) - עוזר להקל על הכאב ולקצר את משך הזמן, ובנוסף את אחוז החולים עם כאב דומה (בין neuralgia אלה בשלב אקוטי או postherpetic);
• חיסול של תהליכים זיהומיים על הרירית יחד עם העור, אשר מתעוררים על ידי הרפס קונבנציונלי של סוגי 1, ו -2 (בין אלה שנרכשו בפעם הראשונה או צורה חוזרת ונשנית של הרפס גניטלי);
• חיסול של הרפס עם לוקליזציה על השפתיים;
• מניעה של היווצרות נגעים על העור (במקרה של נטילת התרופה מיד לאחר הופעת סימנים ראשוניים של הישנות של צורה פשוטה של הרפס);
• מניעת התרחשות של חזרה של מחלות ריריות יחד עם העור, אשר מתגרים על ידי הרפס רגיל (סוג 1 ו -2), כמו גם סוג איברי המין;
• מחליש את הסיכון של הצטמקות הרפס גניטלי טופס של שותף בריא (כאשר נלקח כמו מניעת באמצעות אמצעי מניעה);
• CMV טיפול מונע נגד התפתחות של זיהום שחפת שמתפתח כתוצאה השתלת איברים (מפחית את הביטוי של התגובה הביע דחייה של איברים מושתלים אצל אנשים עם השתלות כליה, ובנוסף, את הסיכון של סוגים אופורטוניסטי אחרים של זיהומים ויראליים כי הם עוררו ידי אבעבועות והרפס כרגיל).

[1], [2]

טופס שחרור

מופק בצורת טבליה - על שלפוחיות על 10 חתיכות. חבילה אחת מכילה צלחת שלפוחית אחת.

[3], [4], [5], [6]

פרמקודינמיקה

בתוך הגוף, מרכיב valaciclovir הוא די מהר להמיר במהירות חומר acyclovir (על ידי פעולה של valacyclovovirhydrolase). בשנת חומר במבחנה מפגין פעילות המעכבת ספציפית נגד וירוס רגיל (סוג 1 ו 2 דקות), נגיף אבעבועות רוח, ובנוסף עם אפשטיין בר הרפס סוג ציטומגלווירוס VI-ה.

תהליך Acyclovir מעכב DNA מחייב של הנגיף מיד לאחר התגובה זירחון עם המרה גורם פעיל - אדנוזין אציקלוביר. בשלב הראשון של תהליך זירחון, אנזימים ספציפיים וירוס לפעול. עבור הווירוסים הנ"ל (למעט ציטומגלווירוס עם VI-ה סוג הרפס) אנזים דומה הופך קינאז thymidine ויראלי, בנוכחות אשר נצפתה בתאים המושפעים הווירוס. סלקטיביות של זירחון חלקית נשארת יש ציטומגלווירוס וביצעה בעקיפין - בהשתתפות המוצר, כדי לפתח הגן קינאז כגון UL 97. מאז אציקלוביר מופעל בסיוע אנזים ויראלי ספציפי, שהוא בעצם מסביר סלקטיביות שלה.

בשלב הסופי של זירחון של הרכיב הפעיל (טרנספורמציה מרכיבים מונו-טריפוספטים), קיימים קינאזות סלולר. החומר החדש שנוצר מדכא באופן תחרותי את פולימראז ה- DNA בתוך הנגיף, ולכן, כאנלוגיה של הנוקליאוסיד, חודר לתוך ה- DNA שלו, מקדם את הקרע המלא של השרשרת ומפסיק את תהליך מחייב הדנ"א. כתוצאה מכך, יש חסימה של שכפול ויראלי.

באנשים עם חסינות משומרת, אבעבועות רוח ו הרפס סימפלקס וירוסים, כמו גם רגישות נמוכה valaciclovir, הם נדירים מאוד (פחות מ 0.1%). לעיתים, הם יכולים להופיע בחולים עם הפרעות חמורות במערכת החיסונית (לדוגמה, עם השתלת מוח עצם, עוברים כימותרפיה, וכן אצל אנשים הנגועים בנגיף האיידס).

יציבות נובע מחוסר thymidine קינאז ויראלי, אשר גורם לווירוס להתפשט נרחב סביב הגוף. במקרים מסוימים, ירידה ברגישות לגבי acyclovir נובע הופעתה של זנים ויראליים, אשר משבש את הפולימרז DNA או מבנה תימידין קינאז של הנגיף. הפתוגניות של סוגים אלה של וירוס דומה לזו של זן פראי של אורגניזם פתוגני זה.

[7], [8],

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן אוראלי של valaciclovir עם acyclovir, הם רוכשים את התכונות הפרמקוקינטיות.

לאחר כניסתו של הגוף, valacyclovir נספג באופן יעיל מן העיכול - כמעט לחלוטין ומהר מאוד להמיר לגימה עם acyclovir. המזרז של תהליך זה הוא valaseclovovirhydrolase האנזים, אשר מופק על ידי הכבד.

כאשר הפנויה valaciclovir גודל 0.25-2 גרם, אינדיקטורים אציקלוביר שיא משתתפים בריאים שניטלו מבחן תרופות (כליות נורמליות) היה שווה (ממוצעת) 10-37 mol דירות (או 2,2-8,3 g / מ"ל), ואת מרווח הזמן הנדרש כדי להגיע לרמה זו היה שווה 1-2 שעות.

לאחר שימוש valacyclovir בכמות של 1 + גרם, הזמינות הביולוגית של acyclovir היה 54% (ללא קשר לצריכה מזון).

שיא ריכוז הפלזמה של valacyclovir הוא רק 4% של מדד acyclovir. השגת התרופה של רמה זו מתרחשת בממוצע 30-100 דקות לאחר השימוש במינון. לאחר 3 שעות, מחוון זה נשאר באותה רמה או ירידה.

עם חלבון פלזמה, acyclovir הוא מסונתז חלש - רק על ידי 15%.

בתפקוד הכליות הרגיל, מחצית החיים של acyclovir הוא כ 3 שעות. הפרשת Valaciclovir מתבצעת עם שתן, בעיקר במסווה של acyclovir (80% מכלל המינון), כמו גם את המוצר ריקבון: 9-carboxymethoxethethguanine. ללא שינוי מופרשים פחות מ 1% של תרופות.

[9], [10], [11], [12], [13]

מינון וניהול

כדי לחסל את הרפס זוסטר, מבוגרים נדרשים לקחת את התרופה בשיעור של 1 גרם שלוש פעמים ביום במהלך השבוע הראשון.

כאשר מטפלים פתולוגיות מופעלות על ידי וירוס הרפס סימפלקס, הוא נדרש לשתות תרופה בהיקף של 500 מ"ג פעמיים ביום. אם מתרחשות הישנות, מהלך הטיפול צריך להימשך 3 או 5 ימים. עם צורות חמורות יותר של מחלות ראשוניות, הטיפול צריך להתחיל מהר ככל האפשר, להגדיל את משך הזמן שלה עד 10 ימים. כאשר מחליפים את המחלה, זה אופטימלי להתחיל לקחת את התרופה בתקופה prodromal או מיד לאחר הופעת הסימנים הראשונים.

כחלופה אמצעי לחסל את הרפס צורה של הרפס, Valtrex הוא prescribed בסכום של 2 גרם פעמיים ביום. הבא לאחר המנה הראשונה נדרשת להילקח לאחר כ 12 שעות (אבל זה חייב להילקח בחשבון כי מוקדם יותר מ 6 שעות מאוחר יותר) אחרי זה. הטיפול במצב זה צריך להימשך לא יותר מיום אחד, שכן אין לו יתרונות טיפוליים נוספים. להתחיל קורס דומה צריך מיד כאשר הסימנים הראשונים - שריפה, גירוד עקצוץ על השפתיים.

בצורת תרופה מונעת עבור הישנות של מחלות זיהומיות שנגרמו על ידי הנגיף של הרפס רגיל, מבוגרים עם חסינות רגילה צריכה לקחת 500 מ"ג ליום פעם אחת. אם הישנות שכיחה ביותר (10+ פעמים בשנה), עדיף לקחת מינון יומי של תרופות בשתי קבוצות (250 מ"ג כל אחת). אנשים עם חוסר חיסונים נקבעו 500 מ"ג פעמיים ביום. קורס זה נמשך 4-12 חודשים.

מניעת הזיהום של שותף בריא טופס הרפס גניטלי (מבוגרים, שהצילה את סוג החסינות למספר ההתלקחויות של לא יותר מ 9 בשנה) פעם התרופה נדרשת לשתות 500 מ"ג ליום עבור 1+ שנים. שתיית התרופה עם יחסי מין קבועים נדרשת מדי יום. אם המגעים הם לא סדירים, אתה צריך להתחיל לשתות סמים במשך 3 ימים לפני מגע מיני אפשרי.

למניעת ציטומגלווירוס, ילדים מ -12 שנים ומבוגרים צריכים לקחת LS 4 פעמים ביום בסכום של 2 g. התרופה צריכה להילקח בהקדם האפשרי לאחר ההשתלה. מינון מצטמצם בהתאם למדדי QC. הקורס נמשך 90 יום, אבל זה יכול להגדיל בחולים אשר נטייה לזיהומים.

במקרה של אי ספיקת כליות, המינון מחושב בהתאם למדדים של גורם ניקוי קריאטינין, כמו גם את האינדיקציות.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

השתמש Valtrex במהלך ההריון

יש רק מידע מוגבל על השימוש של Valtrex אצל נשים בהריון. מותר לרשום רק אם התועלת האפשרית לאישה גבוהה יותר מהסיכון לתופעות לוואי של העובר.

התוויות נגד

התווית נגד היא חוסר הסובלנות של המטופל של acyclovir עם valaciclovir, ובנוסף חומרים אחרים הכלולים בתרופה.

זהירות נדרשת כאשר מרשם לחולים עם צורות קליניות חמורות של HIV.

תופעות לוואי Valtrex

השימוש בתרופה יכול להפעיל את המראה של תופעות לוואי כגון:

• איברים של מערכת העצבים המרכזית: לרוב כאבי ראש. במקרים נדירים סחרחורת מתרחשת, אבל גם הזיות, תחושה של בלבול, הידרדרות יכולות נפשיות. יש רעד אחד, תחושה של התרגשות או דיסארתריה ואקסקסיה, וחוץ מזה, עוויתות, תסמינים של הפרעות פסיכוטיות, כמו גם מצב התרדמת והאנספלופתיה מתפתחות;

(תופעות אלו הן הפיכות, ולעתים קרובות להתרחש בחולים עם בעיות בעבודת הכליות או נגד מצבים בריאותיים אחרים שגורמים להופעתם; בחולים עם איברים מושתלים, אשר נוטלים valtrex כסוכן מונע נגד ציטומגלווירוס (ו במינונים גדולים - היום 8 גרם), לעתים קרובות יותר מאשר עם השימוש במינונים קטנים יותר, תגובות נוירולוגיות להתרחש)

• אברי מערכת הנשימה: קוצר נשימה מופיע מדי פעם;
• איברים של מערכת העיכול: מדי פעם לפתח שלשולים, הקאות, או אי נוחות בבטן; הפרעות חד-פעמיות חד-הוריות במבחני תפקוד הכבד (לעיתים הן נלקחות לסימני הפטיטיס);
• תגובות עור: פריחה עשויה להופיע, כמו גם סימפטומים של photensititization; מדי פעם גירוד מתפתח;
• אלרגיות: בצקת קינצ'ה חד-פעמית או אורטיקריה;
• איברים של מערכת ההשתנה: לפעמים הפרעה בתפקוד הכליות; צורה חד-פעמית של אי ספיקת כליות;
• אחרים: אצל אנשים עם פרעות חיסוניות חמורות (במיוחד בשלבים מאוחר יותר של איידס), אשר מקבלים valacyclovir במינונים גבוהים (בכל יום בשעה 8 גרם) במשך זמן רב, זה נצפה ההתרחשות של אי ספיקת כליות, תרומבוציטופניה, וצורות מכאניות של אנמיה המוליטית (ב מקרים בודדים בשילוב). תגובות דומות שליליות מזוהים גם בחולים עם הפתולוגיות דומות שלא לוקחים valacyclovir.

[14]

מנת יתר

אין מספיק מידע על מנת יתר של סמים.

במקרה של מינון אוראלי יחיד של מינון גדול של acyclovir (20 גרם), הוא נספג חלקית דרך דרכי העיכול מבלי לגרום להשפעות רעילות. במשך מספר ימים, השימוש במינונים גדולים של אקסיכלור גורם להפרעות במערכת העיכול (בצורה של בחילות והקאות), וכן תופעות נוירולוגיות (תחושת בלבול וכאבי ראש). מינון גבוה של החומר, מנוהל תוך ורידי, להגדיל את קריאטינין בסרום, ולאחר מכן, התפתחות של אי ספיקת כליות. תסמינים נוירולוגיים - הופעת הזיות, רגשות של התרגשות או בלבול, התפתחות של עוויתות, כמו גם תרדמת.

החולה צריך להישאר תחת פיקוח רפואי קבוע כדי לקבוע את נוכחותם של סימפטומים של שכרות. ההליך של המודיאליזה מאיץ את תהליך הפרשת הדם של acyclovir, ולכן זה יכול להיחשב מתאים לחולים עם מנת יתר של התרופה.

[25], [26]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

לא היה כל אינטראקציה קלינית משמעותית של Valtrex עם תרופות אחרות.

הפרשת acyclovir בצורה ללא שינוי מתבצע עם שתן - בשל תהליך פעיל של הפרשת צינורי. כאשר נעשה שימוש PM (1 גר ') בשילוב עם probenecid ו Cimetidine (הם חוסמי של הפרשת צינורי) מגביר אציקלוביר AUC, כמו גם צמצום פינוי כלייתי שלה בפנים. אבל אתה לא צריך להתאים את המינון של התרופה, כי acyclovir יש מדד טיפולית רחבה.

זהירות יש להשתמש במינון יומי הגבוה valtrex (4 גרם), שילוב עם אציקלוביר התרופה המתחרה על מסלול של חיסול, כי קיים סיכון של הגדלת שיעורי חלק מהתרופות הללו (או המוצרים הפגומים שלהם), או שניהם יחד בתוך בפלזמת הדם. במקרה של שילוב עם מוצר שפלה פעיל של mofetil mycophenolate (זהו חיסון בשימוש בהשתלות איברים) חווה שיעורים גבוהים יותר של תרופה ואת AUC של אציקלוביר.

זה נדרש לשלב את התרופה בזהירות (במינון של 4+ גרם ליום) עם תרופות לשבש את העבודה של הכליות (ביניהם cyclosporin, כמו גם tacrolimus).

תנאי אחסון

התרופה כלולה בתנאים סטנדרטיים לתרופות, שאינם נגישים לילדים צעירים. טמפרטורה - לא יותר מ -30 ° C.

[27],

חיי מדף

Valtrex מתאים לשימוש תוך 3 שנים ממועד שחרור המוצר הרפואי.

[28]