ציקלוסרין

ציקלוסרין הוא אנטיביוטיקה בעלת פעולה בקטריצידית; בעלת השפעה אנטיבקטריאלית. לתרופה טווח פעילות טיפולית רחב למדי - חיידקים פתוגניים רבים רגישים אליה.

התרופה מפגינה יעילות רפואית גבוהה בטיפול בשחפת בעלת אופי כרוני. היא משמשת לעתים קרובות במצבים בהם החיידקים הגורמים לפתולוגיה מראים עמידות לתרופות אחרות נגד שחפת. [ 1 ]

אינדיקציות ציקלוסרין

הוא משמש לזיהומים מיקובקטריאליים בעלי אופי לא טיפוסי, כמו גם לשחפת כרונית (כתרופת רזרבי).

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורת כמוסות בנפח של 0.25 גרם - 100 יחידות לחבילה.

פרמקודינמיקה

החומר הרפואי נוצר במהלך חייו של ה-Streptomyces orchidaceus או מתקבל באופן מלאכותי. עקרון ההשפעה הרפואית מבוסס על הרס תהליכי הקישור של קרומי התא (מעכב אנזימים האחראים על קישורם).

התרופה מפגינה פעילות כנגד טרפונמות וריקטסיות, וגם כנגד מיקובקטריה של שחפת. עמידות לטיפול מתפתחת לאט למדי. [ 2 ]

פרמקוקינטיקה

קצב הספיגה הוא 70-90%. התרופה כמעט ואינה מעורבת בסינתזת חלבונים. ערכי Cmax נצפו לאחר 4 שעות.

הרכיב הפעיל נמצא במרה, כיח, חלב אם, נוזלי גוף ותפיכה פלאורלית. 60-100% מרמת התרופה בסרום נמצאת בחלל הצדר. 35% מהמינון מעורב בתהליכים מטבוליים. [ 3 ]

זמן מחצית החיים הוא 10 שעות. ההפרשה מתבצעת בעיקר דרך הכליות; כמות קטנה מופרשת בצואה. במקרה של אי ספיקת כליות כרונית, הצטברות של התרופה אפשרית.

מינון וניהול

ציקלוסרין נלקח דרך הפה, לפני הארוחות. אם ישנם סימני גירוי ברירית מערכת העיכול, יש ליטול אותו לאחר הארוחות.

למבוגרים, המינון הוא 0.25 גרם במרווחים של 12 שעות; במידת הצורך ואין סיבוכים מנטילת מינון זה, ניתן להשתמש בו עם הפסקה של 6 שעות. המינון היומי הוא 1000 מ"ג; לילד - מקסימום של 750 מ"ג.

ניתן להפחית את ההשפעה הרעילה על ידי מתן חומצה גלוטמית דרך הפה ופירידוקסין תוך שרירי עם ATP. במקרה של אלכוהוליזם, הסבירות להתקפים עולה. במהלך הטיפול, יש צורך לנטר את תפקודי הכבד והכליות, כמו גם ערכי דם היקפיים. במקרה של דלקת עור אלרגית או סימנים של נוירוטוקסיות, הטיפול מופסק.

שימוש במונותרפיה גורם להתפתחות עמידות, מה שמחייב שילוב התרופה עם תרופות אחרות נגד שחפת.

• בקשה לילדים

ברפואת ילדים, יש להשתמש בזהירות.

השתמש ציקלוסרין במהלך ההריון

ציקלוסרין אינו מומלץ לשימוש במהלך ההריון.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אי סבילות חמורה לתרופה;
• אֶפִּילֶפּסִיָה;
• מחלות הפוגעות במערכת העצבים המרכזית שהן אורגניות באופיין;
• הפרעות נפשיות;
• כָּהֳלִיוּת;
• תקופת ההנקה.

יש להשתמש בתרופה בזהירות רבה במקרים של אי ספיקת כליות כרונית.

תופעות לוואי ציקלוסרין

תופעות הלוואי כוללות:

• כאבי ראש, פסיכוזה, עוויתות (גם מסוג קלוני), בלבול ודיסארתריה, שיתוק ותוקפנות;
• גירוד ופריחות על האפידרמיס;
• שלשולים, בחילות וצרבת;
• אנמיה מגלובלסטית;
• צורה פעילה של CHF.

מנת יתר

שיכרון חריף מתפתח כאשר משתמשים ביותר מ-1000 מ"ג של התרופה ביום. בצורה כרונית של הרעלה, המתפתחת כתוצאה משימוש ממושך במינונים מעל 0.5 גרם ליום, נצפים בלבול, פסיכוזה, כאבי ראש, עוויתות, נימול, סחרחורת, שיתוק ועצבנות. עלול להתפתח מצב של תרדמת.

פעולות סימפטומטיות מבוצעות - שימוש בנוגדי פרכוסים ופחם פעיל. פירידוקסין משמש למניעת התפתחות של תסמינים נוירוטוקסיים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השפעת התרופה מנוטרלת על ידי מיצי פירות חומציים.

בשילוב עם אלכוהול אתילי, הסיכון לפתח התקפים אפילפטיים עולה.

שילוב של ציקלוסרין עם איזוניאזיד גורם לנמנום וסחרחורת.

שימוש עם אתיונמיד מגביר תופעות לוואי הקשורות למערכת העצבים המרכזית.

תנאי אחסון

יש לאחסן ציקלוסרין בטמפרטורות שלא יעלו על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בציקלוסרין תוך שנתיים ממועד ייצור הרכיב הטיפולי.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם התרופות קוקסמין, קוקסרין עם ציקלוסרין-פריין ומיזר.

ביקורות

ציקלוסרין מקבל ביקורות מעורבות. תגובות המטופלים מציינות את הרעילות הגבוהה של התרופה - בעיקר רעילות דם ונוירוטוקסית. השימוש בה מוביל לעיתים קרובות להופעת דלקת עצב פריפרית ואנמיה. אך במקרה זה, יש לקחת בחשבון שנדיר ביותר לטפל בסוגים עמידים של שחפת בתרופות שאינן מובילות להופעת תסמינים שליליים.

ביקורות מצביעות גם על כך ששימוש ארוך טווח בתרופה מוביל למחסור בפירידוקסין, ציאנוקובלמין וויטמין B9.