תרופות לקשישים

ריבוי הפתולוגיה, סיכון גבוה לחוסר יציבות בחולים בקבוצות גיל מבוגרות מוביל לכך שתרופות לקשישים הופכות יותר ויותר לשימוש בגריאטריה. מוזרויות של פרמקוקינטיקה, פרמקודינמיקה, השפעות טיפוליות ורעילות של סמים באורגניזם סנילי, כמו גם את האפשרות של שימוש geroprotectors נלמדים על ידי פרמקולוגיה גריאטרי.

גיל תכונות pharmacokinetics נעוצה בעובדה כי מאט קשישי קשישים קליטים חומרים ממערכת העיכול משתנה החלוקה וההובלה של תרופות בגוף מצטמצם שיעור biotransformation בכבד, הפרשה האט תרופות.

לרוב בתרגול גריאטרי, תרופות אוראליות משמשות לקשישים. בשלב הראשון של הפרמקוקינטיקה היא הקליטה שלהם במערכת העיכול. יורדת עם משטח יניקה בגיל אברי העיכול, תפקוד מערכת העיכול פוחתת בלוטות הפרשה ואת הפעילות האנזימטית של מיצי העיכול, הקטינה את זרימת הדם אל Mesenteric כלי - כל אלה מובילים שיעור פירוק איטי של התרופה ואת הספיגה שלה. חשיבות מיוחדת הוא התפקוד המוטורי של המעי ושינויים שלה תחת השפעת תרופות: תרופות עבור עצירות קשישים מאט תנועתיות המעיים (אטרופין, platifillin, תרופות טריציקליות, סוכנים antiparkinsonian, תרופות אנטי פסיכוטיות phenothiazine, וכו '), להוביל קליטה של סמים מוגברת; צואה רכה תכופה, ושימוש במשלשלים ו metoclopramide להפחית את הספיגה של התרופות בו זמנית.

במינון תת-עורתי תוך-שרירי של התרופה, ההשפעה מתרחשת מאוחר יותר עקב ירידה בתפוקת הלב, האטת מהירות זרימת הדם ודחיסת קירות כלי הדם.

השלב השני של פרמקוקינטיקה הוא התפלגות, בהתאם להרכב החלבון של הדם, מצב אלקטרוליטי מים, רמת התפקוד של מערכת הלב וכלי הדם. בנוסף, ההתפלגות תלויה במידה רבה במאפייני התרופה המשמשת לקשישים. לכן, תרופות מסיסות במים עבור קשישים מופצים בחללים תאיים, בעוד תרופות מסיס שומנים מופצים בחלל תאיים תאיים.

בחולים מבוגרים ישנה ירידה בתכולת האלבומין, ירידה במסת השריר והמים, עלייה בתכולת השומן בגוף, וכתוצאה מכך חלוקה וריכוז של תרופות בדם משתנה.

הפחתת מהירות זרימת הדם, עוצמת זרימת הדם ההיקפית גם מגדילה את משך ההפצה של חומרים מרפא ומגביר את הסיכון של שכרות.

כידוע, תרופות לקשישים קשורות חלבוני פלזמת בדם (בעיקר אלבומין); הקשורים לחלבון, הם לא פעילים. אם הדם הן 2 תרופות או יותר, אחד שיש לו יכולת גדולה יותר להיקשר לחלבון, מחליף פחות פעילים. זה, יחד עם רמת אלבומין ירידה הקשורות לגיל מוביל לעליית התוכן של שבריר ללא סמים לקשישים, עם הסיכון של תופעות רעילות. זו באה לידי ביטוי במיוחד לגבי sulfonamides, בנזודיאזפינים, סליצילטים, גליקוזידים של הלב, spasmolytics purine, antikoagupyantov עקיף, fenotiazidovyh נוירולפטיות, תרופות נגד סוכרת אוראלי, משככי כאבים נרקוטיים, ו פרכוסים.

משמרות בהרכב החלבון של הדם, שנצפו עם ההזדקנות, עשויים להיות הגורם לתחלואה המשופרת של תרופות שניתנו, קצב ההאטה של הדיפוזיה שלהם דרך ממברנות רקמת כלי הדם.

במסת השרירים ומים בגיל העמידה ומבוגרים מוביל לירידה בנפח פיזור התרופה בגוף, תוך כדי עלייה בריכוז של תרופות מסיסים במים בפלסמה דם ורקמות ומגביר את הסיכון של מנת יתר של תרופות כגון תרופות לקשישים, כלומר aminoglikolidnye אנטיביוטיקה dipzhein, בטא הידרופילי adrenoblokatory (atenolol, Tenormin, nadolol, sotalol), תאופילין, חוסמי היסטמין H2-קולטנים.

בשל הגידול היחסי תוכן שומני גיל, מגדיל את נפח הפיזור של תרופות מסיסות שומן עם ירידת ריכוזם בפלזמה של הדם, וכתוצאה מכך התחילה איטית של השפעה, נטייה מוגברת הארכה לצבירה של הפעילות פרמקולוגית של תרופות כאלה כמו אנטיביוטיקה מסוג טטרציקלין, בנזודיאזפינים, אתנול, תרופות אנטי פסיכוטיות phenothiazine , גלולות שינה.

עם גיל, והוא מסומן biotransformation שינוי (חילוף חומרים) תרופות בשל, בעיקר, התרופפות פעילות אנזים של מערכות כבדות, צמצום מספר hepatocytes והפחתת זרימת דם בכבד (עד 0.3-1.5% בשנה). במקביל, הביוטננספורמציה של ההכנות מאטה, הריכוז שלהם בדם וברקמות עולה, תופעות לוואי בדרך כלל להתפתח, את הסיכון של מינון יתר.

חשוב לציין שהפעילות של האנזימים המספקים את תהליך הגלוקורוניזציה לתרופות אינה משתנה עם הגיל עם הגיל, ולכן עדיף לקבוע תרופות המופרעות בדרך זו אצל קשישים, כל שאר הדברים שווים.

זה צריך גם לקחת בחשבון את העובדה כי אצל אנשים מסוימים של קשישים גיל סנילי שיעור הביו-טרנספורמציה של חומרים מרפא אינו כפוף לשינויים הקשורים לגיל.

השלב הבא של פרמקוקינטיקה הוא הסרת תרופות מהגוף. בחולים גריאטריים מופחתים זרימת דם אל הכליות, פוחת סינון גלומרולרי, מספר מופחת של nephrons, הפרשת צינורי לקויה עם ירידה כתוצאת קריאטינין (עבור אנשים מעל גיל 65 שנים הוא 30-40% של הגיל הממוצע של אנשים). הקצאת התרופות מאטה. זה תורם התארכות של זרימת enterohepatic של סמים מטבוליטים שלהם (עקב דיסקינזיה המרה hypokinetic והגדילה בחזרה יניקה תנועתיות מופחתת מעיים).

[1]

העקרונות הבסיסיים של טיפול תרופתי בגריאטריה

זה צריך להיות מוגבל ככל האפשר (1-2 תרופות עבור קשישים) עם מספר תרופות שיש לנקוט פשוט ככל האפשר (1-2 פעמים ביום). רק תרופות אלה צריך להיות prescribed, תופעות לוואי רפואיות ותופעות לוואי ידועים.

אם ניתן להשיג אפקט טיפולי על ידי שיטות שאינן סמים, אז, אם אפשר, הם צריכים לשמש.

כדי לטפל יש צורך את המחלה הבסיסית או את התסמונת לקבוע כרגע את חומרת מצבו של המטופל.

זה דורש אינדיבידואליזציה מיוחדת של הטיפול, הבחירה של מינון אופטימלי לחולה מסוים של תרופות.

השתמש בכללים של מינונים קטנים (חצי, שליש מהמנה הרגילה), ואז הגדל אותו באיטיות עד להשגת האפקט הטיפולי והתאם את מינון התחזוקה.

זה רצוי לקבוע תרופות מורכבות עם השפעה רב כיוונית על המחלות הקיימות של המטופל.

יש למרוח את התכשיר תגובתיות נרמול לקשישים דיאטה, מטבוליזם ותפקוד של הזדקנות הגוף, הפחתת הסיכון של תופעות לוואי: מים מורכבים ויטמינים מסיסים בשומן, אלמנטים מיקרו ומאקרו חיוניים, חומצות אמינו, adaptogens.

יש לזכור כי ההשפעה של תרופות ניתנות באופן פנימי עלולה להתרחש מאוחר יותר להיות לקוי בשל הידרדרות הקשורות לגיל של הקליטה שלהם במערכת העיכול.

יש צורך לשלוט על צריכת נוזלים ושחרור של שתן, מצב של תפקוד הכליות. צריכת נוזלים לא מספקת עשויה לתרום להתפתחות הרעלת סמים.

שימוש ארוך טווח בתרופות רבות (הרגעה, משכך כאבים, היפנוזה) מוביל לטכסיפלקסיה (התמכרות) ולהגברת המינון שלהם, מגביר את הסיכון לשיכרון. צריך להחליף תכופות של תרופות, השימוש "טיפול הדופק".

בתנאים של מרפאה, המלצות שנקבעו ותרופות לקשישים צריכות להירשם למטופל ולהעניק לו בידיו.

בקרב אנשים המקבלים polypharmacotherapy, המטופלים צריכים להיות מזוהים עם גורמי הסיכון לתופעות רעילות, תופעות לוואי ואפקטים פרדוקסליים של תרופות. קבוצה זו של חולים צריכה לכלול חולים עם היסטוריה אלרגית מסובכת, סימנים של אי ספיקת כליות או כבד, עם ירידה בתפקוד הלב, ירידה מתמשכת במשקל, היפואלומבינמיה. סיכון מוגבר לסיבוכים של טיפול תרופתי נצפה בקרב מטופלים מעל גיל 80 עם שינוי במצב נוירופסיכולוגי, ירידה בחזון ובראייה.

בכל ביקור אצל המטופל, בדוק אילו תרופות לקשישים וכמה מכספי התרופות שהמטופל מקבל. להמליץ למטופל לשמור על היומן של התחושות הקשורות בטיפול.

באופן קבוע לפקח על הפרמטרים של תהליכים חשובים מבחינה פיזיולוגית (לחץ העורקים, הדופק, diureis, הרכב אלקטרוליט דם), ולא מאפשר שינויים דרמטיים בהיקף שלהם.

שינויים הקשורים לגיל הקשורים בתהליכים פיזיולוגיים

הפחתת משטח היניקה של מערכת העיכול, ירידה זרימת הדם mesenteric, עלייה ב- pH של תכולת הקיבה, האטה של פריסטלס.

[2], [3], [4], [5], [6]

הפרעה לקליטה

ירידה במסת שריר, כמות הכוללת של נוזל בגוף, תוכן אלבומין, עלייה בתוכן של חומצה α-glycoprotein, כמות השומן, השינוי בקשרים של תרופות עם חלבונים.

[7], [8], [9], [10], [11]

כשל בהתפלגות

ירידה בכמות הדם בכבד, מסה של פרנכימה בכבד, ירידה בפעילות האנזימים.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

הפרעות מטבוליות

הפחתת מספר nephrons תפקוד, מופחתת קצב סינון גלומרולרי ואת הפונקציה של הפרשה של אבקות הכליות, הפרשת עיכוב של הפרשה דרך מערכת העיכול, העור, הריאות.

הפרעה בהפרשה

לדוגמה, רגישות לנוירופלטיקה הגורמת לבלבול, סימפטומים extramyramidal מוגברת, לחץ דם אורתוסטטי ו השתנה מאוחרת עולה. השימוש בחנקות וב- novocainamide מלווה בירידה גדולה יותר בלחץ העורקים מאשר אצל אנשים בגיל העמידה והידרדרות אפשרית במחזור הדם. נצפתה עלייה ברגישות למניעת קרישה.

מצד שני, אצל קשישים, אדרנלין, אפדרין ואדרנומימטיקה אחרים הם פחות יעילים. אטרופין ו platifillin פחות להשפיע על קצב הלב ויש להם אפקט spasmolytic פחות (שינוי מחייב של התרופה M-holinoretseptorami).

אפקט נוגדת הפרכוסים של ברביטורטים הוא פחות בולט. ההשפעה hypotensive של חוסמי ביתא מצטמצם, ואת מספר תופעות הלוואי עולה עם היישום שלהם.

[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25]

סיכום השינויים בפרמקוקינטיקה בהזדקנות

תרופות לקשישים נקבעות לא רק הריכוז שלהם בגוף, אלא גם המדינה התפקודית של רקמות או איברים קולטנים. עם ההזדקנות, מקטין את מספר הקולטנים של רקמת העצבים, מגיע דלדול וצמצום פונקציונלי תגובתיות, אשר לעתים קרובות מוביל את הפיתוח של אמצעי קלט כמות מספקת ותגובות פרדוקסלית אפילו במהלך היישום של גליקוזידים של הלב, glucocorticosteroids, ניטרטים, אגוניסטים adrenobpokatorov, כמה תרופות להורדת לחץ דם, כאבים, כדורי שינה, בנזודיאזפינים כדורי הרגעה, antiparkinsonian ו פרכוסים. המופע של התגובות מעוותת לסמים יכולים לעזור להפחית פעילות גופנית, נטייה לעצירות, מחסור בוויטמינים, הידרדרות של אספקת הדם אל הרקמות דומיננטיות יחסית של תהליכים מעוררים את מערכת העצבים בגיל העמידה ומבוגרים.