טרסף

טרסף היא תרופה אנטי-מיקרוביאלית בעלת מגוון רחב של השפעות טיפוליות (ניתנת באופן פרנטרלי). היא מכילה את הרכיב צפטריאקסון, שהוא אנטיביוטיקה מסוג צפלוספורין בעלת השפעה חיידקית חזקה.

צפטריאקסון עמיד לרוב β-לקטמאזות, מה שהופך אותו ליעיל כנגד זיהומים הנגרמים על ידי חיידקים המייצרים פניציליןאז ו-β-לקטמאזות אחרות. צפטריאקסון הורג חיידקים על ידי עיכוב קשירת חלבונים המתרחשת בתוך תאים מיקרוביאליים. [ 1 ]

אינדיקציות טרסף

הוא משמש לטיפול בזיהומים בעלי מיקומים שונים הנגרמים על ידי זנים הרגישים לצפטריאקסון.

לדוגמה, הוא משמש לטיפול בנגעים במערכת הנשימה והשתן, מערכת השרירים והשלד (כולל זיהומים ברקמות רכות עם עצמות) ומערכת אף אוזן גרון, כמו גם לטיפול בדלקתקרום המוח, בורליוזיס מפושטת הנישאת על ידי קרציות, זיהומים בבטן, אלח דם, מחלות מין (כולל זיבה) ופצעים מזוהמים.

ניתן להשתמש בתרופה למניעת זיהומים במהלך ניתוחים.

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורת ליופיליזט לנוזל פרנטרלי - בתוך בקבוקונים בעלי קיבולת של 1 או 2 גרם; ישנם 5 בקבוקונים כאלה באריזה.

פרמקודינמיקה

בנוגע להשפעה שמפעיל הצפטריאקסון, זנים של חיידקים גרם-חיוביים וגרם-שליליים מפגינים רגישות. ביניהם:

• סטפילוקוקוס אאורוס וסטפילוקוקוס אפידרמידיס, פנאומוקוקוס, קלוסטרידיום עם אנטרובקטר, סטרפטוקוקים מקטגוריות A ו-B, פפטוסטרפטוקוקים עם פפטוקוקים, סטרפטוקוקים וירידנס וסטרפטוקוקוס בוביס מתת-קטגוריה D, וכן אשריכיה קולי;
• חיידקי דוקראי, קלבסיאלה, המופילוס אינפלואנזה, חיידקי מורגן והמופילוס פאראאינפלואנזה, מורקסלה קרטליס עם גונוקוקים ומנינגוקוקים;
• סלמונלה, פסאודומונס עם פרוטאוס, שיגלה, סראטיה מרססנס ואצינטובקטר קלקואצטיקוס.

התרופה משפיעה ביעילות גם על Borrelia burgdorferi, מה שמוביל להתפתחות של בורליוזיס שמקורה בקרציות. [ 2 ]

יש לקחת בחשבון שזנים עמידים לצפלוספורינים עם פניצילין, כמו גם למתיצילין, אינם מושפעים מצפטריאקסון.

פרמקוקינטיקה

לאחר הזרקה תוך שרירית של התרופה, רמת Cmax של צפטריאקסון בפלזמה נרשמת לאחר שעתיים; החומר הפעיל שומר על אינדיקטורים טיפוליים למשך 24 שעות עם שימוש חד פעמי.

צפטריאקסון מתגבר על מחסום הבטן התחתונה (BBB) ועל מחסום ההמטופנצנטלי; הערכים הגבוהים ביותר של החומר בתוך הסינוביום נצפים אצל אנשים עם דלקת המשפיעה על קרומי המוח. חלק קטן מהתרופה מעורב בתהליכים מטבוליים.

הפרשת החומר הרפואי מתבצעת בעיקר דרך הכליות, וחלק ממנה מופרש עם המרה. זמן מחצית החיים של התרופה הוא 6-9 שעות.

אצל אנשים עם בעיות בכבד/כליות, וגם אצל יילודים, זמן מחצית החיים של התרופה עשוי להיות ממושך.

מינון וניהול

התרופה משמשת לזריקות תוך ורידיות או לזריקות תוך שריריות.

כדי להכין את הנוזל להליך תוך שרירי, יש להמיס את האבקה מהבקבוקון ב-3.6 או 7.2 מ"ל (נפח הממס תלוי בגודל מנת הצפטריאקסון - 3.6 מ"ל / 1 גרם) של תמיסת לידוקאין 1%. לפני ההליך, יש לבדוק את רגישות המטופל לצפטריאקסון עם לידוקאין. הנוזל מוזרק מיד לאחר הכנתו, עמוק לתוך שריר הישבן. יש לזכור כי לא ניתן להשתמש ביותר מ-1000 מ"ג צפטריאקסון לזריקה אחת.

כדי להכין נוזל להזרקה תוך ורידית באמצעות סילון, יש צורך להמיס את הליופיליזט ב-9.6 או 19.2 מ"ל (9.6 מ"ל/1 גרם) של מי הזרקה. הזרקה תוך ורידית באמצעות סילון מתבצעת במהירות נמוכה - במשך 2-5 דקות.

בעת הכנת נוזל למתן תוך ורידי באמצעות טפטפת, יש להכין תחילה תמיסה לפי התוכנית להליך סילון, ולאחר מכן לדלל את הנוזל המתקבל ב-50 או 100 מ"ל של מי הזרקה, 0.9% NaCl, 5% (10%) גלוקוז או 5% לבולוז. באמצעות טפטפת, התרופה ניתנת בדרך כלל במשך 15-30 דקות. גודל המנות ומשך הטיפול נבחרים באופן אינדיבידואלי על ידי הרופא.

בממוצע, חולים זקוקים ל-1-2 גרם של התרופה במרווחים של 24 שעות. אם הזיהום חמור, ניתן להגדיל את המינון ל-1-2 גרם של התרופה במרווחים של 12 שעות. מבוגרים ומתבגרים יכולים להשתמש בלא יותר מ-4 גרם של טרסף ליום.

עבור אנשים עם זיבה לא מסובכת, 0.25 גרם של התרופה ניתנים בדרך כלל תוך שרירית פעם אחת.

כאלמנט מניעתי, התרופה משמשת דרך הווריד במינון של 1000 מ"ג, 0.5-2 שעות לפני הניתוח.

לאנשים מתחת לגיל 12, יש צורך לתת 50-75 מ"ג/ק"ג עם הפסקות של 24 שעות. לקבוצת הגיל שצוינה ניתן לתת מקסימום של 2000 מ"ג של התרופה ליום.

פגים ותינוקות שזה עתה נולדו זקוקים למתן של 20-50 מ"ג/ק"ג של התרופה במרווחים של 24 שעות.

במקרה של דלקת קרום המוח, ניתן להגדיל את מינון התרופה ל-0.1 גרם/ק"ג במרווחים של 24 שעות. במקרה זה, לא ניתן להשתמש ביותר מ-4 גרם של צפטריאקסון ביום.

הטיפול נמשך בדרך כלל 4-10/14 ימים (בהתאם לסוג החיידק הגורם ולאופי הפתולוגיה). יש להמשיך בטיפול עד לקבלת תוצאות שליליות בבדיקה מיקרוביולוגית, או 2-3 ימים נוספים לאחר היעלמות סימני המחלה.

במקרה של תפקוד לקוי של הכבד והכליות בו זמנית, יש לנטר את רמות הצפטריאקסון בפלזמה.

אנשים בדיאליזה צריכים ליטול מקסימום של 2000 מ"ג של התרופה ליום.

• בקשה לילדים

אסור לתת את התרופה דרך השריר לילדים מתחת לגיל שנתיים.

יש להשתמש בטרסף בזהירות רבה בילודים ובפגים, במיוחד אם לילד יש צהבת המלווה בחמצת או היפואלבומינמיה.

השתמש טרסף במהלך ההריון

במהלך ההריון, משתמשים ב-Tercef רק אם יש אינדיקציות מחמירות.

במהלך הטיפול, יש צורך גם להפסיק את ההנקה. ניתן לחדש את ההנקה לפחות 2-3 ימים לאחר נטילת המנה האחרונה של התרופה.

התוויות נגד

התרופה אינה משמשת בנוכחות חוסר סבילות חמור לצפלוספורינים ופניצילינים. לא ניתן לתת זריקות תוך שריריות לאנשים הסובלים מרגישות מוגברת ללידוקאין ולחומרי הרדמה מקומיים אחרים.

אין להשתמש בתרופה יחד עם נוזלים המכילים סידן, ובנוסף, אין להשתמש בצפטריאקסון באנשים הנוטלים חומרים המכילים סידן (גם אלו הנמצאים בתזונה פרנטרלית).

אין לרשום את טרסף כתרופה מניעתית בנוירוכירורגיה.

יש לנקוט משנה זהירות בשימוש באנשים עם הפרעות קרישה, קוליטיס (הנמצאת גם בהיסטוריה) והפרעות כבד/כליות, כמו גם באנשים המשתמשים בוורפמיל למשך זמן ממושך.

תופעות לוואי טרסף

התרופה נסבלת לעיתים קרובות ללא סיבוכים. לעיתים ניתן לראות תופעות לוואי הקשורות לפעולת הצפטריאקסון:

• בעיות במערכת העיכול ובמערכת הכבד והמרה: הקאות, גלוסיטיס, תסמיני דיספפסיה, שלשולים, בחילות, דלקת סטומטיטיס, אנורקסיה, הפרעות טעם, כאבים באזור האפיגסטרי או הבטן, הפרעות בפלורת המעי, צהבת, פעילות מוגברת של אנזימים תוך-כבדיים ובעיות בכבד. קוליטיס פסאודוממברנוזית ודלקת לבלב נצפות באופן ספורדי, ובמקרה כזה יש להפסיק את השימוש בתרופה ולבצע הליכי טיפול ספציפיים. במקביל, משקעי צפטריאקסון עשויים להיווצר בתוך כיס המרה;
• הפרעות במערכת הדם ובמערכת הלב וכלי הדם: גלי חום, הפרעות קצב, אגרנולוציטוזיס, דפיקות לב, טרומבוציטו-, לויקו- או נויטרופניה, דימום מהאף, אנמיה, אאוזינופיליה ומדדי PT מוגברים;
• הפרעות במערכת העצבים: כאבי ראש, סחרחורת ועוויתות;
• נגעים בדרכי השתן: אוליגוריה, המטוריה, אי ספיקת כליות, גלוקוזוריה, עלייה ברמות קריאטינין, אנוריה והיווצרות אבנים בכליות;
• סימני אלרגיה: עוויתות תסמונת (TEN), עוויתות סימפונות, אורטיקריה, SJS, אנפילקסיס, בצקת קווינקה ואקסנטמה;
• אחרים: היפרתרמיה, היפראזוטמיה, ירידה בחדות הראייה, צמרמורות, הזעת יתר והופעת סופר-זיהום. דלקת ורידים עלולה להתרחש עם זריקות תוך ורידיות.

הכנסת התרופה עלולה לעורר תגובה חיובית כוזבת במבחן קומבס או קביעה לא אנזימטית של סוכר בשתן.

מנת יתר

הכנסת מינונים גדולים של תרופות מובילה לעלייה בהסתברות להופעה ולהגברת עוצמת הסימנים השליליים. לדוגמה, עלולים להתפתח היפרתרמיה, לוקופניה, אי ספיקת כליות, אנמיה המוליטית בשלב הפעיל, אובדן תיאבון, הפרעת התמצאות במרחב, תפקוד לקוי של מערכת העיכול וקוצר נשימה.

לטרסף אין נוגדן. אם משתמשים במינון גבוה מדי, יש לעקוב אחר מצבו של המטופל ולנקוט באמצעים סימפטומטיים ותומכים במידת הצורך.

הליכים פריטונאליים או המודיאליזה אינם יעילים במקרה של הרעלת טרסף.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אין לשלב את התרופה עם נוזלים המכילים את היסוד סידן, שכן הדבר עלול להוביל להיווצרות משקעים (יש להקפיד על הפסקה של לפחות 48 שעות בין טיפולים).

מתן משותף של התרופה עם אמינוגליקוזידים עלול להגביר את עוצמת ההשפעות הנפרוטוקסיות והאוטוטוקסיות. אם יש צורך לתת תרופות אלו יחד, יש לשמור על מרווח זמן של לפחות שעתיים ביניהן.

שילוב של תרופות עם חומרים שהם אנטגוניסטים של ויטמין K, חומרים נוגדי טסיות או משככי כאבים שאינם נרקוטיים מגביר את הסבירות לדימום.

חומרים בקטריוסטטיים מחלישים את השפעת הצפטריאקסון.

שילוב עם תרופות משתנות לולאה או תרופות בעלות פוטנציאל נפרוטוקסי מגביר את הסיכון להשפעות נפרוטוקסיות של צפטריאקסון.

התרופה עלולה להחליש את ההשפעה הרפואית של אמצעי מניעה דרך הפה.

אסור לערבב את התרופה עם חומרים פרנטרליים אחרים (למעט נוזלים המשמשים במיוחד להכנת זריקות תוך ורידיות או תוך שריריות של טרסף).

תנאי אחסון

יש לאחסן את טרסף בטמפרטורות בטווח של 15-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב-Tercef למשך 36 חודשים ממועד ייצור המוצר הטיפולי. חיי המדף של הנוזל המוגמר בטמפרטורות שבין 2-8 מעלות צלזיוס הם 24 שעות.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם צפטריאקסון, לנדצין, צפקסון עם לורקסון, אמספ וסולבקטומקס עם צפוגרם, כמו גם בליטספ, מדקסון, רוספין ואופראמקס.