טקסול

טקסול הוא אנטגוניסט הורמונלי ותרופה המעכבת פעילות אנזימים.

אינדיקציות טקסולה

הוא משמש לטיפול בסרטן שד מתקדם אצל נשים לאחר גיל המעבר (למעט נשים עם סרטן שלילי לאסטרוגן) שלא הגיבו בעבר באופן חיובי לטמוקסיפן.

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורת טבליות, בכמות של 7 יחידות בתוך אריזת שלפוחית. הקופסה מכילה 4 אריזות כאלה.

פרמקודינמיקה

אנסטרוזול הוא רכיב לא סטרואידי סלקטיבי המעכב את פעילות ארומטאז. במהלך גיל המעבר, היווצרות אסטרדיול מתרחשת בעיקר בהשתתפות אסטרון המיוצר על ידי רקמות פריפריאליות, באמצעות טרנספורמציה מאנדרוסטנדיול. האנזים ארומטאז מעורב בתהליך זה.

ירידה ברמות האסטרדיול מובילה להשפעות תרופתיות אצל נשים עם סרטן השד. במהלך גיל המעבר, הרכיב אנסטרוזול במינון של 1 גרם ליום מוביל לירידה ברמות האסטרדיול ב-80%.

לתרופה אין השפעות אנדרוגניות, פרוגסטוניות או אסטרוגניות, ובמינונים טיפוליים היא אינה משפיעה על שחרור אלדוסטרון עם קורטיזול.

פרמקוקינטיקה

כאשר נלקחת דרך הפה, התרופה נספגת במהירות במערכת העיכול. ערכי שיא בפלזמת הדם נצפו לאחר שעתיים (כאשר נלקחת על קיבה ריקה). מזון מפחית מעט את קצב הספיגה, מבלי להשפיע על מידתה. הסינתזה של החומר עם החלבון המצוי בפלזמה היא 40%. אין מידע על הצטברות התרופה.

תהליכים מטבוליים של התרופה מתרחשים בהשתתפות N-דה-אלקילציה, גלוקורונידציה והידרוקסילציה. תוצר הפירוק העיקרי הוא טריאזול, שאינו מוביל להאטה בפעילות ארומטאז.

אנסטרוזול, יחד עם תוצריו המטבוליים, מופרש בעיקר בשתן (פחות מ-10% ממנו נשארים ללא שינוי) במשך 72 שעות לאחר מנה בודדת. זמן מחצית החיים הוא כ-40-50 שעות.

מינון וניהול

טקסול נרשמת לנשים בוגרות לשימוש דרך הפה במינון של 1 מ"ג פעם ביום.

[ 2 ]

השתמש טקסולה במהלך ההריון

מרשם טקסול לנשים בהריון אינו התווית נגד.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• נשים שעדיין לא נכנסו לגיל המעבר;
• אי ספיקת כליות חמורה (רמת CC נמוכה מ-20 מ"ל/דקה);
• נשים מניקות;
• נוכחות של רגישות יתר לאנסטרוזול;
• אי ספיקת כבד.

תופעות לוואי טקסולה

השימוש בתרופה יכול לעורר תופעות לוואי שונות המופיעות בתדירות משתנה.

ברוב המקרים, מתפתחות תגובות המשפיעות על פעילות כלי הדם, כגון שטפי דם פתאומיים לעור הפנים, לרוב בחומרה קלה או בינונית.

הסימנים הבאים נצפים לעתים קרובות:

• סיסטמי: תחושת עייפות או אסתניה;
• הפרעות המשפיעות על תפקוד מערכת השרירים והשלד: נוקשות או כאבי שרירים, ובנוסף, הסיכון לשברים בעצמות;
• הפרעות בבלוטות החלב או באיברי הרבייה: יובש ברירית הנרתיק (בדרך כלל בינוני);
• נגעים של האפידרמיס או נספחיו: צורה בינונית של התקרחות;
• בעיות במערכת העיכול: הופעת שלשולים או בחילות;
• תפקוד לקוי של מערכת העצבים: תחושות של תסיסה או חרדה, כאבי ראש ותסמונת התעלה הקרפלית;
• נזק לאיברי הראייה: התפתחות קטרקט;
• הפרעות בתפקוד מערכת הלב וכלי הדם: התפתחות אוטם שריר הלב, מחלת לב כלילית או תעוקת חזה;
• הפרעות במערכת הכבד והמרה: רמות מוגברות של אנזימי כבד, כגון ALT עם AST ופוספטאז אלקליין.

לעיתים מתרחשות ההפרעות הבאות:

• נגעים באזור בלוטות החלב או איברי הרבייה: דימום בנרתיק (לעתים קרובות אצל חולות בסרטן שד מתקדם - במהלך השבועות הראשונים לאחר שינוי טיפול מטיפול הורמונלי לתרופה המכילה אנסטרוזול);
• הפרעות מטבוליות ומטבוליות: התפתחות אנורקסיה (בדרך כלל במידה בינונית). רמת הכולסטרול הכוללת עשויה גם היא לעלות מעט;
• הפרעות במערכת העיכול: הקאות;
• תסמינים הקשורים לעבודת מערכת העצבים: תחושת נמנום;
• נגעים המשפיעים על מערכת הכבד והמרה: התפתחות דלקת כבד או עלייה ברמות GGT ובילירובין;
• תפקוד לקוי של מערכת הלב וכלי הדם: כל סיבוך בעל אופי תרומבואמבולי בוורידים, וגם איסכמיה וסקולרית במוח.

לעיתים נצפות הביטויים הבאים:

• נגעים המשפיעים על תפקוד מערכת הלב וכלי הדם: איסכמיה בשריר הלב או בעורקים הכליליים;
• הפרעות של האפידרמיס ונספחיו: תסמונת סטיבנס-ג'ונסון או אריתמה מולטיפורם;
• הפרעות אחרות: תסמיני אלרגיה כולל אורטיקריה, אנגיואדמה ואנפילקסיס;
• הפרעות בתפקוד הרבייה ובתפקוד בלוטות החלב: סרטן באנדומטריום.

[ 1 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה מחלישה את התכונות הרפואיות של אסטרוגנים בשילוב איתם.

מידע מניסויים קליניים מראה שכאשר טקסול משולב עם צימטידין או אנטיפירין, הסבירות לפתח אינטראקציה טיפולית הקשורה להשראת אנזימי כבד מיקרוזומליים היא נמוכה מאוד.

[ 3 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את טקסול הרחק מהישג ידם של ילדים, בטמפרטורות מתחת ל-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בטקסול במשך שנתיים ממועד ייצור החומר הטיפולי.

שימוש בילדים

אסור להשתמש בתרופה על ילדים.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם התרופות הבאות: אקססטרול, אקאסטרוזול, אנאסטרה, אנסטרוזול, אנאטרו, ארימידקס, ארמוטראז, ארומסין, לזרה, לטורייפ, לטרוזול, לטומרה, לטוטרה, ממוזול, נקסאזול, פמרה, פמיזט, אגיסטרזול, אקסמסטאן, אנזמידקס, אתרוסיל.