Telzir

Tselsir היא תרופה אנטי-סיסטמית מערכתית השייכת לקבוצה של מעכבי פרוטאז.

אינדיקציות זה

הוא משמש לטיפול בזיהום איידס (טיפול מורכב עם ritonavir).

[1], [2], [3], [4], [5]

טופס שחרור

ההכנה מיוצרת בטבליות עם נפח של 0.7 גרם, 60 חתיכות בתוך בקבוק פוליאתילן. בקופסה יש בקבוק אחד כזה.

ההשעיה הפה מיוצר גם, בקבוקי פוליאתילן עם קיבולת של 225 מ"ל. החבילה מכילה 1 בקבוק כזה, בנוסף אליו מצורף מזרק מינון (נפח 10 מ"ל) ומתאם.

פרמקודינמיקה

לתרופה יש השפעה אנטי-ויראלית, היא פרודרוג של אמפרנאביר.

אלמנט amprenavir הוא סוכן תחרותי שאינו פפטידאי אשר מאט את הפעילות של פרוטאז ה- HIV. זה אינו מאפשר את הפרוטאז של הנגיף כדי לדקור את מבשרי polyprotein הדרושים לשכפול נגיפי. Amprenavir סלקטיבי מאט את פעילות השכפול של HIV-1 אלמנטים, כמו גם HIV-2.

[6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן אוראלי של Telzira, זה כמעט לחלוטין, במהירות גבוהה הידרוליזה, לוקח את הצורה של amprenavir, כמו גם פוספט אורגני, ולאחר מכן נספג דרך אפיתל המעי.

קליטה.

לאחר החזרה חוזרת ונשנית של התרופה במינון של 1.4 גרם (פעמיים ביום), אמפרנאביר נספגת במהירות גבוהה. ערכי השיא לאחר שיווי המשקל הם ערכי 4.82 (בתוך 4.06-5.72) μg / ml, ומרווח הזמן הנדרש עבור זה הוא 1.3 (בתוך 0.8-4) שעות.

רמה גיאומטרית ממוצעת של Cmin היא 0.35 (בתוך 0.27-0.46) מיקרוגרם / מ"ל בערכי שיווי משקל, וערך AUC הוא 16.6 (בתוך 13.8-19.6) מיקרוגרם / מ"ל במרווח בין יישומים של תרופות. אינדיקטורים של AUC דומים במקרה של שימוש בכל צורה של תרופות על בטן ריקה. אבל רמת הפלזמה שיא של amprenavir עם השימוש ההשעיה הוא 14% גבוה יותר מאשר ערכים מקבילים בעת שימוש בטבליות.

השימוש, יחד עם טבליות של מזון רווי שומן, אינו משפיע על תכונות פרמקוקינטי של amprenavir בפלסמה.

צריכת מזון שומני עם ההשעיה מפחיתה את רמת AUC ב -28%, ואת מדד Cmax ב -46% (בהשוואה לשימוש בצום בצום על בטן ריקה). מבוגרים צריכים להשתמש השעיה על בטן ריקה. ילדים ובני נוער צריכים גם לקחת את זה יחד עם מזון (זה מסופק על ידי משטר המינון עבור קטגוריה זו של חולים).

הזמינות הביולוגית המוחלטת של תרופות בבני אדם אינה ידועה.

תהליכי הפצה.

המחוון של נפח ההפצה הנראה של amprenavir הוא כ 430 ליטר (6 l / kg, במשקל של 70 ק"ג). רמת VD גדול ניתן להסביר על ידי מעבר חופשי של החומר לתוך הרקמות של מערכת הדם.

הסינתזה של amprenavir עם חלבון הוא כ 90%. החומר מסונתז עם אלבומין ואת הרכיב AAG, אבל יש זיקה גבוהה יותר עבור האחרון.

חילופי תהליכים.

בתוך הגוף, התרופה הופכת אמפרנאביר, אשר עובר מטבוליזם כבד עם עזרה של האנזים CYP3A4. פחות מ 1% של LS הוא מופרש ללא שינוי דרך הכליות.

הפרשות.

מחצית החיים של amprenavir הוא 7 שעות. זה מופרש בצורה של מוצרים מטבוליים דרך המעי (כ 75%), ודרך הכליות (כ 14%).

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23],

מינון וניהול

התרופה משמשת בעל פה (טבליות ניתן לקחת מבלי לקחת בחשבון את זמן האכילה, אבל ההשעיה היא רק על בטן ריקה).

אנשים שלא השתמשו בסמים המאטים את פעילות הפרוטאז נקבעים לקחת 1.4 גרם של תרופות פעמיים ביום. כמו כן, משטר של 1.4 גרם של Tselsir מנוהל פעם ביום בשילוב עם 0.2 גרם של Ritonavir (פעם ביום). ניתן לקחת 0.7 גרם של תרופות (פעמיים ביום) יחד עם 0.1 גרם של Ritonavir (גם פעמיים ביום).

אנשים שקיבלו בעבר תרופות שהאט את פעילות הפרוטאז צריכים לצרוך 0.7 גרם של תרופות פעמיים ביום, בשילוב עם Ritonavir (במינון של 0.1 גרם פעמיים ביום).

שני משטרי המינון יכולים לשמש לטיפול מורכב עם תרופות אנטי-טרוטרואליות אחרות.

חולים עם פעילות הפרעה כבדיה בצורה קלה עד בינונית, יש צורך להשתמש פעמים ביום על ידי 0.7 גרם של סמים (כטיפול יחיד) או באותו החלק בשילוב עם צריכה בודדת של 0.1 גרם של ritonavir ליום.

אנשים עם צורות חמורות של הפרעות תפקודית hepatic צריך לקחת את התרופה במינון של 0.7 גרם ליום.

ילדים שלא טופלו בעבר בתרופות אנטי-טרוטרואליות נקבעו מנות כה:

• קטגוריה 2-5 שנים - נטילת 30 מ"ג / ק"ג או 20 מ"ג / ק"ג של Telzira בשילוב עם ritonavir (3 מ"ג / ק"ג);
• 6-18 שנים - שימוש של 30 מ"ג / ק"ג או 18 מ"ג / ק"ג של התרופה יחד עם ritonavir (3 מ"ג / ק"ג).

ילדים שלא נטלו בעבר תרופות המאטות את פעילותם של הפרוטאזות:

• קבוצה 2-5 שנים - שימוש של 20 מ"ג / ק"ג יחד עם ritonavir (3 מ"ג / ק"ג);
• קטגוריה 6-18 שנים - נטילת 18 מ"ג / ק"ג של LS בשילוב עם ritonavir (מנה 3 מ"ג / ק"ג).

[35]

השתמש זה במהלך ההריון

השימוש Telsir במהלך ההריון מותר רק במצבים שבהם היתרונות האפשריים עבור נשים נוטים יותר מאשר הסיכון של העובר יש השלכות שליליות.

כאשר הנקה את התרופה לא ניתן להשתמש.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• הפרעות תפקודיות הכבד בתואר בינוני או חמור;
• שילוב (יחד עם ritonavir) עם תרופות שיש מדד officinalis צר, והוא אלמנט CYP3A4 בסיס, ובנוסף חומרים אשר תמורת מנגנון פעולה באמצעות CYP2D6 isoenzyme;
• צירוף (יחד עם Ritonavir) עם rifampicin;
• נוכחות של חוסר סובלנות ביחס amprenavir עם fosamprenavir ו Ritonavir.

[24], [25], [26], [27], [28], [29],

תופעות לוואי זה

נטילת תרופות יכולה להפעיל את המראה של כמה תופעות לוואי:

• הפרעות הקשורות בפעילות העיכול: לעיתים קרובות יש הקאות, כאבי בטן ושלשולים עם בחילות, ובנוסף, הפעילות של האלמנטים של AST ו- ALT עולה;
• תגובות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית: לעיתים קרובות יש כאבי ראש;
• אחרים: לעתים קרובות יש עלייה ברמת TG או ליפאז.

[30], [31], [32], [33], [34]

מנת יתר

לתרופה אין תרופות נוגדות. אין גם מידע על האם ניתן למשוך amprenavir מהגוף על ידי המודיאליזה או דיאליזה פריטונאלית. אם החולה מפתחת שיכרון, זה צריך להישלח לפיקוח של מומחים - כדי לקבוע את הסימפטומים רעילות לבצע את הליכי תמיכה הנדרשים.

[36], [37], [38]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

Fosamprenavir יש מגוון רחב של אינטראקציות טיפוליות, כי הפונקציה שלו היא להאט את הפעילות של האיזואנזים CYP3A4, וכאשר בשילוב עם ritonavir - גם אלמנט CYP2D6. אם אתה רוצה להשתמש בתרופות אחרות על רקע קורס טיפול שיש לו את השילוב הזה, אתה צריך לזכור על האפשרות של הופעת סימפטומים שליליים לשנות את המינון של תרופות משטר הטיפול בהתאם.

בדיקות במבחנה עולה כי amprenavir מדגים תופעות סינרגיה במקרה של שילוב עם אנלוגים nucleoside (כולל AZT DDI, וחוץ מזה abacavir), כמו גם saquinavir, אשר מאט פעילות הפרוטאז.

שימוש סימולטני עם Ritonavir, ובנוסף indinavir ו nelfinavir מוביל לעובדה amprenavir מתחיל להיות השפעה תוסף.

[39], [40], [41], [42]

תנאי אחסון

צלסר בטבליות, כמו גם בצורת ההשעיה בעל פה, צריך להישמר בטמפרטורות לא יעלה על 30 ° C. ההשעיה אסורה מהקפאה. שמור על תרופות במקום נגיש לילדים צעירים.

[43], [44], [45]

חיי מדף

Telzir (טבליות) ניתן להשתמש במשך 3 שנים מאז שחרורו של התרופה. השעיה יש חיי מדף של שנתיים. בקבוקון פתוח ניתן לאחסן לכל היותר 28 ימים.

[46], [47], [48], [49], [50]

אנלוגים

תרופות אנלוגים הם תרופות כגון Aluvia, Baraklyud, Viracept, Virodin, Indivir, Kaletra, Crixivan, Lopitsip, Nelvir, Nelfin, Nelfiner, Norvir, Presista, Reyataz, Ritham, Ritokom.

[51], [52], [53], [54], [55],